Celebrex

click fraud protection

Celebrex är ett modernt icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel med ett komplex av handlingar - Det tar bort smärtsamma känslor, minskar kroppstemperaturen med feber, blockerar inflammatoriska processer.

Funktionalitet beror på närvaron av den aktiva komponenten i celecoxib. Påverkar inte gastrointestinala processer. Maximal koncentration av Celebrex efter oral administrering kommer efter 3 timmar. Vidare binder preparatet fullständigt till plasmaproteiner och fördelas jämt i hela kroppen. Celebrex förmåga att penetrera genom kroppens naturliga skyddshinder är noterat.

Celebrex orsakar betydligt färre biverkningar än andra NSAID-läkemedel. Det är endast tilldelat vuxna.

Klinisk och farmakologisk grupp

NSAID. Mycket selektiv COX-2-hämmare.

Försäljningsvillkor från apotek

Du kan köpautan läkares recept.

pris

Hur mycket kostar Celebrex i apotek? Genomsnittspriset är på nivå med178 rubel.

.

Sammansättning och form av frisättning

Läkemedlet är tillgängligt i form av gelatinkapslar, innehållet i kapslarna är vit.

instagram viewer

Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är celecoxib, dess innehåll i en kapsel kan vara 200 och 400 mg. Det innehåller också hjälpkomponenter, som inkluderar:

  • Kroskarmellosnatrium.
  • Vatten ammoniak.
  • Etanol.
  • Gelatin.
  • Propylenglykol.
  • Laktosmonohydrat.
  • Isopropanol.
  • Magnesiumstearat.
  • Natriumlaurylsulfat.

Farmakologisk effekt

Mekanismen för verkan av den aktiva substansen är celecoxib undertryckande av COX-2 som aktiveras som svar på frigörandet av biologiska substanser efter början av inflammation. Läkemedlet har en analgetisk, antipyretisk effekt och har en antiinflammatorisk effekt. Enligt forskning är Celebrex effektiv för att minska förekomsten av koloncancer. Läkemedlet har ingen effekt på loppet av de naturliga funktioner trombocyter, mage och tarmar, minskar risken för magsår och komplikationer jämfört med andra NSAID.

Anti-inflammatorisk medicin påverkar inte dödligheten i hjärt-kärlsjukdom, ökar sannolikheten för icke-fatal hjärtinfarkt, men minskar risken för icke-fatal stroke. Läkemedlet absorberas perfekt från matsmältningsorganet, når sin maximala koncentration 2-3 timmar efter appliceringen. Fettmat ökar denna siffra till 6-7 timmar. Som ett resultat av biotransformation produceras tre metaboliter, utsöndras genom levern.

Indikationer för användning

Mottagandet av Celebrex-kapslar indikeras för behandling av olika inflammatoriska patologier, liksom minskning av smärtsyndromets svårighetsgrad:

  • Smärta i ryggen.
  • Smärta efter operationen.
  • Symtomatisk behandling som syftar till att minska svårighetsgraden av inflammation i patologin hos strukturerna i det muskuloskeletala systemet - reumatoid artrit (autoimmun ledsjukdom), osteoartrit (degenerativ-dystrofisk ömhet i leder, tillsammans med utvecklingen av inflammatoriska reaktion).

Läkemedlet används också för att behandla primär algodismorré hos kvinnor (menstruation, åtföljd av svår smärta)

.

