Lokren - um medicamento para o tratamento da hipertensão

Lokren - um medicamento relacionado a betabloqueadores cardiosseletivos, dá uma estabilização fraca da membrana efeito, tem um efeito bloqueador beta-adrenérgico seletivo, atividade agonista parcial na droga está ausente.

Lokren provou-se na terapia de hipertensão e patologias cardiovasculares. No entanto, tem suas próprias contra-indicações e indicações, então você precisa entender como tomar a pílula corretamente? O que dizem os médicos, quais são os análogos desta ferramenta?

Grupo clínico e farmacológico

Beta1-adrenobloqueador

Condições de licença de farmácias

É lançado mediante receita médica.

Lista de preços

Quanto custa Lokren? O preço médio nas farmácias é ao nível de800 rublos.

Forma de emissão e composição

Lokren é fabricado sob a forma de comprimidos revestidos com uma bainha de filme: redondo, biconvexo, branco, com risco de um lado e a inscrição "KE 20" no outro (14 unid. em bolhas, 2 bolhas em um pacote de cartolina).

A composição de 1 comprimido inclui:

Substância ativa: betaxolol - 20 mgs (na forma de hidrocloreto);

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Componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal mg; lactose mono-hidratada - 100 mg; carboximetilamido sódico (tipo A) - 4 mg; celulose microcristalina - 113 mg; estearato de magnio, mg.

Composição do revestimento de filme: Macrogol 400 3 mgs; hipromelose - mg; dióxido de titânio (E171) 7 mg.

Efeito farmacológico

Lokren tem uma ação seletiva beta-adrenoblocante e estabilizadora de membrana, embora não possua sua própria ação simpatomimética.

O uso do medicamento leva a uma diminuição da freqüência cardíaca, uma diminuição no débito cardíaco, diastólica e sistólica pressão arterial em repouso e sob esforço físico, e também a diminuição do reflexo ortostático taquicardia. Estes efeitos ajudam a reduzir a carga no coração em repouso e em movimento.

Indicações para uso

O que ajuda? Lokren é prescrito para hipertensão arterial. Com sua ajuda, evite o ataque de angina pectoris.

Contra-indicações

O agente é considerado banido sob tais condições:

Monoterapia de angina de Prinzmetal;
Forma severa de patologia de obliteração de artérias periféricas e doença de Raynaud;
Forma grave de doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica;
Acidose metabólica;
Feocromocitoma na ausência de uso simultâneo de alfa-bloqueadores;
Uso simultâneo com inibidores de sultoprida, floktafhenin, monoamine oxidase;
Intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
Choque cardiogênico;
Insuficiência cardíaca congestiva aguda;
Cardiomegalia (na ausência de sintomas de insuficiência cardíaca);
Idade até aos 18 anos;
O período de amamentação;
Reações anafilácticas na anamnésia;
Insuficiência cardíaca crônica na fase de descompensação (com terapia ineficaz com inotrópicos, diuréticos, inibidores da enzima conversora de angiotensina e outros vasodilatadores);
Bloqueio de Atrioventricular (AV) de II e III grau (sem motorista de passo artificial);
Síndrome de fraqueza do nodo sinusal (SSSU), incluindo bloqueio sinoatrial;
Hipotensão arterial (pressão arterial sistólica (PA) menor que 100 mmHg);
Forma grave de bradicardia (frequência cardíaca (frequência cardíaca) inferior a 45-50 batimentos por minuto);
Hipersensibilidade aos componentes da droga.

Com o cuidado, recomenda nomear Lokren a pacientes com o fracasso de coração crônico na etapa de compensação, bloqueio de M de mim grau, formas não severas de doenças obliterantes artérias periféricas e síndrome de Reynaud, angina prinzmetal (somente em combinação com vasodilatadores), asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica com gravidade moderada o curso da doença, doentes com feocromocitoma tratado, insuficiência hepática e / ou renal, diabetes mellitus, psoríase, durante o tratamento de dessensibilização e na terapêutica do doente os idosos.

Uso na gravidez e lactação

O uso de uma droga durante a gravidez é possível, mas apenas em situações em que o benefício para a mãe excede o risco para o feto. Recomenda-se parar a lactação durante todo o período de tratamento, tk. beta-bloqueadores são absorvidos pelo leite materno.

Dosagem e via de administração

As instruções de uso indicam que Lokren é tomado por via oral e lavado com uma quantidade suficiente de líquido. Não mastigue o tablet.

