rosuvastatín

šírka = Rosuvastatín je liek, ktorý znižuje tvorbu "zlého" LDL cholesterolu v pečeni.

Zvyšuje tiež koncentráciu "dobrého" HDL cholesterolu. Rosuvastatín inhibuje rozvoj aterosklerózy a dokonca znižuje veľkosť už vytvorených aterosklerotických plakov. Dnes je to najnovší liek medzi všetkými tabletami z cholesterolu. Odkazuje na statíny poslednej IV. Generácie.

Liečivo je charakterizované nízkym zaťažením pečene, pretože metabolizmus rosuvastatínu v pečeni je minimálny. Viac ako 80% liečiva sa vylučuje prirodzene cez črevo, 5 až 10% sa vylučuje prirodzene obličkami močom. Polčas rozpadu rosuvastatínu sa pohybuje od 12 do 16 hodín v závislosti od dávky a terapeutický účinok pretrváva približne 30 hodín. Kumulácia lieku v tele neprevyšuje 2 - 5%, v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Klinická a farmakologická skupina

Liečivo na zníženie hladiny lipidov.

Podmienky predaja z lekární

Je možné kúpiť pod lekársky predpis.

cena

Koľko stojí rosuvastatín v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni350 rubľov.

instagram viewer

Zloženie a forma uvoľnenia

Liek Rosuvastatin sa vyrába vo forme tablety potiahnutej filmovým povlakom na perorálne (orálne) podanie. Majú svetlo ružovú alebo ružovú farbu, okrúhly tvar a bikonvexný povrch.

Každá tableta je potiahnutá filmom. Hlavná látka -rosuvastatín.

Pomocné látky:

kukuričný škrob;
stearát horečnatý;
mikrokryštalická celulóza;
povidón;
dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Zloženie filmu:

vyberte AQ-01032 červenú;
oxid titaničitý;
Valium;
makrogol-400;
makrogol 6000.

V závislosti od dávky (10 mg, 20 mg, 40 mg) sa zloženie tablety mení.

Farmakologický účinok

Rosuvastatín je liek na znižovanie lipidov, selektívny kompetitívny inhibítor hydroxymetylglutaryl-koenzýmu A (HMG-CoA) -reduktáza, ktorá je enzýmom, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl Coo na prekurzor cholesterolu (cholesterol) - mevalonát. Liečivo zvyšuje počet LDL receptorov (lipoproteínov s nízkou hustotou) na povrchu pečeňových buniek, v dôsledku toho sa katabolizmus a príjem LDL zvyšujú a syntéza VLDLP je inhibovaná (veľmi nízke lipoproteíny hustota). Nakoniec sa celkový počet VLDL a LDL zníži.

Pod vplyvom rosuvastatínu sa znížili zvýšené koncentrácie OXC (celkový cholesterol), LDL-C (cholesterol lipoproteínu s nízkou hustotou), TG (triglyceridy), ApoB (apolipoproteín B), TG-VLDL a VLDL-cholesterol. Liečivo zvyšuje koncentráciu HDL cholesterolu (lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou) a ApoA-I (apolipoproteín A-I). Rosuvastatín znižuje aterogénny index a zlepšuje lipidový profil u pacientov s hypercholesterolémiou.

Terapeutický účinok lieku sa rozvíja v priebehu prvého týždňa po začiatku jeho podávania, pričom dosiahne maximum do štvrtého týždňa kurzu.

farmakokinetika

Maximálna plazmatická koncentrácia účinnej látky sa dosiahne 5 hodín po užití rosuvastatínu. Absolútna biologická dostupnosť približne 20%.

Hlavný metabolizmus sa vykonáva v pečeni. Distribučný objem je 134 litrov. Asi 90% látky sa viaže na plazmatické bielkoviny (najmä s albumínmi). Hlavnými metabolitmi sú laktónové metabolity (nemajú farmakologickú aktivitu) a N-desmethylrozuvastatín (o 50% menej účinný ako rosuvastatín).

Približne 90% prijatej dávky lieku sa vylučuje cez črevo v nezmenenej forme, zvyšok je obličkami. Polčas rozpadu plazmy je 19 hodín.

Farmakokinetika rosuvastatínu nezávisí od pohlavia a veku pacienta.

U osôb radu Mongoloid sa pozoruje dvojnásobné zvýšenie maximálnej plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu a strednej AUC (plocha pod krivkou "koncentrácia-čas") v porovnaní s pacient-belochov; U indiánov bola maximálna plazmatická koncentrácia a medián zvýšenia AUC o faktor? u zástupcov rasy Negroid, sú farmakokinetické indexy podobné podobným indexom indikátory kaukazského obyvateľstva.

