simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) statin grubundan ilk nesil bir ilaçtır.

Kandaki "kötü" kolesterol (LDL) içeriğini azaltır ve "iyi" (HDL) üretimini teşvik eder, kan damarlarını korur, antioksidan etkiye sahiptir.

Kalp krizi, inme, koroner kalp hastalığı, ateroskleroz riskinin artması için reçete edilir. Genellikle diyette bir değişiklik, kilo kaybı ve ilk öncelik önlemlerinden sonra reçete edilir. artmış fiziksel aktivite, toplam kolesterol ve düşük yoğunluklu lipoprotein düzeylerinde bir azalmaya yol açmaz Kandaki (LDL)

Tablet formunda üretilmiştir. Tablet aktif madde Simvastatin içerir. Aktif maddenin dozajı: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinik ve farmakolojik grup

Lipid düşürücü ilaç.

Eczaneden satış şartları

Doktorun reçetesi altında satın almak mümkündür.

fiyat

Simvastatin eczanelere ne kadar mal olur? Ortalama fiyat seviyesinde55 ruble.

.

Kompozisyon ve salınım formu

Dozaj formu - bir film membranı ile kaplanmış tabletler: her iki tarafta yuvarlak (tablet 10, 20 ve 40 mg) veya dikdörtgen (80 mg) formu konveks, açık pembe (10 ve 20 mg) veya pembe (40 ve 80 mg) renk, bir tarafta "A diğer tarafta "01 "02 "03" veya "04" (sırasıyla 10, 20, 40 veya 80 mg'lık bir dozda tabletler); Kesitte iki katman görülebilir - pembe bir zarfla çevrili beyaz bir çekirdek 10 adet kabarcıklar halinde, 1, 3, 5 veya 10 kabarcıklı bir karton demetinde).

• Aktif madde: 1 tablette simvastatin - 10, 20, 40 veya 80 mg.

Yardımcı bileşenler: mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat, askorbik asit, önceden jelatinize edilmiş nişasta, bütilhidroksianisol, magnezyum stearat, sitrik asit monohidrat.

Farmakolojik eylem

Aktif bileşen, Aspergillus terreus'un fermantasyonu ile sentetik olarak üretilir. Aktif madde, insan vücudundaki hidrolizin bir sonucu olarak hidroksi-asit türevine geçen bir inaktif laktondur. Ana metabolit, HMG-CoA'dan mevalonat oluşumunu katalize eden spesifik bir enzimi inhibe eder. Bu reaksiyon, Simvastatin'in sterollerin toksik formlarının birikmesini engellemesine izin veren, kolesterolün erken sentezinin temelini oluşturur. HMG-CoA, insan vücudunda birçok sentez işleminde aktif bir rol alan asetil-CoA'ya kolayca metabolize edilebilir.

Simvastatin almanın arka planına karşı, trigliseritlerin seviyesi, toplam kolesterol, "kötü" ve "çok kötü" kolesterol (LDL ve VLDL) azalır. İlacın etkisi 15 günlük tedaviden sonra ortaya çıkar ve 1-1.5 ay sonra laboratuvar parametreleriyle fark edilir hale gelir. Kolesterol azaltıcı etki tedavi boyunca devam eder. Tedavinin kesilmesinden sonra, kolesterol seviyesi yavaş yavaş orijinal değerine döner.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra simvastatin neredeyse tamamen emilir. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona ulaşma süresi, saattir. 12 saat sonra, kandaki içeriği% 90 azalır.

İlacın biyoyararlanımı% 5'ten azdır.

Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 95'tir.

Vücuda inaktif bir şekilde girer, dokularda beta-hidroksi asit ve inaktif metabolitlere hidrolize olur.

Karaciğerde ilk geçişin karaciğere metabolizması sonucu izoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7'nin katılımı ile karaciğerden geçmektedir.

Aktif metabolitlerin T1 / 2 (yarım-ömrü) saat.

Metabolit formundaki bağırsak yoluyla alınan dozun% 60'ına kadar, böbreklerden -% 10-15 oranında.

Kullanım endikasyonları

Simvastatin hem diğer ilaçların aktif bir maddesi hem de kandaki birkaç yağ konsantrasyonunu azaltmayı amaçlayan bağımsız bir ilaç olabilir.

Simvastatin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

1. IIa ve IId tiplerinin primer hiperkolesterolemi ile kolesterol içeren diyet veya diğer Farmakolojik olmayan önlemler etkisiz ve koroner ateroskleroz riski harika.
2. Diyet ve egzersiz ile ayarlanmamış kombine hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi ile.
3. İskemik kalp hastalığında, koroner arter ateroskleroz gelişimini yavaşlatmak, vasküler ve kardiyak hastalığı önlemek, revaskülarizasyon işlemlerinin neden olduğu riski azaltmak.

