Lopyrel antiagregan ve akut formda koroner sendromu olan kişilerde trombüs oluşumunu önlemek için en etkili ilaçlardan biridir.
İlaç koronarodilasyon etkisi vardır. İlaç koroner kalp hastalığı ve ateroskleroz ile mücadelede kendini kanıtlamıştır.
Klopidogrelin günlük kullanımı 75 mg'lık bir dozda, ilk giriş tarihinden itibaren ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunu önemli ölçüde bastırır. 3-7 gün boyunca kademeli olarak bastırma derecesi artar, denge durumuna ulaştıktan sonra sabit bir seviyeye ulaşır. Denge durumunda 75 mg'lık günlük doz alırken, trombosit agregasyonu% 40-60 oranında inhibe edilir.
İlacın kesilmesinden 5 gün sonra, kanama zamanı ve trombosit agregasyonu yavaş yavaş başlangıç seviyesine geri döner.
Klinik ve farmakolojik grup
Antiplatelet ajanlar.
Eczaneden izin koşulları
Reçete ile serbest bırakılır.
Fiyat listesi
Lopirel'in ücreti ne kadar? Eczanelerde ortalama fiyat seviyesindedir330 rubleBir pakette 14 tablet için.
Sorun ve kompozisyon şekli
Bu ilacın formu tablettir, her birim pembe bir film kabuğuna sahiptir ve bir tarafta "I" sembolü ile işaretlenmiştir. Satış, her biri 7 veya 10 tablet içeren 2, 4 veya 9 blister içeren karton ambalajlarda (bazen bir plastik torba ile) gelir.
- Lopyrel'in aktif maddesi, uygun isimle hazırlanmasında olduğu gibi, klopidogreldir. 1 tablet ilacı yaklaşık 75 mg klopidogrel'e eşdeğer olan yaklaşık 98 mg klopidogrel bisülfat içerir.
- Ek olarak, ilacın bileşimi, susuz laktoz ve mikrokristalin selülozun yanı sıra gliseril, talk ve krospovidon içerir.
Farmakolojik etkisi
Antiaggregant ilaç, trombosit agregasyonunun spesifik ve aktif bir inhibitörüdür. Koronarodilasyon etkisi vardır. Seçici olarak ADP'nin trombosit reseptörlerine bağlanmasını ve GPI Ib / IIIa reseptörlerinin ADP ile aktivasyonunu azaltarak trombosit agregasyonunu azaltır. Diğer agonistlerin neden olduğu, serbest bırakılan ADP ile aktivasyonlarını önleyen trombosit agregasyonunu azaltır, PDE aktivitesini etkilemez. ADP-reseptör trombositlerine geri dönüşümsüz olarak bağlanır, bu da yaşam döngüsü boyunca ADP'nin uyarılmasına karşı bağışık kalır (yaklaşık 7 gün).
Trombosit agregasyonunun inhibisyonu, uygulamadan 2 saat sonra, 400 mg başlangıç dozunun (% 40 inhibisyonu) sonra gözlenmiştir. Maksimum etki (agregasyonun% 60'ının bastırılması), 4-7 gün boyunca 50-100 mg / gün dozunda sürekli kabulden sonra gelişir. Antiagregan etki, trombositlerin yaşam süresi boyunca devam eder (7-10 gün).
Damar aterosklerotik lezyon varlığında, aterotromboz gelişmesini engeller, ne olursa olsun vasküler sürecin lokalizasyonu (serebrovasküler, kardiyovasküler veya periferik lezyon).
Kullanım endikasyonları
Lopirel aşağıdaki durumlarda reçete edilir:
- Kararsız tipte stenokardiya.
- Miyokard enfarktüsüyle (dişsiz "Q").
- Akut formda miyokard infarktüsü sonrası.
Diğer endikasyonlar (ilacı profilaksi olarak almak için):
- Miyokard infarktüsünden sonra atrorombotik komplikasyonlar, inme.
- Oklüzal tipte periferik arter hastalığı.
