pregabalín

Pregabalín je antiepileptický liek, ktorý má antikonvulzívne a analgetické farmakologické účinky.

Používa sa ako doplnková terapia pre čiastočné záchvaty so sekundárnou generalizáciou a neuropatickou bolesťou. Tiež tento liek pomáha pri liečbe generalizovaných úzkostných porúch. Liek bol vyvinutý ako účinnejšia náhrada za Gebapentin.

Predtým ako začnete užívať liek, mali by ste sa poradiť s lekárom a tiež starostlivo prečítať pokyny na použitie lieku.

Klinická a farmakologická skupina

Antikonvulzívne liečivo.

Podmienky dovolenky z lekární

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Cenník

Koľko je pregabalín v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni250 rubľov.

.

forma uvoľnenia a zloženie

Pregabalín je dostupný vo forme kapsuly na perorálne podávanie. Majú husté veko žltej alebo hnedej farby (v závislosti od dávky účinnej látky), vo vnútri je biely kryštalický jemný prášok.

Zloženie pregabalínu (kapsuly 25/75/100/150/300 mg, v uvedenom poradí):

• účinná látka: pregabalín - 25/75/100/150/300 mg;
• pomocné zložky: stearát horečnatý /, /, /, / mg; mastenec, I, I, I, 5 / mg; koloidný oxid kremičitý /, /, /, / 1, mg; zemiakový škrob 5 /, 3 /, 2 /, 65/1, 3 mg; uhličitan vápenatý - 8, 5/4, 7/2, 8/6, 85/13, 7 mg; laurylsulfát sodný /, /, /, /, mg;
  instagram viewer
• viečko: želatína - až do 100%; oxid titaničitý - 1% (kapsuly 25 alebo 75 mg) alebo 2% (kapsuly 100, 150 alebo 300 mg); kapsuly s koncentráciou 25 mg - farbivo želatínový žltý 143%, indigokarmín %; kapsuly so 75 mg - indigokarmínom - 333%;
• telo: želatína - do 100%, oxid titaničitý - 2%.

Kapsuly Pregabalin je balený v blistrovom balení po 14 kusoch. Kartónový zväzok obsahuje 1 alebo 4 blistre, ako aj inštrukcie.

Farmakologický účinok

Pregabalín, účinná látka prípravku, je analóg kyseliny [(S) -3- (aminometyl) -5-metylhexánovej kyseliny gama-aminomaslovej].

Je známe, že liečivo je viazané na α2-delta-proteín, čo je ďalšia podjednotka potenciálne závislé vápnikové kanály v centrálnom nervovom systéme (CNS), nezvratne nahradí [3H] -gabapentínu. Predpokladá sa, že takáto väzba môže podporiť prejav analgetických a antikonvulzívnych vlastností liečiva.

Mechanizmus účinku lieku počas liečby podľa indikácií:

1. Epilepsia: keď sa liečivo podáva 12 týždňov, odlišná frekvencia podávania (2 alebo 3 krát denne) neovplyvňuje účinnosť terapie a hrozba nežiaducich reakcií; zníženie frekvencie záchvatov sa pozorovalo od prvého týždňa Samozrejme.
2. Neuropatická bolesť: liek je účinný v prítomnosti diabetickej neuropatie a postherpetickej neuralgie; Pri používaní pregabalínu trikrát denný kurz až 8 týždňov a 2 krát denne až 13 týždňov, rovnaký terapeutický účinok a riziko nežiaducich reakcií; na pozadí užitia drogy Počas 13 týždňov sa bolestivý syndróm znižuje počas prvého týždňa a účinok pretrváva až do ukončenia liečby. u 18% pacientov, ktorí dostávali placebo a u 35% pacientov, dostala liek, zaznamenalo sa zníženie indexu bolesti o 50%; U 16% tých, ktorí užívali placebo a 48% tých, ktorí užívali pregabalín, ospalosť.
3. Fibromyalgia: ak sa používajú dávky v rozsahu 300-600 mg / deň, prípravok vykazuje významné zníženie symptómov bolesti spôsobených fibromyalgia; účinnosť dennej dávky 450 mg je porovnateľná s dávkou 600 mg, ale zvyčajne je horší pri užívaní posledného pregabalínu; v dávke 600 mg deň tiež prispieva k výraznému zlepšeniu funkčnej aktivity pacientov ak zníženiu závažnosti porúch spánku v porovnaní s dennou dávkou 300 až 450 mg.
4. Generalizovaná úzkostná porucha: oslabenie symptómov tejto choroby sa pozoruje už v prvom týždni liečby; užívanie drogy počas 8 týždňov poskytuje zníženie symptómov v stupni úzkosti Hamilton o 50% u 38% pacientov užívajúcich placebo a 52% pacientov, ktorí dostávali pregabalín.

