Lopyrel je antiagregant in je eden od najučinkovitejših zdravil za preprečevanje nastanka trombov pri ljudeh s koronarnim sindromom v akutni obliki.
Drog ima koronarodilacijski učinek. Drog se je izkazal v boju proti koronarni bolezni srca in aterosklerozi.
Dnevna uporaba klopidogrela v odmerku 75 mg zagotavlja znatno zmanjšanje agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP, od prvega dne sprejema. Postopoma v 3-7 dneh se stopnja supresije poveča in doseže konstantno raven po dosegu ravnovesnega stanja. Pri dnevnem odmerku 75 mg v ravnovesnem stanju se agregacija trombocitov zavira za 40-60%.
5 dni po prekinitvi zdravljenja se čas krvavitve in agregacija trombocitov postopoma vrnejo na začetno raven.
Klinična in farmakološka skupina
Antiagregant.
Pogoji dopusta iz lekarn
Izdaja se na recept.
Cenik
Koliko stane Lopirel? Povprečna cena v lekarnah je na ravni330 rubljevza 14 tablet v paketu.
Oblika izdaje in sestave
Oblika tega zdravila je tableta, vsaka enota je prekrita z rožnato folijo in je označena s simbolom "I" na eni strani. Prodaja je v kartonski embalaži (včasih s plastično vrečko), vsaka vsebuje 2, 4 ali 9 pretisnih omotov s 7 ali 10 tabletami v njej.
- Zdravilna učinkovina zdravila Lopyrel je klopidogrel, kot v pripravku z ustreznim imenom, v 1 tableta vsebuje skoraj 98 mg klopidogrel bisulfata, kar ustreza 75 mg klopidogrela.
- Kot dodatno, sestavek zdravila vključuje brezvodno laktozo in mikrokristalno celulozo, kot tudi gliceril, talk in krospovidon.
Farmakološki učinek
Antiagregantno zdravilo, specifičen in aktiven zaviralec agregacije trombocitov. Je koronarodilacijski učinek. Selektivno zmanjša vezavo ADP na trombocitne receptorje in aktivacijo receptorjev GPI Ib / IIIa z ADP, s čimer se zmanjša agregacija trombocitov. Zmanjša agregacijo trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti in preprečujejo njihovo aktivacijo s sproščenim ADP, ne vpliva na aktivnost PDE. Nepovratno se veže na trombocite receptorja ADP, ki ostanejo imuni na stimulacijo ADP v celotnem življenjskem ciklu (približno 7 dni).
Inhibicijo agregacije trombocitov opazujemo po 2 urah po dajanju (40-odstotna inhibicija) začetnega odmerka 400 mg. Najvecji ucinek (60% supresija agregacije) se po 4 do 7 dneh konstantnega vnosa razvije v odmerku 50-100 mg / dan. Antiagregacijski učinek traja ves čas trajanja trombocitov (7-10 dni).
Ob prisotnosti aterosklerotične lezije posode preprečuje nastanek aterotromboze, ne glede na lokalizacija vaskularnega procesa (cerebrovaskularni, kardiovaskularni ali periferni poraz).
Indikacije za uporabo
Zdravilo Lopirel je predpisano v naslednjih primerih:
- Stenokardija nestabilnega tipa.
- Z miokardnim infarktom (brez zoba "Q").
- Po prenosu miokardnega infarkta v akutni obliki.
Drugi znaki (za jemanje zdravila kot profilakse):
- Aterotrombotični zapleti po miokardnem infarktu, kapi.
- Bolezni perifernih arterij okluzalnega tipa.
Kontraindikacije
Kontraindicirano jemanje tega zdravila bolnikom:
- s hiperfibrinolizo;
- s pljučnimi tumorji;
- s kolitisom in tuberkulozo;
- gospe med nosečnostjo in med pranjem;
- s povečano občutljivostjo na komponente, vključene v sestavo proizvoda;
- s hemoragičnim sindromom,
- z akutno krvavitvijo, kot tudi intrakranialno krvavitev;
- s hudo ledvično odpovedjo;
- z razjedami želodca in dvanajstnika na stopnji poslabšanja;
- v starosti manj kot 18 let.
