Metotreksat antineoplastik bir madde olan bir bağışıklık-baskılayıcı, sitostatik ve anti-tümör etkiye sahiptir.
Enjeksiyon için ampüllerde ve oral uygulama için tablet formunda üretilir.
Metotreksat-EBEWE mesane epitel hücreleri, kemik iliği, bağırsak mukozası ve ağız hücreler, embriyonik hücrelerin habis tümörleri hareket eder.
Şiddetli sedef hastalığı, romatoid artrit, trofoblastik tümörlerin, lenfomalar ve lösemi, ağır biçimde mikozis fungoides olan hekimler.
Klinik ve farmakolojik grup
Antitümör ilacı.
Eczaneden izin koşulları
Reçete ile serbest bırakılır.
Fiyat listesi
Methotrexate ne kadara mal olur? Eczanelerde ortalama fiyat seviyesindedir190 ruble.
.Sorun ve kompozisyon şekli
Çeşitli şekillerde üretilmiştir. Bunlardan biri, her biri içeren mg aktif terkip maddesi ve aktif maddenin tablet Metotreksat EBEWE 10 mg Metotreksat tabletlerdir.
Ayrıca, ilaç formundaki aktif maddenin 10 mg-EBEWE Metotreksat enjeksiyon için bir çözelti şeklinde açığa çıkar ÇözeltiEBEWE Metotreksat aktif 500 mg ihtiva eden 5 ml konsantre bileşeni.
Farmakolojik etkisi
folik asit antagonistleri - antimetabolitler grubundan antitümör ajan. Mitozun S fazında hareket eder. geri dönüşü olmayan pürin nükleotid sentezinde ve timidilat inhibisyonu ile ilişkili Etki Aktif için dihidrofolata geri kazanılmasını engeller dihidrofolat redüktaz, bağlanma tetrahidrofolat.
Hızla büyüyen hücrelere karşı aktivite gösterir. Bazı bağışıklık bastırıcı etkiler üretir.
Kullanım endikasyonları
Ne yardımcı olur? Methotrexate aşağıdaki hastalıklar için reçete edilir:
- Trofoblastik hastalık.
- Akut lenfatik lösemi.
- Şiddetli aşamalarda mantarlı mikoz.
- (Diğer tedavi yöntemleri arızalanması durumunda) Romatoid artrit.
- (Yeterli tedavi verimsizlik) Hastalığın şiddetli formları.
- Yumuşak hücreli ve osteojenik sarkom, Ewing sarkomu.
- Yumurtalık ve testislerin gorinojenik tümörleri.
- Medulloblastomu, retinoblastom, Hodgkin hastalığı.
- ve vulva ve serviks, meme, kanser Deri kanseri penis, yemek borusu, akciğer, baş ve boyun, böbrek kanseri, üreter ve renal pelvis, karaciğer kanseri, skuamöz hücreli karsinom.
Kontrendikasyonlar
Metotreksatın bir takım ciddi kontrendikasyonları vardır:
- trombosit sayısını azaltarak kanama ve kanamayı durdurma ile ilgili sorunlar arttı;
- immün yetmezlik sendromu;
- Canlı aşılarla aşılama sırasında;
- ana aktif maddeye veya yardımcı bileşenlere aşırı duyarlılık;
- böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında ciddi rahatsızlıklar;
- birim hacimdeki lökosit sayısında azalma;
- alkol bağımlılığı.
Buna ek olarak, ilaç yaşlı kişiler, aynı zamanda bu gibi hastalıkların varlığı için dikkatle alınmalıdır:
- kemik iliği hematopoezinin baskısı;
- diabetes mellitus;
- sindirim sistemi ülseratif hastalıklar;
- laktoz intoleransı.
İlaç 3 yıla kadar çocuk pratiğinde kullanılmaz.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Teratojenik bir etkiye sahiptir: fetal ölüme, konjenital malformasyona neden olabilir. Bir kadın metotreksat ile tedavi sırasında hamile hale gelirse, fetus üzerinde olumsuz etkilerin riskine gebeliğin sonlandırılması üzerine karar vermelidir.
