Lopyrel är en antiaggregant och är ett av de mest effektiva läkemedlen för att förhindra bildandet av trombi hos personer med kranskärlssyndrom i akut form.
Läkemedlet har en koronarodilaterande effekt. Läkemedlet har visat sig i kampen mot kranskärlssjukdom och ateroskleros.
Daglig användning av klopidogrel i en dos av 75 mg ger en signifikant suppression av ADP-inducerad trombocytaggregation från den första dagen av antagning. Gradvis under 3-7 dagar ökar graden av undertryckande och når en konstant nivå efter att ha nått jämviktstillståndet. När en daglig dos på 75 mg tas i ett jämviktsläge inhiberas trombocytaggregationen med 40-60%.
I 5 dagar efter avbrytande av läkemedlet återgår blödningstiden och blodplättsaggregeringen gradvis till den ursprungliga nivån.
Klinisk och farmakologisk grupp
Trombocytaggregationshämmande medel.
Villkor för ledighet från apotek
Det släpps på recept.
Prislista
Hur mycket kostar Lopirel? Medelpriset på apotek är på nivå med330 rubelför 14 tabletter i en förpackning.
Utformningsform och sammansättning
Formen av detta läkemedel är tablett, varje enhet är täckt med ett rosa filmskal och är märkt med symbolen "I" på ena sidan. Försäljningen kommer i kartongpaket (ibland med plastpåse), som var och en innehåller 2, 4 eller 9 blåsor med 7 eller 10 tabletter i den.
- Den aktiva substansen i Lopyrel är klopidogrel, som i beredningen med lämpligt namn, i 1 tablettmedicin innehåller nästan 98 mg klopidogrelbisulfat, vilket motsvarar 75 mg klopidogrel.
- Som ett tillägg innefattar kompositionen av läkemedlet vattenfritt laktos och mikrokristallin cellulosa, såväl som glyceryl, talk och krospovidon.
Farmakologisk effekt
Antiaggregant läkemedel, en specifik och aktiv inhibitor av trombocytaggregation. Har koronarodilaterande effekt. Selektivt reducerar bindningen av ADP till blodplättsreceptorer och aktiveringen av GPI Ib / IIIa-receptorer med ADP, varigenom blodplättsaggregering reduceras. Minskar blodplättsaggregering, orsakad av andra agonister, som förhindrar deras aktivering genom frigjord ADP, påverkar inte aktiviteten hos PDE. Bindar irreversibelt till ADP-receptorplättar, vilka förblir immuniska mot stimulering av ADP under hela livscykeln (cirka 7 dagar).
Inhiberingen av trombocytaggregation observeras efter 2 timmar efter administrering (40% inhibering) av initialdosen på 400 mg. Den maximala effekten (60% suppression av aggregering) utvecklas efter 4-7 dagar med konstant antagning i en dos av 50-100 mg / dag. Antiaggregant effekt kvarstår under hela livslängden för blodplättar (7-10 dagar).
I närvaro av aterosklerotisk lesion av kärlet förhindrar utvecklingen av aterotrombos, oavsett lokalisering av kärlprocessen (cerebrovaskulär, kardiovaskulär eller perifer lesioner).
Indikationer för användning
Lopirel är ordinerat i följande fall:
- Stenokardi av instabil typ.
- Med hjärtinfarkt (utan tand "Q").
- Efter överföring av hjärtinfarkt i akut form.
Andra indikationer (för att ta läkemedlet som profylax):
- Aterotrombotiska komplikationer efter hjärtinfarkt, stroke.
- Sjukdomar av periferartärer av ocklusal typ.
Kontra
Kontraindicerat att ta detta läkemedel till patienter:
- med hyperfibrinolys;
- med lungtumörer;
- med kolit och tuberkulos
- damer under graviditet och under bröstfyllande;
- med ökad känslighet för komponenter som ingår i produktens sammansättning;
- med hemorragiskt syndrom,
- med akut blödning såväl som intrakranial blödning;
- med allvarligt njursvikt
- med sår i magen och tolvfingret i förhöjningsskedet;
- vid en ålder under 18 år.