Uporaba v nosečnosti in dojenju
Med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o uporabi nosečnic, čeprav živali niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na potek nosečnosti, zarodkovnega razvoja, poroda in postnatalnega razvoj.
Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti. V študijah na podganah je bilo dokazano, da se klopidogrel in / ali njegovi metaboliti izločajo v materino mleko. Ali klopidogrel prodre v materino mleko, ni znano.
Odmerjanje in način uporabe
Navodila za uporabo kažejo, da se zdravilo Lopirel jemlje interno, ne glede na vnos hrane.
Odrasli in starejši ljudje z normalnim delovanjem izoencima CYP2C19
Miokardni infarkt, ishemična možganska kap in diagnosticirana periferna arterijska okluzivna bolezen
Zdravilo se jemlje 75 mg enkrat na dan.
Akutni koronarni sindrom brez elevacije segmenta ST (nestabilna angina, miokardni infarkt brez Q-valovanja)
Zdravljenje s klopidogrelom se mora začeti z enkratnim odmerkom 300 mg, nato nadaljevali z odmerkom 75 mg enkrat na dan (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerkih 75-325 mg / dan). Ker je uporaba acetilsalicilne kisline pri večjih odmerkih povezana s povečanim tveganjem krvavitev, priporočena pri tej indikaciji, odmerek acetilsalicilne kisline ne sme presegati 100 mg. Optimalno trajanje zdravljenja ni uradno opredeljeno.
Klinična preskušanja podpirajo uporabo zdravila za obdobje do 12 mesecev, največji ugodni učinek pa je bil opazen do tretjega meseca zdravljenja.
Akutni koronarni sindrom z elevacijo segmenta ST (akutni miokardni infarkt z elevacijo segmenta ST)
Klopidogrel je treba jemati enkrat 75 mg / dan z začetnim odmerkom enkratnega odmerka Clopidogrel 300 mg v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v kombinaciji s trombolitično ali brez kombinacije z trombolitiki. Imambolnikov, starejših od 75 letZdravljenje s klopidogrelom se mora začeti brez prevelikega odmerka. Kombinirana terapija se začne takoj po pojavu simptomov in se nadaljuje vsaj 4 tedne. Učinkovitosti uporabe kombinacije klopidogrela in acetilsalicilne kisline pri tej indikaciji več kot 4 tedne niso preučevali.
Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija)
Klopidogrel je treba jemati v odmerku 75 mg 1-krat na dan. V kombinaciji s klopidogrelom morate začeti in nadaljevati z jemanjem acetilsalicilne kisline (75-100 mg / dan).
Preskočite naslednji odmerek
- Če je minilo manj kot 12 ur po manjkajočem naslednjem odmerku, je treba zamujati odmerek zdravila takoj vzeti, nato pa ob običajnem času jemati naslednje odmerke.
- Če je minilo več kot 12 ur po odsotnosti naslednjega odmerka, mora bolnik vzeti naslednji odmerek ob običajnem času (ne vzemite dvojnega odmerka).
Bolniki z genetsko določenim zmanjšanim delovanjem izoencima CYP2C19
Nizka aktivnost izoencima CYP2C19 je povezana z zmanjšanjem antiagregacijskega učinka klopidogrela. Način uporabe v večjih odmerkih (obremenitveni odmerek - 600 mg, nato 150 mg 1-krat na dan na dan) Pri bolnikih z nizko izoencimsko aktivnostjo CYP2C19 poveča antiagregacijski učinek klopidogrel. Vendar trenutno klinične študije, ki upoštevajo klinične rezultate, nimajo optimalnega režima odmerjanje klopidogrela za bolnike z zmanjšanim presnovo zaradi genetsko določene nizke aktivnosti izoencim CYP2C19.
Posebne skupine bolnikov
Pri starejših prostovoljcih, starejših od 75 let, v primerjavi z mladimi prostovoljci ni bilo nobene razlike v agregaciji trombocitov in času krvavitve. Zastarejši bolnikikorekcija odmerka ni potrebna.
