V tem članku boste izvedeli, katera zdravila proti hipertenziji pripada zadnji generaciji, in so res boljši od starejših antihipertenzivov. Vsebina
člen:
- angiotenzin konvertirajočega encima
- blokatorji zaviralci kalcijevih kanalčkov, beta blokatorji
- angiotenzin 2 receptorja
- direktni zaviralci renina( aliskirena)
izraz "zadnje generacije" antihipertenzivnih zdravil nima natančno opredeliti ali sprostitev let. Najpogosteje se ta izraz uporablja za oglaševalske namene, spodbujanje določenega zdravila - ki ni nujno najučinkovitejše ali nove - na farmacevtskem trgu. Ampak medicinska znanost ne stoji mirno. Testiranje novih zdravil proti hipertenziji je v teku, vendar pa njihovo uvajanje v klinično prakso ni eno leto. Vsako novo orodje ne dokazuje večje učinkovitosti in varnosti v primerjavi s starejšimi, ampak tudi bolje testiranimi sredstvi. Skoraj vsako leto na farmakološki trgu prikaže novo tableto proti hipertenziji, ki ima že dolgo znano zdravilno učinkovino ali kombinacijo le-teh.
Še vedno je treba omeniti, da nekateri antihipertenzivna zdravila obstajajo generacije, v takih primerih lahko govorimo o zadnji generaciji zdravil za visok krvni tlak.
večina predstavnikov iz seznama proizvodov iz nove generacije hipertenzije so na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Edina izjema je labetalol, beta-blokator, ki je na voljo kot raztopina za intravensko uporabo. Obstajajo tudi drugi pripravki za parenteralno uporabo( npr nitrati, benzogeksony, natrijev nitroprusid), vendar jih je težko pripisati novih zdravil. Skoraj vedno intravensko dajanje antihipertenzivnih zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzivnih kriz.
V vsakem primeru je treba pred uporabo novosti pri zdravljenju hipertenzije posvetovati s kardiologom. lahko tudi samostojno iskanje informacij o izvajanju znanstvenih raziskav o učinkovitosti in varnosti tega zdravila v primerjavi z že dobro raziskanih agentov.
Nadaljnje v članku so skupine zdravil razvrščene po starosti: od stare do bolj moderne.
zaviralce angiotenzinske konvertaze, zaviralce angiotenzinske konvertaze( skrajšano ACE) - je farmacevtski pripravki, ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje visokega krvnega tlaka in srčne insuficience. Ta skupina zdravil inhibirajo aktivnost angiotenzin konvertirajočega encima, ki pretvarja neaktivnega angiotenzina 1 v angiotenzin 2, ter s tem širi krvne žile in zmanjšuje obremenitev srca. Izvor priprava
ACE inhibitorjev( captopril) smo odkrili pred več kot 40 let, odkar je bila v klinični praksi uvedli 12 droge v tej skupini.
Trenutno so najpogosteje uporabljani zaviralci ACE, ki so jih izumili že v devetdesetih letih prejšnjega stoletja. Njihov seznam:
- Ramipril.
- Perindopril.
- Zofenopril.
- Quinapril.
- Fosinopril.
Kljub dokaj dolgoletno uvedbi v klinično prakso, ta zdravila še naprej zanesljivo vodi med vsemi zaviralci ACE, ki dokazuje, da je zelo učinkovit in varen v številnih študijah. Poleg tega mnogi znanstveni dokazi kažejo, da ni skoraj nobenih pomembnih razlik v učinkovitosti in varnosti različnih predstavnikov zaviralcev ACE.Učinkovito zmanjšanje krvnega tlaka lahko tako lizinopril kot fosinopril, čeprav se stroški teh zdravil v lekarni lahko časovno razlikujejo.
dodatek k zdravljenju hipertenzije, zaviralcev ACE uporablja za: odpoved
- srca - ta zdravila zmanjšajo obremenitev srca.
- Diabetična nefropatija - zaviralci ACE pomagajo ohranjati funkcionalno stanje ledvic.
- Kronična ledvična bolezen - ACEI lahko pomaga upočasniti napredovanje teh bolezni.
- miokardni infarkt.
Ljudje, ki ne smejo jemati zaviralcev ACE:
- Nosečnice in doječe matere.
- pri bolnikih s preobčutljivostjo za teh zdravil.
- Bolniki imajo določeno bolezen ledvic - npr stenozo ledvične arterije.
Najpogostejši stranski učinek vse - celo najnovejše - zaviralcev ACE je suh kašelj, ki se razvije pri približno 10% ljudi, ki jemljejo ta zdravila. Manj pogosti otekanje ustnic, jezika ali okoli oči, pa tudi poslabšanje delovanja ledvic.blokatorji kalcijevih kanalov
kalcijevih kanalčkov( CCBS okrajšano), včasih imenovana kalcijevih antagonistov, - skupina zdravil, ki vplivajo na vdor kalcijevih ionov v nekaterih mišičnih celicah. Ti se uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, vključno s hipertenzijo, angine, Raynaudovim sindromom in srčne aritmije, kot tudi za ustavitev prezgodnji porod v času nosečnosti.
