Bifosfonatos para o tratamento da osteoporose

Bifosfonatos - o que é isso? Bifosfonatos para o tratamento da osteoporose

O sistema músculo-esquelético desempenha uma das principais funções do corpo humano. É o suporte para todos os órgãos. A condição dos ossos desempenha um papel importante.

Quando há mau funcionamento nas articulações, coluna, fraturas freqüentes ocorrem, então a qualidade de vida de uma pessoa é significativamente reduzida.

Uma dessas doenças, muitas vezes acompanhada de sintomas semelhantes, é a osteoporose.

Se você recorrer a um médico a tempo, então há uma oportunidade de melhorar significativamente a condição do paciente. Atualmente, os bisfosfonatos são usados ​​para tratar a osteoporose. Essas drogas podem dar esperança de recuperação. Vamos ver que tipo de medicamentos são esses.

O que são bisfosfonatos

Seu nome foi dado a este grupo de medicamentos por causa dos dois fosfonatos na estrutura. O mecanismo de ação mostrou-se eficaz devido à grande semelhança com pirofosfonatos, que têm grande efeito na regulação do conteúdo de cálcio nos ossos.

Com uma estrutura semelhante, os bisfosfonatos inibem enzimas que podem utilizar pirofosfonatos. Eles parecem ligar íons de cálcio e atraí-los de volta para o tecido ósseo.

Devido a esta ação no tratamento da osteoporose, é possível evitar a perda de cálcio e fósforo, o que tem um efeito positivo no tratamento.

Variedades de bisfosfonatos

Muitos ainda não sabem sobre bisfosfonatos. O que é isso? Atualmente, a terceira geração desse grupo de medicamentos já foi desenvolvida.

Os médicos continuam a usar as drogas das duas primeiras gerações.

Agora muitos medicamentos basicamente contêm bisfosfonatos, todos eles podem ser divididos em dois grandes grupos:

1. Simples, não contendo nitrogênio.
2. Um grupo de bisfosfonatos, que inclui aminobifosfonatos de nitrogênio.

A diferença entre os dois grupos é que eles têm um efeito diferente sobre os osteoclastos.

Bifosfonatos Contendo Nitrogênio

O que é isso? Esses agentes contêm as seguintes substâncias:

1. O ácido ibandrónico pertence à terceira geração, foi recentemente sintetizado e tem sido utilizado com grande sucesso na prevenção da osteoporose em mulheres, especialmente durante a menopausa.
2. O ácido zolendrônico afeta seletivamente o tecido ósseo, tem um efeito antitumoral bem pronunciado. Com base nessa substância, drogas como "Zometa "Zolendronate" são produzidas.
3. O alendronato de sódio refere-se a corretores não hormonais do metabolismo no tecido ósseo, contribuindo para a formação da estrutura óssea correta.
4. O ibandronato de sódio, com base no qual eles produzem: Bonviva, Boniva, Bondronato, inibe a atividade dos osteoclastos, mas não afeta o seu número. Estes bisfosfonatos para o tratamento da osteoporose são bastante eficazes, especialmente como uma ferramenta profilática na menopausa em mulheres.

Deve ser levado em conta que você não deve se envolver em automedicação, o medicamento deve ser prescrito por um médico.

bisfosfonatos simples

Preparações livres de nitrogênio de bisfosfonatos em osteoporose também são ativamente usadas. Estes incluem:

1. "Etidronato" sob a forma de comprimidos e injeções. Muitas vezes é prescrito não só para a osteoporose, mas também para a doença de Paget, hipercalcemia, que ocorre no contexto de uma doença oncológica.
2. "Clodronate" está disponível sob a forma de cápsulas, comprimidos e soluções. Eficaz na osteoporose e osteólise.
3. "Tiludronato" é geralmente prescrito apenas para adultos que sofrem de doença de Paget. A crianças é contra-indicado.

Acredita-se que esses dois grupos de drogas tenham efeitos diferentes no corpo feminino e masculino, por isso, para as mulheres bonitas, as drogas contendo nitrogênio são mais adequadas. Em qualquer caso, a escolha deve ser feita apenas pelo seu médico.

