Metotrexátové tablety

Metotrexát je protinádorové činidlo, má imunosupresívny, cytostatický a protinádorový účinok.

Vyrába sa v injekčných ampulkách a vo forme tabliet na perorálne podávanie.

Metotrexát-Ebwee pôsobí na bunky epitelu močového mechúra, malígnych nádorov, kostnej drene, buniek črevnej sliznice a ústnej dutiny, embryonálnych buniek.

Priraďte liečivo k závažnej forme psoriázy, reumatoidnej artritídy, trofoblastických nádorov, lymfómov a leukémie, húb húb v ťažkej forme.

Klinická a farmakologická skupina

Protinádorový liek.

Podmienky dovolenky z lekární

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Cenník

Koľko stojí metotrexát? Priemerná cena v lekárňach je na úrovni190 rubľov.

.

Forma vydania a zloženia

Vyrobené v niekoľkých formách. Jedným z nich sú metotrexát tablety, vždy s obsahom mg aktívne zložky a tabliet Methotrexat Ebewe 10 mg účinnej látky.

Liečivo je tiež dostupné vo forme roztoku na injekciu Methotrexate-Ebweve s 10 mg účinnej látky a vo forme koncentrát na prípravu roztoku Methotrexate-Ebweve, ktorého 5 ml obsahuje 500 mg účinnej látky zložkou.

Farmakologický účinok

Protinádorové činidlo zo skupiny antimetabolitov - antagonistov kyseliny listovej. Pôsobí vo fáze S mitózy. Tento účinok je spojený s inhibíciou syntézy purínových nukleotidov a tymidylátu ireverzibilným väzba s dihydrofolátreduktázou, ktorá zabraňuje redukcii dihydrofolátu v aktívnej forme tetrahydrofolát.

Zobrazuje aktivitu proti rýchlo rastúcim bunkám. Produkuje určitý imunosupresívny účinok.

Indikácie na použitie

Čo pomáha? Methotrexát je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

1. Trophoblastická choroba.
2. Akútna lymfatická leukémia.
3. Hubová mykóza v ťažkých štádiách.
4. Reumatoidná artritída (v prípade neúčinnosti iných metód liečby).
5. Ťažké formy psoriázy (ak je nedostatočná liečba neúčinná).
6. Softvér a osteogénny sarkóm, Ewingov sarkóm.
7. Germinogénne nádory vaječníkov a semenníkov.
8. Medulloblastóm, retinoblastóm, lymfogranulomatóza.
9. rakovina kože vulvy a krčka maternice, rakoviny prsníka, rakoviny penisu, pažeráka, pľúc, spinocelulárny karcinóm hlavy a krku, rakoviny obličiek, močovodu a obličkovej panvičky, rakoviny pečene.

kontraindikácie

Metotrexát má množstvo závažných kontraindikácií:

• zvýšené krvácanie a problémy so zastavením krvácania pri súčasnom znížení počtu krvných doštičiek;
• syndróm imunodeficiencie;
• počas očkovania živými očkovacími látkami;
• precitlivenosť na hlavnú aktívnu zložku alebo pomocné zložky;
• závažné poruchy funkcie obličiek a pečene;
• zníženie počtu leukocytov na jednotku objemu krvi;
• alkoholová závislosť.

Okrem toho sa má liek užívať opatrne starším osobám, ako aj v prítomnosti takýchto ochorení:

• potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• diabetes mellitus;
• ulcerózne choroby tráviaceho traktu;
• laktóza.

Droga sa v detskej praxi nepoužíva až 3 roky.

Použitie v tehotenstve a laktácii

Má teratogénny účinok: môže spôsobiť úmrtie plodu, vrodené malformácie. V prípade, že počas liečby metotrexátom otehotnie žena, je potrebné vyriešiť problém s ukončením tehotenstva z dôvodu rizika nežiaducich účinkov na plod.

Metotrexát sa vylučuje do materského mlieka, preto sa má prerušiť celý dojčenie.

Dávkovanie a spôsob podania

Pokyny na použitie naznačujú, že tablety Methotrexate sa používajú perorálne. Dávky a liečebné periódy sa stanovujú individuálne v závislosti od schémy chemoterapie.

Reumatoidná artritída:

• Počiatočná dávka je zvyčajne , mg raz týždenne, ktorá sa užíva naraz alebo sa rozdelí na tri dávky v intervale 12 hodín. Aby sa dosiahol optimálny účinok, môže sa zvýšiť týždenná dávka, pričom by nemala prekročiť 20 mg. Keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, dávka sa má znížiť pred dosiahnutím najnižšej účinnej dávky. Optimálne trvanie liečby nie je známe. V prípade juvenilnej chronickej artritídy je dávka 10-30 mg / m2 / týždeň (, -1 mg / kg) účinná pre deti.

