Celebrex

Celebrex je moderný nesteroidný protizápalový liek s komplexom akcií - Odstraňuje bolestivé pocity, znižuje telesnú teplotu horúčkami, blokuje zápal procesy.

Funkčnosť je dôsledkom prítomnosti aktívnej zložky celekoxibu. Neovplyvňuje procesy gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia Celebrexu po perorálnom podaní prichádza po 3 hodinách. Ďalej sa prípravok úplne viaže na plazmatické bielkoviny a je rovnomerne rozložený po celom tele. Zaznamenáva sa schopnosť Celebrexu preniknúť cez prírodné ochranné bariéry tela.

Celebrex spôsobuje významne menej vedľajších účinkov ako iné lieky proti NSAID. Priraďuje sa iba dospelým.

Klinická a farmakologická skupina

NSA. Vysoko selektívny inhibítor COX-2.

Podmienky predaja z lekární

Môžete si kúpiťbez lekárskeho predpisu.

cena

Koľko stojí Celebrex v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni178 rubľov.

.

Zloženie a forma uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme želatínových kapsúl, obsah kapsúl je biely.

Hlavnou aktívnou zložkou liečiva je celekoxib, jeho obsah v jednej kapsule môže byť 200 a 400 mg. Obsahuje aj pomocné komponenty, ktoré zahŕňajú:

• Sodná soľ kroskarmelózy.
• Vodný amoniak.
• Etanol.
• Želatína.
• Propylénglykol.
• Monohydrát laktózy.
• Izopropylalkohol.
• Stearan horečnatý.
• Laurylsulfát sodný.

Farmakologický účinok

Mechanizmus účinku účinnej látky celekoxibu má potlačiť COX-2, ktoré sú aktivované v reakcii na uvoľňovanie biologických látok po nástupe zápalu. Liek má analgetický, antipyretický účinok a má protizápalový účinok. Podľa výskumu je Celebrex účinný pri znižovaní výskytu rakoviny hrubého čreva. Liek neovplyvňuje priebeh prirodzených funkcií krvných doštičiek, žalúdka a čriev, znižuje riziko vredov a komplikácií v porovnaní s inými NSAID.

Protizápalové lieky nemá vplyv na úmrtnosť na kardiovaskulárne choroby, to zvyšuje pravdepodobnosť nefatálny infarkt, ale znižuje riziko nefatálnej cievnej mozgovej príhody. Liečivo sa dokonale vstrebáva z tráviaceho traktu, dosahuje maximálnu koncentráciu 2-3 hodiny po aplikácii. Mastné potraviny zvyšujú túto hodnotu na 6-7 hodín. Výsledkom biotransformácie sú tri metabolity, ktoré sa vylučujú cez pečeň.

Indikácie na použitie

Príjem kapsúl Celebrex je indikovaný na liečbu rôznych zápalových ochorení, ako aj na zníženie závažnosti syndrómu bolesti:

• Bolesť chrbta.
• Bolesť po operácii.
• Symptomatická liečba zameraná na zníženie závažnosti zápalu v patológii štruktúr muskuloskeletálneho systému - reumatoidná artritída (autoimunitné ochorenie kĺbov), osteoartritída (degeneratívne-dystrofické postihnutie kĺbov, sprevádzané vývojom zápalových reakcia).

Taktiež sa liek používa na liečbu primárnej algodizoree u žien (menštruácia sprevádzaná silnou bolesťou)

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

• progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min, hyperkalémia (potvrdená);
• exacerbácia zápalových ochorení čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba);
• nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, intolerancia laktózy;
• zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
• zvýšená citlivosť na sulfónamidy;
• Kombinácia recidivujúce nosové polypóza a vedľajších nosových dutín, bronchiálna astma a netolerancie na kyselinu acetylsalicylovú alebo inými NSAID, vrátane iných inhibítorov (vrátane histórie) COX-2;
• chronické zlyhanie srdca (funkčná trieda II-IV podľa NYHA);
• ischemická choroba srdca (klinicky potvrdená), prejavené cerebrovaskulárne choroby, ochorenie periférnych artérií;
• hemoragická mŕtvica;
• stav po transplantácii bypassu koronárnych artérií;
• subarachnoidálne krvácanie;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu, akútne žalúdočný vred alebo dvanástnikové vredy, aktívne erozívnou a ulcerózna lézií sliznice žalúdka alebo dvanástnika;
• ťažké poškodenie funkcie pečene;
• tehotenstvo a laktácia;
• vek do 18 rokov.

