simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) är en första generationens läkemedel från statin-gruppen.

Det sänker innehållet i "dåligt" kolesterol (LDL) i blodet och främjar produktionen av "bra" (HDL), skyddar blodkärlen, har antioxidant effekt.

Det ordineras för ökad risk för hjärtinfarkt, stroke, med hjärt-kärlsjukdom, ateroskleros. Vanligtvis ordineras det efter prioriterade åtgärder, inklusive förändring av kost, viktminskning och ökad fysisk aktivitet, leder inte till en minskning av nivån av total kolesterol och lågdensitetslipoproteiner (LDL) i blodet.

Producerad i tablettform. Tabletten innehåller den aktiva substansen Simvastatin. Dosering av det aktiva ämnet: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinisk och farmakologisk grupp

Lipidsänkande läkemedel.

Försäljningsvillkor från apotek

Det är möjligt att köpa på receptbelagda läkare.

pris

Hur mycket kostar Simvastatin på apotek? Genomsnittspriset är på nivå med55 rubel.

.

Sammansättning och form av frisättning

Doseringsform - tabletter belagda med filmmembran: runda (tabletter 10, 20 och 40 mg) eller avlång (80 mg) form på båda sidor konvex, ljusrosa (10 eller 20 mg) eller rosa (40 och 80 mg) av färg, på en sida av gravyr "A å andra sidan - "01 "02 "03" eller "04" (respektive tabletter i en dos av 10, 20, 40 eller 80 mg); Två skikt är synliga på tvärsnittet - en vit kärna omgiven av ett rosa kuvert 10 st. i blåsor, i en kartongbunt med 1, 3, 5 eller 10 blister).

• Aktiv substans: simvastatin, i 1 tablett - 10, 20, 40 eller 80 mg.

Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, askorbinsyra, förgelatinerad stärkelse, butylhydroxianisol, magnesiumstearat, citronsyramonohydrat.

Farmakologisk aktivitet

Den aktiva komponenten framställs syntetiskt genom fermentation av Aspergillus terreus. Den aktiva substansen är en inaktiv lakton, som, som en följd av hydrolys i människokroppen, passerar in i hydroxidsyraderivatet. Huvudmetaboliten hämmar ett specifikt enzym som katalyserar bildningen av mevalonat från HMG-CoA. Denna reaktion ligger till grund för den tidiga syntesen av kolesterol, vilket tillåter Simvastatin att förhindra ackumulering av toxiska former av steroler. HMG-CoA kan enkelt metaboliseras till acetyl-CoA, som tar en aktiv roll i många syntesprocesser i människokroppen.

Mot bakgrund av fick simvastatin minskade nivåer av triglycerider, totalkolesterol, "dålig" och "mycket dåligt" kolesterol (LDL och VLDL). Effekten av läkemedlet manifesteras efter 15 dygns behandling och blir märkbar genom laboratorieparametrar efter 1-, månader. Kolesterolreducerande effekt kvarstår under hela behandlingsperioden. Efter avbrytande av behandlingen återgår kolesterolnivån gradvis till sitt ursprungliga värde.

farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas simvastatin nästan helt. Perioden för att nå maximal koncentration i blodplasman är från och till timmar. Efter 12 timmar minskar innehållet i blodet med 90%.

Läkemedlets biotillgänglighet är mindre än 5%.

Bindning till plasmaproteiner är ungefär 95%.

Det går in i kroppen i en inaktiv form, i vävnaderna hydrolyseras den till beta-hydroxysyra och inaktiva metaboliter.

Det metaboliseras i levern som ett resultat av första passage-effekt genom levern som involverar isoenzymet CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (halveringstid) av aktiva metaboliter - timmar.

Genom tarmarna i form av metaboliter upp till 60% av den mottagna dosen, genom njurarna - 10-15%.

Indikationer för användning

Simvastatin kan vara både en aktiv substans i andra droger och ett oberoende läkemedel som syftar till att minska koncentrationen av ett antal fetter i blodet.