Seznam tri glavne skupine BPC:
- skupina nifedipina( dihidropiridinov).
- vozila diltiazem( benzothiazepines).
- vozila verapamil( phenylalkylamines).
za zniževanje krvnega tlaka najpogosteje uporabljajo dihidropiridinov, ki so bile razvite v 1960.Obstajajo 4 generacije
droge iz nifedipina skupine:
- 1 generacija - nifedipin;
- 2 generacije - nikardipin, felodipin;
- 3. generacije - amlodipina;
- 4 generacije - cilnidipin.
V klinični praksi najpogosteje uporabljena zdravila so prva tri generacije, zdravniki predpišejo cilnidipin redko.
Amlodipin - morda najbolj pogosto predpisano zdravilo iz skupine BPC.Je začel uporabljati leta 1990.Amlodipin je pokazala visoko učinkovitost pri zdravljenju hipertenzije, kot tudi varnost.
cilnidipin - nova priprava 4. generacije skupine BPC, ki ima nekaj prednosti pred drugimi antagonisti kalcija. V primerjavi s prvih treh generacij, ki vplivajo na samo kalcijeve kanale tipa L, lahko cilnidipin tudi danes blokirajo N-tipa. Ta funkcija je lahko koristno, klinični pomen kaže zatiranje refleksno tahikardijo in zmanjšanje oteklin, ki so včasih opaziti z amlodipinom in drugi, starejši, BPC.Cilnidipin ima visoko lipofilnost, s tem, da ima podaljšan učinek. Cilnidipin je na voljo pod blagovno znamko "Duokard" imena "Tsilakar", "Atelek".Kontraindikacije za
dihidropiridinov namen vključujejo alergijske reakcije na določeno zdravilo.
| tudi kalcijevimi antagonisti biti previdni v naslednjih primerih | Možni neželeni učinki korespondenčne centralne banke iz skupine dihidropiridinov vključujejo |
|---|---|
| miokardni infarkt in nestabilno angino | otekanje nog |
| hipotenzija | utrujenost |
aortne zaklopke  Kliknite na sliko za povečavo | Slabost |
| Nosečnost in dojenjedojenje | omotica |
| okvarami ledvic in jeter | |
| razbijanje srca hudo srčno popuščanjeNost | Tides( občutek toplote, ki se širijo po celem telesu, predvsem obraza in vratu) |
beta blokatorji
beta blokatorji( BB) - razred zdravil, ki zavirajo receptorje endogenih kateholaminov( noradrenalina in adrenalina), tako da veljaza zniževanje krvnega tlaka, zdravljenje srčnih aritmij, sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta.
prvi BB( propranolol) smo sintetizirali leta 1964.Mnogi zdravniki in znanstveniki se strinjajo, da je odprtje te skupine zdravil eden izmed najpomembnejših dogodkov v klinični medicini in farmakologiiXX stoletja.
Od takrat je bilo načrtovano veliko big blind. Nekateri od njih deluje na vse tipe adrenergičnih receptorjev beta receptorjev, po drugi strani - le ena izmed njih. Prav te lastnosti in obstajajo tri generacije BB:
- 1 generacija - propranolol, timolol, sotalol( neselektivna, blok beta-1 in beta-2 adrenergičnih receptorjev)
- 2 generacija - metoprolol, bisoprolol, esmolol( selektivno blokira samo beta-1 adrenergične receptorje)
- 3. generacije - Karvedilol, nebivolol, labetalol(dodatna imajo vazodilatacijskim lastnosti).
Karvedilol - eno tretje generacije BB, ki ima dodatno lastnost vazodilatacije. Deluje na beta-1 in beta-2-adrenergičnih receptorjev in alfa adrenergične receptorje, ki blokirajo v žilah. Zaradi teh učinkov, karvedilol močnejši znižuje krvni tlak, manjši vpliv na srčni utrip ne poveča raven lipidov in ravni glukoze v krvi. Pomanjkljivost te droge je njeno delovanje na beta-2-adrenergičnih receptorjev, zaradi česar se povečuje nevarnost bronhospazmom. Ob karvedilol treba dvakrat na dan, kar pa ni ravno primerna za bolnika. Nebivolola
- priprava selektivno deluje na beta-1 adrenoreceptorjev, ki je dodatno vazodilatacijskih lastnosti zaradi povečane sinteze dušikovega oksida( NO) v vaskularni endotelij. Zaradi teh učinkov, nebivolol je bolje za zniževanje krvnega tlaka, manj vpliva na srčno frekvenco ne poveča raven lipidov in glukoze v krvi, ne povzroča erektilne disfunkcije. Negativne lastnosti zdravila je razmeroma šibak vpliv na beta blokatorji, zato se uporablja najbolj pogosto pri starejših ljudeh s srčnim popuščanjem.
