Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech kalciových kanálů a seznamu těchto léků, za jakých nemocí jsou předepsány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi a jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepsaných blokátorů kalciových kanálů.
Článek Obsah:
- skupiny BPC
- akční mechanismus Indikace
- Kontraindikace
- Vedlejší účinky
- dihydropyridinové CCB
- phenylalkylamines
- benzodiazepiny
- jiná bezpečnostní opatření při použití blokátorů BPC
kanálů vápenatý( zkráceně CCL), nebo antagonisty vápníku( zkráceně AK) -je skupina léků, jejichž zástupci brání vstupu vápníku do buněk prostřednictvím kanálů vápníku. CCB působí na:
- Kardiomyocyty( buňky srdečního svalu) - snižují srdeční kontraktilitu.
- Vodivý systém srdce - zpomaluje srdeční frekvenci( srdeční frekvence).
- Látky s hladkými svaly - prodlužují koronární a periferní tepny.
- Myometrium - snížení kontraktivní aktivity dělohy.
Kalciové kanály jsou bílkoviny v buněčné membráně obsahující póry, které procházejí vápníkem. Kvůli vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolnění neurotransmiterů a hormonů.Existuje mnoho druhů kalciových kanálů, ale většina CCB( s výjimkou cilnidipinu) ovlivňuje pouze jejich pomalý typ L.Tento typ vápníkových kanálů hraje hlavní roli při vstupu iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.
Klikněte na fotografii pro zvětšení Existují i jiné typy vápníkové kanály:
- P-typu - jsou umístěny v buňkách mozečku.
- typ N - lokalizovaný v mozku.
- R - jsou umístěny v buňkách cerebellum a dalších neuronů.
- T - se nacházejí v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech( buňkách kostní tkáně).
BPC nejčastěji předepsané pro léčbu hypertenze( AH) a anginy pectoris( ischemická choroba srdeční), zejména v kombinaci s těmito diabetem onemocnění.AK se používá k léčbě některých arytmií, subarachnoidální krvácení, Raynaudův syndrom, prevenci bolestí hlavy a aby se zabránilo předčasnému porodu.
Nejčastěji jsou CCB předepisovány kardiology a terapeutiky. Samostatné použití CCB je zakázáno kvůli riziku vážných komplikací.Skupiny
BPC
v klinické praxi, jsou tyto skupiny: BPC
- dihydropyridiny( nifedipin skupina) - akt především na vaskulatuře, se proto používá k léčbě vysokého krevního tlaku.
- phenylalkylamines( verapamil) - působí na myokard a vedení systém srdce, a proto, jmenovaný zejména pro léčení anginy pectoris a arytmie. Benzodiazepiny
- ( diltiazemová skupina) - meziprodukt s vlastnostmi dihydropyridinů a fenylalkylaminů.
jsou 4 generace BPC:
- 1 generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
- 2. generace - felodipin, isradipin, nimodipin.
- 3. generace - amlodipin, lerkanidipin.
- 4. generace - cilnidipin.
Mechanismus účinku
CCB se váže na receptory pomalých kalciových kanálů, kterými vstupuje většina iontů vápníku do buňky. Vápník se podílí na fungování sinusových a atrioventrikulárních uzlů( reguluje srdeční rytmus), při kontrakci kardiomyocytů a hladkých svalových cév.
Ovlivňuje tyto kanály, CCB:
- Zbavuje srdeční kontrakce, což snižuje potřebu kyslíku.
- Snížení tónu cév a eliminace křeče, snížení krevního tlaku( BP).
- Snižuje křeče koronárních tepen, čímž se zvyšuje přívod krve myokardu.
- Pomalá srdeční frekvence.
- Agregovat trombocytární agregace.
- Zabraňuje tvorbě nových aterosklerotických plátů, potlačuje rozdělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.
Každá z jednotlivých přípravků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají vliv na nádoby více, jiné na srdce.
Indikace
kalciových blokátorů kanálu lékaři předepisují pro léčbu následujících onemocnění:
- hypertenze( vysoký krevní tlak).Tím, že způsobuje vazodilataci, CCB snižuje systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje krevní tlak. Tyto léky postihují hlavně tepny a mají minimální účinek na žíly. BCC jsou zahrnuty do pěti hlavních skupin antihypertenziv. Angina pectoris( bolest v oblasti srdce).BCC dilate krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, což snižuje zátěž srdce, což vede k poklesu jeho potřeby kyslíku. BPC, působící především na srdce( verapamil, diltiazem), snížení srdeční frekvence a zhoršení kontrakce srdce, což vede k poklesu kyslíku, které potřebuje, což je účinný prostředek pro anginu pectoris. CCB také může rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeče, čímž se zlepší přívod krve do myokardu. Kvůli těmto účinkům je CCB - společně s beta-blokátory - základem farmakoterapie pro stabilní anginu pectoris. Nadzheludochkovye arytmie. Některé CCB( verapamil, diltiazem), vliv na sinus a atrioventrikulárního uzlu, tak, aby mohly účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutter síní.Raynaudova nemoc
- ( spastické zúžení cév, nejčastěji postihující ruce a nohy).Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče v tepnách, čímž snižuje frekvenci a závažnost onemocnění Raynaudovy nemoci. Někdy se k tomuto účelu používá amlodipin nebo diltiazem.