Kontrendikasyonlar
Bu ilaçları hastalara almak kontrendikedir:
- hiperfibrinoliz ile;
- akciğer tümörleri ile;
- kolit ve tüberküloz ile;
- hamilelik sırasında ve brast-fiding sırasında bayanlar;
- ürünün bileşimine dahil olan bileşenlere artan hassasiyet ile;
- hemorajik sendrom ile
- akut kanamayla birlikte intrakraniyal kanama ile;
- şiddetli böbrek yetmezliği ile;
- alevlenme aşamasında mide ve duodenum ülserleri ile;
- 18 yaşından küçük yaşta.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamilelik sırasında hamile kadınların kullanımına dair klinik veri eksikliği nedeniyle önerilmemektedir. Hayvanlar gebelik, embriyonik gelişim, doğum ve doğum sonrası seyri üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz etki göstermemiştir. gelişme.
Tedavi süresi boyunca emzirmeye devam edilmemelidir. sıçanlar üzerindeki çalışmalarda, klopidogrel ve / veya metabolitlerinin anne sütüne geçtiği gösterilmiştir. Klopidogrelin insan sütünün içine girip girmediği bilinmemektedir.
Dozaj ve uygulama yolu
Kullanım talimatları, Lopirel'in gıda alımından bağımsız olarak dahili olarak alındığını göstermektedir.
İzenzim CYP2C19 normal aktivitesi olan yetişkinler ve yaşlılar
Miyokard infarktüsü, iskemik inme ve teşhis edilen periferal arteriyel tıkayıcı hastalık
İlaç günde bir kez 75 mg alınır.
ST segment yüksekliği olmayan akut koroner sendrom (Q-dalgası olmayan kararsız angina, miyokart enfarktüsü)
Klopidogrel ile tedaviye tek doz 300 mg ile başlanmalıdır. Daha sonra günde bir kez 75 mg doz ile devam etti (75-325 dozunda asetilsalisilik asitle kombinasyon halinde). mg / gün). Asetilsalisilik asidin daha yüksek dozlarda kullanılması risk artışı ile ilişkilidir. asetilsalisilik asit bu endikasyon dozunda önerilen kanama, 100'ü geçmemelidir mg. Optimal tedavi süresi resmi olarak tanımlanmamıştır.
Klinik araştırmalar ilacın 12 aya kadar kullanılmasını desteklemektedir, tedavinin üçüncü ayında maksimum olumlu etki gözlenmiştir.
ST segment yüksekliği ile akut koroner sendrom (ST segment yüksekliği ile akut miyokard infarktüsü)
Klopidogrel ilk tek doz yükleme dozu ile 75 mg / gün alınmalıdır. Klopidogrel 300 mg asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde trombolitik veya kombinasyon halinde trombolitik. içinde75 yaşından büyük hastalarınklopidogrel ile tedavi, yükleme dozunu almadan başlamalıdır. Kombinasyon tedavisi, semptomların başlangıcından sonra mümkün olan en kısa sürede başlatılır ve en az 4 hafta devam eder. Bu endikasyonda klopidogrel ve asetilsalisilik asidin bir kombinasyonunun 4 haftadan fazla kullanılmasının etkinliği araştırılmamıştır.
Atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon)
Klopidogrel 75 mg 1 zaman / gün dozunda alınmalıdır. Klopidogrel ile birlikte başlayıp, asetilsalisilik asit (75-100 mg / gün) almaya devam etmelisiniz.
Bir sonraki dozun atlanması
- Bir sonraki dozu kaçırdıktan sonra 12 saatten daha az bir süre geçtiyse, ilacın kaçırılan dozu hemen alınmalı ve ardından aşağıdaki dozlar normal zamanda alınmalıdır.
- Bir sonraki dozu kaçırdıktan sonra 12 saatten fazla süre geçtiyse, hasta bir sonraki dozu normal zamanda almalıdır (çift doz almayın).
Genetik olarak kararlı bir şekilde izoenzim CYP2C19 aktivitesi azaltılmış hastalar
İzoenzim CYP2C19'un düşük aktivitesi, klopidogrelin antiplatelet etkisinde bir azalma ile ilişkilidir. Daha yüksek dozlarda uygulama şekli (yükleme dozu - 600 mg, daha sonra günde 150 mg 1 kez / gün) Düşük izozim aktivitesi olan hastalarda CYP2C19 antitrombosit etkiyi artırır klopidogrel. Bununla birlikte, şu anda klinik sonuçları dikkate alan klinik çalışmaların optimal bir rejimi bulunmamaktadır. Genetik olarak belirlenmiş düşük aktivite nedeniyle azaltılmış metabolizması olan hastalar için klopidogrel dozlaması izoenzim CYP2C19.