Metotreksat emzirmeyi durdurmalıdır tedavi süresince, anne sütünde atılır.
Dozaj ve uygulama yolu
Kullanım talimatları Methotrexate tabletlerin oral olarak kullanıldığını göstermektedir. Dozlar ve tedavi periyodları, kemoterapi programına bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
Romatoid artrit:
- Başlangıç dozu tipik olarak tek aşamalı olarak alınan ya da 12 saatlik aralıklarla üç bölüm halinde bölünür haftada bir kez 7.5 mg'dır. Optimal etkiyi elde etmek için, haftalık bir doz artırılabilir, 20 mg'ı geçmemelidir. Optimal klinik etki elde edildiğinde, doz en düşük etkili doza ulaşmadan önce azaltılmalıdır. Optimal tedavi süresi bilinmemektedir. Çocuklar için jüvenil kronik artrit 10-30 mg / m2 / hafta (0.3-1 mg / kg) etkili dozu vardır.
Trofoblastik tümörler:
- 15-30 bir ya da daha fazla hafta (toksisite işareti bağlı olarak) aralıklarla 5 gün boyunca her gün oral yoldan mg. Tedavi oranları genellikle 3 ila 5 defa tekrarlanır.
- En az 1 ay arayla 5 günde bir 50 mg. Tedavinin seyri 300-400 mg gerektirir.
Akut lenfoblastik lösemi (karmaşık terapinin bir parçası olarak):
- 15 mg / m2, haftada ya da 2.5 mg / kg, her 14 günde bir, ardından 3.3 mg / remisyon elde etmek için prednizon ile kombinasyon halinde m2, de.
Non-Hodgkin lenfomaları (kompleks terapinin bir parçası olarak):
- Haftada 2 kez 15-20 mg / m2;
- 5 gün boyunca günde 7.5 mg / m2.
Mantar mikozu:
- Haftada iki kez 25 mg. dozun azaltılması ya da ilaç uygulama çekme hastanın cevabı ve hematolojik parametreler belirlenir.
sedef:
- Metotreksat tedavi 10 hafta için 25 mg arasında değişen dozlarda uygulanır. Optimal klinik etkinliğe en düşük etkili dozu elde etmek doz azalmaya başladığında elde ederken doz genel olarak, yavaş yavaş artar.
Yan etkileri
Tüm insanlarda Methotrexate almanın yan etkilerinin şiddeti farklıdır.
- Hastalar sıklıkla yorgunluk, bazen işaretlenmiş baş ağrısı, uyku hali, nöbetler görünümünü bildirmektedir.
- Üreme sistemi, adet bozuklukları işaretlenmiş iktidarsızlık gelişimini libido azalması.
- Sindirim sisteminden ülseratif stomatit, anoreksi, farenjit gelişebilir. Nadir durumlarda diyare veya pankreatit gelişir. İstisnai durumlarda siroz ve karaciğer nekrozu mümkündür.
- ateş, ciltte döküntüler, sıyrıklar, pigmentasyon bozuklukları: diğer alerjik ve dermatolojik reaksiyonlar oluşur ve olabilir.
Komplikasyonların şiddeti, rahatsızlığın şiddeti de dahil olmak üzere birçok duruma bağlıdır.
aşırı doz
metotreksat spesifik semptomların doz tipik olmayan için, bu nedenle, kan plazma hazırlanmasında aktif bileşen seviyesinin ile değerlendirilir.
kalsiyum folinat - - özgü panzehir yönetmek önerilen tedavi olarak en kısa sürede yüksek dozlarda ilacı aldıktan sonra, ilk saat için arzu edilir. Dozu, karşılık gelen metotreksat dozuna eşit veya daha büyük olmalıdır. Daha sonra doz gerektiğinde serumda metotreksat içeriğine bağlı olarak tatbik edilmektedir. metotreksat ve / veya renal tübüllerin metabolitlerinin çökelmesini önlemek için, idrar alkalizasyon ilacın hızlandırılmış atılımına neden tutun ve hidrasyon olmalıdır.
nedeniyle metotreksat veya idrarda metabolitlerinin sedimantasyon için nefropati riskini en aza indirmek için, ek tavsiye edilir her bir uygulama ve kalsiyum folinat uygulama süresi boyunca her 6 saat önce idrar pH'sini belirlenmesi, bir antidot olarak kullanılır. Giriş Son bir değer 5 mol / L aşmayan ve daha büyük pH 7'ye yükseltilmesi değil metotreksat plazma konsantrasyonunda azalmaya devam etmelidir.