Kontra

Absoluta kontraindikationer:

  • progressiv njursjukdom, allvarligt njursvikt med kreatininclearance mindre än 30 ml / min, hyperkalemi (bekräftad);
  • exacerbation av inflammatoriska tarmsjukdomar (ulcerös kolit, Crohns sjukdom);
  • brist på laktas, glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans;
  • ökad känslighet för någon del av läkemedlet;
  • ökad känslighet för sulfonamider;
  • kombination recurrent nasal polypos, och näsans bihålor, bronkialastma och intolerans mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID, inklusive andra COX-2-hämmare (inklusive historia);
  • kroniskt hjärtsvikt (II-IV funktionell klass enligt NYHA);
  • ischemisk hjärtsjukdom (kliniskt bekräftad), uttryckt cerebrovaskulära sjukdomar, perifer arteriell sjukdom;
  • hemorragisk stroke;
  • tillstånd efter bypasstransplantation av koronararterien
  • subaraknoid blödning
  • blödning från mag-tarmkanalen, akut magsår eller duodenalsår, aktiv erosiv och ulcerösa lesioner i slemhinnan i magen eller tolvfingertarmen;
  • svårt nedsatt leverfunktion
  • graviditet och amning
  • ålder till 18 år.

Relativa kontraindikationer:

  • Helicobacter pylori infektion;
  • nedsatt leverfunktion med medelhöga svårighetsgrad;
  • kroniskt njursvikt med clearance av kreatinin 30-60 ml / min;
  • cerebrovaskulära sjukdomar;
  • dyslipidemi, hyperlipidemi;
  • långsiktig användning av NPFP;
  • Sjukdomar i matsmältningssystemet (Crohns sjukdom, ulcerös kolit, magsår och duodenalsår, blödning i anamnesen);
  • kliniskt signifikant minskning av volymen av cirkulerande blod;
  • sjukdomar i perifera artärer
  • sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, arteriell hypertension;
  • ödem och vätskeretention
  • diabetes mellitus;
  • leversjukdom (inklusive historia);
  • leverporfyri;
  • allvarliga stomatologiska sjukdomar;
  • ålderdom
  • tuberkulos;
  • rökning, alkoholism.

Försiktighet bör ges till Celebrex-patienter som är långsamma metaboliserare, liksom misstänkt för detta tillstånd.

Avsedd användning för graviditet och amning

Indikationer för Celebrex hos gravida kvinnor bör utvärderas noggrant av läkare. Detta läkemedel kan endast ordineras om den förväntade nyttan från terapin är signifikant större än den potentiella risken för fostrets patologi.

Celebrex är kontraindicerat under graviditetens sista trimester, eftersom det kan störa den kontraktila aktiviteten i livmodern under arbetet och leda till att det ovala fönstret stängs för tidigt.

Dosering och administreringssätt

Som anges i bruksanvisningen Celebrex tas in, oavsett matintag, utan att tugga, tvätta med vatten.

Eftersom risken för möjliga kardiovaskulära komplikationer kan öka med ökande dos och varaktighet beredningen Celebrex, bör den ordineras som korta kurser och minst effektiva doser. Den maximala rekommenderade dagliga dosen för långtidsupptagning är 400 mg.

  1. Med symptomatisk behandling av artros är den rekommenderade dosen 200 mg / dag för 1 eller 2 doser.
  2. Med symptomatisk behandling av reumatoid artrit är den rekommenderade dosen 100 mg eller 200 mg 2 gånger per dag.
  3. Med symptomatisk behandling av ankyloserande spondylit är den rekommenderade dosen 200 mg / dag i 1 eller 2 doser. Vissa patienter noterade effektiviteten av läkemedlet i en dos av 400 mg 2 gånger per dag.
  4. Vid behandling av smärtssyndrom och primär dysmenorré är den rekommenderade initialdosen 400 mg, följd vid behov, genom att ta en extra dos på 200 mg den första dagen. Under de följande dagarna är den rekommenderade dosen 200 mg 2 gånger per dag, om det behövs.

Äldre patienter behöver vanligtvis inte dosjustering. Hos patienter med en kroppsvikt under 50 kg bör behandlingen dock startas med den lägsta rekommenderade dosen.

Hos patienter med mild leverinsufficiens (klass A i Child-Pugh-skalan) är dosjustering inte nödvändig. Vid en måttlig grad av leverinsufficiens (klass B i Child-Pugh-skalan) bör behandlingen börja med den minsta rekommenderade dosen. Försök med användning av läkemedlet hos patienter med svår leverinsufficiens (klass C på Child-Pugh-skalan) gör det inte.