Özel hasta grupları
75 yaşın üzerindeki yaşlı gönüllülerde, genç gönüllülerle karşılaştırıldığında, trombosit agregasyonu ve kanama zamanı açısından fark yoktu. içinyaşlı hastalarDozun düzeltilmesi gerekli değildir.
Lopirel kullanılmamalıdırçocuklart. Bu hasta grubunda kullanımı konusunda deneyim yoktur.
Klopidogrelin 75 mg / gün dozunda tekrarlanmasından sonraŞiddetli böbrek hastalığı olan hastalar (5 ila 15 ml / dk SC)ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun inhibisyonu (% 25), sağlıklı gönüllülerinkinden daha düşüktü, ancak kanama süresinin uzaması 75 dozda klopidogrel alan sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi. mg / gün. Ek olarak, tüm hastalar ilacın iyi tolere edilebilirliğine sahipti.
Günlük 75 mg y dozda 10 günlük klopidogrel alımından sonraciddi karaciğer hasarı olan hastalarADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun inhibisyonu, sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi. Ortalama kanama zamanı her iki grupta da benzerdi.
Clopidogrelin aktif metabolitine orta ve azalmış metabolizmasından sorumlu olan CYP2C19 izoenzim genlerinin alellerinin prevalansı farklıdır.farklı etnik grupların temsilcileri. Mongoloid ırkının temsilcileri için, izoenzim CYP2C19'un genotipinin klinik sonuç olayları üzerindeki etkisi hakkında sadece sınırlı veri bulunmaktadır.
Klopidogrelin farmakodinamik özelliklerini karşılaştıran küçük bir çalışmadaerkek ve kadınlarKadınlarda ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun daha az inhibisyonu gözlendi, ancak kanama zamanı uzamasında bir fark yoktu. CAPRIE'nin geniş kontrollü bir çalışmasında (iskemik komplikasyon gelişme riski taşıyan hastalarda asetilsalisilik aside kıyasla klopidogrel), klinik sonuçların sıklığı, diğer yan etkiler ve klinik ve laboratuvar göstergelerinin normlarından sapmalar hem erkekler hem de kadınlar için aynıydı.
Yan etkileri
Çoğu zaman dispepsi, sindirim sisteminde ağrı - organlar, ishal, çeşitli kanama vakaları vardır.
Bazen kaşıntı, döküntü, artmış kanama zamanı, klinikte değişiklikler meydana gelir. kan, kusma, gastrit, gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları göstergeleri - organlar, kabızlık, meteorisizm, paresteziler, baş dönmesi, kafanda ağrı.
Çok nadiren ateşli durumlar, kreatinin, glomerülonefrit, artrit, bronkospazm, artralji, arteriyel hipotansiyon, vaskülit, anafilaksi, döküntü, ürtiker, düz, trombotik trombositopenik purpura yoksunluğu, kan, hepatit, halüsinasyonlar, pankreatit, bilinçli bilinç, kolit ve tat duyusal bozukluklarda değişiklikler.
aşırı doz
Aşırı dozda ilaç, kanama süresini ve durumun daha da kötüleşmesini artırabilir.
- Tedavi - Belirtilen semptomlara göre.
İlacın spesifik bir antidotu yoktur. Aşırı durumlarda, etkilenen trombosit kitlesini transfekte ederek ilacı durdurmak mümkündür.
Özel talimatlar
Kanama ve hematolojik bozukluklar
Başlangıçta şüphelenen klinik semptomların tedavisi sırasında ortaya çıkması durumunda kanama ve hematolojik yan etki riski ile bağlantılı olarak kanama, acil bir klinik kan testi yapmak, APTT'yi, trombosit sayısını, trombositlerin fonksiyonel aktivitesinin göstergelerini belirlemek ve diğer gerekli araştırması.
Klopidogrel, diğer antitrombosit ilaçların yanı sıra, travma ile ilişkili kanama riskinde artış olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. müdahaleler veya diğer patolojik durumların yanı sıra asetilsalisilik asit alan hastalarda da dahil olmak üzere diğer NSAID'ler. COX-2, heparin, SSRI veya glikoprotein inhibitörlerinin inhibitörleri IIb / IIIa.
Klopidogrel tedavisinde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ve / veya invazif kardiyolojik tedavi sonrası prosedürler / cerrahi müdahale, dikkatle işaretlerin dışlanması için hastaları izlemek için gereklidir kanama, dahil gizlendi.