Özel talimatlar
Metotreksat tedavisine başlamadan veya öneride bulunmadan önce, trombosit düzeylerini belirlemek için tam bir genel kan testi yapılmalıdır. karaciğer enzimleri, bilirubin, serum albümini, akciğer grafisi, böbrek fonksiyonu, gerekirse tüberküloz ve Hepatit.
Metotreksat sitotoksik bir ilaçtır, bu yüzden ele alırken dikkatli olunmalıdır. İlaç metotreksat ile deneyime sahip bir doktor tarafından tayin edilmelidir ve özellikleri ve eylemin özelliklerine aşina olmalıdır. Ciddi ve hatta ölümcül istenmeyen yan etkilerin muhtemel gelişimi göz önüne alındığında, hastalar doktor tarafından olası riskler ve önerilen güvenlik önlemleri hakkında tam olarak bilgilendirilmelidir. Metotreksat tedavisi gören hastalar uygun şekilde izlenmelidir. Olası toksik etkiler ve istenmeyen reaksiyon belirtileri tanımlanır ve değerlendirilir. zamanında.
Zehirlenme belirtilerini zamanında tespit etmek için, periferik kan durumunu izlemek için (lökosit ve trombosit sayısı: ilk önce, her 3-5 günde bir ilk ay, sonra her 7-10 günde bir, remisyon döneminde - her 1-2 haftada bir), "karaciğer" transaminazların aktivitesi, böbrek fonksiyonu (üre azotu, kreatinin klirensi ve / veya serum kreatin), kan serumunda ürik asit konsantrasyonu, periyodik olarak göğüs röntgeni gerçekleştirir, her birinden önce ülserasyonun varlığı için oral ve faringeal mukozanın incelenmesi uygulaması. Tedaviden önce, tedavi süresi boyunca ve kurs sonunda kemik iliği hematopoezinin durumunu izlemeniz önerilir.
Karaciğer fonksiyonunun objektifleştirilmesi için biyokimyasal parametrelerle birlikte, daha önce karaciğer biyopsisi yapılması önerilir. tedavi başlangıcından başlayarak veya 2-4 ay sonra; Toplam kümülatif 1.5 gr'lık ve her ek sonra 1-1.5 g. Orta derecede karaciğer fibrozu veya herhangi bir siroz derecesi ile metotreksat tedavisi iptal edilir; Hafif form fibrozisi ile genellikle 6 ay sonra biyopsi tekrarlanması önerilir. Başlangıç tedavisi sırasında, karaciğerde küçük histolojik değişiklikler mümkündür (küçük portal inflamasyonu ve yağlı reddetme veya tedavinin sona erdirilmesi için gerekçe olmayan, ancak başvurularda dikkat edilmesi gerektiğine işaret eden ilaç.
Metotreksat akut veya kronik hepatotoksisite semptomlarının gelişmesine yol açabilir (fibrozis ve karaciğer sirozu dahil). Kronik hepatotoksisite genellikle uzun süreli metotreksat kullanımı sonrasında gelişir (genellikle 2 ya da daha uzun yıllar) ya da toplam kümülatif dozun en az , gram olması ve tersine yol açabilir. sonuç. Hepatotoksik etki aynı zamanda eşlik eden anamnezden (alkolizm, obezite, diyabet) ve senil yaştan da kaynaklanabilir. Tedavi sırasında ilacın karaciğer üzerindeki toksik etkisinden dolayı, bariz ihtiyaçlar haricinde, hastalara diğer hepatotoksik ilaçların reçetelenmesinden kaçınılmalıdır. Diğer hepatotoksik ilaçlar (örn. Leflunomid) alan hastalar yakından izlenmelidir.
