Comprimidos Lopyrel

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Com toda precaução, utilize este medicamento com insuficiência renal moderada, bem como (ou) insuficiência hepática, antes das operações com lesões, bem como com a recepção simultânea de aspirina, varfarina, AINEs (incluindo inibidores da COX-2), heparina e outros preparações.

Adultos e idosos com atividade normal da isoenzima CYP2C19

Infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico e doença oclusiva arterial periférica diagnosticada

A droga é tomada 75 mg uma vez por dia.

Síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST (angina instável, infarto do miocárdio sem onda Q)

O tratamento com clopidogrel deve ser iniciado com uma dose única de 300 mg, depois continuou com uma dose de 75 mg uma vez / dia (em combinação com ácido acetilsalicílico em doses de 75-325 mg / dia). Como o uso de ácido acetilsalicílico em doses mais altas está associado a um risco aumentado sangramento, recomendado nesta indicação dose de ácido acetilsalicílico não deve exceder 100 mg. A duração ideal do tratamento não é oficialmente definida.

Ensaios clínicos suportam o uso da droga por até 12 meses, o efeito favorável máximo foi observado pelo terceiro mês de tratamento.

Síndrome coronariana aguda com supradesnivelamento do segmento ST (infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST)

O clopidogrel deve ser administrado uma vez a 75 mg / dia com a dose inicial de dose única Clopidogrel 300 mg em associação com ácido acetilsalicílico em associação com trombolíticos ou sem combinação com trombolíticos. Temde pacientes com mais de 75 anosO tratamento com clopidogrel deve começar sem tomar sua dose de carga. A terapia combinada é iniciada assim que possível após o início dos sintomas, e continua por pelo menos 4 semanas. A eficácia do uso de uma combinação de clopidogrel e ácido acetilsalicílico nesta indicação por mais de 4 semanas não foi estudada.

Fibrilação atrial (fibrilação atrial)

Clopidogrel deve ser tomado em uma dose de 75 mgs 1 vez / dia. Em combinação com o clopidogrel, deve iniciar e continuar a tomar ácido acetilsalicílico (75-100 mg / dia).

Ignorando a próxima dose

1. Se menos de 12 horas se passaram depois de perder a próxima dose, a dose perdida do medicamento deve ser tomada imediatamente, e então as seguintes doses devem ser tomadas no horário habitual.
2. Se mais de 12 horas se passaram depois de perder a próxima dose, o doente deve tomar a dose seguinte à hora habitual (não tome uma dose dupla).

Pacientes com atividade reduzida geneticamente determinada da isoenzima CYP2C19

A baixa atividade da isoenzima CYP2C19 está associada à diminuição do efeito antiplaquetário do clopidogrel. Modo de aplicação em doses mais elevadas (dose de carga - 600 mg, depois 150 mg 1 vez / dia por dia) Em doentes com baixa actividade isoenzimática, o CYP2C19 aumenta o efeito antiplaquetário clopidogrel. No entanto, no momento, os ensaios clínicos que levam em conta os resultados clínicos não têm um regime ideal dosagem de clopidogrel para pacientes com seu metabolismo reduzido devido à baixa atividade geneticamente determinada isoenzima CYP2C19.

Grupos especiais de pacientes

Em voluntários idosos com mais de 75 anos de idade, quando comparados com jovens voluntários, não houve diferença na agregação plaquetária e no tempo de hemorragia. Parapacientes idososa correção da dose não é necessária.

Lopirel não deve ser usado emcriançast. não há experiência do seu uso neste grupo de pacientes.

Após o uso repetido de clopidogrel na dose de 75 mg / dia empacientes com doença renal grave (SC de 5 a 15 ml / min)A inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP (25%) foi inferior à dos voluntários saudáveis, mas o prolongamento do tempo de hemorragia foi semelhante ao dos voluntários saudáveis ​​que receberam clopidogrel a uma dose de 75 mg / dia. Além disso, todos os pacientes tiveram boa tolerância do medicamento.

Após uma toma diária de clopidogrel durante 10 dias a uma dose diária de 75 mgpacientes com lesão hepática graveA inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP foi semelhante à dos voluntários saudáveis. O tempo médio de sangramento também foi comparável em ambos os grupos.

A prevalência dos alelos dos genes da isoenzima CYP2C19 responsáveis ​​pelo metabolismo intermédio e diminuído do clopidogrel em relação ao seu metabolito activo difere emrepresentantes de diferentes grupos étnicos. Existem apenas dados limitados para representantes da raça mongolóide sobre o impacto do genótipo da isoenzima CYP2C19 em eventos de resultados clínicos.

Num pequeno estudo comparando as propriedades farmacodinâmicas do clopidogrelhomens e mulheres, nas mulheres foi observada menos inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP, mas não houve diferença no alongamento do tempo de sangramento. Num estudo controlado de grande dimensão sobre o CAPRIE (clopidogrel em comparação com o ácido acetilsalicílico em doentes com risco de desenvolver complicações isquémicas), a frequência de desfechos clínicos, outros efeitos colaterais e desvios da norma de indicadores clínicos e laboratoriais foi a mesma para homens e mulheres.

Sangramento e distúrbios hematológicos

Em conexão com o risco de hemorragia e efeitos adversos hematológicos em caso de aparecimento durante o tratamento de sintomas clínicos que são suspeitos para o início sangramento, é necessário fazer urgentemente um teste de sangue clínico, determinar APTT, o número de plaquetas, indicadores da atividade funcional de plaquetas e executar outro necessário pesquisa.

