Metotreksat tablete

Metotreksat je protitumorsko sredstvo, ima imunosupresivni, citostatski in antitumorski učinek.

Proizvaja se v ampulah za injiciranje in v obliki tablet za oralno uporabo.

Metotreksat-Ebwee deluje na celicah epitelija mehurja, malignih tumorjev, kostnega mozga, celic črevesne sluznice in ustne votline, embrionalnih celic.

Dodelite zdravilo v hudi obliki luskavice, revmatoidnega artritisa, trofoblastičnih tumorjev, limfomov in levkemije, gob glive v hudi obliki.

Klinična in farmakološka skupina

Antitumorsko zdravilo.

Pogoji dopusta iz lekarn

Izdaja se na recept.

Cenik

Koliko stane metotreksat? Povprečna cena v lekarnah je na ravni190 rubljev.

.

Oblika izdaje in sestave

Proizvedeno v več oblikah. Eno od teh so tablete Metotreksat, vsaka vsebuje mg aktivne sestavine in tablete Methotrexate-Ebweve z 10 mg zdravilne učinkovine.

Prav tako je zdravilo na voljo v obliki raztopine za injiciranje metotreksata-Ebweve z 10 mg zdravilne učinkovine in v obliki koncentrat za pripravo raztopine metotreksata-Ebweve, v 5 ml od tega vsebuje 500 mg aktivnega komponento.

Farmakološki učinek

Antitumorsko sredstvo iz skupine antimetabolitov - antagonisti folne kisline. Deluje v S fazi mitoze. Dejavnost je povezana s prepovedjo sinteze purinskih nukleotidov in timidilata z ireverzibilnimi vezavo z dihidrofolat reduktazo, ki preprečuje zmanjšanje dihidrofolata v aktivnem tetrahidrofolat.

Prikazuje aktivnost proti hitro rastočim celicam. Proizvede nekaj imunosupresivnega učinka.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga? Metotreksat je predpisan za naslednje bolezni:

1. Trofoblastna bolezen.
2. Akutna limfna levkemija.
3. Gobova mikoza v hudih stadijih.
4. Revmatoidni artritis (v primeru neučinkovitosti drugih načinov zdravljenja).
5. Težke oblike psoriaze (če je neustrezna terapija neučinkovita).
6. Mehčelični in osteogenični sarkom, Ewingov sarkom.
7. Germinogeni tumorji jajčnikov in testisov.
8. Meduloblastom, retinoblastomom, limfogranulomatozo.
9. Rak kože, vulve in materničnega vratu, prsi, rak penisa, požiralnika, pljuča, rakavih celic na vratu in glavi, rak ledvic, uretres in ledvični pelvis, rak jeter.

Kontraindikacije

Metotreksat ima več resnih kontraindikacij:

• povečano krvavitev in težave z ustavljanjem krvavitev, medtem ko se zmanjša število trombocitov;
• sindrom imunske pomanjkljivosti;
• med cepljenjem z živimi cepivi;
• preobčutljivost za glavno aktivno sestavino ali pomožne sestavine;
• hude motnje delovanja ledvic in jeter;
• zmanjšanje števila levkocitov na enoto količine krvi;
• odvisnost od alkohola.

Poleg tega je treba zdravilo previdno upoštevati pri starejših in pri takih boleznih:

• zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• diabetes mellitus;
• ulcerativne bolezni prebavnega trakta;
• intoleranca za laktozo.

Zdravilo se v otroški praksi ne uporablja do 3 leta.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Ima teratogeni učinek: lahko povzroči fetalno smrt, prirojeno malformacijo. V primeru, da ženska zanosi med zdravljenjem z metotreksatom, je treba vprašanje prekinitve nosečnosti odpraviti zaradi tveganja neželenih učinkov na plod.

Metotreksat se izloča v materino mleko, ker je treba celotno zdravljenje dojenja prekiniti.

Odmerjanje in način uporabe

Navodila za uporabo kažejo, da se tablete Metotrexate uporabljajo peroralno. Odmerki in obdobja zdravljenja se določijo posamezno, odvisno od razporeda kemoterapije.

Revmatoidni artritis:

• Začetni odmerek je običajno , mg enkrat na teden, ki se jemlje enkrat ali je razdeljen na tri odmerke v intervalu 12 ur. Da bi dosegli optimalni učinek, se lahko tedenski odmerek poveča, ne sme pa presegati 20 mg. Ko dosežete optimalni klinični učinek, je treba odmerek zmanjšati, preden doseže najnižji efektivni odmerek. Optimalno trajanje zdravljenja ni znano. Pri mladičnem kroničnem artritisu je odmerek 10-30 mg / m2 / teden (, -1 mg / kg) učinkovit za otroke.