Korunmamış cildi uzun süre güneşe maruz bırakmayın veya UV lambasını kötüye kullanmayın (ışığa duyarlı hale getirme reaksiyonu mümkündür). Bağışıklık sistemi üzerindeki etki göz önüne alındığında, metotreksat aşıya verilen cevabı daha da kötüleştirebilir ve immünolojik testlerin sonuçlarını etkileyebilir. İlacın alınmasından sonra 3 ila 12 ay arasında bağışıklamayı (doktor tarafından onaylanmamışsa) reddetmek gerekir; Onunla birlikte yaşayan hastanın ailesinin diğer üyeleri Oral çocuk felci aşısı ile aşılamayı reddetmek (bir çocuk felci aşısı alan kişilerle teması önlemek veya burnu kaplayan bir yüz kalkanı takmak) ve ağız). Her iki cinsiyette ve eşlerinde doğurganlık çağındaki hastalar tedavi sırasında güvenilir doğum kontrol önlemleri uygulamalıdır. en az 3 ay boyunca metotreksat ve tedaviden sonra - erkekler ve en az bir ovülasyon döngüsü - kadınlar.
Diyare ve ülseratif stomatit gelişimi ile birlikte metotreksat tedavisi yüksek olması nedeniyle kesilmelidir. hemorajik enterit riski ve bağırsak duvarının perforasyonu, ölümle sonuçlanabilir Hasta.
Toksisitesini azaltmak için yüksek dozda metotreksat ile tedaviden sonra, kalsiyum folinat kullanımı
Metotreksat, merkezi sinir sistemini etkileyebildiğinden (yorgun, baş dönmesi hissi), ilacı kullanan hastalar araç kullanmaktan veya tehlikeli olabileceklerinden kaçınmalıdır. mekanizmaları.
İlaç Etkileşimleri
İlacını kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşimi hesaba katmak gerekir:
- Leflunamid ile eş zamanlı alım, pansitopeni insidansını ve hepatotoksisite vakalarını artırır.
- Alkol kötüye kullanımı ve hepatotoksik ilaçların kullanımı ile, metotreksatın karaciğer üzerindeki toksik etkisi artmaktadır.
- Siprofloksasin, glikopeptidler, penisilinler, loop diüretikleri, fenilbutazon kandaki konsantrasyonunu artırır ve hematopoiezin toksisitesini arttırır böbrek ilaç olarak temizlenmesini azaltır.
- Oral uygulama için kloramfenikol, tetrasiklin metotreksatın emilimini azaltır.
- Ayrıca Metotreksatın toksisitesi salisilatlar ve non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar ile eşzamanlı olarak kullanıldığında artmaktadır.
- Trimetoprim sulfametoksazol folat eksikliğine yol, aynı zamanda, lipid düşürücü ilaçlar oral antikoagülanların metotreksat toksik etkilerini artırabilir.
- Kloramfenikol, sülfonamidler, pirimetamin kemik iliği üzerinde olumsuz bir etkisi var, bu yüzden metotreksat ile kombine alımı hematolojik bozukluklar şiddetlendirir.
- Metotreksat aşılamaya karşı bağışıklık yanıtını inhibe eder ve canlı aşıların uygulanması durumunda ciddi antijenik reaksiyonlar söz konusudur.
- Sitostatiklerle eşzamanlı olarak kabul edildiğinde, metotreksatın klerensi azalır.
- Radyoterapi ile kombinasyon, doku nekroz olasılığını artırır.
- Amiodaron kullanımı cilt ülserlerinin ortaya çıkmasına katkıda bulunur.