- Cluster bolesti hlavy( opakované záchvaty velmi silné bolesti v jedné polovině hlavy, obvykle kolem oka).Verapamil pomáhá snížit závažnost záchvatů.
- Relaxace svalů dělohy( tokolýza).Někdy lékaři užívají nifedipin, aby zabránili předčasnému porodu.
- Hypertrofická kardiomyopatie( onemocnění, při kterém dochází k silnému zesílení stěn srdce).Blokátory vápníkových kanálů( verapamil) snížení hodnoty kontrakce srdce, takže je určen k léčbě hypertrofické kardiomyopatie v případě několika kontraindikace pacientů beta-blokátory.
- Plicní hypertenze( zvýšený tlak v plicní tepně).K léčbě plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
- Subarachnoidální krvácení( krvácení do prostoru kolem mozku).Aby se zabránilo spasmu cév, používá se nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.
Kontraindikace
Léčiva s blokátory kalciového kanálu mají své kontraindikace, které jsou jasně uvedeny v pokynech k lékům. příklad:
- Nástroje skupina verapamil a diltiazem kontraindikován u pacientů s bradykardií, poruch srdečního převodního systému, nebo systolického srdečního selhání.Také je nelze předepisovat pacientům, kteří již užívají betablokátory.
- Všechny antagonisty vápníku jsou kontraindikovány u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní angínou, těžkou aortální stenózou.
- CCB se nepoužívá u těhotných a kojících žen.
Klikněte na fotografii pro zvětšení Vedlejší účinky Vedlejší účinky jsou závislé na vlastnostech skupiny BPC tyto nástroje:
- akce v myokardu může způsobit krevního tlaku a srdečního selhání.
- Účinky na vodivý systém srdce mohou vést k blokádám nebo arytmii.
- Vliv na nádoby někdy způsobuje návaly horka, otoky, bolesti hlavy, vyrážku.
- Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.
Dihydropyridin
Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepsanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Nejznámějšími léky z této skupiny jsou:
- Nifedipin je jedním z prvních CCB, který působí primárně na krevní cévy. Přiřaďte ke snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí, odstraňte příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovy nemoci. Nifedipin zřídka zhoršuje selhání srdce, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zatížení srdce. Existují dlouhodobě působící léky, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
- Nicaradipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů angíny a léčby hypertenze.
- Amlodipin a felodipin jsou některé z nejčastěji předepsaných CCB.Jedná se o nádoby, nezhoršují kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, který je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je obzvláště užitečné při vazospastické angine pectoris. Nežádoucí účinky spojené s rozšířením tepen( bolesti hlavy, horké záblesky) se mohou objevit během několika dní.
- Lercanidipin a isradipin - podle vlastností podobných nifedipinu, se používají pouze k léčbě hypertenze.
- Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spasmu mozkových tepen při subarachnoidálním krvácení.Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože pro tyto účely neexistuje žádný důkaz jeho účinnosti.
Nežádoucí účinky všech dihydropyridinových BCC jsou spojeny s vazodilatací( bolesti hlavy, horké záblesky), mohou zmizet během několika dní.Také se často objevuje edém na nohách, které je těžké vyloučit diuretiky.
Fenylalkylaminy
Blokátory vápníkových kanálů z této skupiny primárně ovlivňují myokard a systém vedení srdce, takže jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu angíny a arytmií.
Prakticky jediným CCA z fenylalkylaminové skupiny používaného v klinické medicíně je verapamil. Toto lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vedení v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k takovým účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Mezi nežádoucí účinky patří zvýšené srdeční selhání, bradykardie, pokles krevního tlaku, zvýšení poruch vedení v srdci. Používání verapamilu je kontraindikováno u pacientů užívajících beta-blokátory.
Benzodiazepiny
Benzodiazepiny zaujímají mezilehlé místo mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou dilatovat krevní cévy a zhoršit srdeční kontraktilitu.
Příkladem benzodiazepinů je diltiazem. Tato lék je nejčastěji používán pro anginu pectoris. Existuje forma uvolnění prodlouženého účinku, který je předepsán pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být kombinován s opatrností u beta-blokátorů.
Další opatření při užívání CCB
Jakákoli léčiva ze skupiny BPC může být použita pouze podle pokynů lékaře. Měli byste vzít v úvahu následující body:
- Pokud užíváte lék ze skupiny BCC, nemůžete pít šťávu z grapefruitu. Tento zákaz je způsoben tím, že zvyšuje množství léčivého přípravku vstupujícího do krve. V důsledku toho může náhle poklesnout krevní tlak, což je někdy docela nebezpečné.Grapefruitová šťáva postihuje téměř všechny blokátory vápníkových kanálů, s výjimkou amlodipinu a diltiazemu.Šťáva z pomerančů a jiných plodů se může opít.
- Před zahájením léčby včetně fytoterapeutických léků konzultujte s lékařem v kombinaci s antagonisty vápníku.
- Buďte připraveni na dlouhodobé užívání CCB při léčbě hypertenze. Někteří pacienti samy přestanou užívat antihypertenzivní léky, jakmile se jejich hladiny krevního tlaku normalizují, ale takové akce mohou ohrozit jejich zdraví.
- Pokud máte anginu a náhle přestanete užívat tyto blokátory - můžete mít bolest v oblasti srdce.
