Lopyrelové tablety

instagram viewer

S opatrnosťou používajte tento liek s miernym renálnym, ako aj (alebo) zlyhaním pečene pred nadchádzajúcimi operáciami a so zraneniami, ako aj so súčasným podávaním s aspirínom, warfarínom, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), heparínom a niektorými inými drogy.

Dospelí a starší ľudia s normálnou aktivitou izoenzýmu CYP2C19

Infarkt myokardu, ischemická mozgová príhoda a diagnostikovaná periférna artériová okluzívna choroba

Liek sa užíva 75 mg jedenkrát denne.

Akútny koronárny syndróm bez elevácie segmentu ST (nestabilná angína, infarkt myokardu bez Q-vlny)

Liečba klopidogrelom sa má začať jednorazovou dávkou 300 mg, potom pokračovalo dávkou 75 mg jedenkrát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75 až 325) mg / deň). Keďže používanie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácanie, odporúčané pri tejto indikácii dávka kyseliny acetylsalicylovej nesmie prekročiť 100 mg mg. Optimálne trvanie liečby nie je oficiálne definované.

Klinické štúdie podporujú používanie lieku až 12 mesiacov, maximálny priaznivý účinok bol pozorovaný v treťom mesiaci liečby.

Akútny koronárny syndróm s eleváciou segmentu ST (akútny infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST)

Klopidogrel sa má užiť 75 mg / deň s počiatočnou dávkovacou dávkou s jednorazovou dávkou Clopidogrel 300 mg v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v kombinácii s trombolytikom alebo bez kombinácie s trombolytiká. vpacientov starších ako 75 rokovliečba klopidogrelom by sa mala začať bez užívania nasycovacej dávky. Kombinovaná liečba sa začne čo najskôr po nástupe symptómov a trvá najmenej 4 týždne. Účinnosť používania kombinácie klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej pri tejto indikácii dlhšie ako 4 týždne nebola skúmaná.

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení)

Klopidogrel sa má užívať v dávke 75 mg raz denne. V kombinácii s klopidogrelom musíte začať a pokračovať v užívaní kyseliny acetylsalicylovej (75-100 mg / deň).

Vynechanie ďalšej dávky

1. Ak uplynulo menej ako 12 hodín po tom, ako sa stratila ďalšia dávka, okamžite sa vynechala dávka lieku, a potom sa majú zvyčajne užívať nasledujúce dávky.
2. Ak uplynulo viac ako 12 hodín po zlyhaní ďalšej dávky, pacient by mal zobrať ďalšiu dávku v obvyklom čase (neužívajte dvojnásobnú dávku).

Pacienti s geneticky determinovanou zníženou aktivitou izoenzýmu CYP2C19

Nízka aktivita izoenzýmu CYP2C19 súvisí so znížením antiagregačného účinku klopidogrelu. Spôsob aplikácie vo vyšších dávkach (zaťažovacia dávka - 600 mg, potom 150 mg 1 denne / deň denne) U pacientov s nízkou aktivitou izozýmu zvyšuje CYP2C19 protidoštičkový účinok clopidogrel. V súčasnosti však klinické štúdie, ktoré berú do úvahy klinické výsledky, nemajú optimálny režim dávkovanie klopidogrelu pre pacientov so zníženým metabolizmom v dôsledku geneticky určenej nízkej aktivity izoenzým CYP2C19.

Špeciálne skupiny pacientov

U starších dobrovoľníkov nad 75 rokov v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi nebol žiadny rozdiel v agregácii krvných doštičiek a čase krvácania. prestarších pacientovkorekcia dávky sa nevyžaduje.

Lopirel by sa nemal používaťdeti, t. v tejto skupine pacientov nie sú žiadne skúsenosti s jej používaním.

