Simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) je prva generacija zdravila iz skupine statinov.

To znižuje krvno raven "slabega" holesterola (LDL), in spodbuja razvoj "dobrega" (HDL), ščiti žile, ima antioksidativno učinek.

Predpisano je za povečano tveganje za srčni infarkt, kap, koronarno bolezen srca, aterosklerozo. Običajno je predpisano po prvostopenjskih ukrepih, vključno s spremembo prehrane, hujšanjem in povečana telesna aktivnost, ne vodijo do zmanjšanja ravni celotnega holesterola in lipoproteinov z nizko gostoto (LDL) v krvi.

Proizvedeno v obliki tablete. Tableta vsebuje zdravilno ucinkovino Simvastatin. Odmerjanje aktivne snovi: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinična in farmakološka skupina

Zdravilo za zniževanje lipidov.

Pogoji prodaje iz lekarn

Možno je kupiti po receptu zdravnika.

Cena:

Koliko simvastatin stane v lekarnah? Povprečna cena je na ravni55 rubljev.

.

Sestava in oblika sproščanja

Odmerna oblika - tablete, prevlečene s filmsko membrano: okrogle (tablete 10, 20 in 40 mg) ali podolgovate (80 mg) oblike, na obeh straneh izbočene, svetlo rožnato (10 ali 20 mg) ali roza (40 in 80 mg) barve, na eni strani gravuro "A na drugi - "01 "02 "03" ali "04" (tablete v odmerku 10, 20, 40 ali 80 mg); Na prečnem prerezu sta vidni dve plasti - belo jedro, obdano z roza ovojnico 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski snop z 1, 3, 5 ali 10 pretisnimi omoti).

• Zdravilna učinkovina: simvastatin, v 1 tableti - 10, 20, 40 ali 80 mg.

Pomožni sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, askorbinska kislina, pred-želatiniziran škrob, butilhidroksianizol, magnezijev stearat, monohidrat citronske kisline.

Farmakološko delovanje

Aktivno sestavino proizvaja sintetično s fermentacijo Aspergillus terreusa. Aktivna snov je neaktiven lakton, ki zaradi hidrolize v človeškem telesu prehaja v derivat hidroksi kisline. Glavni presnovek zavira specifičen encim, ki katalizira tvorbo mevalonata iz HMG-CoA. Ta reakcija temelji na zgodnji sintezi holesterola, ki simvastatinu omogoča preprečevanje kopičenja strupenih oblik sterolov. HMG-CoA lahko enostavno presnovimo v acetil-CoA, ki aktivno sodeluje pri številnih sinteznih procesih v človeškem telesu.

V luči sprejemanja simvastatin zmanjša raven trigliceridov, skupni holesterol, "slaba" in "zelo slabo" holesterola (LDL in VLDL). Učinek zdravila se kaže po 15 dneh zdravljenja in po 1-, mesecih postane opazen po laboratorijskih parametrih. Učinek zmanjševanja holesterola se med zdravljenjem nadaljuje. Po prekinitvi zdravljenja se nivo holesterola postopoma vrne na prvotno vrednost.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se simvastatin skoraj popolnoma absorbira. Obdobje doseganja največje koncentracije v krvni plazmi je od, do, ur. Po 12 urah se njegova vsebnost v krvi zmanjša za 90%.

Biološka uporabnost zdravila je manj kot 5%.

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 95%.

Vnaša telo v neaktivno obliko, v tkiva se hidrolizira v beta-hidroksi kislino in neaktivne presnovke.

To se presnavlja v jetrih, kar je posledica prvega prehoda učinka skozi jetra vključuje izoencima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (razpolovna doba) aktivnih metabolitov ure.

Skozi črevo v obliki metabolitov do 60% odmerka, prejetih skozi ledvice - 10-15%.

Indikacije za uporabo

Simvastatin je lahko aktivna snov drugih zdravil in neodvisno zdravilo za zmanjšanje koncentracije številnih maščob v krvi.

