Celebrex

Celebrex je sodobno nesteroidno protivnetno zdravilo s kompleksom dejanj - Odstrani boleče občutke, zmanjša telesno temperaturo z vročinami, blokira vnetna procesov.

Funkcionalnost je posledica prisotnosti aktivne sestavine celekoksiba. Ne vpliva na procese gastrointestinalnega trakta. Največja koncentracija Celebrexa po peroralni uporabi pride po 3 urah. Nadalje se pripravek popolnoma veže na plazemske proteine ​​in se enakomerno porazdeli po telesu. Opažena je sposobnost celebreksa, da prodre preko naravnih zaščitnih ovir telesa.

Celebrex povzroča znatno manj neželenih učinkov kot druga zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Dodeljena je samo odraslim.

Klinična in farmakološka skupina

NSAID. Visoko selektiven zaviralec COX-2.

Pogoji prodaje iz lekarn

Lahko kupitebrez zdravniškega recepta.

Cena:

Koliko Celebrex stane v lekarnah? Povprečna cena je na ravni178 rubljev.

.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki želatinskih kapsul, vsebina kapsul je bela.

Glavna aktivna sestavina zdravila je celekoksib, njegova vsebnost v eni kapsuli je lahko 200 in 400 mg. Vključuje tudi pomožne komponente, ki vključujejo:

• Natrijev karmelozat.
• Vodni amoniak.
• Etanol.
• Želatina.
• Propilenglikol.
• Laktoza monohidrat.
• Izopropanol.
• Magnezijev stearat.
• Natrijev lavril sulfat.

Farmakološki učinek

Mehanizem delovanja zdravilne učinkovine celekoksib zatiranje COX-2, da se aktivirajo kot odziv na izpusta biološko aktivnih snovi po pojavu vnetja. Zdravilo ima analgetični, antipiretični učinek in ima protivnetni učinek. Glede na raziskave je celebrex učinkovit pri zmanjševanju incidence raka debelega črevesa. Zdravilo nima nobenega vpliva na potek naravnih funkcij trombocitov, želodca in črevesja, zmanjšuje tveganje za nastanek razjed in zapletov v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Protivnetno zdravilo ne vpliva na stopnjo smrtnosti zaradi bolezni srca in ožilja, povečuje verjetnost neusodnih srčne, vendar pa zmanjšuje tveganje za neusodnih kapi. Zdravilo se popolnoma absorbira iz prebavnega trakta, doseže največjo koncentracijo 2-3 ure po nanosu. Maščobna hrana povečuje to vrednost na 6-7 ur. Kot posledica biotransformacije nastajajo trije presnovki, ki se izločajo skozi jetra.

Indikacije za uporabo

Prejemanje kapsule celebreksa je indicirana za zdravljenje različnih vnetnih bolezni, kot tudi zmanjšanje resnosti bolečine:

• Bolečina v hrbet.
• Bolečina po operaciji.
• Simptomatsko zdravljenje namenjen zmanjševanju resnosti vnetja pri patologiji struktur mišično-skeletnega sistema - revmatoidni artritis (avtoimunska bolezen sklepov), osteoartritis (degenerativno-distrofična okvare sklepov, ki ga spremlja razvoj vnetna reakcija).

Prav tako je zdravilo za zdravljenje primarne algodismenorei pri ženskah (menstruacija, skupaj s hudimi občutki bolečine)

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

• progresivna ledvična bolezen, huda ledvična insuficienca očistka kreatinina manj kot 30 ml / min, hiperkaliemija (potrjeno);
• poslabšanje vnetnih črevesnih bolezni (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen);
• pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo;
• povečana občutljivost na katerokoli sestavino zdravila;
• povečana občutljivost na sulfonamide;
• Kombinacija ponavljajoča nosne polipoze, in obnosne votline, bronhialne astme in intoleranca na acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z drugimi COX-2 inhibitorjev (vključno zgodovine);
• kronično srčno popuščanje (funkcionalni razred II-IV po NYHA);
• ishemična srčna bolezen (klinično potrjena), izražene cerebrovaskularne bolezni, periferna arterijska bolezen;
• hemoragični možganski kap;
• stanje po presaditvi koronarne arterije;
• subarahnoidno krvavitev;
• krvavitev iz gastrointestinalnega trakta, akutne razjede želodca ali dvanajstnika, aktivno erozivni in ulcerozni lezij sluznico želodca ali dvanajsternika;
• huda jetrna okvara;
• nosečnost in dojenje;
• starost do 18 let.