Relatívne kontraindikácie:

• Infekcia Helicobacter pylori;
• znížená funkcia pečene strednej závažnosti;
• chronické zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu 30-60 ml / min;
• cerebrovaskulárne choroby;
• dyslipidémia, hyperlipidémia;
• dlhodobého využívania NPVP;
• Choroby tráviaceho traktu (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, peptický vred a duodenálny vred, krvácanie v anamnéze);
• klinicky významné zníženie objemu cirkulujúcej krvi;
• ochorenia periférnych artérií;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému, arteriálna hypertenzia;
• edém a retencia tekutín;
• diabetes mellitus;
• ochorenie pečene (vrátane histórie);
• hepatická porfýria;
• ťažké stomatologické choroby;
• vek;
• tuberkulóza;
• fajčenie, alkoholizmus.

Opatrnosť sa má venovať pacientom s Celebrexom, ktorí sú pomalými metabolizátormi, ako aj podozrenie na tento stav.

Zamýšľané použitie pre tehotenstvo a laktáciu

Indikácie pre Celebrex u gravidných žien by mali starostlivo vyšetriť lekári. Tento liek môže byť predpísaný len vtedy, ak je očakávaný prínos z terapie významne väčší ako potenciálne riziko patologického stavu plodu.

V poslednom trimestri gravidity je Celebrex kontraindikovaný, pretože môže narušiť kontraktilnú činnosť maternice počas pôrodu a viesť k predčasnému uzatvoreniu oválneho okna.

Dávkovanie a spôsob podania

Ako je uvedené v návode na použitie Celebrexu, ktorý sa užíva vo vnútri, bez ohľadu na príjem potravy, bez žuvania, umývanie vodou.

Keďže riziko možných kardiovaskulárnych komplikácií sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa dávkou a trvaním prípravok Celebrex, mal by byť predpísaný ako krátke a najmenej účinné dávky. Maximálna odporúčaná denná dávka pre dlhodobý vstup je 400 mg.

1. Pri symptomatickej liečbe osteoartritídy je odporúčaná dávka 200 mg / deň v 1 alebo 2 dávkach.
2. Pri symptomatickej liečbe reumatoidnej artritídy je odporúčaná dávka 100 mg alebo 200 mg dvakrát denne.
3. Pri symptomatickej liečbe ankylozujúcej spondylitídy je odporúčaná dávka 200 mg / deň v 1 alebo 2 dávkach. Niektorí pacienti zistili účinnosť lieku v dávke 400 mg dvakrát denne.
4. Pri liečbe bolestivého syndrómu a primárnej dysmenorey sa odporúča počiatočná dávka 400 mg, v prípade potreby nasledujúca dávka 200 mg v prvý deň. V nasledujúcich dňoch je odporúčaná dávka v prípade potreby 200 mg dvakrát denne / deň.

Starší pacienti zvyčajne nepotrebujú úpravu dávky. U pacientov s telesnou hmotnosťou pod 50 kg sa však má začať liečba s najnižšou odporúčanou dávkou.

U pacientov s miernou hepatálnou insuficienciou (trieda A na stupnici Child-Pugh) sa úprava dávky nevyžaduje. V prípade mierneho stupňa hepatálnej insuficiencie (trieda B na stupnici Child-Pugh), liečba by mala začať s minimálnou odporúčanou dávkou. Pokusy s použitím lieku u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (trieda C na stupnici Child-Pugh) nie sú.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa úprava dávky nevyžaduje. Skúsenosti s použitím lieku u pacientov s renálnou insuficienciou nie sú závažné.

U pacientov užívajúcich flukonazol (inhibítor CYP2C9) sa má Celebrex podávať pri najnižšej odporúčanej dávke. S opatrnosťou by sa liek mal používať súbežne s inými inhibítormi izoenzýmu CYP2C9.

Celebrex sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí sú pomalými metabolizátormi alebo s podozrenie z takéhoto stavu, pretože môže to viesť k akumulácii vysokých koncentrácií celekoxibu v krvi krvnej plazmy. U takýchto pacientov sa má počiatočná odporúčaná dávka lieku znížiť o faktor 2.

Nežiaduce reakcie

Celebrex má nasledujúce vedľajšie účinky:

1. Z hemopoetického systému: trombocytopénia, ekchymóza, anémia.
2. Z močového systému: infekčné ochorenia močových ciest.
3. Zo strany periférneho a centrálneho nervového systému: nespavosť, závrat, zvýšený svalový tonus, ospalosť, úzkosť, zmätenosť.
4. Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, periférny edém, palpitácie, arytmia, tachykardia, návaly horúčavy, infarkt myokardu, ischemická mozgová príhoda, príznaky kongestívneho srdca zlyhanie.
5. Na strane dýchacieho systému: kašeľ, bronchitída, faryngitída, sinusitída, rinitída, infekčné ochorenia horných dýchacích ciest.
6. Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, hnačka, bolesť brucha, nadúvanie, zubné ochorenie, zvracanie, stúpanie aktivita pečeňových transamináz, pankreatitída, expresia pažeráka, vred dvanástnika a žalúdka, perforácia čreva.
7. Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, bolestivé vyrážky, angioedém.

Predávkovanie Príznaky

Často sa pri predávkovaní Celebrexom vyskytuje významný nárast vedľajších účinkov. V prípade intoxikácie tela týmto liekom je potrebné vykonať okamžitú symptomatickú liečbu.

Špeciálne pokyny

Celebrex môže ovplyvniť diagnostiku infekcie, ktorá je spojená s jej antipyretickým účinkom.

Kardiovaskulárny systém

Rovnako ako u všetkých kohíbov, celekoxib zvyšuje riziko závažných komplikácií z kardiovaskulárneho systému (infarkt myokardu, trombóza, mŕtvica), čo môže viesť k smrti. Riziko týchto vedľajších účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou trvania lieku, ako aj u pacientov so zvýšeným rizikom alebo existujúcich ochorení kardiovaskulárneho systému. Aby sa znížilo riziko opísaných reakcií, liek by sa mal užívať v minimálne účinnej dávke; priebeh užívania lieku by mal byť čo najkratší (podľa uváženia lekára).

Pri užívaní inhibítorov COX-2 pacientmi sa zvyšuje riziko infarktu myokardu, ako aj porúch cerebrálnej cirkulácie počas prvých 10 až 14 dní po aortokoronárnom bypasse.

Celebrex nemôže slúžiť ako náhrada za kyselinu acetylsalicylovú pri prevencii tromboembolizmu, čo je spôsobené jej slabým účinkom na funkciu trombocytov.

Celebrex, podobne ako iné NSAID, dokáže zvýšiť krvný tlak, a preto pri užívaní lieku je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku.

GI

Pri užívaní celekoxibu sú opísané extrémne zriedkavé prípady ulcerácie, perforácie a krvácania do gastrointestinálneho traktu; najvyššie riziko je u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením, pacienti užívajúci kyselinu acetylsalicylovú u pacientov s vredmi, krvácaním a zápalovými ochoreniami v anamnéze exacerbácie a u starších pacientov. Riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu je tiež zvýšené u pacientov užívajúcich perorálne glukokortikosteroidy, antikoagulanciá, NSAID (dlhodobé), užívatelia alkoholu, fajčiari. Najvyššie riziko nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu je u starších a oslabených pacientov.

obličky

Celebrex nie je viac ako iné NSAID, ale je schopný vyvolať toxický účinok na funkciu obličiek. S opatrnosťou by sa mal liek aplikovať na pacientov s poškodením funkcie obličiek, pečeňou, srdcovým zlyhaním, ako aj osobami v pokročilom veku. Funkcia obličiek by mala byť pozorne sledovaná u týchto skupín pacientov. Pri dehydratácii musíte najskôr rehydratovať a potom začať liečbu s Celebrexom.

Pečeň

Ak je funkcia pečene miernej závažnosti, počiatočná dávka Celebrexu sa má znížiť o polovicu. Pri ťažkých porušeniach pečene je liek kontraindikovaný.

Existujú hlásenia o závažných reakciách pečene (niekedy s fatálnym výsledkom alebo s potrebou transplantácie pečene) ktoré začali 1 mesiac po začiatku podávania celekoxibu (najmä fulminantná hepatitída, nekróza pečene, hepatálna zlyhanie).

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene, rovnako ako so svojimi príznakmi, potrebujú pozorné pozorovanie počas liečby Celebrexom, aby sa predišlo závažným reakciám pečene.

Kožené kryty

Existujú správy o extrémne vzácnych závažných (niekedy fatálnych) reakciách z kože exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov syndróm - Johnson). Zvlášť riziko týchto komplikácií sa zvýšilo v prvom mesiaci užívania lieku. Ak sa vyskytnú zmeny slizníc, kožné vyrážky alebo iné príznaky precitlivenosti, odporúča sa liečba Celebrexom prerušiť.

Liečba glukokortikoidmi

Nepoužívajte celekoxib na liečbu nedostatku glukokortikosteroidov.

Inhibícia izoenzýmovej funkcie CYP2D6

V čase celekoxibu je nutné znížiť dávku liečiv metabolizuje izoenzýmom CYP2D6, vzhľadom k tomu, že celecoxib je stredne silný inhibítor isozymu.

Zachytávanie a opuch tekutín

Pri užívaní Celebrexu sa zvyšuje riziko zadržiavania tekutín a edému, preto je potrebné postupovať opatrne. aplikujte liek na pacientov náchylných na retenciu tekutín, alebo na tých, ktorých stav sa zhoršuje kvôli ono. Pacienti s arteriálnou hypertenziou alebo so srdcovým zlyhaním v anamnéze majú byť sledovaní.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá

Účinok celekoxibu na schopnosť riadiť motorovú dopravu a iné komplexné mechanizmy však nie je opísaný vzhľadom na skutočnosť, že liečivo môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, pri vykonávaní potenciálne nebezpečného používajte opatrnosť aktivitu.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Štúdie in vitro ukázali, že celekoxib, hoci nie je substrátom CYP2D6, inhibuje jeho aktivitu. Preto existuje možnosť interakcie liekov in vivo s liekmi, ktorých metabolizmus je spojený s cytochrómom CYP2D6.

Pri súčasnom podávaní warfarínu a iných antikoagulancií je možné zvýšiť protrombínový čas.

Pri súbežnom podávaní flukonazolu v dávke 200 mg raz denne došlo k zvýšeniu koncentrácie celekoxibu v krvnej plazme o 2. Tento účinok súvisí s inhibíciou metabolizmu celekoxibu flukonazolom prostredníctvom izoenzýmu CYP2C9. U pacientov užívajúcich flukonazol (inhibítor CYP2C9) sa má celekoxib podávať v najnižšej odporúčanej dávke. Ketokonazol (inhibítor izoenzýmu CYP3A4) nemá klinicky významný vplyv na metabolizmus celekoxibu.

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže znížiť účinok ACE inhibítorov a antagonistov angiotenzínu II. Táto interakcia sa má vziať do úvahy pri určovaní celekoxibu v kombinácii s ACE inhibítormi / antagonistami angiotenzínu II. Neexistovala však významná farmakodynamická interakcia s lizinoprilom v zmysle účinku na BP.