- Asiklovirin girmesi ve metotreksatın eşzamanlı kullanımı ile nörolojik hasar riski intratekaldir.
o teofilin klerensini azaltabilir çünkü kahve, çay ve kafein ile şekerli içeceklerin yüksek tüketim tedavisi sırasında kaçınılmalıdır.
yorumlar
Methotrexate ilacını kullanan bazı kişilerden bazılarını aldık:
- marina. Metotreksat (o bir kez daha mide için dikmek pricked bozulmaması için) .Snachala 1 küp, yani , ile ve daha sonra 2 zar tarafından Otomi yardımcı şişelerinde 8 ay sürdü. Hap yoktu, ama bir anlamı yoktu. Evdeyken hiçbir şey sizi rahatsız etmiyor. Ve iş-şişmiş eklemlere nasıl gideceksin? Ve her gün anti-inflamatuar ilaçlar içtim. Ama hiçbir şey MA emin her ay sürünür, sen olacaktır Arabistan taşındı 30 41.S günümüze arttı orogo görünüm hakkında çok olduğu, yardımcı oldu.
- Larissa. Üçüncü aşamam var. Metotreksat neredeyse bir yıldır tedavi görmüştür. Şimdi, testler, tedaviden önce olana göre yarı yarıya azalyan ESR hariç, neredeyse normaldir. Kendimi oldukça iyi hissediyorum, sadece şimdi tabletleri içersem, o zaman midem onlardan acıtıyor ve kesinlikle bir arzu yok. Bu yüzden sadece enjeksiyon formunda kullanmaya çalışıyorum. Doktor, yakında bakım dozuna geçeceğimizi söylüyor.
- Ilona. Annem bir revm.ar vardı, ilki o gidemedim metiped üzerine konulmuştur = hafif bir gelişme, bir bağışıklık indirgeme, almayı durdurmak için bir girişimde ateş patlamaya başladı ve doktorlar ayrıca 20m yaşlı kişi için metotreksat reçete ettiler ve bu ilaçların bağışıklığının ardında yatan zehirlenme azaldı En iyi annemin yanmadığı pulmoner arterlerin metotreksat tromboembolizminin vücut ve yan etkisi, "doktorların" tüm randevularını kontrol edin ve tartın tüm yanlısı ve kontra.
- Lyudmila. 29 yaşında hastalandım. Tanı sadece iki yıl sonra yapıldı - haftada bir kez 15 mg metotreksat içerim. 10 yıldır içiyorum. İptal-eklemleri iltihaplandı, iridosiklit başladı. Metotreksat geri döndü ve sülfasalazin eklendi. Metotreksatın arka planına karşı, anemi başladı. Sadece intravenöz infüzyon yardımı ile ütüyü kaldırabildiler (üç yıl içinde sürekli olarak demir düştükçe tekrarlanması gerekmekteydi). Ben sülfasalazin-eklem şişlik, ağrı infernal ile metotreksat içmeyi bıraktım. Romatolog, neyin yerine konulmasının mümkün olduğunu sordu, ama alternatif yok gibi görünüyor. Benim için toptan nasıl daha iyi, hala hayat değil, ama aynı zamanda işe gitmesi ve kimseye isteksiz davranma yükü de gerekiyor.
analogları
Aktif madde için yapısal analoglar:
- Vero Methotrexate;
- Zeksat;
- Yöntemsel;
- Methotrexate (Emtexate);
- Enjeksiyon için methotrexate;
- Lathema Methotrexate;
- Metotreksat sodyum;
- Metotreksat LENS;
- Methotrexate Teva;
- Metotreksat Ebewe;
- Treksan;
- Evetreks.
Analogları kullanmadan önce doktorunuza danışın.
Depolama koşulları ve raf ömrü
Tabletlerin raf ömrü Methotrexate, üretim süresinden 3 yıldır. İlaç + 25 ° C'den fazla olmayan bir hava sıcaklığında korunan bir ışık ve nem konumunda saklanmalıdır.
Bağırsak için probiyotikler nasıl seçilir: ilaçların listesi.
Çocuklar ve yetişkinler için etkili ve ucuz öksürük şurupları.
Modern steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar.
Yeni neslin artan baskısından tabletlerin gözden geçirilmesi.
Antiviral ilaçlar ucuz ve etkilidir.