Används under graviditet och amning
Det rekommenderas inte under graviditet på grund av bristen på kliniska data om användning av gravida kvinnor djur visade inga direkta eller indirekta negativa effekter på graviditeten, embryonal utveckling, förlossning och postnatal utveckling.
Under behandlingen bör amning avbrytas. i studier på råttor har det visat sig att klopidogrel och / eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Huruvida klopidogrel penetrerar i mjölk hos människa är okänd.
Dosering och administreringssätt
Bruksanvisningen visar att Lopirel tas internt, oavsett matintag.
Vuxna och äldre personer med normal aktivitet av isoenzym CYP2C19
Myokardinfarkt, ischemisk stroke och diagnostiserad perifer arteriell ocklusiv sjukdom
Läkemedlet tas 75 mg en gång om dagen.
Akut koronarsyndrom utan ST-segmenthöjd (instabil angina, myokardinfarkt utan Q-våg)
Behandling med klopidogrel bör startas med en enstaka dos på 300 mg, fortsatte sedan med en 75 mg dos en gång per dag (i kombination med acetylsalicylsyra i doser på 75-325 mg / dag). Eftersom användningen av acetylsalicylsyra vid högre doser är förknippad med en ökad risk blödning, rekommenderad vid denna indikationsdos av acetylsalicylsyra bör inte överstiga 100 mg. Den optimala behandlingstiden är inte officiellt definierad.
Kliniska prövningar stöder användningen av läkemedlet i upp till 12 månader, den maximala gynnsamma effekten observerades vid den tredje behandlingsmånaden.
Akut koronarsyndrom med ST-segmenthöjning (akut hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning)
Clopidogrel ska tas en gång på 75 mg / dag med den initiala dosdosdosen Clopidogrel 300 mg i kombination med acetylsalicylsyra i kombination med trombolytisk eller utan kombination med trombolytika. iav patienter äldre än 75 årbehandling med klopidogrel bör påbörjas utan att den tar laddningsdosen. Kombinationsbehandling startas så snart som möjligt efter symptomstart och fortsätter i minst 4 veckor. Effekten av att använda en kombination av klopidogrel och acetylsalicylsyra vid denna indikation i mer än 4 veckor har inte studerats.
Atrial fibrillering (förmaksflimmer)
Clopidogrel ska tas i en dos av 75 mg 1 gång per dag. I kombination med klopidogrel bör du börja och fortsätta sedan ta acetylsalicylsyra (75-100 mg / dag).
Hoppa över nästa dos
- Om mindre än 12 timmar har gått efter att ha missat nästa dos, ska den missade dosen av läkemedlet tas omedelbart och därefter ska följande doser tas vid vanligt bruk.
- Om mer än 12 timmar har gått efter att ha missat nästa dos ska patienten ta nästa dos vid vanligt bruk (ta inte en dubbel dos).
Patienter med genetiskt bestämd minskad aktivitet av isoenzym CYP2C19
Låg aktivitet isoenzym CYP2C19 associerad med en minskad trombocythämmande verkan av clopidogrel. Appliceringssätt i högre doser (laddningsdos - 600 mg, därefter 150 mg 1 gång / dag dagligen) Hos patienter med låg isozymaktivitet ökar CYP2C19 antiplatelet effekten klopidogrel. Men för närvarande i kliniska prövningar, med hänsyn till det kliniska resultatet är inte inställd optimalt läge dosering av klopidogrel för patienter med reducerad dess metabolism på grund av genetiskt bestämda låg aktivitet isoenzym CYP2C19.
Särskilda patientgrupper
De frivilliga som är äldre än 75 år i jämförelse med unga volontärer har mottagits när det gäller skillnader i trombocytaggregation och blödningstiden. föräldre patienterDosjustering är inte nödvändig.