Relativne kontraindikacije:

• Okužba Helicobacter pylori;
• poslabšana jetrna funkcija srednje resnosti;
• kronična ledvična odpoved s očistkom kreatinina 30-60 ml / min;
• cerebrovaskularne bolezni;
• dislipidemija, hiperlipidemija;
• dolgoročna uporaba NPFP;
• Bolezni prebavnega trakta (Crohnova bolezen, ulcerativni kolitis, peptični ulkus in razjeda dvanajstnika, krvavitev v anamnezi);
• klinično pomembno zmanjšanje količine krožeče krvi;
• bolezni perifernih arterij;
• bolezni srca in ožilja, arterijska hipertenzija;
• edem in zadrževanje tekočine;
• diabetes mellitus;
• bolezni jeter (vključno z zgodovino);
• jetrna porfirija;
• hude stomatološke bolezni;
• starost;
• tuberkuloza;
• kajenje, alkoholizem.

Previdnost je potrebna pri bolnikih s celebreksom, ki so počasni presnovki, pa tudi pri tem bolniku.

Namenska uporaba za nosečnost in dojenje

Indikacije za zdravilo Celebrex pri nosečnicah morajo skrbno ovrednotiti zdravniki. To zdravilo se lahko predpisuje le, če je pričakovana korist zdravljenja znatno večja od možne nevarnosti patološke fetusa.

V zadnjem trimesečju nosečnosti je zdravilo Celebrex kontraindicirano, ker lahko med delovno silo prekine kontrakcijsko delovanje maternice in povzroči prezgodnje zaprtje ovalnega okna.

Odmerjanje in način uporabe

Kakor je navedeno v navodilih za uporabo Celebrexa, ki je vzeta znotraj, ne glede na vnos hrane, brez žvečenja, pranja z vodo.

Ker se lahko tveganje za morebitne kardiovaskularne zaplete poveča z naraščajočim odmerkom in trajanjem Priprava zdravila Celebrex bi morala biti predpisana kot kratki tečaji in vsaj učinkovita odmerke. Največji priporočeni dnevni odmerek za dolgotrajni sprejem je 400 mg.

1. Pri simptomatskem zdravljenju osteoartritisa je priporočeni odmerek 200 mg / dan za 1 ali 2 odmerka.
2. Pri simptomatskem zdravljenju revmatoidnega artritisa je priporočeni odmerek 100 mg ali 200 mg 2-krat na dan.
3. Pri simptomatskem zdravljenju ankilozirajočega spondilitisa je priporočeni odmerek 200 mg / dan v 1 ali 2 odmerkih. Nekateri bolniki so ugotovili učinkovitost zdravila v odmerku 400 mg 2-krat na dan.
4. Pri zdravljenju sindroma bolečine in primarne dismenoreje je priporočeni začetni odmerek 400 mg, po potrebi pa se jemlje dodatni odmerek 200 mg prvega dne. V naslednjih dneh je priporočeni odmerek 200 mg dvakrat na dan, če je potrebno.

Starejši bolniki običajno ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Vendar pa je pri bolnikih z telesno maso pod 50 kg treba zdravljenje začeti z najnižjim priporočenim odmerkom.

Pri bolnikih z blago jetrno insuficienco (razred A na lestvici Child-Pugh) prilagoditev odmerka ni potrebna. V primeru zmerne stopnje jetrne insuficience (razred B na lestvici Child-Pugh) je treba zdravljenje začeti z najmanjšim priporočenim odmerkom. Eksperimenti z uporabo zdravila pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (razred C na lestvici Child-Pugh) ne.

Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna. Izkušnje pri uporabi zdravila pri bolnikih z ledvično insuficienco niso hude.

Pri bolnikih, ki jemljejo flukonazol (zaviralec CYP2C9), je treba zdravilo Celebrex dajati pri najmanjšem priporočenem odmerku. Opozorilo je treba zdravilo uporabljati sočasno z drugimi zaviralci izoencima CYP2C9.

Zdravilo Celebrex je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so počasi metabolizatorji ali z sum tega stanja, ker to lahko privede do kopičenja visokih koncentracij celekoksiba v krvna plazma. Pri takih bolnikih je treba začetni priporočeni odmerek zdravila zmanjšati za faktor 2.

Neželeni učinki

Celebrex ima naslednje neželene učinke:

1. Iz hemopoetskega sistema: trombocitopenija, ekhimoza, anemija.
2. Iz sečnega sistema: nalezljive bolezni sečil.
3. S strani perifernega in osrednjega živčnega sistema: nespečnost, omotica, povečan mišični tonus, dremavost, tesnoba, zmedenost.
4. S strani kardiovaskularnega sistema: zvišan krvni tlak, periferni edem, palpitacije, aritmija, tahikardija, vročinski utripa, miokardni infarkt, ishemična možganska kap, simptomi kongestivnega srca insuficience.
5. Na delu dihal: kašelj, bronhitis, faringitis, sinuzitis, rinitis, nalezljive bolezni zgornjih dihalnih poti.
6. Na delu gastrointestinalnega trakta: dispepsija, diareja, bolečine v trebuhu, napihnjenost, zobna bolezen, bruhanje, naraščajoče aktivnost jetrnih transaminaz, pankreatitisa, ekspresija požiralnika, razjeda dvanajstnika in želodca, perforacija črevesja.
7. Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, koprivnica, boleči izpuščaji, angioedem.

Simptomi prevelikega odmerjanja

Pogosto se pri prevelikem odmerjanju Celebrexa pojavijo znatni porast neželenih učinkov. V primeru zastrupitve telesa s tem zdravilom je treba opraviti takojšnje simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Celebrex lahko vpliva na diagnozo okužbe, ki je povezana z njegovim antipiretičnim učinkom.

Kardiovaskularni sistem

Kot vsi koaksibi celekoksib povečuje tveganje za resne zaplete zaradi srčno-žilnega sistema (miokardnega infarkta, tromboze, možganske kapi), kar lahko vodi do smrti. Tveganje za pojav teh neželenih učinkov se poveča s povečanim odmerkom in trajanjem zdravljenja, pa tudi pri bolnikih s povečanim tveganjem ali obstoječimi boleznimi srca in ožilja. Da bi zmanjšali tveganje zgoraj opisanih reakcij, je treba zdravilo sprejeti v minimalno učinkovitem odmerku; jemanje zdravila mora biti čim krajše (po presoji zdravnika).

Pri bolnikih z zaviralci COX-2 v prvih 10-14 dneh po operaciji aortokoronarnih obvodov se poveča tveganje za nastanek miokardnega infarkta in cerebralne motnje.

Celebrex ne more nadomestiti acetilsalicilne kisline pri preprečevanju tromboembolizma, kar je posledica njegovega šibkega učinka na delovanje trombocitov.

Celebrex, tako kot drugi nesteroidna protivnetna zdravila, lahko zviša krvni tlak, zato je pri jemanju zdravila potrebno redno spremljanje krvnega tlaka.