U starších pacientov, u pacientov s dehydratáciou (vrátane tých, ktorí dostávajú diuretickú liečbu) alebo u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, súbežné použitie NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 s ACE inhibítormi môže viesť k porušeniu funkcie obličiek vrátane možných akútnych renálnych zlyhanie. Zvyčajne sú tieto účinky reverzibilné.

Predtým známe NSAID u niektorých pacientov môžu znížiť natriuretický účinok furosemidu a tiazidov inhibíciou renálnej syntézy prostaglandínov, je potrebné to vziať do úvahy pri predpisovaní celecoxib.

Neexistoval žiadny klinicky významný účinok celekoxibu na farmakokinetiku kombinovaných antikoncepčných prípravkov obsahujúcich 1 mg noretisterónu / 35 μg etinylestradiolu.

Pri kombinovanom použití lítia a celekoxibu došlo k zvýšeniu koncentrácie lítia v plazme o približne 17%. Pacienti, ktorí dostávajú liečbu lítiom, majú byť starostlivo sledovaní pri vymenovaní alebo odňatí celekoxibu.

Neboli klinicky významné interakcie medzi celekoxibom a antacidami (prípravky z hliníka a horčíka), omeprazol, metotrexát, glibenklamid, fenytoín alebo tolbutamid.

Celekoxib neovplyvňuje antiagregačný účinok kyseliny acetylsalicylovej užívanej v nízkych dávkach. Celekoxib má slabý vplyv na funkciu krvných doštičiek, takže ho nemožno považovať za náhradu kyseliny acetylsalicylovej, ktorá je predpísaná na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení.

Mal by sa vyhnúť súčasnému použitiu celekoxibu s inými NSAID (neobsahujúcimi kyselinu acetylsalicylovú).

Recenzie pacientov

Ponúkame vám, aby ste sa oboznámili s názormi ľudí, ktorí používajú Celebrex:

1. Eugene. Liečivo je veľmi účinné. Radšej používam krátke kurzy v priebehu 5-7 dní, kedy artritická bolesť je veľmi silná. Pretože je plný - existuje neustále liečba warfarínom. Je potrebné zakryť nolpazom a sledovať MNO, čo je výhoda "koagulácie". Aj keď z hľadiska nepriaznivých dôsledkov (fie-fie).
2. viera. Pred rokom mi bola diagnostikovaná akútna artritída. Moje prsty a kĺby strašne bolely, nemohol som nič robiť s mojimi rukami. Lekár predpísal Celebrex a odporučil absolvovať fyzioterapiu. Kombinácia týchto dvoch typov terapií priniesla vynikajúci výsledok - moje prsty sa stali pružnejšími, bolesť sa takmer neobťažuje. Pri užívaní kapsúl sa však niekedy cítim zle.
3. tatiana. Jediná liek, ktorý skutočne pomáha rýchlo, nemá veľký vplyv na žalúdok, a hlavne na pečeň... Arkoxia mi vôbec nepomôže, zvyšuje krvný tlak a pečeňové testy. Hlavná vec nájsť svoju drogu. Našiel som to. V čase liečby by skvapalnená krv mala byť vo veľkých dávkach omega-3. Nie menej ako 2 gramy za deň.

analógy

Podľa účinnej zložky a farmakologického účinku sa uvoľňujú nasledujúce analógy liekov, vo forme kapsúl a tabliet potiahnutých filmovou membránou:

• Artoksib;
• Dilaksa;
• Zitsel;
• Ranseleks;
• Revmoksib;
• Flogoksib;
• celekoxib;
• Tselkoks;
• Arcoxia;
• Orotiks;
• Eksinef;
• Bextra;
• Dinasty;
• Preksizh.

Pred zakúpením analógu sa poraďte so svojím lekárom.

Čas použiteľnosti a podmienky skladovania

Uchovávajte na suchom mieste, ktoré je pre deti nedostupné pri teplote + 15... + 30 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.

Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.

Moderné nesteroidné protizápalové lieky.

Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.

Antivírusové lieky sú lacné a účinné.