Nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila) so zdravila, ki imajo analgetik (analgetik), antipiretične in protivnetne učinke.
Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza) so odgovorne za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, zvišana telesna temperatura, bolečina.
Beseda "nesteroidna ki jo vsebuje ime skupine drog, poudarja dejstvo, da droge ta skupina niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močan hormonski protivnetni učinek pripravki.
Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil so aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Kako zdravilo NSAID deluje?
Če se analgetiki borijo neposredno z bolečinami, nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo oba najneugodnejša simptoma bolezni: bolečine in vnetja. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh izoform (sort) - COX-1 in COX-2.
Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo nato pridobiva iz fosfolipidov celične membrane s encimom fosfolipaze A2. Prostaglandini med drugimi funkcijami so mediatorji in regulatorji pri razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za njegovo odkritje.
Kdaj so predpisana zdravila?
NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Za zdravljenje sklepov so prejeli posebno priljubljena nesteroidna protivnetna zdravila.
V njem so navedene boleznipredpišejo ta zdravila:
- akutni protin;
- dismenoreja (menstrualna bolečina);
- bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze;
- postoperativne bolečine;
- zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura);
- obstrukcija črevesja;
- ledvični kolik;
- zmerno bolečino zaradi vnetja ali poškodbe mehkih tkiv;
- osteohondroza;
- bolečina v hrbtu;
- glavobol;
- migrena;
- artroza;
- revmatoidni artritis;
- bolečine pri Parkinsonovi bolezni.
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana v primerih erozivnih in ulcerativnih lezij gastrointestinalnega trakta, zlasti v stopnji poslabšanje, zaznane krvavitve delovanja jeter in ledvic, citopenija, individualna nestrpnost, nosečnost. Bolnike z bronhialno astmo je treba uporabljati previdno, kot tudi tiste, ki so predhodno pokazali neželene reakcije med jemanjem drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Seznam skupnih nesteroidnih protivnetnih zdravil za skupno zdravljenje
Naj navedemo najbolj znane in učinkovite NSAIDeuporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar je potrebno protivnetno in antipiretično delovanje:
- Aspirin;
- Ibuprofen;
- Naproxen;
- Nimesil;
- Indometacin;
- Diklofenak;
- Celekoksib;
- Ketoprofen;
- To je eelander.
- Meloksikam.
Nekatera zdravila so šibkejša, manj agresivna, druga pa so namenjena za akutno artrozo, kadar je nujno potrebna intervencija za zaustavitev nevarnih procesov v telesu.
Kakšna je korist nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil?
Neželene reakcije so opažene pri dolgotrajnem vnosu nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in sopoškodbe sluznice želodca in dvanajstnika s tvorbo razjed in krvavitev. Ta pomanjkljivost nestabilnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedla do razvoja novih zdravil, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitni encim).
Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih neželenih učinkov (sluznične lezije organov prebavnega trakta), ki so povezani z dolgotrajno uporabo neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar povečujejo tveganje za tromboze zaplete
Med pomanjkljivostmi nove generacije zdravil je mogoče ugotoviti samo njihovo visoko ceno, zaradi česar je mnogim ljudem nedostopno.
NSAID-ji nove generacije: seznam in cene
Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo precej bolj selektivno,večja je verjetnost, da zavirajo COX-2, medtem ko COX-1 ostane praktično nedotaknjen. To pojasnjuje sorazmerno visoko učinkovitost zdravila, ki je kombinirana z najmanjšim številom neželenih učinkov.
Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:
- Movalis. Ima antipiretični, dobro označeni analgetični in protivnetni učinek. Glavna prednost tega zdravila je, da z rednim nadzorom zdravnika lahko traja precej časa. Izdeluje ga meloksikam v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, v tabletah, svečah in mazilih. Tablete meloksikama (Movalis) so zelo priročne, saj so dolgotrajne in dovolj je, da vzamete eno tableto čez dan. Zdravilo Movalis, ki vsebuje 20 tablet 15 mg, je 650-850 rubljev.