A dose inicial da droga Lokren para ambas as indicações do uso da droga é normalmente 10 mgs (1/2 mesa. 20 mg). Se os valores alvo da pressão arterial não forem atingidos dentro de 7-14 dias de tratamento, a dose é dobrada para 20 mg / dia.
Normalmente, não use doses da droga Lokren, excedendo 20 mg (devido ao fato de que com doses crescentes mais de 20 mg não há aumento estatisticamente significativo no efeito anti-hipertensivo da droga).
A dose diária máxima de Lokren é de 40 mg.

Em pacientes com insuficiência hepáticaO ajuste da dose geralmente não é necessário. No entanto, no início da terapia, recomenda-se uma observação clínica mais completa do paciente.

Em pacientes com insuficiência renalRecomenda-se um ajuste da dose dependendo do estado funcional dos rins do paciente. Com QC, mais de 20 ml / min de ajuste de dose não é necessário. No entanto, no início do tratamento, recomenda-se a realização de observação clínica até que a concentração de equilíbrio da droga no sangue seja alcançada (o que é alcançado em média por 4-7 dias de tratamento). Na insuficiência renal expressa (KK menos de 20 ml / mines) a dose inicial recomendada de uma preparação faz 5 mgs / sut (sem dependência de frequência e dias realização do procedimento de hemodiálise em pacientes em hemodiálise), que, se insuficientemente eficaz, pode aumentar 2 vezes a cada 1-2 da semana. A dose diária máxima é de 20 mg.

Efeitos colaterais

Lokren pode causar vários efeitos colaterais:

Da parte do sistema digestivo: gastralgia, náusea, diarreia, vomitando.
Do lado do metabolismo: em casos raros - hiperglicemia, hipoglicemia.
Da parte dos órgãos da visão: diminuição da pressão intra-ocular, olhos secos, visão prejudicada.
Da parte dos genitais: impotência. Reacções alérgicas: erupção cutânea, urticária, comichão, exacerbação da psoríase ou aparecimento de erupções semelhantes a psoríase.
Do sistema nervoso: insônia, dores de cabeça, astenia, tontura; raramente - confusão, depressão, pesadelos, alucinações, parestesia.
Do sistema respiratório: em casos raros - bronchospasm. Influência no feto: bradicardia, hipoglicemia, retardo de crescimento intrauterino.
Do sistema cardiovascular: uma diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia, sintomas de insuficiência cardíaca, uma diminuição da temperatura da pele membros inferiores e superiores, desaceleração da condução AV e desenvolvimento de manifestações de angiospasm (aumento dos distúrbios circulatórios periféricos, síndrome Reynaud).

Lokren pode causar a síndrome de "retirada" (aumento da pressão arterial, aumento / aumento dos ataques de angina), artralgia, dor nas costas, diminuição da potência e diminuição da libido.

overdose

Ao tomar altas doses de medicamento, existem:

condição de desmaio;
cianose das palmas das mãos, unhas;
dificuldade em respirar;
tontura;
insuficiência cardíaca;
bradicardia;
arritmias;
diminuição da pressão arterial;
bloqueio atrioventricular;
extrassístole ventricular;
convulsões.

Recomenda-se a tomar enterosorbents e lavagem gástrica de emergência. No momento do registro de um bradycardia ou a queda rápida de uma BP marcam ou nomeiam 1 mg de um glucagon. Se necessário, adicionalmente, uma infusão lenta de isoprenalina - 25 μg ou dobutamina - 10 μg / kg. Se uma insuficiência cardíaca for encontrada em um recém-nascido, devido ao uso de betaxolol pela mãe durante a gravidez, hospitalização imediata com administração a longo prazo de isoprenalina e dobutamina em grandes doses sob a supervisão de especialistas (pediatra, cardiologista pediátrico, ressuscitador).

Instruções especiais

Não interrompa abruptamente o tratamento de Lokren e troque a dose recomendada sem primeiro consultar um médico, uma vez que isso pode levar a um agravamento temporário do coração. O tratamento não deve ser interrompido subitamente, especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica. o cancelamento súbito pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco, infarto do miocárdio ou parada cardíaca. A dose deve ser reduzida gradualmente, isto é, dentro de 2 semanas, e se necessário, é possível simultaneamente Para iniciar a terapia de substituição com outra droga antianginosa, a fim de evitar ataques mais freqüentes angina pectoris.

Os doentes a tomar Lokren devem monitorizar a frequência cardíaca e a pressão arterial (no início do tratamento diariamente e, em seguida, uma vez a cada 3-4 meses), a concentração de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus (1 a cada 4-5 meses), a função dos rins em pacientes idosos (1 a cada 4-5 meses).