Lopirel inte användasbarn, t. Det finns ingen erfarenhet av dess användning i denna patientgrupp.
Efter upprepade mottagningar av klopidogrel 75 mg / dag ipatienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 5 till 15 ml / min)hämning av ADP-inducerad trombocytaggregation (25%) var lägre i jämförelse med den hos friska frivilliga Men en förlängning av blödningstiden var liknande den hos friska försökspersoner som fick klopidogrel vid 75 mg / dag. Dessutom var alla patienter tolereras väl.
Efter daglig administrering av klopidogrel under 10 dagar vid en daglig dos av 75 mg ipatienter med svår leversjukdomhämning av ADP-inducerad trombocytaggregation var liknande den hos friska frivilliga. Den genomsnittliga blödningstiden var också jämförbara i båda grupperna.
Prevalensen isozym alleler CYP2C19, ansvarig för mellanlagring och minskad metabolism av klopidogrel till dess aktiva metabolit, skiljer sig frånolika etniska grupper. Begränsade data finns tillgängliga för företrädare för Mongoloid ras för att bedöma effekterna av CYP2C19 genotyp på kliniska isoenzym resulterar händelser.
I en liten studie som jämförde farmakodynamiska egenskaper klopidogrel vidmän och kvinnorHade kvinnor mindre hämning av ADP-inducerad trombocytaggregation, men skillnaden i förlängningen av blödningstiden var det inte. I en stor kontrollerad studie CAPRIE (klopidogrel jämfört med acetylsalicylsyra i patienter med risk för ischemiska händelser) frekvensen av kliniskt resultat, sidoeffekter, och andra abnormiteter i kliniska och laboratorieparametrar var liknande i både män och kvinnor.
Biverkningar
fall av dyspepsi ofta fasta, smärta i mag-tarmkanalen - organ, diarré, en mängd blödning.
Ibland får information om förekomsten av klåda, utslag, ökad blödningstiden, förändringar i den kliniska indikatorer blod, kräkning, gastrit, ulcerösa skador i magtarmkanalen - organ, förstoppning, gasbildning, parestesi, yrsel, smärta i huvudet.
Mycket sällan, det finns fall av feber, ökad kreatininindikator, glomerulonefrit, artrit, bronkospasm, ledvärk, arteriell hypotension, vaskulit, anafylaxi, hudutslag, urtikaria, platt lav, trombotisk trombocytopenisk purpura, förändringar i parametrarna för blod, hepatit, hallucinationer, pankreatit, förvirring, kolit, sjukdomar smakupplevelse.
överdos
När en överdos av droger kan öka varaktigheten av blödning och ytterligare försämring av tillståndet.
- Behandling - enligt de manifesterade symtomen.
Läkemedlet har ingen specifik motgift. I extrema fall är det möjligt att stoppa läkemedlet genom att transfektera den drabbade blodplättmassan.
Särskilda instruktioner
Blödande och hematologiska störningar
I samband med risken för blödning och hematologiska biverkningar vid utseende vid behandling av kliniska symtom som är misstänkt för utbrottet blödning är det nödvändigt att snabbt göra ett kliniskt blodprov, bestämma APTT, antalet blodplättar, indikatorer för blodplättens funktionella aktivitet och utföra andra nödvändiga forskning.
Clopidogrel, liksom andra antiplatelet läkemedel, ska användas med försiktighet till patienter med ökad risk för blödning i samband med trauma, kirurgisk interventioner eller andra patologiska tillstånd, såväl som hos patienter som får acetylsalicylsyra, andra NSAID, inklusive. hämmare av COX-2, heparin, SSRI eller glykoproteinhämmare Ilb / IIIa.
Vid behandling av klopidogrel, speciellt under de första veckorna av behandlingen och / eller efter invasiv kardiologisk behandling procedurer / kirurgisk ingrepp, är det nödvändigt att noggrant övervaka patienter för att utesluta tecken blödning, inkl. dold.