A eficácia dos medicamentos para várias doenças

Existe toda uma lista de doenças nas quais a terapia com bisfosfonatos pode ter um efeito positivo.

Para cada uma dessas doenças, apenas o médico prescreve a droga, sua dosagem e duração de uso. Fazendo automedicação, você só pode prejudicar o corpo.

Mecanismo de ação

Desde que as preparações de bifosfonatos da osteoporose encontram a maior aplicação, é necessário descobrir o mecanismo da sua ação.

Todas as células do nosso corpo são atualizadas periodicamente, o mesmo pode ser dito sobre o tecido ósseo.

Nele, o equilíbrio é mantido com a ajuda dos osteoblastos, responsáveis ​​pela síntese de novos tecidos, bem como pelos osteoclastos responsáveis ​​pela sua destruição.

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Então, de alguma forma, BF inibe milagrosamente o trabalho dos osteoclastos e, em alguns casos, desencadeia o mecanismo de sua autodestruição.

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Vale a pena dizer que, no momento, os cientistas não foram capazes de entender completamente como os bisfosfonatos conseguem bloquear a destruição do tecido ósseo. Sabe-se apenas que estas preparações podem ser combinadas com emplastros de hidroxiapatite nos ossos, em resultado dos quais a curvatura do tecido ósseo se altera.

Também pode ser notado que, se os bisfosfonatos têm sido usados ​​para o tratamento da osteoporose por um longo período de tempo, a terapia com doenças oncológicas em sua base é usada há relativamente pouco tempo.

Bifosfonatos em metástases

Quando o câncer se desenvolve, ocorre um estágio em que as células cancerígenas se separam do foco principal e se espalham por todo o corpo. Em um novo lugar, eles se ligam e começam a se expandir, formando metástases.

O tecido ósseo é constantemente atualizado, então a probabilidade de infecção com o caminho hematogênico aumenta. Quando as células cancerígenas entram na medula óssea, elas interrompem a interação normal entre osteoclastos e osteoblastos, o que leva ao desenvolvimento incorreto do tecido ósseo.

Uma vez que é difícil determinar a presença de metástases, uma vez que nos primeiros estágios este processo continua praticamente sem sintomas, os oncologistas devem passar por um exame minucioso para identificar focos secundários.

Eles podem ser combinados com radiação e quimioterapia. Ao usar tais drogas, uma diminuição na incidência de metástases no tecido ósseo no câncer de mama, bem como mieloma, foi revelada.

Quando a hipercalcemia se desenvolve, que é quase a norma nas doenças cancerígenas, as drogas mais eficazes são as injeções e injeções.

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Um excelente resultado mostrou ferramentas como "ácido zolendrônico "Pamidronato".

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Alguns dias após o início do tratamento, os testes mostram uma normalização do teor de cálcio no sangue e o efeito pode durar vários dias.

Recomendações especiais para o uso de bisfosfonatos

Se você ainda não ouviu falar sobre bisfosfonatos, o que é, o médico lhe dirá. A ingestão desses medicamentos deve ser realizada de acordo com certas regras:

• Tome a medicação depois de acordar, pelo menos uma hora antes das refeições.
• Lavar com muita água.
• Não use líquidos para outros líquidos, por exemplo, suco, chá, café. Eles interferem na absorção dos bisfosfonatos.
• Depois de comer a pílula não pode deitar-se, você precisa de cerca de uma hora e meia para ficar em uma posição vertical, de modo que o efeito sobre o esôfago é mínimo.
• Não é recomendado combinar o BF com cálcio, magnésio, ferro e alumínio.

Se você cumprir todas essas recomendações, o uso de bisfosfonatos não trará efeitos colaterais indesejáveis.

Bifosfonatos na osteoporose: os prós e contras

No tratamento, os bisfosfonatos da osteoporose são amplamente utilizados. As drogas são igualmente bem sucedidas em homens e mulheres. As principais vantagens destes medicamentos incluem:

• Não contém hormônios.
• Não contribua para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.
• Tumores malignos com BF não progridem.