Indikationer för användning av simvastatin är:

1. Med primär hyperkolesterolemi av typ IIa och IId, om ingen kolesterolhaltig diet eller annat Icke-farmakologiska åtgärder var ineffektiva och risken för koronär ateroskleros är bra.
2. Med kombinerad hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi, som inte justeras av kost och motion.
3. Kranskärlssjukdom, för att bromsa utvecklingen av ateroskleros av kranskärlen, för att förebygga sjukdomar i hjärta och blodkärl, vilket minskar risken som orsakas av revaskulariseringsprocedurer.

Kontra

absolut:

• myopati;
• Graviditetstid
• Perioden av amning;
• Leversjukdomar i den akuta fasen, bestående ökning av levertransaminasaktivitet av okänt ursprung;
• Laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, brist på laktasenzym;
• Den samtidiga användningen av cytokrom P450 3A4-hämmare (t ex ketokonazol, erytromycin, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, HIV-proteashämmare och nefazodon);
• Barn och ungdomar under 18 år (eftersom läkemedlets säkerhet och effekt inte är fastställda);
• Överkänslighet mot huvud- eller hjälpkomponenterna i läkemedlet eller andra läkemedel i statinserien i anamnesen.

Relativ (använd simvastatin med försiktighet):

• alkoholism;
• Svåra överträdelser av vattenelektrolytbalansen
• trauma;
• Omfattande kirurgiska ingrepp;
• Okontrollerad epilepsi;
• Arteriell hypotension
• Akut nekros av skelettmuskler;
• Leversjukdomar i anamnesen;
• Allvarligt njursvikt
• Nedsatt njurfunktion;
• Uttryckta metaboliska och endokrina störningar;
• Svåra akuta infektioner (t.ex. sepsis);
• Äldre ålder (särskilt kvinnor över 65 år);
• Samtidig användning med cyklosporin, verapamil, amiodaron, nikotinsyra i doser mer än 1 g per dag, gemfibrozil och andra fibrater (med undantag av fenofibrat), diltiazem och grapefruktjuice.

Avsedd användning för graviditet och amning

Simvastatin är kontraindicerat vid graviditet, tk. kan orsaka olika abnormiteter hos nyfödda. Under behandlingen är preventivmedel obligatoriskt.

Det finns inga uppgifter om penetrationen av den aktiva substansen i bröstmjölk. Det är emellertid viktigt att komma ihåg att det finns en stor risk för att Simvastatin påverkar barnets hälsa.

Dosering och administreringssätt

Som anges i bruksanvisningen bör tidpunkten för läkemedlet inte vara förenat med att äta. Drogen av läkemedlet bestäms individuellt av den behandlande läkaren.

• Simvastatin ska tas 1 gång om dagen på kvällen, med mycket vatten.

Före behandling med simvastatin, bör patienten tilldela en standard lipidsänkande diet, som måste upprätthållas under hela behandlingen.

Ischemisk hjärtsjukdom

Vid behandling av patienter med kranskärlssjukdom (CHD) eller med hög risk för CHD, med eller utan hyperlipidemi, effektiva doser av läkemedlet simvastatin är 20 till 40 mg per dag. Därför är den rekommenderade initialdosen hos sådana patienter 20 mg per dag. Förändring (selektion) dos bör utföras vid intervall om 4 veckor, om så är nödvändigt, kan dosen ökas till 40 mg per dag (2 tabletter av 20 mg simvastatin läkemedel).

Om LDL halt av mindre än 75 mg / dl (, 4 mmol / l), total kolesterol under 140 mg / dl (, mmol / l), bör dosen minskas.

hyperkolesterolemi

Den rekommenderade dosen av läkemedlet Simvastatin för behandling av hyperkolesterolemi varierar från 5 till 80 mg en gång om dagen på kvällen.

Om läkemedlet är ineffektivt i en dos av 40 mg, rekommenderas att byta till en annan typ av lipidsänkningsterapi. Användningen av läkemedlet i en dos på mer än 40 mg ökar den signifikanta risken för myopati.

Dosen av Simvastatin 80 mg ska endast användas för de patienter som inte nått LDL-koncentrationen med en dos på 40 mg.