Po opakovanom použití klopidogrelu v dávke 75 mg / deňpacienti s ťažkým ochorením obličiek (SC od 5 do 15 ml / min)inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek (25%) bola nižšia ako u zdravých dobrovoľníkov, ale predĺženie času krvácania bolo podobné ako u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali klopidogrel v dávke 75 mg / deň. Okrem toho mali všetci pacienti dobrú znášanlivosť lieku.

Po každodennom užívaní klopidogrelu počas 10 dní v dennej dávke 75 mg ypacientov so závažným poškodením pečeneinhibícia ADP-indukovanej agregácie doštičiek bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemerná doba krvácania bola v obidvoch skupinách tiež porovnateľná.

Prevalencia alel izoenzýmových génov CYP2C19 zodpovedných za medziprodukt a znížený metabolizmus klopidogrelu na jeho aktívny metabolit sa líšizástupcov rôznych etnických skupín. Existujú len obmedzené údaje pre zástupcov rasy Mongoloidov o vplyve genotypu izoenzýmu CYP2C19 na klinické príhody.

V malej štúdii porovnávajúcej farmakodynamické vlastnosti klopidogrelumužov a žien, u žien sa pozorovala menšia inhibícia ADP-indukovanej agregácie doštičiek, ale nedošlo k žiadnemu rozdielu v predĺžení krvácania. V rozsiahlej kontrolovanej štúdii CAPRIE (klopidogrel v porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou u pacientov s rizikom vzniku ischemických komplikácií), frekvencia klinických výsledkov, iné vedľajšie účinky a odchýlky od normy klinických a laboratórnych ukazovateľov boli rovnaké pre mužov i ženy.

Krvácanie a hematologické poruchy

V súvislosti s rizikom krvácania a hematologickými nepriaznivými účinkami v prípade výskytu počas liečby klinických príznakov, ktoré sú podozrivé na nástup krvácanie je nevyhnutné urýchlene vykonať klinický krvný test, stanoviť APTT, počet krvných doštičiek, ukazovatele funkčnej aktivity krvných doštičiek a vykonať ďalšie potrebné výskum.

Klopidogrel a iné protidoštičkové lieky sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania spojených s traumou, zákrokov alebo iných patologických stavov, ako aj u pacientov užívajúcich kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID vrátane. inhibítory COX-2, heparínu, SSRI alebo inhibítorov glykoproteínu IIb / IIIa.

Pri liečbe klopidogrelu, najmä počas prvých týždňov liečby a / alebo po invazívnej kardiológii procedúry / chirurgické zákroky, je potrebné starostlivo monitorovať pacientov na vylúčenie znakov krvácanie, vrátane skryté.

Spoločné užívanie klopidogrelu s warfarínom môže zvýšiť intenzitu krvácania, a to s výnimkou osobitných zriedkavých klinických situácií prítomnosť plávajúceho trombu v ľavej komore, stentovanie u pacientov s fibriláciou predsiení), kombinované použitie klopidogrelu a warfarínu nie je odporúčané.

Ak je pacient naplánovaný chirurgický zákrok a nie je potrebný protidoštičkový účinok, potom by sa použitie clopidogrelu 7 dní pred operáciou malo prerušiť.

Pred každou ďalšou operáciou a pred začatím akéhokoľvek nového lieku by pacienti mali informovať lekára (vrátane zubného lekára) o užívaní klopidogrelu.

Klopidogrel predlžuje čas krvácania, preto sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi k rozvoju krvácania (najmä gastrointestinálneho a gastrointestinálneho) vnútroočné).

Pacienti majú byť upozornení, že pri užívaní klopidogrelu (samotného alebo v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) na zastavenie krvácania sa môže vyžadovať viac času, a tiež v prípade výskytu neobvyklého (lokalizácie alebo trvania) krvácania, mali by o tom informovať lekárom.

Nedávno utrpel ischemickú mozgovú príhodu

Užívanie Lopirelu sa neodporúča pri akútnej ischemickej mozgovej príhode s dĺžkou trvania kratšou ako 7 dní (pretože v tomto stave nie sú k dispozícii žiadne údaje o jej používaní).

