simvastatín

Simvastatin (lat. Simvastatín) je liek prvej generácie zo skupiny statínov.

Znižuje obsah "zlého" cholesterolu (LDL) v krvi a podporuje produkciu "dobrých" (HDL), chráni cievy, má antioxidačný účinok.

Predpísaná je na zvýšenie rizika srdcového infarktu, mŕtvice, koronárnej choroby srdca, aterosklerózy. Zvyčajne sa predpisuje po prvoradých opatreniach vrátane zmeny stravy, úbytku hmotnosti a zvýšená fyzická aktivita nevedú k zníženiu hladiny celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) v krvi.

Vyrába sa vo forme tabliet. Tableta obsahuje účinnú látku simvastatín. Dávkovanie účinnej látky: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinická a farmakologická skupina

Liečivo na zníženie hladiny lipidov.

Podmienky predaja z lekární

Je možné kúpiť pod lekársky predpis.

cena

Koľko stojí simvastatín v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni55 rubľov.

.

Zloženie a forma uvoľnenia

Forma dávkovania - tablety potiahnuté filmovou membránou: obe strany (tablety 10, 20 a 40 mg) alebo podlhovasté (80 mg), na oboch stranách kontrastné, svetlo ružové (10 a 20 mg) alebo ružové (40 a 80 mg) farby, na jednej strane rytie "A na druhej strane - "01 "02 "03" (resp. tablety v dávke 10, 20, 40 alebo 80 mg); Na priereze sú viditeľné dve vrstvy - bielo jadro obklopené ružovou obálkou 10 ks. v blistroch, v kartónovom zväzku 1, 3, 5 alebo 10 blistrov).

• Účinná látka: simvastatín, v 1 tablete - 10, 20, 40 alebo 80 mg.

Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, kyselina askorbová, predželatínovaný škrob, butylhydroxyanizol, stearát horečnatý, monohydrát kyseliny citrónovej.

Farmakologický účinok

Aktívna zložka sa vyrába synteticky fermentáciou Aspergillus terreus. Účinnou látkou je inaktívny laktón, ktorý v dôsledku hydrolýzy v ľudskom tele prechádza do derivátu hydroxykyseliny. Hlavný metabolit inhibuje špecifický enzým, ktorý katalyzuje tvorbu mevalonátu z HMG-CoA. Táto reakcia spočíva v skoršej syntéze cholesterolu, ktorá umožňuje simvastatínu zabrániť akumulácii toxických foriem sterolov. HMG-CoA sa dá ľahko metabolizovať na acetyl-CoA, ktorý sa aktívne zúčastňuje mnohých procesov syntézy v ľudskom tele.

Na pozadí užívania simvastatínu sa znižuje hladina triglyceridov, celkového cholesterolu, "zlého" a "veľmi zlého" cholesterolu (LDL a VLDL). Účinok lieku sa prejavuje po 15 dňoch liečby a stáva sa zrejmé z laboratórnych parametrov po 1 až , mesiaci. Účinok znižujúci cholesterol pretrváva v priebehu liečby. Po ukončení liečby sa hladina cholesterolu postupne vráti na pôvodnú hodnotu.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa simvastatín takmer úplne absorbuje. Doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie v krvnej plazme je od hodín do hodiny. Po 12 hodinách sa jeho obsah v krvi znižuje o 90%.

Biologická dostupnosť lieku je menej ako 5%.

Väzba na plazmatické proteíny je približne 95%.

Vstupuje do tela v neaktívnej forme, v tkanivách sa hydrolyzuje do beta-hydroxykyselín a neaktívnych metabolitov.

Metabolizovaný v pečeni v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou za účasti izoenzýmu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (polčas) aktívnych metabolitov hodiny.

Prostredníctvom čreva vo forme metabolitov až do 60% prijatej dávky, cez obličky - 10-15%.

Indikácie na použitie

Simvastatín môže byť účinnou látkou iných liečiv a nezávislým liekom zameraným na zníženie koncentrácie niektorých tukov v krvi.

Indikácie pre používanie simvastatínu sú:

1. Pri primárnej hypercholesterolémii typov IIa a IId, ak nie je žiadna diéta obsahujúca cholesterol alebo iná Nefarmakologické opatrenia boli neúčinné a riziko koronárnej aterosklerózy je skvelé.
2. Pri kombinovanej hypercholesterolémii a hypertriglyceridémii, ktoré nie sú upravené stravou a cvičením.
3. Pri ischemickej chorobe srdca, na spomalenie rozvoja aterosklerózy koronárnych artérií, na prevenciu vaskulárnych a srdcových ochorení, na zníženie rizika spôsobeného revaskularizačnými postupmi.

kontraindikácie

absolútna:

• myopatia;
• Obdobie tehotenstva;
• Obdobie dojčenia;
• Ochorenia pečene v akútnej fáze, pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámeho pôvodu;
• Intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózo-galaktózy, nedostatok laktázového enzýmu;
• Súčasné použitie inhibítorov cytochrómu P450 3A4 (napríklad ketokonazol, erytromycín, itrakonazol, telitromycín, klaritromycín, inhibítory HIV proteázy a nefazodón);
• Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (pretože bezpečnosť a účinnosť lieku sa nestanovujú);
• Precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku alebo iných liekov zo série statínov v anamnéze.

Relatívna (používajte simvastatín s opatrnosťou):

• alkoholizmus;
• Závažné porušovanie rovnováhy vody a elektrolytov;
• trauma;
• Rozsiahle chirurgické zákroky;
• Nekontrolovaná epilepsia;
• Arteriálna hypotenzia;
• Akútna nekróza kostrových svalov;
• Choroby pečene v anamnéze;
• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Porucha funkcie obličiek;
• Vyjadrené metabolické a endokrinné poruchy;
• Závažné akútne infekcie (napr. Sepsa);
• Starší vek (najmä ženy nad 65 rokov);
• Súbežné použitie s cyklosporínom, verapamilom, amiodarónom, kyselinou nikotínovou v dávkach vyšších ako 1 g denne, gemfibrozil a iné fibráty (s výnimkou fenofibrátu), diltiazem a grapefruitovou šťavou.

Zamýšľané použitie pre tehotenstvo a laktáciu

Simvastatín je kontraindikovaný počas tehotenstva, tk. môže spôsobiť rôzne abnormality u novorodencov. Počas liečby je antikoncepcia povinná.

Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii účinnej látky do materského mlieka. Napriek tomu je dôležité si uvedomiť, že existuje veľké riziko, že simvastatín bude mať vplyv na zdravie dieťaťa.

Dávkovanie a spôsob podania

Ako je uvedené v návode na použitie, čas užívania lieku by nemal byť spojený s jedlom. Trvanie lieku určuje individuálne ošetrujúci lekár.

• Simvastatín sa má užívať 1 krát denne večer, s veľkým množstvom vody.

Pred liečbou simvastatínom by mal byť pacientovi predpísaná štandardná hypocholesterolemická diéta, ktorá sa má pozorovať v priebehu liečby.

Ischemická choroba srdca

Pri liečbe pacientov s ischemickou chorobou srdca (CHD), alebo s vysokým rizikom ischemickej choroby srdca, s alebo bez hyperlipidémie, účinnej dávky lieku simvastatínu je 20 až 40 mg za deň. Preto je odporúčaná počiatočná dávka u takýchto pacientov 20 mg denne. Zmeny (výber) dávky sa majú vykonávať v intervaloch 4 týždne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 40 mg denne (2 tablety s 20 mg simvastatínu).

Ak je obsah LDL nižšia ako 75 mg / dl (, 4 mmol / l), celkového cholesterolu pod 140 mg / dl (, mmol / l), dávka by mala byť znížená.

hypercholesterolémia

Odporúčaná dávka lieku Simvastatín na liečbu hypercholesterolémie sa pohybuje od 5 do 80 mg jedenkrát denne večer.

Ak je liek neúčinný v dávke 40 mg, odporúča sa prejsť na iný typ liečby znižujúce hladiny lipidov. Použitie lieku v dávke vyššej ako 40 mg zvyšuje významné riziko myopatie.

Dávka lieku Simvastatin 80 mg sa má použiť iba u pacientov, ktorí nedosiahli cieľovú koncentráciu LDL s dávkou 40 mg.