Trofoblastni tumorji:

• 15-30 mg peroralno na dan 5 dni z intervalom enega ali več tednov (odvisno od znakov toksičnosti). Stopnje zdravljenja ponavadi ponovite od 3 do 5 krat.
• 50 mg enkrat na 5 dni z intervalom najmanj 1 meseca. Potek zdravljenja zahteva 300-400 mg.

Akutna limfoblastna levkemija (kot del kompleksne terapije):

• pri , mg / m2 v kombinaciji s prednizolonom do remisije, nato 15 mg / m2 enkrat na teden ali , mg / kg vsakih 14 dni.

Ne-Hodgkinovi limfomi (kot del kompleksne terapije):

• 15-20 mg / m2 na sprejem 2-krat na teden;
• , mg / m2 na dan 5 dni.

Gobova mikoza:

• 25 mg dvakrat na teden. Zmanjšanje odmerka ali odvzem zdravil odvisno od bolnikovega odziva in hematoloških parametrov.

Psoriaza:

• Terapija z metotreksatom se izvaja v odmerkih od 10 do 25 mg na teden. Odmerek se navadno postopno poveča, ko se doseže optimalni klinični učinek, začne se zmanjšanje odmerka, preden doseže najnižji učinkoviti odmerek.

Neželeni učinki

Resnost neželenih učinkov pri jemanju metotreksata pri vseh ljudeh je drugačna.

1. Bolniki pogosto opažajo pojav občutka utrujenosti, včasih so opaženi glavoboli, zaspanost, konvulzije.
2. Na strani reproduktivnega sistema pride do krvavitve menstrualnega cikla, zmanjšanja libida, razvoja impotence.
3. Na delu prebavnega sistema se lahko razvije ulcerativni stomatitis, anoreksija, faringitis. V redkih primerih se pojavi driska ali pankreatitis. V izjemnih primerih so možne ciroze in jetrne nekroze.
4. Lahko se pojavijo tudi druge alergijske in dermatološke reakcije: mrzlica, izpuščaji kože, furunkuloza, motnje pigmentacije.

Resnost zapletov je odvisna od številnih okoliščin, vključno z resnostjo bolezni.

Preveliko odmerjanje

Za preveliko odmerjanje metotreksata specifična simptomatologija ni značilna, zato jo določi raven učinkovine zdravila v krvni plazmi.

Kot zdravilo se priporoča čimprejšnja uvedba specifičnega protistrupa - kalcijevega folinata po prevzemu zdravila v velikih odmerkih, po možnosti v prvi uri. Njegov odmerek mora biti enak ali večji od ustreznega odmerka metotreksata. Kasnejši odmerki se dajejo po potrebi, odvisno od vsebnosti metotreksata v krvnem serumu. Da bi se izognili precipitaciji metotreksata in / ali njegovih metabolitov v ledvičnih tubulah, je treba izvesti alkalinizacijo urina in hidratacijo organizma, kar vodi k pospešeni izločitvi zdravila.

Da bi zmanjšali tveganje za nastanek nefropatije zaradi nastanka metotreksatne oborine ali njegovih metabolitov v urinu, je bila dodatna določi pH urina pred vsako uporabo in vsakih 6 ur v celotnem obdobju kalcijevega folinata, ki se uporablja kot protistrup. Slednje je treba nadaljevati, dokler se koncentracija metotreksata v plazmi ne zmanjša na vrednost, ki ne presega 5 μmol / L, pH pa se dvigne na več kot 7.

Posebna navodila

Pred začetkom ali priporočanjem zdravljenja z metotreksatom je treba opraviti celokupni test splošne krvi za določanje ravni trombocitov, biokemičnega krvnega testa z določitvijo jetrni encimi, bilirubin, serumski albumin, rentgensko slikanje v prsih, delovanje ledvic, če je potrebno, testi za tuberkulozo in hepatitis.

Metotreksat je citotoksično zdravilo, zato je pri ravnanju z njim potrebno paziti. Zdravilo mora imenovati zdravnik, ki ima izkušnje z metotreksatom in je seznanjen z njegovimi lastnostmi in značilnostmi delovanja. Glede na morebiten razvoj hudih in celo usodnih neželenih učinkov bi morali biti bolniki v celoti obveščeni o morebitnih tveganjih in priporočenih varnostnih ukrepih zdravnika. Bolnike, ki se zdravijo z metotreksatom, je treba ustrezno spremljati, tako da se prepoznajo in ocenjujejo znaki možnih strupenih učinkov in neželenih učinkov pravočasno.