Mas em qualquer barril de mel você pode sempre encontrar uma mosca na pomada. Os bisfosfonatos, apesar de sua eficácia no tratamento da osteoporose, estão longe de ser perfeitos. O entusiasmo excessivo pela sua recepção pode dar os seguintes efeitos colaterais:

• Afetam negativamente o fígado e os rins.
• Se administrado por via intravenosa, é provável o desenvolvimento de hipocalcemia.
• Uma úlcera do esôfago ou estômago pode ocorrer.
• Aparecem erupções no corpo.
• Alguns têm fraqueza geral, mal-estar e náusea.
• Dor nos músculos.
• Problemas com a visão.
• Diarreia ou diarréia.

Não se pode afirmar que todos esses efeitos indesejáveis ​​necessariamente aparecerão em todos os pacientes, mas é necessário conhecê-los. Se você está prescrito bisfosfonatos, o que é, o médico irá explicar, ele vai escolher a dosagem do medicamento e a duração do tratamento.

Tais medicamentos são bastante eficazes no tratamento da osteoporose, bem como outras doenças.

Antes de nomear um medicamento, o médico certamente fará uma pesquisa para descobrir o estado da troca. substâncias no tecido ósseo e homeostase do cálcio, por isso não prescreva-se drogas desta grupo.

Para não recorrer à ajuda da terapia medicamentosa, é necessário levar um estilo de vida saudável, seguir todas as recomendações dos médicos, comer direito. Só neste caso o seu sistema ósseo estará em ordem.

Fonte: http://.ru/article/196520/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza

O uso de bisfosfonatos no tratamento da osteoporose

Desde o final do século passado, médicos de todo o mundo estão usando ativamente os bisfosfonatos para o tratamento da osteoporose.

Doenças do sistema músculo-esquelético - doenças extremamente dolorosas e desagradáveis ​​que impedem a vida vida plena e implicam muitas consequências negativas até a perda de capacidade para se mover.

Uma dessas doenças perigosas é a osteoporose - fragilidade patológica dos ossos, levando a fraturas frequentes e dificuldade de recuperação após elas. O grupo de risco é uma pessoa após os 50 anos de idade, com as mulheres adoecendo com mais frequência do que os homens.

Os bifosfonatos (difosfonatos) são chamados assim porque as moléculas dessas substâncias contêm dois fosfonatos (PO3). Estes compostos químicos são os análogos mais próximos dos pirofosfatos naturais, que não sofrem clivagem por enzimas presentes no corpo humano.

O principal objetivo das preparações farmacêuticas de bisfosfonatos é a estabilização do esqueleto em doenças acompanhadas pela rápida perda de massa óssea.

Vamos entender como isso acontece. Normalmente, o corpo produz dois tipos de células com funções diferentes:

1. Osteoclastos - promovem a reabsorção (destruição) das células antigas do esqueleto.
2. Osteoblastos - estão envolvidos no processo de formação de um novo tecido.

Na osteoporose passado simplesmente não pode lidar com a tarefa, entretanto osteoclastos continuar a corretamente se livrar das células velhas.

A prevenção da osteoporose e tratamento baseia-se no efeito dos bisfosfonatos nos osteoclastos, que é inibir seu crescimento e iniciar o processo de sua autodestruição, como resultado do qual ele é suspenso desbaste de ossos. Outro ponto importante: as drogas retêm nos ossos o cálcio e o fósforo de que tanto precisam.

Além disso, os bisfosfonatos são usados ​​na terapia complexa para pacientes com câncer no tratamento e prevenção a ocorrência de metástases, afetou osso na mama, pulmão, próstata, rim, tireóide glândulas Entrando no corpo e acumulando, drogas:

• reduzir o alto teor de cálcio no sangue - hipercalcemia, que é um sinal concomitante de dano ósseo metastático;
• prevenir a formação de novos focos de doença - metástase;
• tem um efeito analgésico.