O paciente deve ser ensinado a calcular a frequência cardíaca e o paciente deve ser instruído a consultar um médico se a frequência cardíaca for inferior a 50 batimentos por minuto.

Aproximadamente 20% dos pacientes com beta-bloqueadores de angina pectoris são ineficazes. As principais causas são aterosclerose coronariana grave com baixo limiar de isquemia (frequência cardíaca no momento de um ataque anginoso inferior a 100 bpm) e aumento da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, o que viola o subendocárdio fluxo sanguíneo.

Com a administração simultânea de clonidina, sua recepção pode ser suspensa apenas alguns dias após a retirada da droga Lokren.

Lokren deve ser descontinuado antes do estudo da concentração de catecolaminas, normetanefrina e ácido vanilina-mandélico no sangue e na urina; bem como títulos de anticorpos antinucleares no sangue.

Insuficiência Cardíaca

Em doentes com insuficiência cardíaca controlada terapeuticamente, se necessário, o betaxolol pode ser utilizado sob supervisão médica rigorosa de doses iniciais baixas com um aumento gradual se necessário e em caso de boa tolerabilidade (preservação do estado compensado de doença cardíaca insuficiência).

Asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica

Os betabloqueadores podem ser prescritos apenas a pacientes com gravidade moderada da doença, com a escolha de um betabloqueador seletivo em uma dose inicial baixa. Antes do início do tratamento, recomenda-se realizar uma avaliação da função respiratória.
Com o desenvolvimento de convulsões durante o tratamento, os broncodilatadores - beta2-adrenomiméticos - podem ser usados.

Bloqueio AV do eu grau

Dado o efeito dromotropic negativo de beta-blockers, com o bloqueio do grau de eu a medicina deve usar-se com a cautela.

Bradicardia

Se a frequência cardíaca em repouso se tornar inferior a 50-55 bpm, a dose de Lokren deve ser reduzida.

Angina pectoris

Os beta-adrenobloqueadores podem aumentar a frequência e a duração das crises em pacientes com angina de peito de Prinzmetal. O uso de beta-bloqueadores cardiosseletivos é possível com angina leve Prinzmetal ou angina de peito do tipo misto, desde que o tratamento seja realizado em conjunto com vasodilatadores.

Feocromocitoma

No caso da utilização de beta-adrenobloqueadores no tratamento da hipertensão arterial causada por feocromocitoma, é necessária uma monitorização cuidadosa da pressão arterial. O objetivo da medicina Lokren é só possível no contexto do uso de alfa-blockers.

Violações da circulação periférica

Betabloqueadores podem levar ao agravamento de pacientes com comprometimento da circulação periférica (Doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud, arterite ou doenças obliterantes crônicas das artérias dos membros inferiores).

Pacientes com insuficiência renal

A dose deve ser ajustada dependendo da concentração de creatinina no sangue ou QC.

Pacientes idosos

O tratamento de pacientes idosos deve começar com uma dose pequena e sob supervisão estrita.

Psoríase

Requer uma avaliação cuidadosa da necessidade do medicamento, Há relatos de ponderação do curso da psoríase durante o tratamento com betabloqueadores.

Pacientes com diabetes mellitus

É necessário alertar o paciente sobre a necessidade de fortalecer o controle da concentração de glicose no sangue, incluindo o autocontrole ativo pelo paciente, no início do tratamento. O paciente deve estar ciente de que os sintomas iniciais de hipoglicemia (especialmente taquicardia, palpitação e sudorese) podem ser mascarados com betaxolol.

Reacções alérgicas

Betabloqueadores, incluindo Lokren, podem aumentar a sensibilidade a alérgenos e a gravidade reações anafiláticas devido ao enfraquecimento da regulação compensatória adrenérgica sob a ação de beta-bloqueadores. A terapia de reações anafiláticas com epinefrina (adrenalina) nem sempre produz o efeito terapêutico esperado.
Em doentes propensos a reações anafiláticas graves, especialmente as associadas ao uso de flocifenina ou realizando a dessensibilização, a terapia com beta-bloqueadores pode levar a uma maior intensificação das reações e diminuir eficácia do tratamento.

Anestesia geral

Ao conduzir a anestesia geral, deve-se considerar o risco de bloqueio dos receptores β-adrenérgicos (redução da freqüência cardíaca, redução do débito cardíaco e diminuição da pressão arterial sistólica e diastólica).