Gemensam användning av klopidogrel med warfarin kan öka blödningsintensiteten, med undantag för speciella sällsynta kliniska situationer (t.ex. närvaron av en flytande trombus i vänster ventrikel, stenting hos patienter med förmaksflimmer) är den kombinerade användningen av klopidogrel och warfarin inte rekommenderas.
Om patienten är planerad operation och det inte finns något behov av en blodplättseffekt, då 7 dagar före operationen ska behandlingen med clopidogrel avbrytas.
Innan någon framtida operation och innan ett nytt läkemedel startas ska patienterna informera läkaren (inklusive tandläkaren) om att ta klopidogrel.
Clopidogrel förlänger blödningstiden, så läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med sjukdomar som predisponerar utvecklingen av blödning (särskilt gastrointestinala och intraokulär).
Patienterna ska varnas om att när man tar klopidogrel (ensam eller i kombination med acetylsalicylsyra) för att sluta att blöda kan krävas mer tid, och också att i händelse av förekomst hos dem ovanliga (vid lokalisering eller varaktighet) av blödning bör de informera om det för att delta läkaren.
Nyss lidit ischemisk stroke
Att ta Lopirel rekommenderas inte för akut ischemisk stroke med en längd på mindre än 7 dagar (eftersom det inte finns några data vid användning under detta tillstånd).
Hos patienter med nyligen genomförd ischemisk stroke eller transient ischemisk attack och hög risk för återkommande aterotrombotiska händelser, kombinerad terapi Clopidogrel och acetylsalicylsyra visade inte en högre effekt jämfört med monoterapi med klopidogrel, men kan öka risken för stora blödning.
Trombotisk trombocytopenisk purpura
Mycket sällan efter användning av klopidogrel (ibland kort) har rapporterats fall av TTP, som kännetecknas av trombocytopeni och mikroangiopatisk hemolytisk anemi, åtföljd av neurologiska störningar, nedsatt njurfunktion och feber. TTP är ett potentiellt livshotande tillstånd som kräver omedelbar behandling, inklusive plasmaferes.
Förvärvat hemofili
Med användning av klopidogrel rapporterades den förvärvade hemofili. Vid bekräftelse av förlängning av APTT med blödningsutveckling eller utan det bör utvecklingen av förvärvad hemofili beaktas. Om en diagnos av förvärvat hemofili upprättas, bör lämplig behandling påbörjas och användningen av klopidogrel ska avbrytas.
Korsreaktioner med tienopyridiner
Eftersom under behandling med tienopyridiner rapporterades korsreaktivitet av överkänslighet före behandling det är nödvändigt att förtydliga i patienten närvaron av överkänslighetsreaktioner mot tiopyridin i sjukdomshistorien (klopidogrel, ticlopidin, prasugrel).
Tienopyridiner kan orsaka allergiska reaktioner av varierande svårighetsgrad, såsom utslag, angioödem eller hematologiska korsreaktioner (trombocytopeni och neutropeni). Hos patienter som upplevde allergiska reaktioner och / eller hematologiska reaktioner vid tidigare behandling, var en av patienterna tienopyridin, kan risken för att utveckla liknande reaktioner eller reaktioner av annan art ökas när en annan tienopyridin. Det rekommenderas att kontrollera symptomen på överkänslighet hos patienter med allergiska reaktioner mot tienopyridiner i anamnesen.
Nedsatt njurfunktion
Erfarenheten av klopidogrel hos patienter med nedsatt njurfunktion är begränsad, så den ska användas med försiktighet i denna patientgrupp.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetik: hos patienter med fördröjd CYP2C19-medierad metabolism vid behandling med klopidogrel doser bildas den aktiva metaboliten av klopidogrel i mindre mängder och en svagare effekt på aggregering blodplättar. Tester är tillgängliga för att bestämma genotypen av isoenzym CYP2C19 hos patienter.
Eftersom klopidogrel metaboliseras till aktiva metaboliter delvis med deltagande av CYP2C19-isoenzymet, droger som hämmar aktiviteten hos detta enzym kommer att leda till en minskning av koncentrationen av den aktiva metaboliten klopidogrel. Den kliniska signifikansen av denna interaktion är okänd.