GIT

Pri jemanju celekoksiba so opisani zelo redki primeri ulceracije, perforacije in krvavitve v prebavilih; največje tveganje pri bolnikih s kardiovaskularno boleznijo, bolniki, ki so jemali acetilsalicilno kislino pri bolnikih z razjedami, krvavitvami in vnetnimi boleznimi v zgodovini poslabšanja in pri starejših. Tveganje za krvavitev iz prebavil se poveča tudi pri bolnikih, ki jemljejo peroralne glukokortikosteroide, antikoagulante, nesteroidna protivnetna zdravila (dolgotrajne), uporabnike alkohola, kadilce. Največje tveganje za neželene učinke gastrointestinalnega trakta je pri starejših in oslabljenih bolnikih.

Ledvice

Celebrex ni večji od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, lahko povzroči toksični učinek na delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, jeter, srčnim popuščanjem in ljudmi z višjo starostjo je potrebna previdnost. V teh skupinah bolnikov je treba natančno nadzorovati delovanje ledvic. Z dehidracijo morate najprej rehidrirati in nato začeti zdravljenje z zdravilom Celebrex.

Jetra

Če je delovanje jeter zmerno resno, je treba začetni odmerek zdravila Celebrex zmanjšati za polovico. Pri hudih krvavitvah jeter je kontraindicirana.

Obstajajo poročila o hudih reakcijah v jetrih (včasih s smrtnim izidom ali potrebo po presaditvi jeter), večinoma ki se je začel 1 mesec po začetku celekoksiba (zlasti fulminantni hepatitis, jetrna nekroza, jetrna insuficience).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in s simptomi je treba med zdravljenjem z zdravilom Celebrex skrbno opazovati, da bi se izognili hudim reakcijam na jetrih.

Pokrivala za kožo

Obstajajo poročila o izjemno redkih resnih (včasih usodnih) reakcijah s kože posebno, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, Stevensov sindrom - Johnson). Še posebej se je tveganje za te zaplete povečalo v prvem mesecu jemanja zdravila. Kadar pride do sprememb sluznice, kožnih izpuščaj ali drugih simptomov preobčutljivosti, je priporočljivo, da se zdravljenje z zdravilom Celebrex prekine.

Glukokortikosteroidna terapija

Za zdravljenje glukokortikosteroidne insuficience ne uporabljajte celekoksiba.

Zaviranje funkcije izoencima CYP2D6

V času jemanja celekoksiba je potrebno zmanjšati odmerek zdravil, ki se presnavljajo izoencim CYP2D6, ker je celekoksib zmeren zaviralec tega izoencima.

Zastajanje in otekanje tekočine

Pri jemanju zdravila Celebrex se poveča tveganje za zastajanje tekočine in edem, zato je potrebna previdnost. zdravilo uporabite pri bolnikih, ki so nagnjeni k zadrževanju tekočine, ali tistim, katerih stanje se poslabša njo. Bolnike z arterijsko hipertenzijo ali srčno popuščanje v anamnezi je treba opazovati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil

Vendar učinek celekoksiba na sposobnost upravljanja motornega prevoza in drugih zapletenih mehanizmov ni opisan, ker je zdravilo lahko povzroči omotico in druge neželene učinke, bodite previdni pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti.

Združljivost z drugimi zdravili

Študije in vitro so pokazale, da celekoksib, čeprav ne substrat CYP2D6, zavira njegovo delovanje. Zato obstaja možnost interakcije z zdravili in vivo z zdravili, katerih metabolizem je povezan s citokromom CYP2D6.

Ob sočasni uporabi z varfarinom in drugimi antikoagulanti je mogoče povečati protrombinski čas.

S hkratno uporabo flukonazola v odmerku 200 mg 1-krat / dan celekoksib označena povečanja koncentracije v plazmi je 2-krat. Ta učinek je povezan z zaviranja presnove, ki ga izoencimsko celekoksiba flukonazol CYP2C9. Pri bolnikih, ki jemljejo flukonazol (zaviralec CYP2C9), je treba celekoksib dajati pri najnižjem priporočenem odmerku. Ketokonazol (zaviralec izoencima CYP3A4) nima klinično pomembnega vpliva na metabolizem celekoksiba.