A vantagem inquestionável é que essas drogas são não-hormonais e não sobrecarregam o sistema cardiovascular. Uma desvantagem significativa é a baixa solubilidade, o que dificulta a digestão do corpo.

Grupos de Drogas

Existem dois tipos principais de bisfosfonatos que diferem na forma como afetam os osteoclastos:

• Bezazotnye, ou meio da primeira geração. Ativamente usado tais medicamentos à base de-los como etidronato, clodronato, tiludronato. O efeito destrutivo sobre os osteoclastos é devido à absorção por este último. O etidronato e o clodronato são utilizados com sucesso no tratamento complexo da oncologia.
• Aminobisfosfonatos, contendo nitrogênio, drogas de segunda geração. Mais eficaz por causa de sua seletividade ao atuar em osteoclastos e ação prolongada, o que pode ter, porque Eles não são absorvidos pelos osteoclastos, ao contrário dos não-nitrogênio. Estas são drogas como o pamidronato e o alendronato. Eficaz na osteoporose devido à menopausa em mulheres, no tratamento de pacientes com câncer com metástases nos ossos.

Produtos contendo nitrogênio já foram introduzidos, o que os especialistas atribuem à terceira geração de bisfosfonatos. Suas substâncias ativas são os ácidos ibandronato e zolendrônico. Entre os medicamentos mais comuns incluem Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (ido zoledrico) tem uma estrutura molecular específica (presença de dois átomos de azoto na cadeia lateral), que define uma maior o potencial de ácido zoledrônico, e causa um aumento agudo na atividade da droga em comparação com as preparações do anterior geração.

O que você precisa saber ao tratar bisfosfonatos

Como você sabe, tudo na colher representa um remédio em uma xícara pode se tornar um veneno.

Portanto, o uso de bisfosfonatos é importante observar as instruções sobre a dosagem e ler atentamente a lista de contra-indicações e outras informações necessárias listadas no resumo.

Das mesmas considerações, a automedicação é perigosa.
Drogas só podem ser usadas como prescrito pelo seu médico!

Desde bisfosfonatos são medicamentos suficientes graves, repleto de efeitos colaterais, recomenda-se seguir algumas regras na sua aplicação:

1. Tome de manhã com o estômago vazio, ao mesmo tempo com muita água.
   Consumir alimentos depois disso é permitido não antes de uma hora.
2. Beba exclusivamente com água parada normal. Todas as outras bebidas inibem a ação do medicamento.
3. Dentro de uma hora e meia depois de tomar, se possível, mantenha a posição vertical. Durante esse tempo, o medicamento atingirá o intestino, o que minimiza seu efeito irritante nas paredes do esôfago e do estômago.
4. É aconselhável tomar cálcio ou vitamina D em paralelo com o curso de bifosfonatos, mas usá-los com a observância de intervalos de tempo de duas horas. A recepção simultânea desses fundos é excluída.

Bifosfonatos parenterais são administrados por via intravenosa pelo método de infusão (gota) por 2-3 horas.

A administração rápida de drogas pode causar insuficiência renal aguda, o que pode levar à morte no contexto de hipercalcemia que acompanha doenças oncológicas.

Limitações para o uso de bisfosfonatos são:

• gravidez
• período de lactação,
• de 18 a 18 anos
• intolerância individual,
• insuficiência renal,
• Doença gastrointestinal em fase aguda.

Se você seguir rigorosamente essas dicas, evitará complicações ou atenuará os possíveis efeitos colaterais dos medicamentos durante o tratamento.

A osteogenona é um novo medicamento eficaz usado para tratar a osteoporose e acelerar a recuperação após fraturas de ossos: http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Muitas vezes, quando você muda a posição do corpo, os sons externos da articulação do quadril são audíveis: uma crise e cliques. Às vezes é acompanhado de dor. Sobre as razões, leia o artigo.

O exame radiológico convencional pode revelar apenas um forte grau de afinamento do tecido ósseo, como a densitometria dá resultados precisos sobre a condição do esqueleto, por isso é tão importante no diagnóstico da osteoporose.