Hos patienter med mild till måttlig njursvikt krävs inte dosjustering. Erfarenheten av att använda läkemedlet hos patienter med njursvikt är inte allvarlig.

För patienter som tar flukonazol (CYP2C9-hämmare) ska Celebrex ges vid den lägsta rekommenderade dosen. Med försiktighet ska läkemedlet användas tillsammans med andra hämmare av isoenzym CYP2C9.

Celebrex ska användas med försiktighet till patienter som är långsamma metaboliserare eller med misstanke om ett sådant tillstånd, eftersom Detta kan leda till ackumulering av höga koncentrationer av celecoxib i blodplasma. I sådana patienter bör den initiala rekommenderade dosen av läkemedlet minskas med en faktor 2.

.

Biverkningar

Celebrex har följande biverkningar:

  1. Från hemopoietiska systemet: trombocytopeni, ekchymos, anemi.
  2. Ur urinvägarna: infektionssjukdomar i urinvägarna.
  3. Från sidan av perifera och centrala nervsystemet: sömnlöshet, yrsel, ökad muskelton, sömnighet, ångest, förvirring.
  4. Från sidan av kardiovaskulärsystemet: ökat blodtryck, perifer ödem, hjärtklappningar, arytmi, takykardi, heta blinkningar, hjärtinfarkt, ischemisk stroke, symtom på hjärtsymptom misslyckande.
  5. På andningsorganets sida: hosta, bronkit, faryngit, bihåleinflammation, rinit, infektionssjukdomar i övre luftvägarna.
  6. På mag-tarmkanalens del: dyspepsi, diarré, buksmärta, uppblåsthet, tandvårdssjukdom, kräkningar, stigande aktivitet av hepatransaminaser, pankreatit, esofagusuttag, tolvfingersår och mag, perforering av tarmarna.
  7. Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, smärtsamma utslag, angioödem.

Symptom på överdosering

Ofta, med överdosering av Celebrex, är det en signifikant ökning av biverkningar. Vid kroppsförgiftning med denna medicinering ska omedelbar symtomatisk behandling utföras.

Särskilda instruktioner

Celebrex kan påverka infektionsdiagnosen, som är förknippad med dess antipyretiska effekt.

Kardiovaskulärt system

Liksom alla coxibes ökar celecoxib risken för allvarliga komplikationer från hjärt-kärlsystemet (hjärtinfarkt, trombos, stroke), vilket kan leda till döden. Risken för dessa biverkningar ökar med ökad dos och varaktighet av läkemedlet, såväl som hos patienter med ökad risk eller kardiovaskulära sjukdomar. För att minska risken för de ovan beskrivna reaktionerna ska läkemedlet tas i en minimalt effektiv dos; När du tar drogen ska du vara så kort som möjligt (enligt läkarens bedömning).

Vid användning av COX-2-hämmare av patienter, under de första 10-14 dagarna efter aortokoronär bypassoperation, ökar risken för hjärtinfarkt liksom hjärncirkulationen.

Celebrex kan inte användas som ersättning för acetylsalicylsyra vid förebyggande av tromboembolism, vilket beror på dess svaga effekt på trombocyternas funktion.

Celebrex, liksom andra NSAID, kan öka blodtrycket, vilket är anledningen till att när du tar drogen krävs regelbunden övervakning av blodtrycket.