Os beta-adrenoblokers mascaram a taquicardia reflexa e aumentam o risco de desenvolver hipotensão arterial. A continuação da terapia com beta-bloqueadores reduz o risco de arritmia, isquemia miocárdica e crises hipertensivas. Um anestesiologista deve ser informado de que o paciente está recebendo tratamento com beta-bloqueadores.

Se for necessário parar Lokren antes da cirurgia, isso deve ser feito gradualmente e concluído 48 horas antes anestesia geral; Considera-se que parar a terapia por 48 horas permite restaurar a sensibilidade dos receptores a catecolaminas.

A terapia com betabloqueadores em alguns casos pode não ser interrompida:

Em pacientes com insuficiência coronariana, é desejável continuar o tratamento até a cirurgia, levando em conta o risco associado à abolição repentina dos betabloqueadores;
No caso de intervenções cirúrgicas de emergência ou nos casos em que a interrupção do tratamento não é possível, o doente deve proteger contra os efeitos da excitação do nervo vago por pré-medicação apropriada com atropina, com repetição no caso necessidade.

Nesses pacientes, para anestesia geral, é necessário usar substâncias que sejam menos deprimentes no miocárdio, e a perda de sangue deve ser reposta.

O risco de desenvolver reações anafiláticas deve ser considerado.

Tireotoxicose

Os sintomas da tireotoxicose podem ser mascarados pela terapia com betabloqueadores.

Para a duração do tratamento deve ser excluído do consumo de álcool.

Os pacientes que usam lentes de contato devem levar em conta que no contexto do tratamento com beta-bloqueadores pode reduzir a produção de fluido lacrimal.

Atletas

Os atletas devem considerar que o medicamento contém uma substância ativa, que pode dar uma reação positiva ao realizar testes de doping.

Nos pacientes fumantes, a eficácia dos betabloqueadores é menor.

Impacto na capacidade de conduzir veículos e em outras atividades potencialmente perigosas

Ao dirigir um veículo ou se envolver em outras atividades potencialmente perigosas ao tomar Lokren, precaução (devido ao risco de desenvolver tontura, fraqueza, que pode reduzir a atenção e velocidade das reações psicomotoras necessárias para esses tipos de atividades).

Interações Medicamentosas

As combinações não recomendadas com Lokren incluem combinações com tais drogas:

Amiodarona - leva a uma violação do automatismo, contratilidade e condutividade;
Glicosídeos cardíacos - aumentam o risco de desenvolver ou aumentar o bloqueio AV, bradicardia, parada cardíaca;
Bloqueadores de canais de cálcio lentos (diltiazem, bepridil, verapamil) - causam distúrbios automatismo (interromper o nodo sinusal, bradicardia pronunciada), condução AV, insuficiência;
Substâncias de contraste Yodsoderzhaschie - pode levar ao desenvolvimento de um declínio acentuado da pressão arterial ou choque, beta-adrenobloqueadores - reduzir as reações cardiovasculares compensatórias.

Cuidado deve ser usado combinação Lokrena com os seguintes medicamentos:

Propafenona - uma violação do automatismo, condução e contratilidade;
Baclofeno - aumenta o efeito anti-hipertensivo;
Insulina e derivados orais de sulfoniluréias - mascarando com beta-adrenoblokatorami sintomas de hipoglicemia (palpitação, taquicardia);
Anestésicos inalatórios contendo halogênio - reduzidos por reações cardiovasculares compensatórias beta-adrenérgicas. É necessário continuar a terapia e abandonar a abolição repentina de beta-blockers, informando sobre o tratamento de um anesthesiologist;
Inibidores da colinesterase (donepezil, ambenônio, galantamina, piridostigmina, neostigmina, tacrina, rivastigmina) - aumenta o risco de bradicardia;
Agentes anti-hipertensivos de ação central (alfa-metildopa, clonidina, guanfacina, rilmenidina, moxonidina) - existe um risco desenvolvimento de transtorno de condução AV, bradicardia, aumento significativo da PA com reversão acentuada do medicamento anti-hipertensivo ações;
Anti-arrítmicos de classe I A (gidrohinidin, quinidina, disopiramida) e classe III (ibutilide, dofetilide, amiodarona, sotalol) benzamidas (Sulpirida, amisulprida, tiaprida), alguns antipsicóticos do grupo que consiste em fenotiazina (tsiamemazin, a tioridazina, a clorpromazina, levomepromazina), butirofenonas (Haloperidol, droperidol), outros neurolépticos (pimozida), e outros fármacos (difemanil, cisaprida, mizolastina, halofantrina, pentamidina, moxifloxacina, injectada por via intravenosa (iv) eritromicina, vincamina e espiramicina) - aumenta o risco de aumento de arritmias ventriculares (em particular, taquicardia ventricular digite "pirueta");
Lidocaína (IV) - aumenta a concentração de lidocaína no plasma sanguíneo, que pode ser acompanhada por um aumento nos sinais neurológicos indesejados e fenômenos do sistema cardiovascular.