Efeitos colaterais

Entre os efeitos adversos frequentes da administração de bifosfonatos estão:

• no sistema digestivo - irritação da mucosa gástrica e duodeno, gastrite, sangramento, náusea, dor de estômago, flatulência e constipação;
• dores de cabeça e dores musculares;
• artralgia;
• doenças renais e hepáticas devido ao acúmulo de substâncias tóxicas;
• hipocalcemia - falta de cálcio no sangue;
• sintomas alérgicos.

Se os bisfosfonatos forem usados ​​sem autorização e sem controle, complicações mais sérias, como fibrilação - dessincronização do coração, osteonecrose da mandíbula, fraturas suscetíveis do fêmur ossos.

No entanto, a manifestação de todos esses sintomas indesejáveis ​​não é observada em todos os pacientes. O curso do tratamento calculado corretamente e a adesão ao regime ajudam a evitar o aparecimento de efeitos colaterais e minimizam o risco de complicações.

Comentários

Desde a introdução dos bisfosfonatos no mercado farmacológico, esses fundos ganharam muito feedback positivo de pacientes e profissionais. Vamos citar alguns deles.

Svetlana, 56 anos:
"O médico receitou Bondronate seis meses atrás. Já no primeiro mês, a dor nos joelhos e na coluna se acalmou, o sonho voltou ao normal. Estou feliz com a droga, não tenho efeitos colaterais. "

Alexandra, 60 anos:
"Durante a menopausa, tomei o ácido zoledrônico, o médico nomeou. Por três dias meus músculos doíam e minha cabeça doía, meus sintomas eram os mesmos que com a gripe. Ela foi salva pelo paracetamol. Vi as pílulas como esperado, de acordo com o regime. Nada mais incomodado ".

Preparações da terceira geração são muito boas.

No entanto, eles devem ser usados ​​com cautela, seguindo estritamente as recomendações do médico para uma maior eficácia e reduzindo o risco de efeitos colaterais ".

Alexey, um reumatologista:
"Os bisfosfonatos são um excelente remédio para aqueles que sofrem de osteoporose.

O efeito terapêutico manifesta-se na redução da síndrome dolorosa, fortalecimento da estrutura óssea, harmonização dos processos regenerativos.

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Ele não faz sem efeitos colaterais, que, no entanto, na maioria dos casos, logo desaparecem com a aplicação adequada ".

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O principal inconveniente é considerado um procedimento complicado para o uso da droga, entretanto, esse problema é totalmente compensado pelo efeito terapêutico produzido.

Assim, os bisfosfonatos são verdadeiramente eficazes no tratamento da osteoporose, mas Exigem escrupulosos seguindo todas as recomendações de especialistas e são medicamentos prescritos.

Fonte: http://pomogispine.com/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Bifosfonatos para o tratamento bem sucedido da osteoporose

Os bisfosfonatos para o tratamento da osteoporose ajudam a lidar com sucesso com as manifestações dessa patologia.

Graças a eles, é possível fortalecer a estrutura do tecido ósseo, mas ao mesmo tempo prevenir a hipercalcemia.

As drogas deste tipo combinada com êxito com a terapia hormonal e, portanto, é frequentemente recomendada em pós-menopausa.

O que são os bisfosfonatos e como eles funcionam com a osteoporose?

Os bisfosfonatos constituem um grupo de medicamentos que são amplamente utilizados no tratamento da osteoporose.

Tal nome do medicamento merecem graças à sua estrutura molecular especial, que compreende dois fosfonato, isto é, compostos orgânicos que são saturados com fósforo.

Na medicina, os bisfosfonatos começou a ser utilizado a partir do início do século XIX. Até essa altura, eles são usados ​​ativamente nos setores químicos e industriais.

Sem este grupo de tratamento drogas de doenças ósseas, na verdade, nunca mais completas.

Clinicamente está provado que tomar bisfosfonatos para osteoporose, é possível reduzir a probabilidade de fracturas ósseas por, pelo menos, 30-50%.

Isto torna-se possível devido ao fato de que as drogas são capazes de impedir a destruição do osso.