Odporúčaná počiatočná dávka lieku pre pacientov s hypercholesterolémiou je 10 mg. Zmeny (výber) dávky sa majú vykonať v intervaloch 4 týždne. U väčšiny pacientov sa dosiahne optimálny účinok pri užívaní lieku v dávkach až 20 mg denne.

U pacientov s homozygotnou dedičnou hypercholesterolémiou odporúčaná denná dávka simvastatínu je 40 mg (2 tablety po 20 mg raz denne večer alebo 80 mg v 3 rozdelených dávkach (20 mg ráno, 20 mg popoludní a 40 mg večer). Takýmto pacientom sa odporúča používať simvastatín v kombinácii s inou liečbou na zníženie lipidov (napríklad aferéza LDL).

Súbežná liečba

U pacientov liečených cyklosporínom, danazolom, gemfibrozilom, inými fibrátmi (okrem fenofibrátu) alebo nikotínovými v dávkach znižujúcich hladinu lipidov (viac ako 1 g / deň), odporúčaná maximálna denná dávka lieku Simvastatin nesmie presiahnuť 10 mg. Ďalšie zvýšenie dávky v takýchto situáciách sa neodporúča.

V prípade porušenia funkcie obličiek

S opatrnosťou: závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min); porucha funkcie obličiek.

U pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (CK menej ako 30 ml / min) by odporúčaná dávka simvastatínu nemala prekročiť 10 mg denne. Ak je potrebné zvýšiť dávku, vykoná sa starostlivé sledovanie takýchto pacientov.

U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou sa úprava dávky nevyžaduje.

V ľudských pečene

Kontraindikácie: ochorenie pečene v aktívnej fáze, pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov neznámej etiológie.

S opatrnosťou: ochorenie pečene v anamnéze.

Vedľajší účinok

Vo väčšine prípadov je liek simvastatín pacientmi dobre znášaný, ale u jedincov so zvýšenou individuálnou citlivosťou na zložky tabliet sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:

1. Alergické a imunopatologickej reakcie: podrobne hypersenzitívne syndróm - žihľavka, myozitída, dýchavičnosť, náhlenie krvi do tváre, reumatická polymyalgia, lupus-like syndróm, vaskulitída, eozinofília, trombocytopénia, zvýšenie ESR (sedimentácie erytrocytov), ​​artralgia, artritída, fotosenzitivitu, angioedém;
2. Z tráviaceho systému: dyspepsia, bolesti brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, hepatitída, Cholestatická žltačka, znížená funkcia pečene, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, pečeňové transaminázy, kreatínfosfokináza;
3. Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: slabosť, nespavosť, poruchy chuti, bolesti hlavy, porušenie pamäť, asténia, parestézia, závraty, svalové kŕče, periférna neuropatia, myasténia gravis, rozmazané videnie vnímanie;
4. Z muskuloskeletálneho systému: myalgia, myopatia, rabdomyolýza, svalové kŕče;
5. Dermatologické reakcie: svrbenie kože, vyrážky, alopécia;
6. Iné: akútne zlyhanie obličiek (kvôli rabdomyolýze), palpitácie, anémia, znížená potencia.

predávkovať

Dlhodobé užívanie lieku zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

V prípade predávkovania (súčasný príjem liečiva v dávke v podstate prekročenie odporúčaných odborníkmi), musí vypláchnuť žalúdok vziať aktívne uhlie. Je potrebné sledovať hladinu CK v krvnom sére.

Špeciálne pokyny

Skôr ako začnete používať liek, prečítajte si osobitné pokyny:

1. Pred použitím tohto lieku pacient by mal byť vždy dodržiavať kedykoľvek špeciálnu diétu s nízkym obsahom tuku a sacharidov. Pri podaní lieku simvastatínom sa neodporúča u pacientov so zneužívajú grapefruitový džús a citrusových plodov, pretože vedie k zvýšenému riziku výskytu nežiaducich účinkov.
2. Na začiatku liečby sa liek simvastatín má kontrolovať každý mesiac na hladinu pečeňových enzýmov u pacienta. Ak výsledky testov dlho zostávajú neuspokojivé, potom sa liek zastaví.
3. Ak má v anamnéze pacientka ochorenie alebo funkčné poruchy pečene, mali by ste pred začatím liečby konzultovať s lekárom a vykonať testy. To isté platí aj pre ľudí s alkoholovou závislosťou.
4. Pacienti, ktorým sa odporúča zvýšiť dávku lieku, by mali byť varovaní pred rizikom myopatie. V prípade nástupu symptómov alebo komplikácií predpokladov pre rozvoj myopatia protidrogovej liečby okamžite ukončené.
5. Liečivo sa podáva opatrne ľuďom s chronickým ochorením obličiek. V prípade rizika rozvoja renálneho zlyhania u pacienta nie je liek liečený týmto liekom.
6. Pacienti, ktorí trpia chorobami štítnej žľazy, najmä jeho hypofunkcia, pred prijatím simvastatínu tablety by mali mať základné priebeh choroby terapie.
7. Liek by sa mal užívať súčasne, ak z nejakého dôvodu pacient zabudol užiť pilulku, Mal by byť opitý čo najskôr, ale ak už nastane čas nasledujúcej schôdzky, dávka lieku nie je double.

Údaje o účinku lieku na schopnosť riadiť pacientovu motorovú dopravu alebo komplex technológia nie je poskytovaná, takže pri príjme tabliet by mal byť simvastatín opustený auto.

Interakcia s inými liekmi

Myopatia môže byť spôsobená nasledujúcimi liekmi:

• antimykotiká (Itrakonazol, ketokonazol);
• fibráty;
• imunosupresíva;
• telitromycín;
• nefazodón;
• Inhibítory HIV proteázy;
• erytromycín;
• veľké dávky kyseliny nikotínovej;
• Klaritromycín.

Vysoké dávky simvastatínu a spoločné podávanie Danazolu a cyklosporínu môžu viesť k rabdomyolýze. Liečivo schopné zosilnenie účinku foriem pre orálne antikoagulanciá (warfarín), zvyšujú riziko krvácania. Liek zvyšuje koncentráciu digoxínu.

recenzia

Ponúkame Vám, aby ste si prečítali recenziu ľudí, ktorí užívali liek Simvastatin:

1. sofia. Najvhodnejšia droga pre všetky ich statíny. Balíky v 80-90 rubľoch stačí na mesiac. Vezmite si to musí byť dlhý čas, alebo aspoň kurzy, takže drahé lieky, ktoré si nemôžem dovoliť, a simvastatín - to isté. Aj keď je nauzea a závrat, ale po mojom priebehu sa cholesterol vrátil do normálu.
2. miláčik. Pre mňa 76 rokov je terapeut menovaný Simvastatinum na 20 mg 1 tab. v noci po prvej pilulke začali bolesti v črevách, druhý deň som stále pil pilulku a bolesť sa zintenzívnila. Po troch dňoch prestala bdieť, bolesť bola veľmi silná. Samozrejme, že už nepije.
3. natalia. Lekár predpísal atorvastatín alebo rosuvastatín, ale po tom, čo sa dozvedel o cenách, rozhodol som sa, že si túto otázku preskúmam a odvážim sa kúpiť simvastatín. Zoznam pobochek, samozrejme rozrušený, ale nemáme čo robiť. Spočiatku sa mi zdalo, že pre neho bolo zlé, ale nevzdal som sa a po 3. pilulke sa to zastavilo. Po dvoch mesiacoch od testu klesol cholesterol!

Názory lekárov sú rozdelené. Niektorí veria, že liek patrí k "starému stráženu" a prežil sám, vzhľadom na závažnosť nežiaducich reakcií a farmaceutický trh s atorvastatínom a rosuvastatínom, ktoré súvisia s prípravou nového lieku generácie. Iní poukazujú na to, že liek úspešne znižuje hladinu cholesterolu a slúži ako vynikajúci prostriedok na prevenciu aterosklerózy.

analógy

Simvastatín ako účinná látka je súčasťou mnohých liekov:

1. Avestatina,
2. atorvastatín,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Symbol,
12. Simgal ®,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Pred zakúpením analógu sa poraďte so svojím lekárom.

Čas použiteľnosti a podmienky skladovania

Tablety simvastatínu sú vydávané z lekární len na lekársky predpis. Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu chladného miesta pre deti.

Čas použiteľnosti tabliet je uvedený na obale a je 2 roky od dátumu výroby.

Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.

Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.

Moderné nesteroidné protizápalové lieky.

Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.

Antivírusové lieky sú lacné a účinné.