V klinických štúdiách u pacientov, ktorí užívali liek nepretržite, znižovali zrakovú ostrosť alebo rozmazanie, meniace sa vizuálne polia a iné poruchy viditeľného orgánu boli zaznamenané častejšie ako u pacientov, ktorí dostávali placebo (s výnimkou zmien v oku dole).

Indikácie na použitie

Čo pomáha? Pregabalin sa odporúča na použitie u dospelých pacientov s nasledujúcimi ochoreniami:

• neuropatická bolesť;
• fibromyalgia;
• generalizovaná úzkostná porucha;
• epilepsia (v prípade potreby ďalšia liečba u pacientov s čiastočnými konvulzívnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nich).

kontraindikácie

absolútna:

• deti a dospievajúci mladší ako 17 rokov;
• zvýšená individuálna citlivosť na pregabalín alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (pregabalín sa používa s opatrnosťou):

• zlyhanie obličiek;
• zlyhanie srdca;
• drogovej závislosti v anamnéze.

Použitie v tehotenstve a laktácii

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku počas tehotenstva. Pri pokusoch na zvieratách pregabalín preukázal toxicitu vo vzťahu k reprodukčnej funkcii, a preto jej použitie u tehotných žien ženy je možné len vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku podstatne prevažuje nad potenciálnym rizikom plodu. Počas liečby pregabalínom by ženy v plodnom veku mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto počas obdobia aplikácie Pregabalinu sa má dojčiť.

Nie sú k dispozícii údaje z klinických štúdií o účinku lieku na plodnosť žien v reprodukčnom veku.

Dávkovanie a spôsob podania

Pokyny na použitie naznačujú, že pregabalin sa podáva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dávke 150 až 600 mg / deň v 2 alebo 3 rozdelených dávkach. V prípade chýbajúcej dávky pregabalínu je potrebné čo najskôr podať ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku lieku. Obnovte obvyklý liek nasledujúci deň.

epilepsie:

• Počiatočná dávka pregabalínu je 150 mg / deň. Vzhľadom na dosiahnutý účinok a toleranciu po 1 týždni sa dávka môže zvýšiť na 300 mg / deň a za týždeň až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

Neuropatická bolesť:

• Počiatočná dávka pregabalínu je 150 mg / deň. V závislosti na znášanlivosti a účinok dosiahne po 3-7 dňoch môže byť dávka zvýšená na 300 mg / deň, a v prípade potreby znovu po 7 dňoch - až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

Generalizovaná úzkostná porucha:

• Počiatočná dávka pregabalínu je 150 mg / deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti po 7 dňoch môže byť dávka zvýšená na 300 mg / deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvyšuje na 450 mg / deň av prípade potreby aj po 7 dňoch - až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

fibromyalgia:

• Počiatočná dávka pregabalínu je 75 mg dvakrát denne (150 mg / deň). V závislosti od dosiahnutého účinku a tolerancie v priebehu 3-7 dní môže byť dávka zvýšená na 300 mg / deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvyšuje na 450 mg / deň av prípade potreby aj po 7 dňoch - až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

Zrušenie lieku:

• Ak sa má liečba pregabalínom zastaviť, odporúča sa postupovať postupne najmenej 1 týždeň.

Pacienti s poruchou renálnej funkcie sú individuálne vybraní s ohľadom na CC (tab. 1), ktorý sa vypočíta podľa tohto vzorca:

CK (ml / min) = (140 - vek v rokoch) × telesná hmotnosť (kg) / 72 × sérový kreatinín (mg / dl)

Pre ženy by sa výsledok mal vynásobiť , 5.

Pacienti, ktorí podstupujú hemodialýzu, dostávajú dennú dávku pregabalínu vzhľadom na funkciu obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je úprava dávkovania potrebná.