Sob a influência de determinados constituintes da ligação de moléculas de fosfonatos e iões de cálcio. Juntos, eles são absorvidos pelo osso.

Drogas neste grupo de inibir as enzimas que destroem pirofosfonaty.

A vantagem de drogas é que eles só podem afectar as partes do osso, em que há um excesso de cálcio. Como bisfosfonatos e hidroxiapatita.

Eles também torná-lo possível para evitar a perda de fósforo e cálcio no tecido ósseo. No lugar da reestruturação ativa de osteoclastos de osso absorver bisfosfonatos. Isto assegura a absorção do primeiro, e depois diminuir a perda óssea.

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Esta característica é muito importante no caso de um paciente com osteoporose.

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Alguns medicamentos deste tipo são capazes de alterar a relação entre osteoblastos e osteoclastos. O resultado é que não é um tipo de uma barreira química que impede que os osteoclastos de contacto e osso. Os bisfosfonatos são divididos em 2 grupos principais:

• simples, que, na sua composição não contém azoto;
• aminobifosfonatos contendo azoto na sua composição.

bisfosfonatos simples

Grupo nitrogênio-livre, os chamados bisfosfonatos simples, representado por quatro medicamentos básicos. Este etidronato, tiludronato, ibandronato de sio e Klondronat. Etidronato na sua composição contém os seguintes componentes:

• ácido etidrónico;
• Didronel;
• pleostat;
• ksidifon;
• etidronato de sódio.

É adequado para uso em osteoporose e em casos de hipercalcemia. O produto tem várias formas (comprimido, um concentrado para aplicação por via oral, a solução de injecção). Com ele usou suplementos de cálcio e vitamina D.

Tiludronato descarregada pacientes no caso em que os ossos são muito moles, deformado, muitas vezes quebrado. Pode melhorar a densidade óssea.

Klondronat seus componentes tem:

• klobir;
• BONEFOS;
• klondronat de sódio;
• sindronat;
• ácido clodrónico.

Meios impede o desenvolvimento de osteólise, pode reduzir a dor. Uma vez no corpo do doente, o fármaco se liga ao osso hidroxiapatite, em seguida, modifica a estrutura de cristal e previne a degradação de cristais de fosfato de cálcio.

De fato, 80% do ácido absorvida é derivada infecção renal, de modo especial cuidado deve tomar a droga são pessoas que já têm problemas com o sistema urinário.

Ele é produzido sob a forma de cápsulas para uso oral e na forma de solução injectável.

O que é aminobifosfonatos e quais são as suas vantagens?

Aminobifosfonatos - estas são as drogas que são indispensáveis ​​para o tratamento da osteoporose, na sua composição contêm azoto.

Eles são mais eficientes do que os fundos livre de nitrogênio, com cuidado especial que deve ser usado por mulheres. Aminobifosfonatos não pode ser tomada cursos longos.

A lista dos melhores medicamentos deste tipo pode ser feita da seguinte forma:

1. Zoledronato. No osso afeta de forma muito selectiva, apenas no local onde os ossos sofrem alterações degenerativas. Significa capaz de causar a reabsorção óssea, agindo sobre os osteoclastos. No entanto, a ferramenta não pode afetar adversamente a mineralização. A substância activa, neste caso actua como o ácido zoledrónico. Vendido em forma de concentrado para infusão.
2. Bondronato Em sua composição contém ácido ibandrônico, que tem um efeito positivo no tratamento da osteoporose. É conveniente usar este medicamento para a prevenção da osteoporose. Ele pode ser usado por mulheres após a menopausa. combinada com êxito com o sexo, com hormonas orais. Homens são emitidas nos casos em que existe uma real manifestações clínicas da doença. Bondronat pode ser utilizado quando a química do sangue gravado hipercalcemia.
3. Ácido alendrônico. Um medicamento não hormonal que é capaz de corrigir com sucesso o metabolismo ósseo. O agente é capaz de estimular efetivamente a osteogênese. Vendido sob a forma de comprimidos. Aceita-se uma vez por semana. A duração do tratamento é determinada pelo médico de acordo com o estado de saúde do paciente.
4. Ácido Clodrônico. Hoje é uma das drogas da medicina experimental, é capaz de reduzir seletivamente os microfagos. Na farmácia é produzido sob os nomes de Clodron e Bonefos. Desempenha o papel de inibidor da reabsorção óssea. Reduz a probabilidade de fraturas, tem efeito analgésico.