U pacientov s nedávnou ischemickou mozgovou príhodou alebo prechodným ischemickým záchvatom a vysokým rizikom opakovaných aterotrombotických príhod, kombinovaná liečba Klopidogrel a kyselina acetylsalicylová nepreukázali vyššiu účinnosť v porovnaní s monoterapiou klopidogrelu, ale môžu zvýšiť riziko veľkých krvácanie.

Trombotická trombocytopenická purpura

Veľmi zriedkavo po použití klopidogrelu (niekedy aj krátkeho) sa vyskytli prípady vývoja TTP, ktorý je charakterizovaný trombocytopénia a mikroangiopatická hemolytická anémia sprevádzaná neurologickými poruchami, poruchou funkcie obličiek a horúčka. TTP je potenciálne život ohrozujúci stav vyžadujúci okamžitú liečbu vrátane plazmaferézy.

Získaná hemofília

Pri použití klopidogrelu bola hlásená získaná hemofília. V prípade potvrdenia predĺženia APTT s vývojom krvácania alebo bez neho sa má zohľadniť vývoj získanej hemofílie. Ak je stanovená diagnóza získanej hemofílie, má sa začať vhodná liečba a ukončenie užívania klopidogrelu.

Krížové reakcie s tienopyridínmi

Keďže počas liečby tienopyridínmi bola pred liečbou hlásená skrížená reaktivita precitlivenosti je potrebné objasniť u pacienta prítomnosť reakcií z precitlivenosti na tienopyridín v anamnéze ochorenia (klopidogrel, tiklopidín, prasugrel).

Tienopyridíny môžu spôsobiť alergické reakcie s rôznou závažnosťou, ako je vyrážka, angioedém alebo krvné reakcie (trombocytopénia a neutropénia). U pacientov, u ktorých sa vyskytli alergické reakcie a / alebo hematologické reakcie v predchádzajúcej liečbe, sa jeden z pacientov thienopyridínu, riziko vzniku podobných reakcií alebo reakcií iného druhu sa môže zvýšiť aj vtedy, keď je to iné thienopyridinu. Odporúča sa kontrolovať príznaky precitlivenosti u pacientov s anamnézou s alergickými reakciami na tienopyridíny.

Zhoršená funkcia obličiek

Skúsenosti s klopidogrelom u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sú obmedzené, preto sa má u tejto skupiny pacientov používať s opatrnosťou.

Isozyme CYP2C19

Farmakogenetika: u pacientov so spomaleným metabolizmom sprostredkovaným CYP2C19 pri užívaní klopidogrelu v odporúčanom dávok, aktívny metabolit klopidogrelu sa tvorí v menších množstvách a slabší účinok na agregáciu doštičky. Na stanovenie genotypu izoenzýmu CYP2C19 u pacientov sú k dispozícii testy.

Pretože klopidogrel sa metabolizuje na aktívne metabolity čiastočne za účasti izoenzýmu CYP2C19, lieky, ktoré inhibujú aktivitu tohto enzýmu, povedú k zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu klopidogrel. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.

Preto sa neodporúča súbežné podávanie silných a stredne ťažkých inhibítorov izoenzýmu CYP2C19.

Zhoršená funkcia pečene

Skúsenosti s použitím u pacientov so stredne závažným porušovaním pečene, ktoré majú riziko hemoragickej diatézy, sú obmedzené. Liečivo Lopirel sa má používať s opatrnosťou u tejto skupiny pacientov.

Obsah laktózy v prípravku

Lopirel sa nemá podávať pacientom so zriedkavou dedičnou intoleranciou na galaktózu, nedostatkom laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a riadiť mechanizmy

Klopidogrel významne neovplyvňuje schopnosti potrebné na riadenie alebo prácu so strojmi.