O clopidogrel, bem como outros fármacos antiplaquetários, deve ser utilizado com precaução em doentes com um risco aumentado de hemorragia associado a trauma, intervenções ou outras condições patológicas, bem como em pacientes que recebem ácido acetilsalicílico, outros AINEs, incluindo. inibidores da COX-2, heparina, ISRSs ou inibidores da glicoproteína IIb / IIIa.

No tratamento do clopidogrel, especialmente durante as primeiras semanas de tratamento e / ou após tratamento cardiológico procedimentos / intervenção cirúrgica, é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes para a exclusão dos sinais sangramento, incl. oculto.

O uso conjunto de clopidogrel com varfarina pode aumentar a intensidade do sangramento, portanto, com exceção de situações clínicas raras (como a presença de um trombo flutuante no ventrículo esquerdo, stent em pacientes com fibrilação atrial) o uso combinado de clopidogrel e varfarina não é recomendado.

Se o paciente estiver agendado para cirurgia e não houver necessidade de efeito antiplaquetário, então, 7 dias antes da operação, o uso de clopidogrel deve ser descontinuado.

Antes de qualquer operação futura e antes de iniciar qualquer novo medicamento, os pacientes devem informar o médico (incluindo o dentista) sobre o uso do clopidogrel.

O clopidogrel prolonga o tempo de hemorragia, pelo que o medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças que predispõem ao desenvolvimento de hemorragia (especialmente gastrointestinal e intraocular).

Os doentes devem ser avisados ​​de que, quando se toma o clopidogrel (isoladamente ou em associação com o ácido acetilsalicílico), para parar a hemorragia pode ser necessário mais tempo, e também isto em caso da ocorrência neles incomum (em localização ou duração) de uma hemorragia devem informar nele à assistência o médico.

Recentemente sofreu acidente vascular cerebral isquêmico

Tomar Lopirel não é recomendado para AVC isquémico agudo com uma duração inferior a 7 dias (porque não existem dados sobre a sua utilização nesta condição).

Em pacientes com AVC isquêmico recente ou ataque isquêmico transitório e alto risco de eventos aterotrombóticos recorrentes, terapia combinada O clopidogrel e o ácido acetilsalicílico não demonstraram uma maior eficácia em comparação com a monoterapia com o clopidogrel, mas podem aumentar o risco de sangramento.

Púrpura trombocitopênica trombótica

Muito raramente após o uso de clopidogrel (às vezes até mesmo curto) houve casos de desenvolvimento de TTP, que é caracterizado por trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática, acompanhada de distúrbios neurológicos, função renal febre. TTP é uma condição potencialmente fatal que requer tratamento imediato, incluindo plasmaférese.

Hemofilia adquirida

Com o uso de clopidogrel, a hemofilia adquirida foi relatada. Em caso da confirmação do prolongamento de APTT com o desenvolvimento do sangramento ou sem ele, o desenvolvimento da hemofilia adquirida deve considerar-se. Se um diagnóstico de hemofilia adquirida for estabelecido, o tratamento apropriado deve ser iniciado e o uso de clopidogrel deve ser descontinuado.

Reações cruzadas com thienopyridines

Desde durante o tratamento com thienopyridines, a reatividade cruzada da hipersensibilidade informou-se antes do tratamento necessário para clarificar o paciente a presença de reacções de hipersensibilidade de tienopiridinas na história da doença (o clopidogrel, a ticlopidina, prasugrel).

As tienopiridinas podem causar reações alérgicas de gravidade variável, como erupções cutâneas, angioedema ou reações cruzadas hematológicas (trombocitopenia e neutropenia). Em pacientes que experimentaram reações alérgicas e / ou reações hematológicas no tratamento anterior, um dos tienopiridina, o risco de desenvolver reacções semelhantes ou reacções de outro tipo pode aumentar quando tienopiridina Recomenda-se a controlar os sintomas de hipersensibilidade em pacientes com reações alérgicas a história thienopyridines.

Função renal prejudicada

A experiência com o clopidogrel em doentes com insuficiência renal é limitada, pelo que deve ser utilizada com precaução neste grupo de doentes.

Isozyme CYP2C19

Farmacogenética: em doentes com metabolismo retardado mediado pelo CYP2C19 quando se toma clopidogrel em doses, o metabolito ativo do clopidogrel é formado em quantidades menores e um efeito mais fraco na agregação trombócitos. Estão disponíveis testes para determinar o genótipo da isoenzima CYP2C19 em pacientes.

Uma vez que o clopidogrel é metabolizado em metabolitos activos, em parte com a participação da isoenzima CYP2C19, fármacos que inibem a actividade desta enzima levarão a uma diminuição da concentração do metabolito activo clopidogrel. O significado clínico desta interação é desconhecido.

Como precaução, a administração simultânea de inibidores fortes e moderados da isoenzima CYP2C19 não é recomendada.

Função hepática prejudicada

A experiência de uso em pacientes com violações moderadas do fígado, que apresentam risco de diátese hemorrágica, é limitada. A droga Lopirel deve ser usada com cautela neste grupo de pacientes.

O conteúdo de lactose na preparação

Lopirel não deve ser administrado a doentes com intolerância hereditária rara à galactose, deficiência de lactase e síndrome de malabsorção de glucose-galactose.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e gerenciar mecanismos

O clopidogrel não afeta significativamente as habilidades necessárias para dirigir ou trabalhar com máquinas.