Trophoblastové nádory:

• 15-30 mg perorálne denne počas 5 dní s intervalom jedného alebo viacerých týždňov (v závislosti od príznakov toxicity). Miera liečby sa zvyčajne opakuje 3 až 5 krát.
• 50 mg raz za 5 dní s intervalom najmenej 1 mesiac. Priebeh liečby vyžaduje 300-400 mg.

Akútna lymfoblastická leukémia (ako súčasť komplexnej liečby):

• v dávke , mg / m2 v kombinácii s prednizolónom až do remisie, potom 15 mg / m2 raz týždenne alebo , mg / kg každých 14 dní.

Non-Hodgkinove lymfómy (ako súčasť komplexnej liečby):

• 15-20 mg / m2 na recepciu 2 krát týždenne;
• , mg / m2 denne počas 5 dní.

Hubová mykóza:

• 25 mg dvakrát týždenne. Zníženie dávky alebo odobratie podávania lieku je určené reakciou pacienta a hematologickými parametrami.

psoriáza:

• Liečba metotrexátom sa vykonáva v dávkach od 10 do 25 mg týždenne. Dávka sa zvyčajne zvyšuje postupne, keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, zníženie dávky sa začne pred dosiahnutím najnižšej účinnej dávky.

Nežiaduce účinky

Závažnosť vedľajších účinkov pri užívaní metotrexátu u všetkých ľudí je odlišná.

1. Pacienti často zaznamenávajú pocit únavy, niekedy bolesti hlavy, ospalosť, kŕče.
2. Zo strany reprodukčného systému dochádza k porušeniu menštruačného cyklu, poklesu libida, rozvoju impotencie.
3. Na strane tráviaceho systému sa môže vyvinúť ulcerózna stomatitída, anorexia, faryngitída. V zriedkavých prípadoch sa rozvinie hnačka alebo pankreatitída. Vo výnimočných prípadoch je možná cirhóza a nekróza pečene.
4. Môžu sa vyskytnúť aj iné alergické a dermatologické reakcie: triaška, kožné vyrážky, furunkulóza, poruchy pigmentácie.

Závažnosť komplikácií závisí od mnohých okolností vrátane závažnosti ochorenia.

predávkovať

Pri predávkovaní metotrexátom nie je špecifická symptomatológia charakteristická, takže je určená hladinou účinnej látky lieku v krvnej plazme.

Ako liečba sa odporúča zavedenie špecifického antidotum-kalciumfolinátu čo najskôr po užití lieku vo vysokých dávkach, najlepšie počas prvej hodiny. Jeho dávka by mala byť rovnaká alebo vyššia ako zodpovedajúca dávka metotrexátu. Následné dávky sa podávajú podľa potreby v závislosti od obsahu metotrexátu v krvnom sére. Aby sa zabránilo zrážaniu metotrexátu a / alebo jeho metabolitov v renálnych tubuloch, mala by sa uskutočniť alkalizácia moču a hydratácia organizmu, čo povedie k urýchlenej eliminácii lieku.

Aby sa minimalizovalo riziko vzniku nefropatie v dôsledku tvorby precipitátu metotrexátu alebo jeho metabolitov v moči, stanovte pH moču pred každým podaním a každých 6 hodín počas celej periódy kalciumfolinátu, ktorý sa používa ako protilátka. Posledná uvedená dávka by mala pokračovať, až kým koncentrácia metotrexátu v plazme klesne na hodnotu nepresahujúcu 5 μmol / l a pH sa zvýši na viac ako 7.

Špeciálne pokyny

Pred začatím alebo odporúčaním liečby metotrexátom sa má vykonať kompletný krvný test na stanovenie hladín krvných doštičiek, biochemický krvný test s určením pečeňové enzýmy, bilirubín, sérový albumín, röntgenové vyšetrenie hrudníka, funkcia obličiek, v prípade potreby testy na tuberkulózu a hepatitída.

Metotrexát je cytotoxický liek, preto pri manipulácii s ním treba venovať pozornosť. Liek by mal určiť lekár, ktorý má skúsenosti s metotrexátom a je oboznámený s jeho vlastnosťami a charakteristikami akcie. Vzhľadom na možný vývoj vážnych a dokonca smrteľných nežiaducich reakcií by mali byť pacienti plne informovaní o možných rizikách a odporúčaných bezpečnostných opatreniach lekárom. Pacienti podstupujúci liečbu metotrexátom majú byť primerane sledovaní, aby sa identifikovali a vyhodnotili príznaky možných toxických účinkov a nežiaducich reakcií včas.