Kontrendikasyonlar

mutlak:

• miyopati;
• Hamilelik dönemi;
• Emzirme dönemi;
• Akut fazda karaciğer hastalıkları, bilinmeyen kökenli karaciğer transaminaz aktivitesinde kalıcı artış;
• Laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu, laktaz enziminin eksikliği;
• Sitokrom P450 3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (örneğin, ketokonazol, eritromisin, itrakonazol, telitromisin, klaritromisin, HIV proteaz inhibitörleri ve nefazodon);
• 18 yaşın altındaki çocuklar ve adolesanlar (ilacın güvenliği ve etkinliği bilinmediğinden);
• Anamnezde ilaç veya statin serisinin diğer ilaçların ana veya yardımcı bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Relative (dikkatle simvastatin kullanın):

• alkolizm,
• Su-elektrolit dengesinin şiddetli ihlalleri;
• travma;
• Kapsamlı cerrahi müdahaleler;
• Kontrolsüz epilepsi;
• Arteriyel hipotansiyon;
• İskelet kaslarının akut nekrozu;
• Anamnezde karaciğer hastalıkları;
• Şiddetli böbrek yetmezliği;
• Bozulmuş böbrek fonksiyonu;
• Anlatılan metabolik ve endokrin bozukluklar;
• Şiddetli akut enfeksiyonlar (örneğin sepsis);
• Yaşlılık yaşı (özellikle 65 yaş üstü kadınlar);
• 1 g'den fazla dozlarda siklosporin, verapamil, amiodaron, nikotinik asit ile eşzamanlı kullanım günde, gemfibrozil ve diğer fibratlar (fenofibrat hariç), diltiazem ve greyfurt suyu.

Hamilelik ve emzirme için amaçlanmış kullanım

Simvastatin bir hamilelik taşımada kontrendikedir, tk. yenidoğanlarda çeşitli anormalliklere neden olabilir. Tedavi sırasında kontrasepsiyon zorunludur.

Aktif maddenin anne sütüne nüfuzu hakkında veri yoktur. Yine de, Simvastatin'in çocuğun sağlığı üzerindeki etkisinin yüksek olduğunu hatırlamak önemlidir.

Dozaj ve uygulama yolu

Kullanım talimatlarında belirtildiği gibi, ilacı alma zamanı yeme ile ilişkili olmamalıdır. İlacın süresi ilgili doktor tarafından bireysel olarak belirlenir.

• Simvastatin, günde 1 kez, bol su ile alınmalıdır.

Simvastatin tedavisinden önce, hastaya tedavi süresince gözlenmesi gereken standart bir hipokolesterolemik diyet reçete edilmelidir.

İskemik kalp hastalığı

Koroner kalp hastalığı (KKH) veya hiperlipidemisi olan veya olmayan koroner arter hastalığı gelişme riski yüksek olan hastaların tedavisinde, Simvastatin etkili dozları günde 20 mg, 40 mg'dır. Bu nedenle, bu tür hastalarda önerilen başlangıç ​​dozu günde 20 mg'dır. Dozun değişmesi (seçim) 4 hafta aralıklarla yapılmalıdır, gerekirse, doz günde 40 mg'a yükseltilebilir (20 mg simvastatin 2 tablet).

LDL içeriği 75 mg / dL'nin (1.94 mmol / L) altındaysa, toplam kolesterol içeriği 140 mg / dl'den (3.6 mmol / l) daha azdır, ilacın dozu azaltılmalıdır.

hiperkolesterolemi

Hiperkolesterolemi tedavisi için önerilen ilaç Simvastatin dozu, günde bir kez 5 ila 80 mg arasında değişmektedir.

İlaç 40 mg'lık bir dozda etkisiz ise, başka bir lipit düşürücü tedaviye geçilmesi önerilir. İlacın 40 mg'dan fazla bir dozda kullanımı, önemli miyopati riskini artırır.

Simvastatin 80 mg dozajı, sadece hedef LDL konsantrasyonuna 40 mg'lık bir dozla ulaşmayan hastalarda kullanılmalıdır.

Hiperkolesterolemili hastalar için ilacın önerilen başlangıç ​​dozu 10 mg'dır. Dozun değişmesi (seçim) 4 haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Çoğu hastada ilacı günde 20 mg'a kadar dozlarda alırken optimal etki elde edilir.