Starší pacienti (starší ako 65 rokov) môžu z dôvodu zníženia funkcie obličiek potrebovať znížiť dávku pregabalínu.

Nežiaduce účinky

Ospalosť a závrat často narúšajú pacientov, ktorí začali s priebehom tohto lieku. Okrem toho sa môžu neočakávane objaviť astmatické záchvaty a ataxia, zmätenosť, periférny edém, strata ostrosti zraku, narušenie pozornosti a koordinácia pohybov. Pregabalin Canon môže vyvolať ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa pripomínajú na samom začiatku kurzu:

• zo strany metabolizmu: anorexia, hypoglykémia;
• z krvotvorby: neutropénia, kŕče cievnych stien;
• z močového systému: zlyhanie obličiek, dysuria, retencia moču, oligúria;
• z kardiovaskulárneho systému: sínusová tachykardia a arytmia, srdcové zlyhanie;
• zo strany ciev: hyperémia, arteriálna hypertenzia a hypotenzia, návaly tepla, studené končatiny;
• zo strany orgánov zraku: diplopia, syndróm suchého oka, podráždenie sliznice, strata ostrosti, astenopia, fotopsia;
• z muskuloskeletálneho systému: artralgia, bolesť chrbta a končatín, myalgia, tremor končatín, svalové kŕče, dysartria;
• Z tráviaceho traktu: anorexia, dyspepsia symptómy, hypersekrécia slinných žliaz, ascites, opuch jazyka, dysfágia, suché sliznice dutiny ústnej;
• Orgány CNS: zmätenosť, eufória, nespavosť, dezorientácia, záchvaty paniky, podráždenosť, apatia, sklon k depresiám, porucha psychomotorických funkcií, nepokoj;
• Reprodukčný systém: erektilná dysfunkcia u žien, dysmenorey, gynekomastia, anemoreya, zvýšené libido v neprítomnosti orgazmu;
• iné: zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi a ďalšie dôležité ukazovatele biologickej tekutiny.

predávkovať

Pri predávkovaní Pregabalinum možný vývoj:

• zmätenosť vedomia;
• depresívny stav;
• afektívne poruchy;
• ospalosť;
• agitovanosť a úzkosť.

Takéto prípady vyžadujú výplach žalúdka, udržiavaciu terapiu a niekedy aj hemodialýzu.

Špeciálne pokyny

U niektorých pacientov s diabetes mellitus v prípade prírastku telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom môže vyžadovať korekcia dávky antidiabetiká. V prípade príznakov angioedému (ako je opuch tváre, periorálna edém alebo opuch horného tkaniva dýchacích ciest), by mal zastaviť príjem pregabalínu.

Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môže zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto sa u pacientov užívajúcich tieto lieky by mali byť starostlivo sledovaní pre vznik alebo zhoršenie depresie, vznikom samovražedných myšlienok alebo správania.

Liečba pregabalínom bola sprevádzaná závrat a ospalosť, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších pacientov. Po uvedení na trh boli hlásené tiež použitie pregabalínu prípadov strata vedomia, zmätenosť a zhoršené kognitívne funkcie. Preto, ak pacienti nehodnotia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Informácie o možnosti zrušenia ďalších antikonvulzív po dosiahnutí kontroly záchvatov počas liečby pregabalínom a uskutočniteľnosti monoterapia pregabalínu, nestačí.

Existujú správy o vývoji záchvatov vrátane. status epilepticus a malých záchvatov počas liečby pregabalínom, alebo bezprostredne po ukončení liečby.

Ak sa ako reakcia na použitie pregabalínu objavia nežiaduce reakcie ako rozmazané videnie alebo iné poruchy s orgánom zraku, odstránenie lieku môžu podporiť zmiznutie uvedeného príznaky.

Boli tiež hlásené prípady vývoja zlyhania obličiek na pozadí liečby pregabalínom; v niektorých prípadoch po prerušení liečby bola obnovená funkcia obličiek.

Výsledkom zrušenia pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe boli nasledovné nežiaduce javy: nespavosť, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, príznaky podobné chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a alarm. Informácie o početnosť a závažnosť prejavov "odstúpenie od zmluvy" z pregabalín v závislosti od dávky a trvania liečby nie sú k dispozícii.