Inhibicija sinteze prostaglandinov lahko zmanjša učinek inhibitorjev ACE in antagonisti angiotenzina II. Ta interakcija je treba upoštevati pri dodeljevanju celekoksiba skupaj z zaviralci ACE / antagonisti angiotenzina II. Vendar pa ni bilo pomembne farmakodinamične interakcije z lizinoprilom na njihovem učinku na krvni tlak.

Starejši bolniki, bolniki z dehidracijo (vključno prejemajo diuretike) ali pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic istočasno Tudi selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2, z zaviralci ACE lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic, vključno z akutno ledvično insuficience. Ponavadi so ti učinki reverzibilni.

prej znani nesteroidna protivnetna zdravila, lahko pri nekaterih bolnikih zmanjšajo natriuretični učinek furosemid in tiazidov zaradi zaviranja ledvične sinteze prostaglandinov, je treba upoštevati pri dodeljevanju celekoksib.

Klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko celekoksiba v kombinaciji kontracepcijskih preparatov, ki vsebujejo 1 mg noretisterona / 35 mikrogramov etinilestradiola.

Prišlo je do povečanja koncentracije litija v plazmi za približno 17% pri sočasni uporabi celekoksiba litija. Bolniki na litij zdravljenja je treba skrbno spremljati pri imenovanju ali preklicu celekoksiba.

Ni bilo klinično pomembne interakcije med celekoksibom in antacidov (aluminijevi in ​​magnezijevi pripravkov), omeprazol, metotreksat, glibenklamid, tolbutamida ali fenitoin.

Celekoksib ne vpliva na antitrombotični učinek aspirina, nizko prejeta doza. Celekoksib je šibek vpliv na funkcijo trombocitov, tako da ga ni mogoče obravnavati kot nadomestilo za acetilsalicilno kislino ga pripiše za preprečevanje srčno-žilnih bolezni.

Preprečiti hkratno uporabo celekoksiba z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (ki ne vsebujejo acetilsalicilne kisline).

Pregled bolnikov

Ponudba, da se seznanijo z ljudmi za uporabo celebrex:

1. Eugene. Zdravilo je zelo učinkovit. Raje uporabite kratek potek 5-7 dni, ko bolečine zasleduje dovolj močno. Za polna - mesto, ki se konstantno z zdravljenjem z varfarinom. Imamo za kritje nolpazoy in spremljanje INR, koristi "Koaguchek" pri roki. Medtem ko je v smislu slabih učinkov razmahne (PAH-PAH).
2. vera. Pred letom dni so mi diagnosticirali akutno artritis. Sem strašno poškodoval prste, členke, nisem mogel storiti ničesar z rokami. Zdravnik je predpisal celebrex in svetujemo, da opravijo fizioterapijo tečaj. Kombinacija teh dveh terapij dalo odlične rezultate - moji prsti so postali bolj fleksibilni, bolečina skoraj ne moti. Včasih pa mi gre na bruhanje, ko jemati kapsule.
3. Tatiana. Edino zdravilo, ki resnično pomaga, da hitro, ne vpliva na želodec, in kar je najpomembnejše na jetra... Arcoxia me ni pomagalo, dviguje krvni pritisk in teste delovanja jeter. Glavna stvar, da bi našli zdravilo. Našel sem ga. Obdobje zdravljenja je potrebno za redčenje krvi omega-3 visokih dozah. Vsaj 2 gramov na dan.

Analogi

Kot aktivne snovi in ​​farmakološkega delovanja so naslednje analoge zdravil, proizvedenih v obliki kapsul in tablet, filmsko obložene:

• Artoksib;
• Dilaksa;
• Zitsel;
• Ranseleks;
• Revmoksib;
• Flogoksib;
• celekoksib;
• Tselkoks;
• Arcoxia;
• Orotiks;
• Eksinef;
• Bextra;
• Dinastat;
• Preksizh.

Pred nakupom analoga se posvetujte s svojim zdravnikom.

Rok in shranjevanje

Skladiščiti v suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi +15... + 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.

Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.

Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.

Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.

Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.