Homozigot herediter hiperkolesterolemisi olan hastalarda önerilen günlük Simvastatin dozu 40 mg'dır (akşamları günde 20 mg olmak üzere 2 tablet veya 3 bölünmüş dozda 80 mg (sabah 20 mg, öğleden sonra 20 mg ve 40 mg) akşamları). Bu gibi hastalara, diğer lipit düşürücü tedavi ile kombinasyon halinde simvastatin kullanılması önerilir (örneğin, LDL aferezi).

Eşzamanlı terapi

Siklosporin, danazol, gemfibrozil, diğer fibratlar (fenofibrat hariç) veya nikotinik ile tedavi gören hastalarda Lipid düşürücü dozlarda asit (1 g / gün'den fazla), Simvastatin ilacın önerilen maksimum günlük dozu aşmamalıdır 10 mg. Böyle durumlarda dozda daha fazla artış önerilmemektedir.

Böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda

Dikkatli: şiddetli böbrek yetmezliği (CC 30 ml / dk'dan az); bozulmuş böbrek fonksiyonu.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CK 30 ml / dak'dan az), önerilen Simvastatin dozu günde 10 mg'ı geçmemelidir. Dozu arttırmak gerekirse, bu tür hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gerçekleştirilir.

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali ile

Kontrendikasyonlar: aktif fazda karaciğer hastalığı, etiyolojisi bilinmeyen karaciğer enzimlerinin aktivitesinde sürekli artış.

Dikkatle: anamnezde karaciğer hastalığı.

Yan etkisi

Çoğu durumda, ilaç Simvastatin hastalar tarafından iyi tolere edilir, ancak tabletlerin bileşenlerine bireysel duyarlılığı artırılmış bireylerde, yan etkiler ortaya çıkabilir:

1. Alerjik ve immünopatolojik reaksiyonlar: gelişmiş hipersensitivite sendromu - ürtiker, dermatomiyozit, dispne, cildin cildin yüzüne kızarması, romatizmal polimiyalji, lupus benzeri sendrom, vaskülit, eozinofili, trombositopeni, artmış ESR (eritrosit sedimentasyon hızı), artralji, artrit, ışığa duyarlılık, anjiyoödem;
2. Sindirim sistemi kısmında: dispepsi, karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik, bulantı, kusma, pankreatit, hepatit, Kolestatik sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alkalin fosfataz aktivitesinin artması, hepatik transaminazlar, kreatin fosfokinaz;
3. Merkezi sinir sistemi ve duyu organlarından: zayıflık, uykusuzluk, tat bozuklukları, baş ağrısı, ihlal bellek, asteni, parestezi, baş dönmesi, kas krampları, periferik nöropati, myastenia gravis, bulanık görme algılaması;
4. Kas-iskelet sisteminden: miyalji, miyopati, rabdomiyoliz, kas krampları;
5. Dermatolojik reaksiyonlar: cilt kaşıntı, kızarıklık, alopesi;
6. Diğer: akut böbrek yetmezliği (rabdomiyoliz nedeniyle), çarpıntı, anemi, azalmış güç.

aşırı doz

Ilacın uzun süreli kullanımı yan etki olasılığını artırır.

Doz aşımı durumunda (ilacın eşzamanlı olarak uzmanlarca tavsiye edilen bir dozajda uygulanması), mideyi durulamak, aktif kömür almak gerekir. Kan serumundaki CK seviyesini izlemek gereklidir.

Özel talimatlar

İlacını kullanmaya başlamadan önce özel talimatları okuyun:

1. Bu ilacın kullanılmaya başlanmasından önce, hasta her zaman belirli bir süre için azaltılmış yağ ve karbonhidrat içeriği içeren özel bir diyete dikkat etmelidir. Simvastatin alırken, hastalara greyfurt suyu ve turunçgilleri kötüye kullanmaları tavsiye edilmez, bu da yan etki riskini artırır.
2. Tedavinin başlangıcında, hastadaki hepatik enzimler seviyesi için her ay Simvastatin ilacı kontrol edilmelidir. Test sonucu uzun bir süre tatmin edici değilse, ilaç durdurulur.
3. Hastanın öyküsü karaciğerde bir hastalık veya fonksiyonel bozukluk varsa, bir doktora danışmalı ve tedaviye başlamadan önce test yaptırmalısınız. Aynı şey alkol bağımlılığı olan insanlar için de geçerlidir.
4. İlacın dozunu arttırmak için önerilen hastalar, miyopati riski konusunda uyarılmalıdır. Bu komplikasyonun ilk semptomlarının ortaya çıkması veya miyopatinin gelişmesi için ön koşulların ortaya çıkması durumunda, ilacın tedavisi derhal durdurulur.
5. İlaç kronik böbrek hastalığı olan kişilere dikkatle uygulanır. Bir hastada böbrek yetmezliği gelişme riski varsa, ilaç ilaç ile tedavi edilmez.
6. Tiroid bezi hastalıkları, özellikle de hipofonksiyonu olan hastalar, Simvastatin tabletlerinin uygulanmasına başlanmadan önce altta yatan hastalık için bir tedaviye başlamalıdır.
7. İlaç aynı zamanda alınmalıdır, eğer bir sebepten ötürü hasta hapı almayı unutmuşsa, Mümkün olan en kısa sürede sarhoş olmalı, ancak bir sonraki randevunun vakti gelmişse, ilacın dozu çift.

İlacın hastanın motorlu taşıtını veya kompleksini yönetme yeteneği üzerindeki etkisi hakkında bilgi teknoloji sağlanmadı, bu yüzden tabletlerin alımı sırasında Simvastatin sürüşten vazgeçilmelidir araba.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Miyopati aşağıdaki ilaçlardan kaynaklanabilir:

• antimikotikler (İtrakonazol, ketokonazol);
• fibratlar;
• imünosupresanlar;
• telitromisin;
• nefazodon;
• HIV proteaz inhibitörleri;
• eritromisin;
• büyük dozlarda nikotinik asit;
• Klaritromisin.

Yüksek dozda simvastatin ve Danazol ve Siklosporinin birlikte uygulanması rabdomiyolize yol açabilir. İlaç, oral antikoagülan (Warfarin, Fenprokumone) formlarının etkisini artırabilir, kanama riskini artırır. İlaç digoksin konsantrasyonunu artırır.

yorumlar

Simvastatin ilacı kullanan kişilerin yorumlarını okumak için size sunuyoruz:

1. Sofya. Tüm statinleri için en uygun ilaç. Bir ay boyunca 80-90 ruble paketler yeterli. Uzun zaman olmalı, ya da en azından kurslar olmalı, böylece pahalı ilaçları ödeyemem ve simvastatin - sadece doğru. Bulantı ve baş dönmesi olmasına rağmen, ancak kursumdan sonra kolesterol normale döndü.
2. sevgililer günü. Bana 76 yıl boyunca, terapist 20 mg 1tab'da Simvastatinum'a atandı. bağırsaklardaki ilk hap ağrılarından sonra gece, ikinci gün hala bir hap içtim ve ağrı yoğunlaştı. Üç gün sonra acı çekmeyi bıraktı, acı çok güçlüydü. Tabii ki, daha fazla içmedi.
3. Natalia. Doktor atorvastatin veya rosuvastatin reçete etti, ancak onlar için fiyatları öğrendikten sonra soruyu incelemeye karar verdim ve simvastatin satın almaya cesaret ettim. Pobochek listesi, elbette üzücü, ama yapacak bir şey yok. İlk başta bana onun için kötü olduğunu düşündüm, ama pes etmedim ve 3. haptan sonra durdu. İki ay test aldıktan sonra kolesterol düştü!

Doktorların görüşleri bölünmüştür. Bazıları ilacın "eski muhafız" a ait olduğuna ve olumsuz tepkilerin ciddiyeti göz önüne alındığında kendiliğinden kurtulduğuna inanmaktadır. Yeni bir preparat ile ilgili atorvastatin ve rosuvastatin ilaç pazarında görünüm nesil. Diğerleri, ilacın kolesterolü başarılı bir şekilde azalttığını ve aterosklerozun önlenmesi için mükemmel bir araç olduğunu belirtmektedir.

analogları

Aktif madde olarak simvastatin birçok ilacın bir parçasıdır:

1. Avestatina,
2. atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Sembol,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Bir analog satın almadan önce doktorunuza danışın.

Raf ömrü ve saklama koşulları

Simvastatin tabletleri sadece reçete ile eczanelerden dağıtılmaktadır. İlaç çocukların serin bir yer ulaşabileceği yerlerde saklanmalıdır.

Tabletlerin raf ömrü ambalaj üzerinde belirtilmiştir ve üretim tarihinden itibaren 2 yıldır.

Bağırsak için probiyotikler nasıl seçilir: ilaçların listesi.

Çocuklar ve yetişkinler için etkili ve ucuz öksürük şurupları.

Modern steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar.

Yeni neslin artan baskısından tabletlerin gözden geçirilmesi.

Antiviral ilaçlar ucuz ve etkilidir.