Mierne alebo stredne závažné zlyhanie obličiek významne neovplyvňuje koncentráciu rosuvastatínu a jeho metabolitu N-desmetyl-rosuvastatínu. Pri závažnom zlyhaní obličiek sa plazmatická koncentrácia rosuvastatínu zvyšuje približne trojnásobne a N-desmetyl-rosvastatín sa zvyšuje deväťnásobne. U pacientov na hemodialýze je koncentrácia aktívnej zložky vyššia približne o 50%.

U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa môže polčas rozpadu rosuvastatínu aspoň dvakrát zvýšiť.

Indikácie na použitie

Pri užívaní rosuvastatínu sa rozlišuje niekoľko zdravotných indikácií, ktoré zahŕňajú:

Rodinná (dedičná) homozygotná hypercholesterolémia.
Primárna hypercholesterolémia je stav sprevádzaný zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi.
Hypertriglyceridémia je zvýšená koncentrácia voľných tukov (triglyceridov) v krvi.
Prevencia komplikácií aterosklerózy (depozícia cholesterolu v stenách arteriálnych ciev so zúžením lúmenu), v najmä angíny pektoris, infarktu myokardu, hypertenzie, mozgovej mŕtvice u osôb starších ako 50 rokov rokov.

Tiež sa liek používa na spomalenie vývoja aterosklerózy ako prídavku k odporúčaniam stravy.

šírka =

kontraindikácie

absolútna:

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy alebo malabsorpcia glukózo-galaktózy;
tehotenstvo, laktácia, nedostatok primeraných metód antikoncepcie u žien v reprodukčnom veku;
vek do 18 rokov;
ochorenia pečene, ktoré sa vyskytujú v aktívnej fáze vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity transamináz v krvi sérum a akékoľvek zvýšenie sérovej aktivity transamináz ≥ 3-krát v porovnaní s IGN (horný hranica normy);
Myopatia a predispozícia k výskytu myotoxických komplikácií;
zlyhanie obličiek: v dávke 5, 10, 15 alebo 20 mg denne - v ťažkej forme (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min); pre dávku 40 mg denne - miernu závažnosť (klírens kreatinínu menej ako 60 mg ml / okamih);
kombinovaná liečba cyklosporínom;
individuálnu precitlivenosť na rosuvastatín alebo akúkoľvek pomocnú zložku lieku.

Ďalšie absolútne kontraindikácie používania rosuvastatínu v dávke 40 mg sú nasledujúce rizikové faktory, pri ktorých je možná rabdomyolýza a / alebo myopatia:

v ktorých sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia rosuvastatínu;
anamnéza svalových ochorení (familiárne vrátane);
hypotyreóza;
myotoxicita na pozadí užívania iných fibrátov alebo inhibítorov HMG-CoA reduktázy v anamnéze;
zneužívanie alkoholu;
súčasná aplikácia fibrátov;
patriace k rasy Mongoloid.

Relatívne (ochorenia / stavy, ktorých prítomnosť vyžaduje opatrnosť pri aplikácii rosuvastatínu):

ochorenie pečene v histórii;
arteriálna hypotenzia;
sepsa;
metabolické, vodno-elektrolytové alebo endokrinné poruchy v ťažkej forme alebo nekontrolované kŕčovité záchvaty;
rozsiahle chirurgické zákroky;
trauma;
vek nad 65 rokov;
prítomnosť rizikových faktorov pre rabdomyolýzu / myopatiu: hypotyreóza, dysfunkcia obličiek, osobná / rodinná história svalového ochorenia, predchádzajúca anamnéza svalovej toxicity s inými fibrátmi alebo statíny;
v ktorých je možné zvýšiť koncentráciu rosuvastatínu v krvnej plazme;
renálne zlyhanie s miernou závažnosťou (klírens kreatinínu viac ako 60 ml / min);
nadmerné používanie alkoholu;
súčasná aplikácia s fibrátmi;
patriace k rasy Mongoloid.

Zamýšľané použitie pre tehotenstvo a laktáciu

Rosuvastatín a iné statíny sú v tehotenstve kontraindikované. Existujú dôkazy, že tento liek negatívne ovplyvňuje vývoj plodu, zvyšuje riziko odchýlok u novorodencov. Ženy v reprodukčnom veku, ktoré užívajú statíny, by mali starostlivo používať účinné metódy antikoncepcie.

Ak došlo k neplánovanému tehotenstvu, okamžité zastavenie užívania tabliet z cholesterolu. Počas liečby týmto liekom sa neodporúča dojčiť.