Indikacije za uporabo simvastatina so:

1. Pri primarni hiperholesterolemiji vrst IIa in IId, če ni diete, ki vsebuje holesterol, ali drugo Nefarmakološki ukrepi so bili neučinkoviti in tveganje za koronarno aterosklerozo je super.
2. S kombinirano hiperholesterolemijo in hipertrigliceridemijo, ki niso prilagojeni z dieto in telesno vadbo.
3. Koronarne srčne bolezni, upočasniti razvoj ateroskleroze srčnih žil, za preprečevanje bolezni srca in krvnih žil, zmanjšuje tveganje s postopki revaskularizacije povzroča.

Kontraindikacije

Absolutno:

• Myopatija;
• Obdobje nosečnosti;
• Obdobje dojenja;
• Bolezni jeter v akutni fazi, vztrajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznanega izvora;
• Intoleranca za laktozo, malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje encima laktaze;
• Istočasna uporaba zaviralcev citokroma P450 3A4 (npr ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, inhibitorjev HIV proteaze in nefazodon);
• Otroci in mladoletniki do 18 let (od leta varnost in učinkovitost ni bila dokazana);
• Preobčutljivost na glavnih ali pomožnih sestavin zdravila ali druga sredstva za statinov serije v zgodovini.

Relativni (simvastatin uporabljajte previdno):

• Alkoholizem;
• Hude kršitve vodno-elektrolitske bilance;
• Poškodbe;
• Obsežni kirurški posegi;
• Nenadzorovana epilepsija;
• Arterijska hipotenzija;
• Akutna nekroza skeletnih mišic;
• Bolezni jeter v anamnezi;
• Huda odpoved ledvic;
• Okvarjena ledvična funkcija;
• Izražene metabolne in endokrine motnje;
• Hude akutne okužbe (npr. Sepse);
• Starejša starost (zlasti ženske nad 65 let);
• Hkratna uporaba s ciklosporinom, verapamilom, amiodaronom, nikotinsko kislino v odmerkih več kot 1 g na dan, gemfibrozila in drugimi fibrati (razen fenofibrata), diltiazem in soka grenivke.

Namenska uporaba za nosečnost in dojenje

Simvastatin je kontraindiciran pri nosenju nosečnosti, tk. lahko povzroči različne nenormalnosti pri novorojenčkih. Med zdravljenjem je kontracepcija obvezna.

Podatkov o prodiranju aktivne snovi v materino mleko ni. Kljub temu je pomembno vedeti, da obstaja visoko tveganje za vpliv Simvastatina na zdravje otroka.

Odmerjanje in način uporabe

Kot je navedeno v navodilih za uporabo, čas, potreben za jemanje zdravila, ne sme biti povezan z jedjo. Trajanje drog določi posameznik zdravnik.

• Simvastatin je treba jemati 1 uro na dan zvečer, z veliko vode.

Pred zdravljenjem s simvastatinom je treba bolniku predpisati standardno hipoholesterolemično prehrano, ki jo je treba upoštevati v času zdravljenja.

Ishemična srčna bolezen

Pri zdravljenju bolnikov s koronarno bolezen srca (KBS) ali z velikim tveganjem za bolezni srca in ožilja, z ali brez hiperlipidemija, učinkoviti odmerki simvastatina drog 20 do 40 mg na dan. Zato je pri teh bolnikih priporočeni začetni odmerek 20 mg na dan. Sprememba (izbor) Odmerek je treba izvesti v razmiku 4 tedne, če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 40 mg na dan (2 tableti 20 mg simvastatina zdravila).

Če je vsebnost LDL manj kot 75 mg / dl (, 4 mmol / l), celotnega holesterola pod 140 mg / dl (, mmol / l), je treba zmanjšati odmerek.

Hiperholesterolemija

Priporočeni odmerek zdravila Simvastatin za zdravljenje hiperholesterolemije se razlikuje od 5 do 80 mg enkrat dnevno zvečer.

Če je zdravilo neučinkovito v odmerku 40 mg, je priporočljivo preiti na drugo vrsto zdravljenja z zniževanjem lipidov. Uporaba zdravila v odmerku več kot 40 mg poveča znatno tveganje miopatije.

Odmerjanje zdravila Simvastatin 80 mg je treba uporabljati le pri tistih bolnikih, ki niso dosegli ciljne koncentracije LDL z odmerkom 40 mg.

Priporočeni začetni odmerek zdravila za bolnike s hiperholesterolemijo je 10 mg. Spremembe (izbira) odmerka je treba opraviti v 4 tednih. Pri večini bolnikov optimalni učinek dosežemo pri jemanju zdravila v odmerkih do 20 mg na dan.

Pri bolnikih s homozigotno dedno hiperholesterolemijo je priporočeni dnevni odmerek zdravila Simvastatin 40 mg (2 tableti po 20 mg 1-krat na dan zvečer ali 80 mg v 3 odmerkih (20 mg zjutraj, popoldan in 20 mg 40 mg zvečer). Pri teh bolnikih je priporočljivo uporabljati simvastatin v kombinaciji z drugimi zdravili za zniževanje lipidov (na primer aferezo LDL).

Sočasno zdravljenje

Pri bolnikih zdravljenih s ciklosporinom, danazol, gemfibrozil, drugi fibrati (razen fenofibrata) ali nikotinom kisline v odmerkih, ki znižujejo lipide (več kot 1 g / dan), priporočeni največji dnevni odmerek zdravila Simvastatin ne sme presegati 10 mg. Nadaljnje povečanje odmerka v takšnih primerih ni priporočljivo.

V primeru krvavitve ledvične funkcije

Previdno: hudo ledvično odpoved (manj kot 30 ml / min); poslabšana ledvična funkcija.

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CK manj kot 30 ml / min) priporočeni odmerek zdravila Simvastatin ne sme presegati 10 mg na dan. Če je potrebno povečati odmerek, se izvaja skrbno spremljanje teh bolnikov.

Pri bolnikih z blago ali zmerno ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna.

S kršitvami delovanja jeter

Kontraindikacije: bolezen jeter v aktivni fazi, vztrajno povečanje aktivnosti jetrnih encimov z neznano etiologijo.

Opozorilo: bolezen jeter v anamnezi.

stranski učinek

V večini primerov zdravilo Simvastatin dobro prenašajo bolniki, vendar pri posameznikih s povečano individualno občutljivostjo na sestavine tablet lahko nastanejo neželeni učinki:

1. Alergijske in immunopatološke reakcije: podrobno preobčutljivost sindrom - koprivnica, miozitis, kratka sapa, naval krvi v obraz, revmatična polimialgija, lupusu podoben sindrom, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, zvišana ESR (določanje sedimentacije eritrocitov), ​​artralgija, artritis, fotosenzitivnost, angioedem;
2. Iz prebavil: dispepsija, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost, bruhanje, pankreatitis, hepatitis, Holestatska zlatenica, okvarjena jetrna funkcija, povečana aktivnost alkalne fosfataze, jetrnih transaminaz, kreatin-fosfokinaza;
3. Iz osrednjega živčnega sistema in senzoričnih organov: šibkost, nespečnost, motnje okusa, glavobol, krvavitev pomnilnik, astenija, parestezije, omotica, mišični krči, periferna nevropatija, miastenija gravis, zamegljen vid zaznavanje;
4. Iz mišično-skeletnega sistema: mialgija, miopatija, rabdomioliza, mišični krči;
5. Dermatološke reakcije: srbenje kože, izpuščaji, alopecija;
6. Drugo: akutna odpoved ledvic (zaradi rabdomiolize), palpitacije, anemija, zmanjšana jakost.

Preveliko odmerjanje

Dolgotrajna uporaba zdravila poveča verjetnost neželenih učinkov.

V primeru prevelikega (hkratni sprejem zdravila v dozi znatno presega strokovnjaki priporočeno) je treba izprati želodec izrabiti aktivno oglje. Potrebno je spremljati raven CK v krvnem serumu.

Posebna navodila

Preden začnete uporabljati zdravilo, preberite posebna navodila:

1. Pred pričetkom uporabe tega zdravila mora bolnik vedno opazovati posebno prehrano z zmanjšano vsebnostjo maščob in ogljikovih hidratov v določenem časovnem obdobju. Pri jemanju zdravila Simvastatin bolnikom ne priporočamo zlorabe grenivke in agrumov, saj to privede do povečanega tveganja neželenih učinkov.
2. Na začetku zdravljenja je treba zdravilo Simvastatin vsak mesec preveriti glede ravni jetrnih encimov pri bolniku. Če rezultati testa za dolgo časa ostanejo nezadovoljivi, se zdravilo ustavi.
3. Če ima bolnikovo anamnezo bolezen ali funkcionalne motnje jeter, se morate pred začetkom zdravljenja posvetovati z zdravnikom in opraviti teste. Enako velja za ljudi z odvisnostjo od alkohola.
4. Bolnike, pri katerih je priporočljivo povečevati odmerek zdravila, je treba opozoriti na tveganje miopatije. V primeru pojavljanja prvih simptomov tega zapleta ali predpogoj za razvoj miopatije se zdravljenje z zdravilom takoj ustavi.
5. Zdravilo se daje previdno osebam s kronično ledvično boleznijo. V primeru tveganja, da se pri bolniku razvije ledvična odpoved, se zdravilo ne zdravi z zdravilom.
6. Bolniki, ki trpijo zaradi ščitnice bolezni, zlasti njenega hypofunction, se pred jemanjem tablet simvastatina mora imeti potek osnovne bolezni zdravljenja.
7. Zdravilo je treba jemati hkrati, če je pacient zaradi nekega razloga pozabil vzeti tableto, Piti mora biti čim prej, toda če je čas prihodnjega imenovanja že prispel, odmerek zdravila ni dvojno.

Podatki o učinku zdravila na sposobnost upravljanja bolnikovega motornega prevoza ali kompleksa tehnologija ni zagotovljena, zato je treba med prejemanjem tablet Simvastatin opustiti vožnjo avto.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Myopatijo lahko povzročijo naslednja zdravila:

• antimikotiki (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrati;
• imunosupresivi;
• Telitromicin;
• Nefazodon;
• Zaviralci proteaz HIV;
• Eritromicin;
• velike odmerke nikotinske kisline;
• Klaritromicin.

Visoki odmerki simvastatina in skupno dajanje danazola in ciklosporina lahko vodijo do rabdomiolize. Zdravilo lahko poveča učinek oralnih oblik antikoagulantov (Warfarin, Fenprokumone), povečuje tveganje za krvavitev. Zdravilo povečuje koncentracijo digoksina.

Mnenja

Nudimo vam, da preberete preglede ljudi, ki so uporabili zdravilo Simvastatin:

1. Sofija. Najbolj dostopno zdravilo za vse njihove statine. Paketi v 80-90 rubljih so dovolj za en mesec. Vzemi to mora biti dolgo časa, ali vsaj tečaje, tako da dragih zdravil, ki jih ne morem privoščiti, in simvastatin - ravno prav. Čeprav je navzea in omotica, po moji poti pa se holesterol vrne v normalno stanje.
2. Valentina. Za mene od 76 let, je terapevt imenovan Simvastatinum na 20 mg 1tab. ponoči po prvih bolečinah v črevesju začela, sem še drugi dan še pil pilule in bolecina se je okrepila. Po treh dneh sem prenehala jemati bolečino, bolečina je bila zelo močna. Seveda, ni več pila.
3. Natalia. Zdravnik predpisal atorvastatin ali rosuvastatin, vendar vedo, njihove cene, sem se odločil, da preuči vprašanje in tvegal kupiti simvastatin. Seznam pobochek, seveda vznemirjajoč, vendar ni nič storiti. Sprva se mi je zdelo, da je bilo slabo za njega, vendar se nisem odrekel in po tretji tabletki se je ustavila. Po dveh mesecih jemanja testa je holesterol padel!

Zdravstvena mnenja so razdeljena. Nekateri verjamejo, da zdravilo pripada "staremu stražarju" in se preživel, glede na resnost neželenih reakcij, in pojavijo na farmacevtskem trgu atorvastatina in rosuvastatina, ki se nanašajo na pripravo novega generacije. Drugi opozarjajo, da zdravilo uspešno zmanjša holesterol in služi kot odlično sredstvo za preprečevanje ateroskleroze.

Analogi

Simvastatin kot zdravilna učinkovina je del mnogih zdravil:

1. Avestatin,
2. Atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Atherostat,
11. Simbol,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Pred nakupom analoga se posvetujte s svojim zdravnikom.

Rok uporabnosti in pogoji shranjevanja

Tablete Simvastatin se izdajajo samo v lekarnah na recept. Zdravilo shranjujte izven dosega otrokove hladne površine.

Rok uporabnosti tablet je označen na embalaži in je 2 leti od datuma izdelave.

Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.

Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.

Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.

Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.

Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.