Zdravila Lopirel ne smete uporabljatiotroci, t. v tej skupini bolnikov ni izkušenj z njegovo uporabo.
Po večkratni uporabi klopidogrela v odmerku 75 mg / dan vbolniki s hudo ledvično boleznijo (SC od 5 do 15 ml / min)je bila inhibicija ADP-indukovane agregacije trombocitov (25%) nižja kot pri zdravih prostovoljcih, vendar je podaljšanje časa krvavitve podobno kot pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali klopidogrel v odmerku 75 mg / dan. Poleg tega so vsi bolniki imeli dobro prenašanje zdravila.
Po dnevnem vnosu klopidogrela 10 dni v dnevnem odmerku 75 mg ybolniki s hudo okvaro jeterzaviranje ADP-indukcije agregacije trombocitov je bilo podobno kot pri zdravih prostovoljcih. Povprečen čas krvavenja je bil primerljiv tudi v obeh skupinah.
Razširjenost alelov izoencimskih genov CYP2C19, odgovornih za vmesno in zmanjšano presnovo klopidogrela v njegovem aktivnem presnovku, se vpredstavniki različnih etničnih skupin. Za predstavnike mongoloidske dirke so na voljo le omejeni podatki o vplivu genotipa izoencima CYP2C19 na dogodke kliničnih izidov.
V majhni študiji, v kateri so primerjali farmakodinamične lastnosti klopidogrelamoški in ženske, pri ženskah so opazili manjše zaviranje ADP-indukovane agregacije trombocitov, vendar ni bilo nobene razlike pri podaljšanju krvavitve. V veliki nadzorovani študiji zdravila CAPRIE (klopidogrel v primerjavi z acetilsalicilno kislino pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ishemičnih zapletov), pogostnost kliničnih izidov, drugi neželeni učinki in odstopanja od norme kliničnih in laboratorijskih kazalcev so bili enaki za moške in ženske.
Neželeni učinki
Pogosto se pojavijo primeri dispepsije, bolečine v prebavnem traktu, driske, raznih krvavitev.
Včasih se pojavijo informacije o pojavu srbenja, izpuščaja, povečanega časa krvavitve, sprememb v kliničnem stanju indikatorji kri, bruhanje, gastritis, ulcerativni lezije gastrointestinalnega trakta - organih, zaprtje, napenjanje, parestezije, omotica, bolečine v glavi.
Zelo redko, obstajajo primeri kuge, povečal kazalnik kreatinin, glomerulonefritis, artritis, bronhospazem, bolečine v sklepih, arterijska hipotenzija, vaskulitis, anafilaksijo, izpuščaj, urtikarija, ploščati lišaj, trombotična trombocitopenična purpura, spremembe v parametrih krvi, hepatitis, halucinacije, pankreatitis, zmedenost, kolitis, motnje okusa občutek.
Preveliko odmerjanje
Če prevelik odmerek zdravil lahko poveča trajanje krvavitve in nadaljnje poslabšanje stanja.
- Zdravljenje - glede na manifestirane simptome.
Drog nima posebnega protistrupa. V ekstremnih primerih je mogoče zdravilo zaustaviti s transfuzijo prizadete trombocitne mase.
Posebna navodila
Krvavitve in hematološke motnje
V povezavi s tveganjem za krvavitve in hematološkimi neželenimi učinki v primeru pojava med zdravljenjem kliničnih simptomov, ki so sumljivi na začetek krvavitev, je nujno opraviti klinični test krvi, določiti APTT, število trombocitov, kazalnike funkcijske aktivnosti trombocitov in opraviti druge potrebne raziskave.
Klopidogrel, kot tudi druga zdravila proti placebljankam, je treba pri bolnikih z večjim tveganjem za krvavitev, povezano s travmo, kirurško posegov ali drugih patoloških stanj, pa tudi pri bolnikih, ki so prejemali acetilsalicilno kislino, drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z. inhibitorjev COX-2, heparina, SSRI ali zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa.
Pri zdravljenju klopidogrela, zlasti v prvih tednih zdravljenja in / ali po invazivnem kardiološkem posegu postopki / kirurški posegi je treba pozorno spremljati bolnike zaradi izključitve znakov krvavitev, vklj. skrito.