Za pravočasno odkrivanje simptomov zastrupitve je potrebno spremljati stanje periferne krvi (število levkocitov in trombocitov: najprej na dan, nato vsakih 3-5 dni za prvi mesec, nato enkrat na 7-10 dni, v obdobju remisije - enkrat na 1-2 tedna), aktivnost "jetrnih" transaminaz, ledvična funkcija (dušik sečnine, očistek kreatinina in / ali serumski kreatin) koncentracijo sečne kisline v serumu v krvi, redno izvajati rentgensko slikanje prsnega koša, pregled ustne in faringealne sluznice za prisotnost ulceracije pred vsakim aplikacija. Pred zdravljenjem je priporočljivo spremljati stanje hematopoeze v kostnem mozgu, enkrat v času zdravljenja in na koncu tečaja.

Za objektivizacijo delovanja jeter, skupaj z biokemičnimi parametri biopsijo jeter je priporočljivo pred začetek ali 2-4 meseca po začetku zdravljenja; s skupnim kumulativnim odmerkom , g in po vsakem dodatnem odmerku 1-, g. Zmerno jetrno fibrozo ali katerokoli stopnjo ciroze se zdravljenje z metotreksatom prekliče; s fibrozo blagih oblik se ponavadi priporoča ponovitev biopsije po 6 mesecih. Med začetnim zdravljenjem so možne manjše histološke spremembe v jetrih (manjše vnetje v vratu in maščobo spremembe), kar ni razlog za zavrnitev ali prenehanje zdravljenja, ampak kaže na potrebo po previdni pri uporabi priprava.

Metotreksat lahko potencialno vodi do razvoja simptomov akutne ali kronične toksičnosti jeter (vključno jetrna fibroza in ciroza). Kronična hepatotoksičnost običajno razvije po daljši uporabi metotreksata (običajno v roku 2 ali več let) ali doseči skupni kumulativni odmerek ne manj kot , g, kar lahko vodi do neželenih rezultat. Hepatotoksičnimi učinek lahko pride tudi s sočasnim obremenjen anamneze (alkoholizem, debelost, diabetes) in senilne starosti. Zaradi toksičnih učinkov zdravila na jetrih med zdravljenjem je treba ne imenujejo bolnikov do drugih hepatotoksičnih zdravil, razen če očitne potrebe. Pri bolnikih, ki jemljejo druga hepatotoksičnih drog (kot leflunomida), je treba skrbno spremljati.

Ne izpostavljajte nezaščitene kože dolgotrajni izpostavljenosti soncu ali zlorabi UV-žarnico (reakcija fotosenzitizacije je možna). Glede na vpliv na imunski sistem lahko metotreksat poslabša odziv na cepljenje in vpliva na rezultate imunoloških testov. Zavrniti je treba imunizacijo (če ga zdravnik ne odobri) v intervalu od 3 do 12 mesecev po uporabi zdravila; Drugi člani družine bolnika, ki živijo z njim, bi moral opustitev cepljenja peroralno cepivo proti otroški ohromelosti (da ne pride v stik z ljudmi, ki so prejeli cepivo polia ali nosil zaščitno masko, ki pokriva nos in usta). Bolniki v rodni dobi obeh spolov in njihovi partnerji morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive kontracepcijske ukrepe metotreksata in po zdravljenju vsaj 3 mesece - moški in vsaj en ovulacijski cikel - ženske.

Z razvojem driske in ulceroznega stomatitisa je treba zdravljenje z metotreksatom prekiniti zaradi tveganje za hemoragični enteritis in perforacijo črevesne stene, ki lahko povzroči smrt pacient.

Po zdravljenju z visokimi odmerki metotreksata za zmanjšanje njegove toksičnosti je uporaba kalcijevega folinata

Ker lahko metotreksat vpliva na osrednji živčni sistem (občutek utrujenosti, omotičnosti), bolniki, ki jemljejo zdravilo, ne smejo voziti vozil ali biti potencialno nevarni mehanizmi.

Medsebojno delovanje z zdravili

Pri uporabi zdravila je treba upoštevati interakcijo z drugimi zdravili:

1. Simultani sprejem z leflunamidom poveča pojavnost pancitopenije in primerov hepatotoksičnosti.
2. Z zlorabo alkohola in uporabo hepatotoksičnih zdravil se povečuje toksični učinek metotreksata na jetra.
3. Ciprofloksacin, glikopeptidi, penicilini, diuretikov zanke, fenilbutazon zmanjšajo očistek zdravila v ledvicah, ki povečuje njegovo koncentracijo v krvi in ​​poveča toksičnost hematopoeze.
4. Kloramfenikol, tetraciklin za oralno uporabo, zmanjšuje absorpcijo metotreksata.
5. Tudi toksičnost metotreksata se poveča, če se hkrati uporablja s salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
6. Trimetoprim in sulfametoksazol, ki povzročajo folata, kot tudi zdravila, ki znižujejo koncentracijo lipidov in peroralni antikoagulanti lahko potencira toksične učinke metotreksata.
7. Kloramfenikol, sulfonamide pirimetamina negativno vpliva na kostni mozeg, tako da je v kombinaciji sprejem z metotreksatom zaostruje hematološke motnje.
8. Metotreksat zavira imunski odziv na cepljenje, v primeru dajanja živih cepiv pa so verjetne hude antigene reakcije.
9. Pri sočasnem vnosu s citostatiki se očistek metotreksata zmanjša.
10. Kombinacija z radioterapijo poveča verjetnost tkivne nekroze.
11. Uporaba amiodarona prispeva k pojavu kožnih ulkusov.
12. Z uvedbo aciklovirja in sočasno uporabo metotreksata je tveganje za nevrološko škodo intratekalno.

Med zdravljenjem povečane porabe kave, čaja in sladkih pijač s kofeinom se je treba izogibati, saj se lahko zmanjša očistek teofilina.

Mnenja

Smo vzeli nekaj pregledov ljudi, ki jemljejo zdravilo Methotrexate:

1. Marina. Metotreksat je 8 mesecev v viali (ona pokončna kurac v želodec še enkrat, da ne pokvari) .Snachala 1 kocka, tj pomagal Otomi , , nato pa za 2 kocke. Ni bilo tablete, vendar ni bilo smisla. Medtem ko ste doma, vas ne moti nič. In kako boste prišli do delovno-oteklih sklepov. In vsak dan sem pil pilasto protivnetno zdravilo. Toda nič ni pomagalo, MA vsak mesec straši prepričani, se poveča na 30 41.S danes preselil v Arabiji, orogo veliko o videzu, boste.
2. Larissa. Imam tretjo stopnjo. Metotreksat se zdravi že skoraj leto dni. Zdaj so testi skoraj normalni, razen za ESR, ki so se zmanjšali za polovico v primerjavi s tistim, kar je bilo pred zdravljenjem. Počutim se precej dostojno, samo zdaj, če pijem tablete, potem boli od želodca in ni absolutno nobene želje. Zato poskušam uporabljati samo v obliki injekcij. Zdravnik pravi, da bomo kmalu prešli na vzdrževalni odmerek.
3. Ilona. Moja mama je bila revm.ar, najprej dvignejo na metipred, iz katerih je mogoče ne otoydti = rahlo izboljšanje, Znižanja imunost Ko poskušate prenehati z jemanjem Rush je začelo bol temperature ak "zdravniki" še metotreksat nominirana za starejše osebe, 20m, in bolnikih, ki prejemajo ta zdravila imunost padla zastrupitev telo in stranski učinki metotreksatom pljučne embolije, od koder je moj najboljši matere na svetu, ereproveryayte vse namene "zdravniki" in tehta vse pro in contra.
4. Lyudmila. V starosti 29 let sem bolel. Diagnoza je bila opravljena šele po dveh letih - pijem metotreksat 15 mg enkrat na teden. Pij 10 let. Poskusil, da se preklinjajo sklepi, se je začelo iridociklitis. Vrnili smo metotreksat in dodali sulfasalazin. V ozadju jemanja metotreksata se je začela anemija. Železo so lahko dvignili le s pomočjo intravenske infuzije (v treh letih je bilo treba ponovno ponoviti, ker je železo nenehno padlo). Preneham piti metotreksat z otekanjem sulfasalazina-sklepov, bolečino peklenko. Revmatolog je vprašal, kaj je mogoče nadomestiti, vendar se zdi, da ni druge možnosti. Za mene, to je bolje kot tulijo žogo, pa še vedno ni življenje, ampak hkrati ena je tudi, da gredo na delo in biti breme za vsakogar zadržanost.

Analogi

Strukturni analogi za zdravilno učinkovino:

• Vero metotreksat;
• Zexate;
• Metodično;
• Metotreksat (emtexat);
• Metotreksat za injiciranje;
• Lathema metotreksat;
• Natrijev metotreksat;
• Objektiv metotreksata;
• Metotreksat Teva;
• Metotreksat Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Pred uporabo analogov se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pogoji shranjevanja in rok uporabnosti

Rok uporabnosti tablet Metotreksat je 3 leta od časa izdelave. Zdravilo je treba shranjevati na zaščiteni lokaciji svetlobe in vlage pri temperaturi zraka, ki ne presega + 25 ° C.

Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.

Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.

Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.

Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.

Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.