labetalola - priprava ima neselektivno beta-blokirajoče lastnosti in vpliva na alfa receptorje. Labetalol se uporablja predvsem v obliki intravenske injekcije, v kateri ima zelo kratko trajanje, ki omogoča dober nadzor nad učinki zdravila. To je najbolj učinkovit adrenergičnih receptorjev beta za zdravljenje hipertenzivnih kriz. To se pogosto uporablja v feokromocitom( nadledvične tumorja) in preeklampsije( toxemia pozno nosečnost).
| kontraindicirana uporaba beta-blokatorjev | Tudi ta zdravila previdno pri bolnikih z |
|---|---|
| bronhialni astmi in obstruktivnih bolezni pljuč | diabetes |
| atrioventrikularni blok 2 in 3 stopinje | miastenija |
| težko obliterativni periferna arterijska | bolezni bradikardija |
| težko, nestabilno srčno popuščanje | hipotenzijo seznam |
skupnih beta blokator stranskih učinkov:
- bradikardija.
- atrioventrikularni blok.
- poslabšanje simptomov srčnega popuščanja.
- bronhospazem.
- periferna vaskularna krči.
- zvišane glukoze in lipidov v krvi.
- erektilna disfunkcija. Motnje
- spanja( zaradi zmanjšane proizvodnje melatonina).
blokirajo angiotenzin 2 antagonisti angiotenzina 2( ARB) ali Sartai - novi skupini zdravil, ki se pogosto uporabljajo za zdravljenje hipertenzije. Prva Sartan( losartan), je bila v praksi leta 1986.
sartani Tožba temelji na zadnji ravni blokade sistema renin-angiotenzin, da je, saj preprečuje vezavo angiotenzina 2 s svojimi receptorji. Zaradi teh učinkov, ARB povzroči vazodilatacijo, zmanjšanje izločanja vazopresina, in aldosterona( hormoni spodbujajo natrija in zadrževanje tekočine v telesu), ki vodi v zniževanje krvnega tlaka.
zadnje ARB sprejeti za klinično uporabo, so olmesartan( Kardosal) fimasartan( Kanarb) in azilsartan( Edarbi).
Indikacije sartani, vključno z najnovejšimi zdravili:
- hipertenzijo.
- srčno popuščanje.
- ledvične patologije diabetesa.
- kronična ledvična bolezen.
Kot lahko vidimo, so oznake za sartanov uporabo praktično enako kot za druge skupine zdravil, ki učinkujejo na renin-angiotenzin - ACE inhibitorjev. V večini primerov se ARB predpisana v primerih, ko so prejemali inhibitorje ACE privedlo do nastanka stranskih učinkov( suh kašelj).Upoštevajte, da imajo starejši ACE inhibitorji praktično enako učinkovitost pri zniževanju krvnega tlaka, so manjši in imajo določene prednosti pred sartanov pri bolnikih z diabetesom.
sartani sprejem na splošno dobro prenaša večina bolnikov.
| Kontraindikacije za uporabo ARB | Najpogostejši neželeni učinki lahko vključujejo |
|---|---|
| Povečana občutljivost do zlasti drog | omotica |
| nosečnosti in dojenja | Glavoboli |
| obojestransko stenozo ledvične arterije z okvarjenim delovanjem ledvic | zvišanje ravni kalija v krvi |
| ortostatska hipotenzija | |
| driska |
Directzaviralci renina( aliskirena)
aliskirena - zdravilo za novo generacijo visokega krvnega tlaka, ki ni pridobila večth razširjenost. Edino zdravilo v tem razredu je aliskiren, ki je dobil dovoljenje za klinično uporabo v letu 2007.
aliskiren veže renina inhibira njegovo interakcijo z angiotenzinogenom in tako preprečuje nastajanje angiotenzina angiotenzina 1 in 2.
aliskiren se uporablja le za zdravljenje hipertenzije, in v tem stanju ni priporočljivo uporabljati kot terapijo prve izbire.
| Kontraindikacije aliskirena | List neželeni učinki aliskirena |
|---|---|
| Preobčutljivost aliskiren | Angionevrotični |
| edem odpovedjo ledvic | povečanje vrednosti kalija v krvi( še posebej, če se uporabljajo v kombinaciji z inhibitorji ACE pri sladkornih bolnikih) |
| kombinirana uporaba inhibitorja ARB ali ACE pri bolnikihdiabetična | krvni tlak pade |
| Nosečnost ali dojijo | driska in druge prebavne simptome kršeney |
| glavobol omotica kašelj | |