Skupna uporaba klopidogrela in varfarina lahko poveča intenziteto krvavitve, zato se lahko pojavijo posebne redke klinične situacije (npr. prisotnost plavajočega tromba v levem prekatku, stenting pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo) kombinirana uporaba klopidogrela in varfarina ni priporočamo.
Če je bolnik načrtovan kirurški poseg in ni potrebe po antiagregacijskem učinku, nato pa 7 dni pred operacijo, je treba uporabo klopidogrela prekiniti.
Pred vsakim nadaljnjim delovanjem in pred začetkom katerekoli nove droge bi morali bolniki obvestiti zdravnika (vključno z zobozdravnikom) o jemanju klopidogrela.
Klopidogrel podaljša čas krvavitve, zato je pri bolnikih potrebna previdnost z boleznimi, ki povzročajo razvoj krvavitev (zlasti gastrointestinalnega in intraokularni).
Bolnike je treba opozoriti, da je morda treba pri jemanju klopidogrela (samega ali v kombinaciji z acetilsalicilno kislino) zaustaviti krvavitev več časa in tudi, da bi v primeru, da bi imeli nenavadni (pri lokalizaciji ali trajanju) krvavitve, o tem obvestiti zdravnik.
Nedavno je trpela ishemična možganska kap
Jemanje zdravila Lopirel pri akutnem ishemičnem možganskem kapu ni priporočljivo in traja manj kot 7 dni (ker v tem primeru ni podatkov o njegovi uporabi).
Pri bolnikih z nedavnim ishemičnim možganskim kap ali prehodnim ishemičnim napadom in visokim tveganjem ponavljajočih aterotrombotičnih dogodkov je kombinirano zdravljenje Klopidogrel in acetilsalicilna kislina v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom niso dokazali večje učinkovitosti, vendar lahko povečajo tveganje za velike krvavitev.
Trombotična trombocitopenična purpura
Zelo redko po uporabi klopidogrela (včasih celo kratkega) je prišlo do primerov razvoja TTP, za katerega je značilno, trombocitopenijo in mikroangiopatsko hemolitično anemijo, ki jo spremljajo nevrološke motnje, okvarjena ledvična funkcija in povišana telesna temperatura. TTP je potencialno življenjsko nevarno stanje, ki zahteva takojšnje zdravljenje, vključno s plazmafezo.
Pridobljena hemofilija
Pri uporabi klopidogrela so poročali o pridobljeni hemofiliji. V primeru potrditve podaljšanja APTT z razvojem krvavitve ali brez njega je treba upoštevati razvoj pridobljene hemofilije. Če se ugotovi diagnoza pridobljene hemofilije, je treba začeti ustrezno zdravljenje in prekiniti uporabo klopidogrela.
Križne reakcije s tienopiridini
Ker so med zdravljenjem s tienopiridinom pred zdravljenjem poročali o navzkrižni reaktivnosti preobčutljivosti je treba pri bolniku pojasniti prisotnost preobčutljivostnih reakcij na tienopiridin v zgodovini bolezni (klopidogrel, tiklopidin, prasugrel).
Tienopiridini lahko povzročijo alergične reakcije različnih stopenj, kot so izpuščaj, angioedem ali hematološke navzkrižne reakcije (trombocitopenija in nevtropenija). Pri bolnikih, ki so v predhodnem zdravljenju doživeli alergične reakcije in / ali hematološke reakcije, je eden od tienopiridin, se lahko tveganje za nastanek podobnih reakcij ali reakcij druge vrste poveča, če je drug tienopiridin. Pri bolnikih z alergijskimi reakcijami na tienopiridine v anamnezi je priporočljivo nadzirati simptome preobčutljivosti.
Slabo delovanje ledvic
Izkušnje s klopidogrelom pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic so omejene, zato je pri tej skupini bolnikov potrebna previdnost.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetika: pri bolnikih z odloženo presnovo, ki jo posreduje CYP2C19, pri jemanju klopidogrela v priporočenem odmerke, aktivni presnovek klopidogrela nastane v manjših količinah in šibkejši učinek na agregacijo trombociti. Na voljo so preizkusi za določanje genotipa izoencima CYP2C19 pri bolnikih.