Dávkovanie a spôsob podania

Ako je uvedené v návode na použitie Rosewastatin užívaný vo vnútri, nehubujte a nerozmrazujte tabletu, prehltnite celé, stlačte ju vodou. Liečivo sa môže podávať kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na čas jedenia.

Pred začatím liečby rosuvastatínom by mal pacient začať sledovať štandardnú hypocholesterolemickú diétu a pokračovať v sledovaní počas liečby. Dávka lieku sa má zvoliť individuálne v závislosti od účelu liečby a od terapeutickej odpovede na liečbu, pričom sa zohľadnia súčasné odporúčania pre cieľové koncentrácie lipidov.

Odporúčaná počiatočná dávka pre pacientov, ktorí začali užívať liek, alebo pre pacientov, ktorí ich prešli s podaním iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy by malo byť 5 alebo 10 mg lieku Rosuvastatin 1 raz / deň. Pri výbere počiatočnej dávky by sa mali riadiť individuálnym obsahom cholesterolu a mali by sa brať do úvahy možné riziko kardiovaskulárnych komplikácií a je tiež potrebné posúdiť potenciálne riziko nežiaducich účinkov účinky. Ak je to potrebné, dávka môže byť zvýšená na väčšiu po 4 týždňoch (pozri. časť "Farmakodynamika").
V súvislosti s možným vývojom vedľajších účinkov pri užívaní dávky 40 mg v porovnaní s nižšou dávkou lieku (pozri kap. časť "Vedľajší účinok"), pričom dávka bola zvýšená na 40 mg po prídavku dávky nad odporúčanú počiatočnú dávku počas 4 týždňov liečby, sa môže uskutočniť iba u pacientov s ťažkou hypercholesterolémiou a vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií (najmä u pacientov s familiárna hypercholesterolémia), ktorí nedosiahli požadovaný výsledok liečby dávkou 20 mg a ktorí budú sledovaní špecialista (pozri časť "Špeciálne pokyny"). Odporúča sa najmä starostlivé sledovanie pacientov, ktorí dostávajú liek v dávke 40 mg.

Nepodávajte dávku 40 mg pacientom, ktorí predtým nekonzultovali lekára. Po 2-4 týždňoch liečby a / alebo so zvýšením dávky lieku rosuvastatín vyžaduje sledovanie metabolizmu lipidov (v prípade potreby sa vyžaduje úprava dávky). Použitie lieku vo vyššej dávke ako 40 mg nie je opodstatnené v dôsledku zvýšených vedľajších účinkov a vo väčšine prípadov sa neodporúča.

V prípade klírensu kreatinínu 30-60 ml / min sa rosuvastatín podáva v počiatočnej dávke 5 mg. Použitie lieku v dennej dávke 40 mg je kontraindikované. Pacienti s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min, rovnako ako v prípade ochorenia pečene v aktívnej fáze, nie je liek predpísaný.
Odporúčaná počiatočná dávka pre pacientov s Mongoloidnou rasou je 5 mg. V dávke 40 mg nie je liek predpísaný pre túto skupinu pacientov.
Pacienti s nosičmi genotypov p.521SS alebo p.421AA odporúčajú maximálnu dennú dávku rosuvastatínu 20 mg.
V prípadoch predispozície na vznik myopatie je odporúčaná počiatočná dávka 5 mg, maximálne 20 mg.
Pri predpisovaní kombinovanej terapie je potrebné vyhodnotiť pravdepodobnosť myopatie.

Vedľajší účinok

Poruchy pozorované počas liečby sú zvyčajne závislé od dávky a nie sú vyjadrené a prejdú nezávisle.

Možné vedľajšie reakcie (> 10% - veľmi často,> 1% a <10% - často;>,% a <1% - zriedkavo,> 1% a < zriedka;

močový systém: proteinúria (zvyčajne klesá / prechádza počas liečby a nie je znakom nástupu alebo progresie existujúceho ochorenia obličiek);
laboratórne indikátory: zvýšené koncentrácie bilirubínu, glukózy, aktivity gama-glutamyltranspeptidázy, alkalickej fosfatázy, funkčných porúch štítnej žľazy;
endokrinný systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
imunitný systém: zriedkavo - angioedém a iné reakcie z precitlivenosti;
centrálny nervový systém: často - závrat, bolesť hlavy;
muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedkavo - rabdomyolýza, myopatia, vrátane myositída (keď sa aktivita kreatínfosfokinázy zvyšuje viac ako päťnásobne, je podávanie rosuvastatínu pozastavené);
systém trávenia: často - nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha; zriedkavo - pankreatitída;
koža: zriedkavé - vyrážka, svrbenie, žihľavka;
pečeň: zvýšená aktivita pečeňových transamináz (zvyčajne závisí od dávky, menšia, asymptomatická a dočasná);
iné reakcie: často - astenický syndróm.