Mudanças nas propriedades medicinais de outras drogas e / ou Lokren, que devem ser levadas em conta no curso da terapia:

Anti-inflamatórios não esteroidais (ação sistêmica), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2) - reduzem o efeito hipotensivo;
Mefloquina - aumenta a ameaça de bradicardia;
Alergénios utilizados para imunoterapia ou extractos alergénicos utilizados em testes cutâneos - aumentam o risco de anafilaxia ou reacções alérgicas sistémicas graves;
Fenitoína (IV) - aumenta a probabilidade de redução da pressão arterial e gravidade da ação cardiodepressiva;
Estrogênios, tetracosactídeo, glucocorticosteróides (GCS) - reduzem o efeito hipotensor;
Diuréticos, simpatolíticos, hidralazina e outras drogas anti-hipertensivas - contribuem para uma diminuição excessiva da pressão arterial;
Etanol, hipnóticos e sedativos - exacerbam a depressão do sistema nervoso central;
Blockers de canais de cálcio lentos (do grupo dihydropyridines) - causam hypotension arterial, insuficiência circulatória pacientes com insuficiência cardíaca latente ou descontrolada, os beta-adrenobloqueadores são capazes de minimizar o reflexo simpático mecanismos;
Dipiridamol (w / administração), antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos (tais como imipramina), amifostina, alfa-bloqueadores, em Vol. H. utilizado em urologia (prazosina, doxazosina, tamsulosina, alfuzosina, terazosina) - aumentar os efeitos anti-hipertensivos dos betaxolol, aumentar o risco de hipotensão ortostática;
Alcalóides de ergot não hidratados - aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.

Betaxolol aumenta a acção anticoagulante de cumarinas e prolongar o efeito de relaxantes musculares não despolarizantes, bem como aumentos na concentração de sangue xantinas (excepto difilina).

Comentários

Nós pegamos alguns comentários de pessoas que levaram Lokren:

Vladimir. Tomei , mg da droga e meu ritmo cardíaco caiu para 42 batimentos por minuto. Ele reduziu a dose para , , a SS foi de até 50 batimentos por minuto. Ao tomar o medicamento, observe a freqüência cardíaca. Lokren com Lercamen reduz completamente a pressão arterial.
Irina. Lokren certa vez nomeou meu melhor cirurgião na cidade para taquicardia. Eu tive taquicardia, o pulso em repouso nunca foi inferior a 90 batimentos por minuto, e ao acordar, geralmente 130. Um Lokren de longa duração bebeu um comprimido por dia ou meio comprimido, dependendo, como o médico indica, eu nomeei um meio. Vi isso e o pulso diminuiu por um longo tempo. A única desvantagem desta medicação é que ela não pode ser retirada abruptamente. É necessário reduzir gradualmente a dose. Apenas se acostumando com a droga, e sem ela, pode não haver consequências desejáveis. Mas eu já faço sem ele.
Alexander. A medicação é boa para reduzir a taxa de pulso com fibrilação atrial. Quando usado para esse fim, o medicamento é um meio de escolha no mercado interno. Para parar ataques de fibrilação atrial, não é prático usá-lo (é ineficaz).

Em geral, os comentários sobre o Lockren nos fóruns são apenas positivos. Em geral, o medicamento é reconhecido como bastante eficaz. Acredita-se que o medicamento seja mais adequado para pacientes de meia idade e jovens, pois nessa categoria de pacientes, a hipertensão está menos associada à insuficiência cardíaca.

Análogos

Muitos dos análogos de Lokren são produzidos, os quais têm um efeito anti-hipertensivo: Atenolol-Teva, Betak, Betakor e outros. Alguns deles são usados para tratar o glaucoma e estão disponíveis em outras dosagens.

Em adição aos análogos directos Locri drogas disponíveis, que têm efeito hipotensivo, mas na sua composição contêm outros ingredientes activos. Portanto, antes de usar outros medicamentos, você deve consultar um especialista.

Antes de usar análogos, consulte o seu médico.

Condições de armazenamento e prazo de validade

Armazenar a temperaturas até 25 ° C. Mantenha longe das crianças.

Prazo de validade - 5 anos

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