Klopidogrelin varfarin ile birlikte kullanımı, bu nedenle, nadir görülen özel klinik durumlar hariç olmak üzere, kanamanın yoğunluğunu arttırabilir. sol ventrikülde yüzen bir trombüsün varlığı, atriyal fibrilasyonu olan hastalarda stentleme), klopidogrel ve varfarinin kombine kullanımı önerilir.
Hastanın planlı ameliyatı varsa ve antitrombosit etkisi yoksa, operasyondan 7 gün önce klopidogrel kullanımı kesilmelidir.
Gelecekteki herhangi bir işlemden önce ve yeni bir ilaca başlamadan önce, hastalar (diş hekimi dahil) doktoru klopidogrel alma konusunda bilgilendirmelidir.
Klopidogrel kanama süresini uzatır, bu nedenle ilaç hastalarda dikkatli kullanılmalıdır Kanamanın gelişimine predispozan hastalıklar ile (özellikle gastrointestinal ve içi).
Klopidogrel alındığında (tek başına veya asetilsalisilik asitle birlikte) kanamayı durdurmak gerektiğinde hastalar uyarılmalıdır. daha fazla zaman, ve aynı zamanda, bir kanamanın olağandışı (lokalizasyon veya süre) meydana gelmesi durumunda, katılımcının bilgilendirilmesi gerekir. doktor
Son zamanlarda iskemik inme geçirdi
Lopirel kullanmak 7 günden daha kısa bir süre boyunca akut iskemik inme için önerilmemektedir (çünkü bu durumda kullanımında herhangi bir veri yoktur).
Son iskemik inme veya geçici iskemik atak ve rekürren aterotrombotik olaylar riski yüksek olan hastalarda kombine tedavi Klopidogrel ve asetilsalisilik asit, klopidogrel ile monoterapiye göre daha yüksek etkinlik göstermemiştir, ancak büyük riskini artırabilir. Kanama.
Trombotik trombositopenik purpura
Çok nadiren klopidogrel kullanımından sonra (bazen kısa bir bile olsa), TTP'nin gelişim vakaları olmuştur. trombositopeni ve mikroanjiyopatik hemolitik anemi, nörolojik bozukluklar, böbrek fonksiyon bozukluğu ve ateş. TTP, plazmaferez de dahil olmak üzere acil tedavi gerektiren potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumdur.
Edinilmiş hemofili
Klopidogrel kullanımı ile edinilmiş hemofili rapor edilmiştir. APTT uzamasının kanamanın gelişmesi ile birlikte veya ondan yoksun olduğunun teyit edilmesi durumunda, edinilmiş hemofili gelişimi göz önünde bulundurulmalıdır. Eğer edinilmiş hemofili tanısı konduğunda uygun tedaviye başlanmalı ve klopidogrel kullanımı kesilmelidir.
Tiyenopiridinlerle çapraz reaksiyonlar
Tienopiridinlerle tedavi sırasında, tedaviden önce hipersensitivitenin çapraz reaktivitesi rapor edildiğinden Hastada tienopiridin'e karşı hipersensitivite reaksiyonlarının varlığını (klopidogrel, tiklopidin, Prasugrel).
Tiyenopiridinler, döküntü, anjiyoödem veya hematolojik çapraz reaksiyonlar (trombositopeni ve nötropeni) gibi çeşitli şiddetli alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Bir önceki tedavide alerjik reaksiyonlar ve / veya hematolojik reaksiyonlar yaşayan hastalarda tiyenopiridin, benzer reaksiyonlar veya başka türden reaksiyonlar geliştirme riski, başka bir zamanda artabilir tienopiridin. Anamnezde tiyenopiridinlere karşı alerjik reaksiyon gösteren hastalarda aşırı duyarlılık semptomlarının kontrol edilmesi önerilir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klopidogrel ile ilgili deneyim sınırlıdır, bu nedenle bu hasta grubunda dikkatli kullanılmalıdır.
İzozim CYP2C19
Farmakogenetik: klopidogrel alınırken gecikmiş CYP2C19 aracılı metabolizması olan hastalarda dozlar, klopidogrelin aktif metaboliti daha küçük miktarlarda ve agregasyon üzerinde daha zayıf bir etkide oluşur Trombositler. Hastalarda izoenzim CYP2C19 genotipini belirlemek için testler mevcuttur.