Porušenia zistené počas štúdií po registrácii:

reprodukčný systém a prsná žľaza: s neidentifikovanou frekvenciou - gynekomastia;
respiračný systém: s neidentifikovanou frekvenciou - dyspnoe, kašeľ;
systém hematopoézy: s neidentifikovanou frekvenciou - trombocytopénia;
tráviaci systém: veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka; zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; s neidentifikovanou frekvenciou - hnačkou;
muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia; s neidentifikovanou frekvenciou - imuno-sprostredkovanou nekrotizujúcou myopatiou;
močový systém: veľmi zriedkavo - hematúria;
centrálny nervový systém: veľmi zriedkavo - pokles / strata pamäti; s neidentifikovanou frekvenciou - periférnou neuropatiou;
kožný a podkožný tuk: pri neidentifikovanej frekvencii - Stevensov-Johnsonov syndróm;
iné: s neidentifikovanou frekvenciou - periférny edém.

Niektoré statíny zaznamenali nasledujúce nežiaduce reakcie: sexuálnu dysfunkciu, depresiu, hyperglykémia, poruchy spánku vrátane nočných múrov a nespavosti, zvýšené koncentrácie glykozylovaných hemoglobín. Existuje jedna informácia o vývoji intersticiálnej pľúcnej choroby, najmä pri dlhodobej liečbe.

predávkovať

Pri súčasnom podávaní niekoľkých denných dávok sa príznaky predávkovania nevyvíjajú, pretože farmakokinetika aktívnej zložky rosuvastatínu zostáva na rovnakej úrovni. Pri závažnejšom predávkovaní sa objavia alebo sa zvyšujú príznaky vedľajších účinkov.

V takýchto prípadoch sa vykonáva výplach žalúdka, črevné sorbenty a symptomatická terapia. Žiadne špecifické antidotum.

Špeciálne pokyny

Pacienti, ktorí užívajú rosuvastatín v dávke 40 mg, majú byť sledovaní z hľadiska indikátorov funkcie obličiek.

Pri určovaní aktivity CKK, aby sa zabránilo nesprávnemu výkladu výsledkov, analýza po značnej fyzickej námahe a tiež zvážiť ďalšie možné príčiny zvýšenia hladiny CK. Ak sa počiatočná koncentrácia výrazne zvýši (5 krát alebo viac v porovnaní s hornou hranicou normy), opakovaná analýza sa má vykonať po 5 až 7 dňoch. Pri potvrdení počiatočnej zvýšenej koncentrácie CK v dôsledku opakovaného merania by sa liečba rosuvastatínom nemala začať.

V prípade prítomnosti faktorov pravdepodobnosti výskytu rabdomyolýzy je potrebné vziať do úvahy pomer prínosu a možné riziko a počas celého trvania liečby na vykonanie klinického monitorovania stavu trpezliví.

Pacient by mal okamžite informovať lekára o neočakávanom výskyte bolesti svalov, kŕčov alebo svalovej slabosti. U takýchto pacientov je potrebné skontrolovať aktivitu CK. Ak sa úroveň koncentrácie CK výrazne zvýši (5 krát alebo viac v porovnaní s hornou hranicou normy) alebo ak svalové symptómy sú vyslovované aj pri miernom odchýlení aktivity CPK od normálu, terapia je potrebná prestať. Po zmiznutí príznakov a návratnosti aktivity CPK k normálu je možné opätovné vymenovanie Rosuvastatínu alebo iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, ale v menších dávkach a pod starostlivou lekárskou starostlivosťou dozor. Pri absencii príznakov nie je praktické zmeranie aktivity CK.

Pri užívaní rosuvastatínu a súbežnej liečby sa nezistili príznaky zvýšeného účinku na kostrové svalstvo. Boli hlásené prípady zvýšenia výskytu myopatie a myozitídy u pacientov užívajúcich súčasne s inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy spolu s derivátmi kyseliny fibrínovej, vrátane kyseliny nikotínovej v dávkach znižujúcich hladinu lipidov, cyklosporínu, gemfibrozilu, makrolidových antibiotík, inhibítorov proteáz a azolových antimykotických prostriedky.