Pre včasné zistenie príznakov intoxikácie treba sledovať stav periférnej krvi (počet bielych krviniek v krvi a krvných doštičiek: po prvé, každý druhý deň, potom raz za 3-5 dni v prvý mesiac, a potom 1 každých 7-10 dní, v remisii -. 1 každé 1-2 týždne), aktivita "pečeňových transamináz funkcia obličiek (BUN, klírens kreatinínu a / alebo sérového kreatínu je), koncentrácie kyseliny močovej v sére, periodické röntgeny hrudníka, vyšetrenie ústnej sliznice a hltanu ulcerácií prítomnosti pred každým aplikácie. Monitoring stavu krvi, kostnej drene sa odporúča pred začatím liečby, 1 krát v priebehu liečby a po absolvovaní kurzu.

Na objektivizáciu funkcií pečene spolu s biochemickými parametrami sa odporúča vykonať predtým biopsiu pečene začiatkom alebo 2 až 4 mesiacmi po začiatku liečby; s celkovou kumulatívnou dávkou , g a po každom ďalšom 1 až , g. So stredne ťažkou fibrózou pečene alebo akýmkoľvek stupňom cirhózy sa liečba metotrexátom zruší; s fibrózou miernej formy sa zvyčajne odporúča opakovať biopsiu po 6 mesiacoch. Počas počiatočnej liečby sú možné malé histologické zmeny v pečeni (malý zápal portálnej a mastné zmeny), čo nie je dôvodom na odmietnutie alebo ukončenie liečby, ale naznačuje potrebu opatrnosti pri podávaní žiadosti liek.

Metotrexát môže potenciálne viesť k vzniku symptómov akútnej alebo chronickej hepatotoxicity (vrátane fibrózy a cirhózy pečene). Chronická hepatotoxicita sa zvyčajne vyvíja po dlhodobom používaní metotrexátu (zvyčajne do 2 týždňov) alebo viac rokov) alebo dosiahnutie celkovej kumulatívnej dávky najmenej , g a môže viesť k nepriaznivým účinkom výsledok. Hepatotoxický efekt môže byť tiež spôsobená pridruženým zaťažené anamnézy (alkoholizmus, obezita, diabetes) a senilnej veku. Vzhľadom na toxický účinok lieku na pečeň počas liečby sa človek musí vyhnúť predpisovaniu pacientom s inými hepatotoxickými liekmi okrem prípadov zjavnej potreby. Pacienti, ktorí užívajú iné hepatotoxické lieky (napr. Leflunomid), sa majú dôkladne sledovať.

Nevystavujte nechránenú pokožku predĺženému vystaveniu slnečnému žiareniu alebo zneužitiu UV lampy (je možná reakcia fotosenzitizácie). Vzhľadom k účinku metotrexátu na imunitný systém môže zhoršiť odpoveď na očkovanie a ovplyvniť výsledky imunologických testov. Je potrebné odmietnuť imunizáciu (ak to nie je schválené lekárom) v intervale od 3 do 12 mesiacov po užití lieku; Ostatní členovia rodiny pacientov, ktorí s ním žijú, by mali vzdať očkovanie perorálna vakcína proti detskej obrne (aby nedošlo ku kontaktu s ľuďmi, ktorí dostali vakcínu proti obrne alebo nosiť ochrannú masku, ktorá kryje nos a ústa). Pacienti v plodnom veku oboch pohlaví a ich partneri by mali počas liečby aplikovať spoľahlivé antikoncepčné opatrenia metotrexát a po liečbe najmenej 3 mesiace - muži a aspoň jeden ovulačný cyklus - ženy.

Pri rozvoji hnačky a ulceróznej stomatitídy sa má liečba metotrexátom prerušiť kvôli vysokej riziko hemoragickej enteritidy a perforácie črevnej steny, čo môže viesť k smrti trpezliví.

Po ukončení liečby vysokými dávkami metotrexátu na zníženie jeho toxicity sa používa kalciumfolinát

Keďže metotrexát je schopný ovplyvniť centrálny nervový systém (pocit únavy, závraty), pacienti užívajúci liek by sa nemali riadiť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Liekové interakcie

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:

1. Súbežný príjem leflunamidu zvyšuje výskyt pancytopénie a prípady hepatotoxicity.
2. Pri zneužívaní alkoholu a pri používaní hepatotoxických liekov sa zvyšuje toxický účinok metotrexátu na pečeň.
3. Ciprofloxacín, glykopeptidy, penicilíny, kľučkové diuretiká, fenylbutazón znižujú klírens liečiva v obličkách, čo zvyšuje jeho koncentrácia v krvi a zvyšuje toxicitu krvotvorby.
4. Chloramfenikol, tetracyklín na perorálne podávanie znižuje absorpciu metotrexátu.
5. Taktiež sa toxicita metotrexátu zvyšuje, ak sa súčasne používa so salicylátmi a nesteroidnými protizápalovými liekmi.
6. Trimetoprim a sulfametoxazol, ktoré spôsobí, že nedostatkom folátu, rovnako ako hypolipidemík a perorálne antikoagulanciá môže zosilniť toxické účinky metotrexátu.
7. Chloramfenikol, sulfónamidy, pyrimetamín mať negatívny vplyv na kostnú dreň, takže kombinovaný príjem metotrexátom zhoršuje hematologické poruchy.
8. Metotrexát inhibuje imunitnú odpoveď na očkovanie a v prípade podávania živých vakcín sú pravdepodobne závažné antigénne reakcie.
9. Pri súbežnom podávaní s cytostatikami sa zníži clearance metotrexátu.
10. Kombinácia s rádioterapiou zvyšuje pravdepodobnosť nekrózy tkaniva.
11. Použitie amiodarónu prispieva k vzniku kožných vredov.
12. Po zavedení acykloviru a súčasnom používaní metotrexátu je riziko neurologického poškodenia intratekálne.

Počas liečby zvýšenej spotreby kávy, čaju a sladkých nápojov s kofeínom sa treba vyhnúť, pretože klírens teofylínu môže klesnúť.

recenzia

Zobrali sme niekoľko recenzií ľudí užívajúcich liek Methotrexate:

1. marina. Metotrexát trvalo 8 mesiacov vo fľašiach (ona vztýčené pichnutie do žalúdka opäť nedošlo k pokaziť) .Snachala 1 kocka, tj pomohol Otomo o , a potom o 2 kocky. Neboli žiadne pilulky, ale nemal zmysel. Kým ste doma, nič vás netrápi. A ako sa dostanete do opuchnutých kĺbov. A každý deň som vypil protizápalové lieky. Ale nič nepomohlo, OE sa plížil každý mesiac a od 30 sa zvýšil na 41. Od dnešného dňa prešiel do Haravu, ochen ochen, oh pozri, to bude.
2. Larissa. Mám tretiu fázu. Metotrexát bol liečený už takmer rok. Teraz sú testy takmer normálne, okrem ESR, ktoré sa znížili o polovicu v porovnaní s tým, čo bolo pred liečbou. Cítim sa celkom slušne, až teraz, keď pijem tablety, potom im bolenie žalúdka a nie je absolútne žiadna túžba. Preto sa pokúšam používať len vo forme injekcií. Lekár hovorí, že čoskoro prejdeme na udržiavaciu dávku.
3. Ilona. Moja matka bola revm.ar najprv zdvihnutá na metipred z ktorého nemohla otoydti = mierne zlepšenie, zníženie imunity Pri pokuse prestať užívať Rush začal bol teploty AK "doktorov" stále metotrexát nominovaných pre staršie osoby 20m, a pacientov, ktorí užívajú tieto lieky imunita spadol intoxikáciu telo a vedľajšie účinky metotrexátu pľúcna embólia, z ktorého bol môj najlepší matiek na svete, ereproveryayte viacúčelové "lekári" a váži všetko pre a proti.
4. Ljudmila. Bol som chorý vo veku 29 rokov. Diagnóza bola vykonaná až po dvoch rokoch - jeden týždeň som pili metotrexát 15 mg. Pijem už 10 rokov. Pokúsili sa zrušiť kĺby zapáliť, iridocyklitída začala. Metotrexát bol vrátený a bol pridaný sulfasalazín. Na pozadí užívania metotrexátu sa začala anémia. Mohli zvýšiť železo len pomocou intravenóznej infúzie (za tri roky bolo nutné zopakovať, pretože železo stále klesá). Zastavil som pitie metotrexátu so zhoršením spojov so sulfasalazínom, bolesť plesňou. Reumatológ sa pýtal, čo je možné nahradiť, ale zdá sa, že neexistuje žiadna alternatíva. Pre mňa je to lepšie ako vyť loptu, je to stále nie je život, ale zároveň z nich má tiež chodiť do práce a byť záťaž nikomu neochotou.

analógy

Štruktúrne analógy pre účinnú látku:

• Vero metotrexát;
• Zeksat;
• Metodický;
• Metotrexát (emtexát);
• Metotrexát na injekciu;
• Lathema Methotrexat;
• Metotrexát sodný;
• Metotrexát LENS;
• Metotrexát Teva;
• Metotrexát Ebewe;
• Treksan;
• Evetreks.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Čas použiteľnosti tabliet Metotrexát je 3 roky od dátumu výroby. Liečivo sa má skladovať v chránenom priestore svetla a vlhkosti pri teplote vzduchu najviac + 25 ° C.

Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.

Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.

Moderné nesteroidné protizápalové lieky.

Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.

Antivírusové lieky sú lacné a účinné.