Den rekommenderade initialdosen av läkemedlet för patienter med hyperkolesterolemi är 10 mg. Ändringar (urval) av dosen ska utföras med intervall om 4 veckor. I de flesta patienter uppnås den optimala effekten när läkemedlet tas i doser upp till 20 mg per dag.

Hos patienter med homozygot ärftlig hyperkolesterolemi rekommenderas den rekommenderade dagliga dosen av Simvastatin 40 mg (2 tabletter av 20 mg en gång per dag på kvällen eller 80 mg i 3 doser (20 mg på morgonen, eftermiddagen och 20 mg 40 mg på kvällen). Sådana patienter rekommenderas att använda simvastatin i kombination med annan lipidsänkningsterapi (till exempel aferes av LDL).

Samtidig behandling

Hos patienter som behandlats med cyklosporin, danazol, gemfibrozil, andra fibrater (förutom fenofibrat) eller nikotin syra i lipidsänkande doser (mer än 1 g / dag) bör den rekommenderade maximala dagliga dosen av läkemedlet Simvastatin inte överstiga 10 mg. Ytterligare ökning av dosen i sådana situationer rekommenderas inte.

Vid kränkningar av njurfunktion

Var försiktig: svårt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min); nedsatt njurfunktion.

Hos patienter med svårt njursvikt (CK mindre än 30 ml / min) bör den rekommenderade dosen av Simvastatin inte överstiga 10 mg per dag. Om det är nödvändigt att öka dosen utförs noggrann övervakning av sådana patienter.

Hos patienter med mild eller måttlig njursvikt krävs inte dosjustering.

Med kränkningar av leverfunktionen

Kontraindikationer: leversjukdom i den aktiva fasen, bestående ökning av aktiviteten hos leverenzymer av okänd etiologi.

Med försiktighet: leversjukdom i anamnesen.

Bieffekt

I de flesta fall tolereras läkemedlet Simvastatin väl av patienter, men hos personer med ökad individuell känslighet för komponenterna i tabletter kan biverkningar uppstå:

1. Allergiska och immunopatologiska reaktioner: detaljerad överkänslighetssyndrom - urtikaria, myosit, andnöd, rusa av blod i ansiktet, polymyalgia rheumatica, lupusliknande syndrom, vaskulit, eosinofili, trombocytopeni, ökade ESR (erytrocyt sedimenteringshastigheten), artralgi, artrit, ljuskänslighet, angioödem;
2. Från matsmältningssystemet: dyspepsi, buksmärta, förstoppning, diarré, gasbildning, illamående, kräkningar, pankreatit, hepatit, Cholestatic gulsot, nedsatt leverfunktion, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, levertransaminaser, kreatinfosfokinas;
3. Från centrala nervsystemet och sensoriska organ: svaghet, sömnlöshet, smakproblem, huvudvärk, kränkningar minne, asteni, parestesi, yrsel, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, dimsyn uppfattning;
4. Från muskuloskeletala systemet: myalgi, myopati, rhabdomyolys, muskelkramper;
5. Dermatologiska reaktioner: klåda i huden, utslag, alopeci;
6. Annat: Akut njursvikt (på grund av rabdomyolys), hjärtklappningar, anemi, nedsatt potens.

överdos

Långvarig användning av läkemedlet ökar sannolikheten för biverkningar.

I fallet av överdosering (samtidig mottagning av ett läkemedel i dosen väsentligen överskrider den rekommenderas av experter) måste sköljas magen tar aktivt kol. Det är nödvändigt att övervaka graden av CK i blodserumet.

Särskilda instruktioner

Innan du börjar använda drogen, läs speciella instruktioner:

1. Innan användningen av detta läkemedel påbörjas måste patienten alltid observera en specialdiet med minskat innehåll av fetter och kolhydrater under en viss tidsperiod. När du tar Simvastatin rekommenderas patienter inte att missbruka grapefruktsaft och citrusfrukter, eftersom det leder till ökad risk för biverkningar.
2. I början av behandlingen ska läkemedlet Simvastatin kontrolleras varje månad för halten av leverenzymer i patienten. Om testresultatet under en längre tid förblir otillfredsställande, stoppas läkemedlet.
3. Om patientens historia har en sjukdom eller funktionsstörningar i levern, ska du konsultera en läkare och ta prov innan du påbörjar behandlingen. Detsamma gäller för personer med alkoholberoende.
4. Patienter som rekommenderas att öka dosen av läkemedlet bör varnas om risken för myopati. Vid utseendet av de första symptomen på denna komplikation eller förutsättningarna för utvecklingen av myopati, stoppas behandlingen med läkemedlet omedelbart.
5. Läkemedlet administreras med försiktighet till personer med kronisk njursjukdom. I händelse av risk för att utveckla njursvikt hos en patient behandlas läkemedlet inte med läkemedlet.
6. Patienter som lider av sköldkörtelsjukdomar, särskilt dess underfunktion, innan du tar simvastatin tabletter ska hålla den underliggande sjukdomsförloppet av terapi.
7. Läkemedlet ska tas samtidigt, om patienten av någon anledning glömde att ta p-piller, Den ska vara full så snart som möjligt, men om tiden för nästa möte redan har kommit, är dosen av drogen inte dubbel.

Data om läkemedlets effekt på förmågan att hantera patientens motortransport eller komplex tekniken ges inte, så vid mottagande av tabletter ska Simvastatin överges körning bil.

Interaktion med andra droger

Myopati kan orsakas av följande läkemedel:

• antimykotika (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrater;
• immunsuppressiva medel;
• telitromycin;
• nefazodon;
• HIV-proteashämmare;
• erytromycin;
• stora doser av nikotinsyra;
• Klaritromycin.

Höga doser av simvastatin och den gemensamma administreringen av Danazol och cyklosporin kan leda till rabdomyolys. Läkemedlet kan förstärka effekten av orala former av antikoagulantia (Warfarin, Fenprokumon), öka risken för blödning. Läkemedlet ökar koncentrationen av digoxin.

recensioner

Vi erbjuder dig att läsa recensioner av personer som använde läkemedlet Simvastatin:

1. Sofia. Det mest prisvärda läkemedlet för alla statinerna. Paket i 80-90 rubel räcker för en månad. Ta det måste vara lång tid, eller åtminstone kurser, så att dyra droger jag inte har råd med, och simvastatin - precis rätt. Även om det finns illamående och yrsel, men efter min kurs återvände kolesterol till normalt.
2. Valentine. För mig på 76 år utsågs terapeuten Simvastatinum på 20 mg 1tab. på natten efter det första p-piller i tarmarna började jag på den andra dagen fortfarande drack ett piller och smärtan intensifierades. Jag slutade ta smärtan efter tre dagar, smärtan var väldigt stark. Självklart dricker hon inte mer.
3. Natalia. Läkaren ordinerade atorvastatin eller rosuvastatin, men efter att ha läst priserna för dem bestämde jag mig för att studera frågan och vågade köpa simvastatin. Lista över pobochek, naturligtvis störande, men det finns inget att göra. Först såg jag att det var dåligt för honom, men jag gav inte upp och efter det tredje pillret stannade det. Efter två månader av att ta testet, kolesterolet sjönk!

Läkarens åsikter är uppdelade. Vissa tror att läkemedlet tillhör den "gamla vakt" och överlevde sig, med tanke på allvaret av biverkningar, och utseende på den farmaceutiska marknaden för atorvastatin och rosuvastatin, som avser förberedelsen av en ny generationen. Andra noterar att läkemedlet framgångsrikt minskar kolesterol och fungerar som ett utmärkt sätt att förebygga ateroskleros.

analoger

Simvastatin som aktiv substans ingår i många läkemedel:

1. Avestatina,
2. atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Symbolen,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Innan du köper en analog, kontakta din läkare.

Hållbarhet och lagringsförhållanden

Simvastatin tabletter ges endast från apotek på recept. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barnets svala plats.

Tablettens hållbarhet anges på förpackningen och är 2 år från tillverkningsdatumet.

Hur man väljer probiotika för tarmarna: En lista över droger.

Effektiva och billiga hostesirap för barn och vuxna.

Moderna icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Granskning av tabletter från det ökade trycket i den nya generationen.

Antivirala läkemedel är billiga och effektiva.