GI

När celecoxib tas, beskrivs extremt sällsynta fall av sårbildning, perforering och blödning i mag-tarmkanalen. Den högsta risken är hos patienter med kardiovaskulär sjukdom, patienter som tar acetylsalicylsyra hos patienter med sår, blödning och inflammatoriska sjukdomar i en exacerbationshistoria och hos äldre. Risken för blödning från mag-tarmkanalen ökar också hos patienter som tar orala glukokortikosteroider, antikoagulanter, långsiktiga (NSAID), alkoholanvändare, rökare. Den högsta risken för biverkningar från mag-tarmkanalen är hos äldre och försvagade patienter.

njurar

Celebrex är inte mer än andra NSAID, det kan utöva en toxisk effekt på njurfunktionen. Med försiktighet bör läkemedlet användas till patienter med nedsatt njurfunktion, lever, hjärtsvikt och personer i högre ålder. Njurfunktionen bör övervakas noggrant i dessa patientgrupper. Vid uttorkning behöver du först rehydrera, och sedan börja behandlingen med Celebrex.

Levern

Om leverfunktionen är av måttlig svårighetsgrad bör initialdosen av Celebrex minskas med hälften. Vid allvarliga leverskador är läkemedlet kontraindicerat.

Det finns rapporter om allvarliga leverreaktioner (ibland med dödlig utgång eller behovet av levertransplantation), mestadels som började 1 månad efter inledandet av celecoxib (i synnerhet fulminant hepatit, levernekros, hepatisk misslyckande).

Patienter med nedsatt leverfunktion, liksom med dess symtom, behöver noggrann observation under Celebrex-behandlingen för att undvika svåra leverreaktioner.

Hudöverdrag

Det finns rapporter om extremt sällsynta allvarliga (ibland dödliga) reaktioner från huden speciell exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, Stevens syndrom - Johnson). Speciellt risken för dessa komplikationer ökade under den första månaden då läkemedlet togs. När det finns förändringar i slemhinnor, hudutslag eller andra symtom på överkänslighet rekommenderas Celebrex behandling att avbrytas.

Glukokortikosteroidbehandling

Använd inte celecoxib för behandling av glukokortikosteroidinsufficiens.

Hämning av isoenzymfunktionen hos CYP2D6

Vid tiden för behandling med celecoxib är det nödvändigt att minska dosen av läkemedel som metaboliseras av isoenzym CYP2D6, på grund av att celecoxib är en måttlig hämmare av detta isoenzym.

Vätskeretention och svullnad

När Celebrex tas, ökar risken för vätskeretention och ödem, så var försiktig. Applicera läkemedlet för patienter som är benägna att vätskeretention, eller för dem vars tillstånd förvärras på grund av det. Patienter med arteriell hypertension eller hjärtsvikt i anamnese bör vara under observation.

Påverkan på förmågan att köra fordon

Effekten av celecoxib på förmågan att hantera motorfordon och andra komplexa mekanismer beskrivs emellertid inte med tanke på det faktum att Läkemedlet kan orsaka yrsel och andra biverkningar, var försiktig vid risk för fara aktivitet.

Kompatibilitet med andra droger

In vitro-studier har visat att celecoxib, även om det inte är ett substrat av CYP2D6, hämmar sin aktivitet. Därför finns det möjlighet till läkemedelsinteraktion in vivo med läkemedel vars metabolism är associerad med cytokrom CYP2D6.

Samtidig administrering med warfarin och andra antikoagulantia är en ökning av protrombintiden möjligt.

Med samtidig användning av flukonazol i en dos av 200 mg 1 gång / dag, ökade koncentrationen av celecoxib i blodplasmen med en faktor 2. Denna effekt är förknippad med inhibition av celecoxibmetabolism med flukonazol via CYP2C9-isoenzymet. För patienter som tar flukonazol (CYP2C9-hämmare) ska celecoxib ges vid den lägsta rekommenderade dosen. Ketokonazol (hämmare av isoenzym CYP3A4) har ingen kliniskt signifikant effekt på celecoxibs metabolism.

Inhibering av prostaglandinsyntes kan minska effekten av ACE-hämmare och angiotensin II-antagonister. Denna interaktion bör beaktas vid utnämningen av celecoxib i kombination med ACE-hämmare / angiotensin II-antagonister. Det fanns emellertid ingen signifikant farmakodynamisk interaktion med lisinopril i termer av effekten på BP.