Ker se klopidogrel presnavlja v aktivne presnovke delno s sodelovanjem izoencima CYP2C19, zdravila, ki zavirajo aktivnost tega encima, bodo privedle do zmanjšanja koncentracije aktivnega metabolita klopidogrel. Klinični pomen te interakcije ni znan.
Kot previdnost ni priporočljivo sočasno dajanje močnih in zmernih zaviralcev izoencima CYP2C19.
Slabo delovanje jeter
Izkušnje pri uporabi pri bolnikih z zmernimi krvavitvami jeter, ki imajo tveganje za hemoragično diatezo, so omejene. Pri tej skupini bolnikov je treba zdravilo Lopirel uporabljati previdno.
Vsebnost laktoze v pripravku
Zdravila Lopirel se ne sme dajati bolnikom z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov upravljanja
Klopidogrel ne vpliva bistveno na sposobnosti, ki so potrebne za vožnjo ali delo s stroji.
Medsebojno delovanje z zdravili
Pri uporabi zdravila je treba upoštevati interakcijo z drugimi zdravili:
- Pri hkratnem dajanju klopidogrela in varfarina v povezavi z večjim tveganjem za krvavitev ni priporočljivo.
- Glede na povečano tveganje za krvavitev je potrebna previdnost pri sočasni uporabi klopidogrela in heparina ali trombolitikov.
- Istočasno jemanje klopidogrela in nesteroidnih protivnetnih zdravil povečuje tveganje za razjede v prebavilih in krvavitev v ulkusih. Zato je treba paziti, če so hkrati dodeljeni.
- Pri sočasni uporabi klopidogrela in takih zdravil, kot so atenolol, Zaviralci ACE, sredstva za zniževanje holesterola, nifedipin, digoksin, fenobarbital, cimetidin, estrogeni, teofilin.
- Klopidogrel zavira aktivnost encima CYP2C19 sistema citokroma P450 in, v kombinaciji z zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem s tem encimom (fenitoin, tolbutamin), je mogoče povečati njihovo koncentracijo v plazmi kri.
- Antacidi ne vplivajo na absorpcijo klopidogrela.
- Acetilsalicilna kislina ne spremeni agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP, povzročena s klopidogrelom. Občasna uporaba acetilsalicilne kisline, 500 mg dvakrat na dan, ni povzročila podaljšanja časa krvavitve. Klopidogrel lahko poveča učinek acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Možna farmakodinamična interakcija klopidogrela in acetilsalicilne kisline povečuje tveganje za krvavitev, zato je njihova skupna uporaba možna ne več kot eno leto. Vprašanje skupne uporabe teh zdravil je treba celostno ovrednotiti.
Mnenja
Z današnjim sprejemom Lopyrela je veliko statističnih podatkov in pregledov. Bolniki pišejo, da se je po jemanju zdravila Lopirel njihova klinična krvna slika znatno izboljšala.
Vendar pa je stabilen dober rezultat mogoče doseči šele po dolgotrajnem in rednem vnosu zdravila. Kot neprijetnosti pri uporabi so mnogi opozorili na potrebo po dnevnem vnosu, še posebej pri tistih, ki so pogosto pozabili vzeti tableto.
Toda konstantno zdravljenje po nekaj časa daje svoj učinek. Mnenja o resničnih ljudeh o zdravilu Lopirel si lahko preberete spodaj v tem članku.
Analogi
Težko je reči, kaj je bolje, Clopidogrel ali Lopirel, enako uporabljajo za prvo in drugo zdravilo. Za ruske in tuje analoge Lopyrelya je mogoče vključiti tudi naslednje zdravilne pripravke:
- Atrogen,
- Zilt,
- Clopicore,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain in nekateri drugi.
Pred uporabo analogov se posvetujte s svojim zdravnikom.
Pogoji shranjevanja in rok uporabnosti
Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.
Rok uporabnosti - 3 leta.
Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.
Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.
Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.
Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.
Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.