Klopidogrel, kısmen CYP2C19 izoenziminin katılımıyla aktif metabolitlere metabolize olduğundan, Bu enzimin aktivitesini inhibe eden ilaçlar, aktif metabolitin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açacaktır. klopidogrel. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
Önlem olarak, CYP2C19 izoenziminin güçlü ve orta düzeyde inhibitörlerinin eşzamanlı uygulanması önerilmemektedir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Hemorajik diyatezi riski olan karaciğerin orta düzeyde ihlalleri olan hastalarda kullanım deneyimi sınırlıdır. Bu hasta grubunda ilaç Lopirel dikkatli kullanılmalıdır.
Hazırlıktaki laktoz içeriği
Lopirel galaktoz, laktaz eksikliği ve glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu nadir kalıtsal intoleransı olan hastalara verilmemelidir.
Araç sürme ve mekanizmaları yönetme becerisine etkisi
Clopidogrel, araç sürmek veya makine ile çalışmak için gerekli olan yetenekleri önemli ölçüde etkilemez.
İlaç Etkileşimleri
İlacını kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşimi hesaba katmak gerekir:
- Kanama riskinin artmasıyla birlikte klopidogrel ve varfarinin eşzamanlı uygulanması önerilmemektedir.
- Kanama riskinin artması nedeniyle, klopidogrel ve heparin veya trombolitik ajanların birlikte uygulanması sırasında dikkatli olunmalıdır.
- Klopidogrel ve NSAID'lerin eşzamanlı uygulanması, gastrointestinal sistem ülserleri ve ülser kanaması riskini artırır. Bu nedenle, aynı zamanda görevlendirildiklerinde dikkat edilmelidir.
- Klopidogrel ve atenolol gibi ilaçların eşzamanlı uygulanması ile anlamlı bir klinik etkileşim yoktu, ACE inhibitörleri, kolesterol düşürücü ajanlar, nifedipin, digoksin, fenobarbital, simetidin, östrojenler, teofilin.
- Klopidogrel, sitokrom P450 sisteminin CYP2C19 enziminin aktivitesini inhibe eder ve ilaçlar ile birleştirildiğinde, bu enzimin (fenitoin, tolbutamin) katılımıyla metabolize olur, plazmadaki konsantrasyonlarını arttırmak mümkündür Kan.
- Antasitler klopidogrelin emilimini etkilemez.
- Asetilsalisilik asit, klopidogrelin neden olduğu ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunu değiştirmez. Asetilsalisilik asitin günde iki kez 500 mg periyodik uygulanması, kanama zamanının uzamasına neden olmamıştır. Klopidogrel, asetilsalisilik asidin kollajen ile indüklenen trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini artırabilir. Klopidogrel ve asetilsalisilik asidin olası farmakodinamik etkileşimi kanama riskini artırır, bu nedenle bunların bir yıldan fazla kullanılması mümkün değildir. Bu ilaçların ortak uygulaması sorusu kapsamlı bir şekilde değerlendirilmelidir.
yorumlar
Bugün Lopyrela'yı alarak çok fazla istatistik ve değerlendirme var. Hastalar Lopirel'i aldıktan sonra klinik kan sayımlarının önemli ölçüde iyileştiğini yazarlar.
Bununla birlikte, stabil bir iyi sonuç, ilacın uzun ve düzenli bir şekilde alınmasından sonra elde edilebilir. Kullanımdaki rahatsızlıktan dolayı, birçoğu, çoğu kez bir hap almayı unutmuş olan kişiler için, günlük alım gerekliliğine dikkat çekti.
Ancak bir süre sonra sürekli tedavi etkisini verir. Bu makalenin altında okuyabilirsiniz ilaç Lopirel hakkında gerçek kişilerin Yorumları.
analogları
Neyin daha iyi olduğunu söylemek zor, Clopidogrel veya Lopirel, hem birinci hem de ikinci ilacı eşit olarak uygulayın. Lopyrelya'nın Rus ve yabancı analoglarına aşağıda listelenen tıbbi preparatları da eklemek mümkündür:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain ve diğerleri.
Analogları kullanmadan önce doktorunuza danışın.
Depolama koşulları ve raf ömrü
30 ° C'ye kadar sıcaklıklarda çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü - 3 yıl.
Bağırsak için probiyotikler nasıl seçilir: ilaçların listesi.
Çocuklar ve yetişkinler için etkili ve ucuz öksürük şurupları.
Modern steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar.
Yeni neslin artan baskısından tabletlerin gözden geçirilmesi.
Antiviral ilaçlar ucuz ve etkilidir.