Hos äldre patienter, hos patienter med uttorkning (inklusive de som får behandling med diuretika) eller hos patienter med nedsatt njurfunktion, kan en samtidig Användningen av NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare, med ACE-hämmare kan leda till nedsatt njurfunktion, inklusive eventuellt akut njurfunktion misslyckande. Vanligtvis är dessa effekter reversibla.

De tidigare kända NSAID-läkemedlen hos vissa patienter kan minska den natriuretiska effekten av furosemid och tiazider genom att hämma njursyntes av prostaglandiner, bör detta beaktas vid förskrivning celecoxib.

Det fanns ingen kliniskt signifikant effekt av celecoxib på farmakokinetiken för kombinerade preventivmedel som innehöll 1 mg noretisteron / 35 μg etinylestradiol.

Det ökade koncentrationen av litium i plasma med cirka 17% med kombinerad användning av litium och celecoxib. Patienter som får lithiumbehandling bör noggrant övervakas för utnämning eller återtagande av celecoxib.

Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion mellan celecoxib och antacida (aluminium- och magnesiumpreparat), omeprazol, metotrexat, glibenklamid, fenytoin eller tolbutamid.

Celecoxib påverkar inte antiplateleteffekten av acetylsalicylsyra, tas i låga doser. Celecoxib har en svag effekt på blodplättarnas funktion, så det kan inte betraktas som en ersättning för acetylsalicylsyra, som är föreskriven för förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar.

Det bör undvika samtidig användning av celecoxib med andra NSAID (inte innehållande acetylsalicylsyra).

Patientrecensioner

Vi erbjuder dig att bekanta dig med recensioner av personer som använder Celebrex:

  1. Eugene. Läkemedlet är mycket effektivt. Jag föredrar att använda korta kurser på 5-7 dagar, då artritens smärta är mycket stark. För det är skönt - det finns en konstant terapi med warfarin. Det är nödvändigt att täcka med en nolpaz och följ MNO, fördelen med "koagulation" vid handen. Medan de dåliga konsekvenserna bärs (fie-fie).
  2. tro. För ett år sedan diagnostiserades jag med akut artrit. Mina fingrar och leder skämdes väldigt, jag kunde inte göra någonting med mina händer. Läkaren ordinerade Celebrex och rådde att ta en kurs av fysioterapi. Kombinationen av dessa två typer av terapi gav ett utmärkt resultat - mina fingrar blev mer flexibla, smärtan är nästan inte störd. Men när jag tar kapslar ibland känner jag mig sjuk.
  3. Tatiana. Det enda läkemedlet som verkligen hjälper snabbt, har ingen stor effekt på magen, och viktigast av levern... Arkoxia hjälper mig inte alls, det ökar blodtryck och leverprov. Det viktigaste att hitta ditt läkemedel. Jag hittade den. Vid behandlingstidpunkten bör flytande blod vara omega-3 i stora doser. Inte mindre än 2 gram per dag.

analoger

Enligt den aktiva ingrediensen och farmakologiska verkan frisätts följande analoger av läkemedelspreparatet i form av kapslar och tabletter belagda med ett filmmembran:

  • Artoksib;
  • Dilaksa;
  • Zitsel;
  • Ranseleks;
  • Revmoksib;
  • Flogoksib;
  • celecoxib,
  • Tselkoks;
  • Arcoxia;
  • Orotiks;
  • Eksinef;
  • Bextra;
  • Dinastat;
  • Preksizh.

Innan du köper en analog, kontakta din läkare.

Hållbarhet och lagringsförhållanden

Förvara på en torr plats otillgänglig för barn vid en temperatur av + 15... + 30 ° C. Hållbarhet - 3 år.


Hur man väljer probiotika för tarmarna: En lista över droger.


Effektiva och billiga hostesirap för barn och vuxna.


Moderna icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.


Granskning av tabletter från det ökade trycket i den nya generationen.

Antivirala läkemedel är billiga och effektiva.