Som en försiktighet rekommenderas samtidig administrering av starka och måttliga hämmare av CYP2C19-isoenzymet.
Försämrad leverfunktion
Erfarenheten av att använda hos patienter med måttliga leverskador, som har risk för hemorragisk diatese, är begränsad. Läkemedlet Lopirel ska användas med försiktighet i denna patientgrupp.
Innehållet av laktos i beredningen
Lopirel ska inte ges till patienter med sällsynt ärftlig intolerans mot galaktos, laktasbrist och ett glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.
Påverkan på förmågan att köra fordon och hantera mekanismer
Clopidogrel påverkar inte de förmågor som krävs för att köra eller arbeta med maskiner.
Droginteraktioner
Vid användning av läkemedlet är det nödvändigt att ta hänsyn till interaktionen med andra droger:
- Det rekommenderas inte samtidig administrering av klopidogrel och warfarin i samband med ökad blödningsrisk.
- Med tanke på ökad blödningsrisk bör försiktighet utövas vid samtidig administrering av klopidogrel och heparin eller trombolytiska medel.
- Samtidig administrering av klopidogrel och NSAID ökar risken för sår i mag-tarmkanalen och sårblödning. Därför måste man ta hand om när de tilldelas samtidigt.
- Det fanns ingen signifikant klinisk interaktion med samtidig administrering av klopidogrel och sådana läkemedel som atenolol, ACE-hämmare, kolesterolsänkande medel, nifedipin, digoxin, fenobarbital, cimetidin, östrogener, teofyllin.
- Clopidogrel hämmar aktiviteten hos enzymet CYP2C19 i cytokrom P450-systemet och, i kombination med läkemedel, metaboliseras med deltagandet av detta enzym (fenytoin, tolbutamin) är det möjligt att öka koncentrationen i plasma blod.
- Antacida påverkar inte absorptionen av klopidogrel.
- Acetylsalicylsyra förändrar inte ADP-inducerad trombocytaggregation orsakad av klopidogrel. Den periodiska administreringen av acetylsalicylsyra, 500 mg två gånger dagligen, orsakade inte förlängning av blödningstiden. Clopidogrel kan förstärka effekten av acetylsalicylsyra på trombocytaggregation, inducerad av kollagen. Möjlig farmakodynamisk interaktion av klopidogrel och acetylsalicylsyra ökar risken för blödning, därför är den gemensamma användningen av dem möjlig inte längre än ett år. Frågan om den gemensamma tillämpningen av dessa läkemedel bör utvärderas på ett omfattande sätt.
recensioner
Genom att ta emot Lopyrela idag finns det mycket statistik och recensioner. Patienter skriver att efter att ha tagit Lopirel, har deras kliniska blodtal förbättrats avsevärt.
Ett stabilt bra resultat kan emellertid uppnås först efter ett långt och regelbundet intag av läkemedlet. Som olägenheter i bruk noterade många att behovet av daglig intag, särskilt när det gäller de personer som ofta glömde att ta ett piller.
Men den konstanta behandlingen efter ett tag ger sin effekt. Recensioner av riktiga människor om drogen Lopirel du kan läsa under den här artikeln.
analoger
Det är svårt att säga vad som är bättre, Clopidogrel eller Lopirel, applicera både den första och den andra medicinen lika. Till de ryska och utländska analogerna av Lopyrelya är det också möjligt att inkludera medicinska preparat som anges nedan:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain och några andra.
Innan du använder analoger, kontakta din läkare.
Förvaringsförhållanden och hållbarhet
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarhet - 3 år.
Hur man väljer probiotika för tarmarna: En lista över droger.
Effektiva och billiga hostesirap för barn och vuxna.
Moderna icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Granskning av tabletter från det ökade trycket i den nya generationen.
Antivirala läkemedel är billiga och effektiva.