Počas postmarketingovej aplikácie pregabalínu bolo u niektorých pacientov, ktorí dostávali pregabalín, hlásené chronické srdcové zlyhanie. Väčšina z týchto reakcií sa pozorovala u starších pacientov so zhoršenou srdcovou funkciou a ktorí dostávali pregabalín na neuropatiu. Preto sa má pregabalín používať s opatrnosťou u tejto skupiny pacientov. Po zrušení pregabalínu je možné zmiznutie prejavov takýchto reakcií.

Pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti spôsobenej poranením miechy došlo k zvýšeniu frekvencie nežiaducich reakcií CNS, ako je ospalosť. To môže byť spôsobené aditívnym účinkom na pozadí súbežného užívania pregabalínu a iných liekov (napríklad antispastické). Táto okolnosť by sa mala brať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na liečbu centrálnej neuropatickej bolesti.

Boli hlásené prípady vývoja závislosti pri používaní pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze potrebujú starostlivé lekárske pozorovanie symptómov závislosti od pregabalínu.

Vyskytli sa prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré by mohli prispieť k jej rozvoju.

Liekové interakcie

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:

1. U pacientov, ktorí užívali pregabalín a lieky, ktoré postihli centrálny nervový systém, sa vyskytli prípady respiračného zlyhania a kómy.
2. Použitie perorálnych kontraceptív obsahujúcich noretisterón a / alebo etinylestradiol súčasne s pregabalínom neovplyvňuje rovnovážnu farmakokinetiku liekov.
3. Neboli hlásené žiadne príznaky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie pregabalínu s fenytoín, karbamazepín, kyselina valproová, lamotrigín, gabapentín, lorazepam, oxykodón a etanol. Bolo zistené, že perorálne hypoglykemické lieky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
4. Pretože pregabalín sa vylučuje hlavne obličkami nezmenený, podlieha minimálnemu metabolizmu u človeka (vo forme metabolitov, obličky produkujú menej ako 2% dávka), neinhibuje metabolizmus iných liekov in vitro a neviaže sa na proteíny krvnej plazmy, je nepravdepodobné, že by mohla vstúpiť do farmakokinetiky interakcie.
5. Boli hlásené negatívne účinky pregabalínu na gastrointestinálne funkcie (vrátane vývoja obštrukcie čriev, paralytického ileus, zápcha) pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako napríklad narkotikum analgetiká).
6. Opakované použitie pregabalínu oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný vplyv na dýchanie. Predpokladá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poruchy spôsobené oxykodónom. Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.

recenzia

Zozbierali sme niektoré recenzie ľudí, ktorí užívali liek Pregabalin:

1. helena. Trápil ich so zápalom nervu trigeminu. Pomohlo, ale abstinenčný syndróm je strašný. Bol som závraty už mesiac.
2. Anna. Tablety sa užívajú so zvýšenou úzkosťou, sú vynikajúce na použitie v plnom rozsahu. Akonáhle som porušil odporúčanú dávku, tak som ľutoval. Je veľmi dôležité dodržiavať dávkovanie, inak vedľajšie účinky sa zvyšujú, poskytujú otravu tela. Je stále nemožné urýchliť liečbu takýmito neoprávnenými metódami.
3. marina. Pri poranení miechy môj lekár predpísal taký lekársky prípravok, ale kurz som nedokončil. Vyvolalo sa veľa vedľajších účinkov a nebolo to len večná nespavosť. V končatinách sa trasilo, trasúce sa ruky, bolesť hlavy, neustále závraty. Je strašné žiť takto, a preto som prešiel na Lyric.

analógy

Štruktúrne analógy pre účinnú látku:

• Algerika;
• slová;
• Prabegin;
• Pregabalin Zentiva;
• Pregabalin Canon;
• Pregabalin Richter;
• Pregabalin S3;
• Pregabio;
• Prigabilon.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Čas použiteľnosti kapsúl je 2 roky od dátumu výroby. Liečivo sa má uchovávať v pôvodnom obale, chránené pred vlhkosťou pri teplote vzduchu najviac + 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.

Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.

Moderné nesteroidné protizápalové lieky.

Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.

Antivírusové lieky sú lacné a účinné.