Kombinované použitie gemfibrozilu a rosuvastatínu sa neodporúča, pretože gemfibrozil zvyšuje pravdepodobnosť myopatie pri kombinovanej liečbe s určitými inhibítormi HMG-CoA reduktázy. Pri užívaní kyseliny nikotínovej alebo fibrátov súčasne v dávkach znižujúcich hladinu lipidov a rosuvastatínu je potrebné brať do úvahy pomer rizika a prínosu.

Odporúča sa monitorovať funkciu pečene pred začatím liečby a po 3 mesiacoch liečby liekom.

Ak hladina transaminázy v sére prekročí 3-násobok VGN, liečivo sa má prerušiť.

U pacientov s hypercholesterolémiou spôsobenou nefrotickým syndrómom alebo hypotyreózou sa má liečba hlavných ochorení vykonať pred začiatkom podávania rosuvastatínu.

Ak existuje podozrenie na LLE, ktoré sa prejavuje vo forme neproduktívneho kašľa, dýchavičnosť, strata hmotnosti, slabosť, zhoršenie celkovej pohody a horúčka, užívanie lieku sa musí zlikvidovať.

Vzhľadom na možnú pravdepodobnosť vzniku záchvatov počas užívania tablety rosuvastatínu by ste sa mali vyhnúť konzumácii zeleného čaju.

šírka =

Pri porušovaní funkcie pečene

Použitie lieku v dennej dávke 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg pacientom s pečeňovými ochoreniami v aktívnej fáze vrátane perzistentného zvýšenia séra aktivita transamináz a akékoľvek zvýšenie aktivity transamináz v krvnom sére (viac ako 3 krát v porovnaní s hornou hranicou normy) je kontraindikovaný.

S opatrnosťou aplikujte liek v dennej dávke 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg pacientom s ochorením pečene v anamnéze.

V prípade porušenia funkcie obličiek

Použitie lieku v dennej dávke 5 mg, 10 mg a 20 mg u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou (CC menej ako 30 ml / min) je kontraindikované.

Použitie lieku v dennej dávke 40 mg u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC menej ako 60 ml / min) je kontraindikované

S opatrnosťou aplikujte liek v dennej dávke 5 mg, 10 mg a 20 mg u pacientov s renálnou insuficienciou.

Mať na pozore liečivá v dennej dávke 40 mg u pacientov s miernou renálnou insuficienciou závažnosti (CC 60 ml / min).

U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa odporúča počiatočná dávka 5 mg.

Interakcia s inými liekmi

Rosuvastatín sa môže užívať spolu s určitými liekmi, s ktorými sa nemôžu užívať iné statíny.

Avšak väčšina prípadov negatívnych interakcií liekov s výskytom IV IV statínov nezmizla. Možné problémy s určitými tabletkami z tlaku, srdcovej arytmie, antibiotiká, imunosupresíva a mnoho ďalších liekov. To môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky - porušenie pečene a obličiek.

Starostlivo si prečítajte pokyny na použitie lieku, ktorý Vám bol predpísaný. Diskutujte s lekárom! Informujte lekára o všetkých liekoch, doplnkoch stravy a byliniek, ktoré užívate.

recenzia

Ponúkame Vám, aby ste si prečítali recenzie ľudí, ktorí užívali liek Rosuvastatin:

Sasha. Predávam terapeutovi rosuvastatín 1 kartu raz za noc. Začalo piť a veľmi divné srdce začalo biť. Nejako sa pri ťažkých preťaženiach zdá, že motor pracuje s ťažkosťami. Prestala piť a tie zvláštne palpitácie sa zastavili. prečítajte si pokyny, na ktorých je uvedené. že m b. reakcie kardiovaskulárneho systému. Bolo potrebné nepiť ešte A ako teraz znížiť hladinu cholesterolu na seba?
Elizabeth. Pokiaľ je mi známe, rosuvastatínu analógov, a to aj veľmi drahé, majú rovnaký účinok, a tak som sa kúpiť rosuvastatín-SZ. Môže to trvať veľmi dlho, takže cena je veľmi dôležitá. a výsledok po aplikácii je vynikajúci - cholesterol klesol na ,.
nový. Beriem analóg tejto drogy, nazýva sa to rosuvastatín-SZ. Kardiológ po dlhú dobu to písomným zabrániť srdcový záchvat, s cieľom zníženia hladiny cholesterolu, to zvládol dobre, šesť mesiacov klesla na Pred. Často píšu o vedľajších účinkoch, ale osobne som nemal nič podobné, cítim sa normálne.

analógy

Existuje množstvo liekov, ktoré majú presne rovnakú účinnú látku ako rosuvastatín, a preto sa môžu použiť ako alternatívy. Pred použitím je však absolútne odporúčané konzultovať s lekárom.

Medzi tieto alternatívy patria: