Rosuvastatin

Rosuvastatin je zdravilo, ki zmanjša proizvodnjo "slabega" LDL holesterola v jetrih.

Prav tako povečuje koncentracijo "dobrega" HDL holesterola. Rosuvastatin zavira razvoj ateroskleroze in celo zmanjša velikost že oblikovanih aterosklerotičnih plakov. Za danes je to najnovejše zdravilo med vsemi tabletami holesterola. Nanaša se na statine zadnje generacije IV.

Za zdravilo je značilna majhna obremenitev jeter, ker je presnova rosuvastatina v jetrih minimalna. Več kot 80% zdravila se naravno izloča skozi črevesje, od 5 do 10% se naravno izloča z ledvicami z urinom. Razpolovni čas rosuvastatina se giblje od 12 do 16 ur, odvisno od odmerka, terapevtski učinek traja približno 30 ur. Kumulacija zdravila v telesu ne presega 2-5%, odvisno od posameznih značilnosti bolnika.

Klinična in farmakološka skupina

Zdravilo za zniževanje lipidov.

Pogoji prodaje iz lekarn

Možno je kupiti po receptu zdravnika.

Cena:

Koliko rosuvastatin stane v lekarnah? Povprečna cena je na ravni350 rubljev.

.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Rosuvastatin se proizvaja v obliki tablete, prevlečene s filmsko oblogo za oralno (oralno) aplikacijo. Imajo svetlo roza ali roza barvo, okroglo obliko in bikonveksno površino.

Vsaka tableta je filmsko obložena. Glavna snov -rosuvastatin.

Pomožne snovi:

• koruzni škrob;
• magnezijev stearat;
• mikrokristalna celuloza;
• povidone;
• kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

Sestava filmske lupine:

• selekat AQ-01032 rdeča;
• titanov dioksid;
• hipromeloza;
• makrogol-400;
• makrogol-6000.

Glede na odmerjanje (10 mg, 20 mg, 40 mg) se sestava tablete razlikuje.

Farmakološko delovanje

Rosuvastatin je zdravilo za zniževanje lipidov, selektiven konkurenčni inhibitor hidroksimetilglutaril-koencima A (HMG-CoA)-reduktaza, ki je encim, ki pretvori 3-hidroksi-3-metilglutaril Coo v predhodnik holesterola (holesterola) - mevalonat. Zdravilo povečuje število receptorjev LDL (lipoproteinov z nizko gostoto) na površini jetrnih celic, Posledično se poveča katabolizem in absorpcija LDL in sinteza VLDLP je zavrta (zelo nizki lipoproteini gostota). Sčasoma se zmanjša skupno število VLDL in LDL.

Pod vplivom rosuvastatina so se zmanjšale povišane koncentracije OXC (skupni holesterol), LDL-C (lipoprotein holesterola nizke gostote), TG (trigliceridi), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL in HS-VLDL. Zdravilo poveča koncentracijo HDL holesterola (holesterola lipoproteinov visoke gostote) in ApoA-I (apolipoprotein A-I). Rosuvastatin zmanjša aterogenski indeks, izboljša profil lipidov pri bolnikih s hiperholesterolemijo.

Terapevtski učinek zdravila se razvije v prvem tednu po začetku dajanja zdravila in doseže maksimum do četrtega tedna tečaja.

Farmakokinetika

Najvišja plazemska koncentracija aktivne snovi je dosežena 5 ur po jemanju zdravila Rosuvastatin. Absolutna biološka uporabnost približno 20%.

Glavno presnovo izvaja jetra. Volumen porazdelitve je 134 litrov. Približno 90% snovi se veže na beljakovine v plazmi (večinoma pri albuminah). Glavni presnovki so metaboliti laktonov (nimajo farmakološke aktivnosti) in N-desmetilrozuvastatin (50% manj aktivna od rosuvastatina).

Približno 90% sprejetega odmerka zdravila se izloča skozi črevo v nespremenjeni obliki, preostalo - skozi ledvice. Razpolovni čas plazme je 19 ur.

Farmakokinetika rosuvastatina ni odvisna od pola in starosti bolnika.

Pri osebah mongoloidne dirke se v primerjavi s povprečno koncentracijo rosuvastatina v plazmi in srednjo vrednostjo AUC (površina pod krivuljo "koncentracija-čas") poveča dvojno povečanje bolniki-belci; Pri indijancih se maksimalna koncentracija v plazmi in povprečna AUC povečata za faktor; v predstavnikih rase Negroid, so farmakokinetični indeksi podobni podobnim kazalci belcev.

Blaga ali zmerna odpoved ledvic ne vpliva bistveno na koncentracijo rosuvastatina in njegovega metabolita N-desmetil-rosuvastatina. Pri hudi odpovedi ledvic se koncentracija rosuvastatina v plazmi poveča približno trikrat, N-dezmetil-rosvastatin pa se poveča devetkrat. Pri bolnikih na hemodializi je koncentracija aktivne sestavine višja za približno 50%.

Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se lahko razpolovni čas rosuvastatina poveča vsaj dvakrat.

Indikacije za uporabo

Za jemanje tablet rosuvastatina se razlikujejo številne medicinske indikacije, med katerimi so:

1. Družinska (dedna) homozigotna hiperholesterolemija.
2. Primarna hiperholesterolemija je bolezen, ki jo spremlja zvišanje ravni holesterola v krvi.
3. Hipertrigliceridemija je povečana koncentracija prostih maščob (trigliceridov) v krvi.
4. Preprečevanje zapletov ateroskleroze (odlaganje holesterola v stenah arterijskih posod z zmanjševanjem njihovega lumena), v specifična angina pektoris, miokardni infarkt, hipertenzija, možganski možganski kap pri osebah, starejših od 50 let let.

Prav tako se zdravilo uporablja za upočasnitev razvoja ateroskleroze kot dodatek prehrambenim priporočilom.

Kontraindikacije

Absolutno:

• pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo ali malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• nosečnost, dojenje, pomanjkanje ustreznih metod kontracepcije pri ženskah v rodni dobi;
• starost do 18 let;
• bolezni jeter, ki se pojavijo v aktivni fazi, vključno s trajnim povečanjem aktivnosti transaminaz v serum in morebitno zvišanje serumske aktivnosti transaminaz ≥ 3-krat v primerjavi z IGN (zgornja meja norme);
• Myopatija in nagnjenost k pojavu miotoksičnih zapletov;
• odpoved ledvic: za odmerek 5, 10, 15 ali 20 mg na dan - v hudi obliki (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min); za odmerek 40 mg na dan - zmerna resnost (očistek kreatinina manj kot 60 ml / trenutek);
• kombinirano zdravljenje s ciklosporinom;
• individualna preobčutljivost za rosuvastatin ali katero koli pomožno sestavino zdravila.

Dodatne absolutne kontraindikacije za uporabo rosuvastatina v odmerku 40 mg so naslednji dejavniki tveganja, pri katerih je rabdomioliza in / ali miopatija možna:

• pogoji, v katerih se lahko poveča plazemska koncentracija rosuvastatina;
• anamneza mišičnih bolezni (vključno z družinskimi);
• hipotiroidizem;
• miotoksičnost v ozadju jemanja drugih fibratov ali inhibitorjev HMG-CoA reduktaze v anamnezi;
• zloraba alkohola;
• hkratna uporaba fibratov;
• ki spada v mongoloidsko dirko.

Relativni (bolezni / stanja, katerih prisotnost je potrebna pri uporabi Rosuvastatina):

• jetrna bolezen v zgodovini;
• arterijska hipotenzija;
• sepsa;
• presnovnih, vodno-elektrolitskih ali endokrinih motenj v hudi obliki ali nenadzorovanih konvulzivnih napadih;
• obsežni kirurški posegi;
• poškodb;
• starost nad 65 let;
• prisotnost dejavnikov tveganja za rabdomiolizo / miopatijo: hipotiroidizem, ledvična disfunkcija, osebna / družinska zgodovina mišične bolezni, prejšnja preteklost mišične toksičnosti z drugimi fibrati ali statini;
• pogoji, v katerih je mogoče povečati koncentracijo rosuvastatina v krvni plazmi;
• odpoved ledvic z blago resnostjo (očistek kreatinina več kot 60 ml / min);
• prekomerna uporaba alkohola;
• hkratna uporaba s fibrati;
• ki spada v mongoloidsko dirko.

Namenska uporaba za nosečnost in dojenje

Rosuvastatin in drugi statini so kontraindicirani v nosečnosti. Obstajajo dokazi, da to zdravilo negativno vpliva na razvoj ploda, povečuje tveganje za odstopanja pri novorojenčkih. Ženske v reproduktivni dobi, ki jemljejo statin, morajo skrbno uporabljati učinkovite kontracepcijske metode.

Če je prišlo do nenačrtovane nosečnosti, jemanje tablet iz holesterola takoj ustavljeno. Med zdravljenjem s tem zdravilom ni priporočljivo dojiti.

Odmerjanje in način uporabe

Kot je navedeno v navodilih za uporabo Rosewastatin, ki je v notranjosti, ne žvečite in ne mletite tablete, pogoltnite celo, stisnite z vodo. Zdravilo se lahko daje vsak dan, ne glede na čas obroka.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Rosuvastatin mora bolnik začeti spremljati standardno hipoholesterolemično prehrano in ga med zdravljenjem še naprej opazovati. Odmerek zdravila je treba izbrati posamezno, odvisno od namena terapije in terapevtskega odziva na zdravljenje, ob upoštevanju trenutnih priporočil za koncentracije ciljnih lipidov.

• Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki začnejo jemati zdravilo, ali za prenese bolnike z dajanjem drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze, mora biti 5 ali 10 mg zdravila Rosuvastatin 1 enkrat / dan. Pri izbiri začetnega odmerka mora voditi posamezna vsebnost holesterola in upoštevati morebitno tveganje kardiovaskularnih zapletov, poleg tega pa je treba oceniti tudi morebitno tveganje za neželene učinke učinke. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča do večje po 4 tednih (glejte. oddelek "Farmakodinamika").
• V povezavi z morebitnim razvojem neželenih učinkov pri jemanju odmerka 40 mg v primerjavi z manjšimi odmerki zdravila (glejte poglavje 4.4). oddelek »Neželeni učinek«), povečanje odmerka na 40 mg, po dodatnem odmerku od priporočenega začetnega odmerka za 4 tedne zdravljenja, se lahko izvaja samo pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in visokim tveganjem za srčno-žilne zaplete (zlasti pri bolnikih s familialna hiperholesterolemija), ki niso dosegli želenega rezultata zdravljenja z odmerkom 20 mg in kdo bo nadzoroval specialist (glej poglavje "Posebna navodila"). Priporočljivo je zlasti skrbno spremljanje bolnikov, ki so prejemali zdravilo v odmerku 40 mg.

Ne uporabite 40 mg odmerka pri bolnikih, ki se predhodno niso posvetovali z zdravnikom. Po 2-4 tednih zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila rosuvastatin zahteva spremljanje presnove lipidov (če je potrebno, je potrebna prilagoditev odmerka). Uporaba zdravila v večjem odmerku kot 40 mg ni upravičena zaradi povečanih neželenih učinkov in v večini primerov ni priporočljiva.

1. V primeru očistka kreatinina 30-60 ml / min se rosuvastatin daje v začetnem odmerku 5 mg. Uporaba zdravila v dnevnem odmerku 40 mg je kontraindicirana. Bolniki z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min, kot tudi pri boleznih jeter v aktivni fazi, zdravilo ni predpisano.
2. Priporočeni začetni odmerek za bolnike iz mongoloidske dirke je 5 mg. V 40-mg odmerku zdravila za to skupino bolnikov ni predpisano.
3. Pri bolnikih z nosilci genotipov p.521SS ali p.421AA je priporočeni največji dnevni odmerek rosuvastatina 20 mg.
4. V primerih nagnjenosti k razvoju miopatije je priporočeni začetni odmerek 5 mg, največ 20 mg.
5. Pri predpisovanju kombiniranega zdravljenja je treba oceniti verjetnost miopatije.

Neželeni učinek

Motnje, opazovane med zdravljenjem, so običajno odvisne od odmerka in niso izražene in neodvisno prehajajo.

Možne neželene reakcije (> 10% - zelo pogosto;> 1% in <10% - pogosto;>,% in <1% - redko;> 1% in < redko;

• urinski sistem: proteinurija (običajno se zmanjša / prehaja med zdravljenjem in ni znak začetka ali napredovanja obstoječe bolezni ledvic);
• laboratorijski kazalci: povečane koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnosti gama-glutamiltranspeptidaze, alkalne fosfataze, funkcionalnih ščitničnih motenj;
• endokrini sistem: pogosto - diabetes mellitus tipa 2;
• imunski sistem: redko - angioedem in druge preobčutljivostne reakcije;
• centralni živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol;
• mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija; redko - rabdomioliza, miopatija, vklj. miozitis (ko se aktivnost kreatin-fosfokinaze poveča za več kot 5-krat, se uporaba rosuvastatina prekine);
• sistem prebave: pogosto - slabost, zaprtje, bolečine v trebuhu; redko - pankreatitis;
• koža: redki - izpuščaj, srbenje, koprivnica;
• jetra: povečana aktivnost jetrnih transaminaz (navadno je odvisna od odmerka, manjša, asimptomatska in začasna);
• druge reakcije: pogosto - astenični sindrom.

Kršitve, razkrite med študijami po registraciji:

• reproduktivni sistem in mlečna žleza: z neznano pogostnostjo - ginekomastija;
• dihalni sistem: z neznano pogostnostjo - dispnejo, kašelj;
• sistem hematopoeze: z neznano pogostnostjo - trombocitopenija;
• prebavni sistem: zelo redko - hepatitis, zlatenica; redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; z neznano pogostnostjo - drisko;
• mišično-skeletni sistem: zelo redko - artralgija; z neznano pogostnostjo - imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija;
• urinarni sistem: zelo redko - hematurija;
• centralni živčni sistem: zelo redko - zmanjšanje / izguba spomina; z neidentificirano frekvenco - periferno nevropatijo;
• koža in podkožna maščoba: pri neznani frekvenci - Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: z neznano pogostnostjo - periferni edem.

Nekateri statini so poročali o naslednjih neželenih učinkih: spolna disfunkcija, depresija, hiperglikemija, motnje spanja, vključno z nočnimi morfijami in nespečnostjo, povečane koncentracije glikoziliranega hemoglobin. Obstaja enoten podatek o razvoju intersticijske bolezni pljuč, še posebej pri dolgotrajnem zdravljenju.

Preveliko odmerjanje

Pri sočasnem dajanju več dnevnih odmerkov simptomi prevelikega odmerka ne razvijejo, ker farmakokinetika aktivne komponente rosuvastatinskih tablet ostaja na isti ravni. S hudim prevelikim odmerjanjem se pojavijo ali povečajo simptomi neželenih učinkov.

V takih primerih se izvedejo izpiranje želodca, črevesni sorniki in simptomatska terapija. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Bolnike, ki jemljejo Rosuvastatin v odmerku 40 mg, je treba spremljati za indikacije delovanja ledvic.

Pri določanju dejavnosti CKK, da bi se izognili napačni razlagi rezultatov, analizo po znatnem fizičnem naporu in upoštevati tudi druge možne vzroke za povečanje ravni CK. Če se začetna koncentracija znatno poveča (5 ali večkrat v primerjavi z zgornjo mejo norme), je treba ponoviti analizo po 5 do 7 dneh. Pri potrditvi začetne povišane koncentracije CK zaradi ponavljajočih se meritev zdravljenja z rosuvastatinom ne bi smeli začeti.

V primeru prisotnosti dejavnikov verjetnosti razvoja rabdomiolize je treba upoštevati razmerje med koristmi in morebitno tveganje in med celotnim tokom zdravljenja opraviti klinično spremljanje stanja pacient.

Bolnik mora nemudoma obvestiti zdravnika o nepričakovanem pojavu mišičnih bolečin, krčev ali mišične oslabelosti. Pri takih bolnikih je treba preveriti aktivnost CK. Če se koncentracija CK znatno poveča (5 ali večkrat v primerjavi z zgornjo mejo norme) ali če mišični simptomi so izraženi tudi z rahlim odstopanjem CPK aktivnosti od normalne, potrebna je terapija prenehati. Po izginotju simptomov in vrnitvi aktivnosti CPK v normalno stanje je možno ponovno imenovanje Rosuvastatin ali drugi zaviralci HMG-CoA reduktaze, vendar v manjših odmerkih in pod skrbnim zdravniškim nadzorom opazovanje. V odsotnosti simptomov ni praktično meriti aktivnosti CK.

Pri jemanju rosuvastatina in sočasno zdravljenje niso zaznali znakov povečanih učinkov na skeletne mišice. Vendar so poročali o povečanju pogostnosti miopatije in miozitisa pri bolnikih, ki so jemali druge zaviralce reduktaze HMG-CoA in sočasno z derivati ​​fibrinske kisline, vključno z nikotinsko kislino v odmerkih za zniževanje lipidov, ciklosporinom, gemfibrozilom, makrolidnimi antibiotiki, zaviralci proteaz in azolnim protiglivičnim sredstva.

Kombinirane uporabe gemfibrozila in rosuvastatina ni priporočljivo, ker gemfibrozil povečuje verjetnost miopatije pri kombiniranem zdravljenju z nekaterimi zaviralci HMG-CoA reduktaze. Pri uporabi nikotinske kisline ali fibratov hkrati pri odmerkih za znižanje lipidov in Rosuvastatinu je treba upoštevati razmerje med tveganjem in koristjo.

Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo spremljati delovanje jeter in po treh mesecih zdravljenja z zdravilom.

Če serumska raven aktivnosti transaminaze presega 3-kratno vrednost VGN, je treba zdravljenje prekiniti.

Pri bolnikih s hiperholesterolemijo zaradi nefrotičnega sindroma ali hipotiroidizma je treba pred uvedbo zdravila Rosuvastatin zdraviti velike bolezni.

Če obstaja sum, da je LLE, ki se manifestira v obliki neproduktivnega kašlja, težko izgubi dihanje, izgubo telesne mase, šibkost, poslabšanje celotne dobrobiti in zvišano telesno temperaturo, je treba zavreči zdravilo.

Zaradi možne verjetnosti razvoja epileptičnih napadov med jemanjem tablet Rosuvastatin se morate izogibati uživanju zelenega čaja.

S kršitvami delovanja jeter

Uporaba zdravila v dnevnem odmerku 5 mg, 10 mg, 20 mg in 40 mg bolnikom z boleznijo jeter v aktivni fazi, vključno s trajnim povečanjem seruma aktivnost transaminaz in kakršno koli povečanje aktivnosti transaminaz v krvnem serumu (več kot trikrat v primerjavi z zgornjo mejo norme) je kontraindicirano.

Pri bolnikih z boleznijo jeter v zgodovini je treba zdravilo uporabljati v dnevnem odmerku 5 mg, 10 mg, 20 mg in 40 mg.

V primeru krvavitve ledvične funkcije

Uporaba zdravila v dnevnem odmerku 5 mg, 10 mg in 20 mg pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo (CC manj kot 30 ml / min) je kontraindicirana.

Uporaba zdravila v dnevnem odmerku 40 mg bolnikom z zmerno ledvično insuficienco (CC manj kot 60 ml / min) je kontraindicirana

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba zdravilo uporabljati v dnevnem odmerku 5 mg, 10 mg in 20 mg.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco z nizko stopnjo (CC več kot 60 ml / min) uporabite zdravilo v dnevnem odmerku 40 mg.

Pri bolnikih z zmerno okvaro ledvične funkcije je priporočljiv začetni odmerek 5 mg.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Rosuvastatin lahko vzamete skupaj z nekaterimi zdravili, pri katerih drugih statinov ni mogoče jemati.

Ampak še vedno večina primerov negativnih interakcij med zdravili s pojavom IV IV statina ni izginila. Možni problemi z nekaterimi tabletami zaradi tlaka, srčne aritmije, antibiotikov, imunosupresivov in mnogih drugih zdravil. To lahko povzroči hude neželene učinke - krvavitve jeter in ledvic.

Previdno preberite navodila za uporabo zdravila, ki ste ji predpisali. Pogovorite se z zdravnikom! Obvestite zdravnika o vseh zdravilih, prehranskih dopolnilih in zeliščih, ki jih vzamete.

Mnenja

Nudimo vam, da preberete preglede ljudi, ki so uporabili drogo Rosuvastatin:

1. Sasha. Zdravniku sem si enkrat na noč predpisal terapevtka rosuvastatin 1. Začel je piti in zelo čudno srce je začelo premagati. Nekako, s težkimi preobremenitvami, se zdi, da motor deluje s težavami. Nehala je piti in te čudne palpitacije so prenehale. preberite navodila, kjer piše. da m b. reakcije kardiovaskularnega sistema. Ni bilo treba še piti in kako zdaj znižati raven holesterina na sebi?
2. Elizabeth. Kolikor vem, so analogi rosuvastatina, čeprav niso zelo dragi, enak učinek, zato kupim rosuvastatin-cz. Morda bo trajalo zelo dolgo, zato je cena zelo pomembna. in rezultat po aplikaciji je odličen - zmanjšal se je holesterol.
3. Roman. Vzamem analog tega zdravila, se imenuje Rosuvastatin-SZ. Kardiolog je že dolgo odpisal, da bi preprečil srčni infarkt, z zmanjšanjem holesterola, dobro premagal, za šest mesecev zmanjšal, od, do. Pogosto pišejo o neželenih učinkih, vendar osebno nisem imel nič podobnega, počutim se normalno.

Analogi

Obstaja več zdravil, ki imajo popolnoma enako aktivno snov kot rosuvastatin, zato jih je mogoče uporabiti kot alternativo. Preden jih uporabite, je nujno, da se posvetujete s svojim zdravnikom.

Te alternative vključujejo:

• Mertenil;
• Rosewood;
• Rosart;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• Akorta;
• Križ;
• Rosistark.

Pred nakupom analoga se posvetujte s svojim zdravnikom.

Rok uporabnosti in pogoji shranjevanja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hraniti ločeno od otrok.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.

Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.

Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.

Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.

Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.