- Xsefokam. Zdravilo, ki temelji na Lornoxicamu. Njegova značilnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost zaustaviti sindrom bolečine. Po tem parametru ustreza morfinu, vendar ni zasvojenost in nima opiatastega učinka na osrednji živčni sistem. Zdravilo Xefokam, ki vsebuje 30 tablet 4 mg v vrednosti 350-450 rubljev.
- Celekoksib. Ta droga zelo olajša bolnikovo stanje z osteohondrozo, artrozo in drugimi boleznimi, odpravlja sindrom bolečine in se učinkovito bori proti vnetjem. Neželeni učinek na prebavni sistem s strani celekoksiba je minimalen ali odsoten. Cena je 400-600 rubljev.
- Nimesulide. Z velikim uspehom se uporablja za zdravljenje verebrogenih bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro povzroči manj bolečin in boljšo mobilnost. Uporablja se tudi kot mazilo za uporabo na mestu težave. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet 100 mg, je 120-160 rubljev.
Zato v primerih, ko dolgoročna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ni potrebna, se uporabljajo starejša zdravila. Vendar pa je to v nekaterih primerih le obvezna situacija, saj le malo ljudi lahko privošči ta tečaj zdravljenja.
Razvrstitev
Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj je to? Po kemijskem izvoru so ta zdravila s kislimi in nekislinskimi derivati.
Kisline NSAID:
- Oksikam - piroksikam, meloksikam;
- Nesteroidna protivnetna zdravila na osnovi indoocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
- Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
- Salicyiplates (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunizal;
- Derivati fenilocetne kisline - diklofenak, aceclofenac;
- Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analgin, natrijev metamizol, fenilbutazon.
Nekislinski nesteroidna protivnetna zdravila:
- Alkanones;
- Derivati sulfonamida.
Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po obliki in intenzivnosti učinka - analgetika, protivnetnega, kombiniranega.
Učinkovitost srednje velikih odmerkov
Sileprotivnetno delovanjesrednje doze nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko nahajajo v naslednjem zaporedju (na vrhu so najmočnejše):
- Indometacin;
- Flurbiprofen;
- Natrijev diklofenak;
- Piroksikam;
- Ketoprofen;
- Naproxen;
- Ibuprofen;
- Amidopiroin;
- Aspirin.
Zanalgetični učinekse lahko povprečni odmerki NSAID-a razvrstijo v naslednjem zaporedju:
- Ketorolac;
- Ketoprofen;
- Natrijev diklofenak;
- Indometacin;
- Flurbiprofen;
- Amidopiroin;
- Piroksikam;
- Naproxen;
- Ibuprofen;
- Aspirin.
Zgornja zdravila se praviloma uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljajo bolečine in vnetja. Najpogosteje se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečine in skupnega zdravljenja: artritis, artroza, poškodbe itd.
Nenadoma so nesteroidna protivnetna zdravila uporabljena za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreja, postoperativne bolečine, ledvice kolik itd. Zaradi inhibitornega učinka na sintezo prostaglandinov so ta zdravila tudi antipiretična ukrepanje.
Kakšen odmerek bi moral izbrati?
Vsako novo zdravilo za določenega bolnika je treba predpisati najprej v najmanjšem odmerku. Z dobro prenašanjem po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča.
Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem obsegu in v zadnjih letih se je trend povečevanja enkratnih in dnevnih odmerkov drog, za katero je značilna najboljša prenašanja (naproksen, ibuprofen), ob ohranjanju omejitev največjega odmerka aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikam. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le z uporabo zelo velikih odmerkov NSAID.
Neželeni učinki
Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:
- Motnje živčnega sistema- spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, apatija, tinitus, glavobol, zamegljen vid;
- Sprememba v delu srca in krvnih žil- palpitacija, zvišanje krvnega tlaka, otekanje.
- Gastritis, razjede, perforacija, gastrointestinalna krvavitev, dispepsija, spremembe v delovanju jeter s povečanim delovanjem jetrnih encimov;
- Alergijske reakcije- angioedem, eritem, urtikarija, bulezni dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
- Ledvična insuficienca, kršitev uriniranja.
Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati v najkrajšem možnem času in pri najnižjih učinkovitih odmerkih.
Uporaba med nosečnostjo
Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav ni bilo ugotovljenih nobenih neposrednih teratogenih učinkov, se domneva, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo prezgodnje zaprtje kanala arterije (Botallova) in zapletov na ledvicah pri plodu. Obstajajo tudi informacije o prezgodnjem rojstvu. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah s antifosfolipidnim sindromom.
Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil z izrazi do 20 tednov gestacije povezana s povečanim tveganjem za splav (spontani splav) [6]. Glede na rezultate študije se je tveganje za splavitev povečalo za faktor, ne glede na odmerek zdravila.
Movalis
Vodilo med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko imenuje Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je dovoljeno za dolgotrajno uporabo.
Ima izrazit protivnetni učinek, ki omogoča jemanje z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ni odporen na analgetične, antipiretične lastnosti, ščiti krvavo tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.
Določitev odmerka, način jemanja (tablete, injekcije, sveče) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.
Celekoksib
Poseben zaviralec COX-2, ki ima izrazit protivnetni in analgetični učinek. Če se uporablja v terapevtskih odmerkih, na sluznico gastrointestinalnega trakta praktično ni škodljivega učinka, ker ima COX-1 zelo nizko afiniteto, zato kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov niso vzrokov.
Celekoksib se praviloma daje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 razdeljenih odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.
Indometacin
Nanaša se na najučinkovitejše načine nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin razbremeni bolečine, zmanjša grlo v sklepih in ima močan protivnetni učinek.
Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije) je precej nizka, najvišji strošek tablet je 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila morate biti previdni, saj ima precejšen seznam neželenih učinkov.
V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen
Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zmanjševanja temperature in bolečine, zato se pripravki, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Kot antipiretično zdravilo se uporablja ibuprofen, tudi za novorojenčke. Dokazano je, da je temperatura nižja od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Poleg tega je ibuprofen eden najpopularnejših analgetikov brez recepta. Kot protivnetno zdravilo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo precej je tudi priljubljena pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.
Najbolj priljubljena trgovska imena ibuprofena so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.
Diklofenak
Morda je eden izmed najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki so ga ustvarili že v šestdesetih letih. Oblika obraza - tablete, kapsule, raztopina za injiciranje, supozitorije, gel. V tem sredstvu za zdravljenje sklepov sta dobro kombinirana odpornost proti bolečinam in visokim protivnetnim učinkom.
Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Orthofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Doleks, Diclobert, Clodifen in drugi.
Ketoprofen
Poleg zgoraj navedenih zdravil skupina zdravil prve vrste, neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila (NSAIDs), tj. COX-1, vključuje zdravilo, kot je ketoprofen. Njegova trdnost je blizu ibuprofenu in je na voljo v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, rešitev za zunanjo uporabo in za injekcije, rektalne supozitorije (supozitorije).
Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen in drugimi.
Aspirin
Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost, da skupaj zlepi krvne celice in tvori strdke. Z Aspirinom se krv se razreže in se razširijo, kar vodi v olajšanje stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Dejanje zdravila zmanjšuje oskrbo z energijo v središču vnetja in povzroči zmanjšanje tega procesa
Otroci, mlajši od 15 let, so aspirin kontraindicirani, ker lahko pride do zapletov v obliki izredno hudega Reyeovega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjeno k epilepsiji in duševni retardaciji.
Alternativna zdravila: hondroprotektorji
Pogosto so za zdravljenje sklepov predpisani kondroprotektorji. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in kondrotitri. Nesteroidna protivnetna zdravila hitro olajšajo bolečino, vendar imajo veliko neželenih učinkov. In kondroprotektorji ščitijo hrbtenično tkivo, vendar jih je treba sprejeti po tečajih.
Sestava najučinkovitejših chondroprotectors vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.
Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.
Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.
Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.
Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.
Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.