Vantagens e desvantagens dos bisfosfonatos

Estudos de longo prazo sobre o efeito dos bisfosfonatos no corpo humano tornam possível afirmar a alta efetividade dessas drogas. Eles são eficazes para o tratamento da osteoporose de qualquer estágio.

Particularmente útil, estes medicamentos são para mulheres após a conclusão completa do ciclo menstrual.

A cessação acentuada do desenvolvimento de hormônios que são habituais para o corpo feminino leva à fragilidade dos ossos e, portanto, o corpo precisa de proteção.

Se ocorrer osteoporose acompanhada por tumores cancerígenos ou metástases de ossos, os bisfosfonatos podem reduzir a dor severa.

Outras vantagens deste tipo de medicação são sua boa tolerabilidade, e se o paciente levar em conta as contra-indicações e recomendações do médico, então elas não trazem consequências negativas.

Drogas neste grupo não causam sonolência ou fadiga. Não há necessidade de abandonar o gerenciamento de veículos ou processos técnicos complexos após o uso desses medicamentos. Os bisfosfonatos também apresentam algumas desvantagens. Estes incluem:

1. Baixa biodisponibilidade O destino não cai para toda a dose do medicamento, mas apenas uma pequena parte dele, o outro é naturalmente retirado com fezes e urina.
2. Inconveniência da admissão. O medicamento prevê certas regras para seu uso. O paciente deve tomá-los com o estômago vazio e permanecer por pelo menos 1-2 horas depois de tomar. Não beba com uma grande quantidade de líquido.
3. Probabilidade de reação alérgica. É possível superar essa deficiência com a ajuda de anti-histamínicos.

Possíveis efeitos colaterais

As preparações de bisfosfonatos devem ser tomadas com extrema cautela, pois podem levar a sérios efeitos colaterais em relação a diferentes sistemas:

1. Como a maioria das substâncias ativas dos medicamentos é excretada pelo sistema urinário, os rins têm um efeito significativo. Ao usar aminobifosfonatos, há um alto risco de dano tóxico a órgãos.
2. Com o uso excessivo de remédios, dor, náusea, diarréia ou constipação, pode ocorrer azia. Menos comum é uma violação da deglutição, doenças erosivas do esôfago, hemorragia no esôfago superior, gastrite, flatulência prolongada, falta de apetite, sensação de ácido na boca.
3. Há uma alta probabilidade de fibrilação atrial, taquicardia, arritmia. Aumento do risco de reações adversas do coração no caso de problemas existentes com o sistema cardiovascular.
4. Na maioria das vezes, após a administração de bifosfonatos, ocorre hipocalcemia. Ocorre nos casos em que a dosagem excede a taxa definida pelo médico ou quando a retirada dos bisfosfonatos em uma veia se torna mais complicada. Com o uso prolongado de aminobifosfonatos, a osteonecrose da mandíbula pode se desenvolver - uma doença acompanhada de fornecimento insuficiente de sangue ao tecido ósseo e destruição do mesmo. Nesse caso, o paciente se queixa de dor muito intensa. O zoledronato é capaz de causar fraturas de quadril. Esta é uma consequência do bloqueio da restauração do tecido ósseo.
5. Problemas com visão e olhos surgem depois de tomar bisfosfonatos não é muito comum. Em alguns casos, pode ocorrer dor nos olhos, conjuntivite ou esclerite.
6. Alergias podem ocorrer se o corpo do paciente for sensível aos componentes dos medicamentos. Na maioria das vezes há vermelhidão da pele, coceira, uma pequena erupção cutânea. Em situações mais difíceis, é possível desenvolver eczema, urticária e edema de Quincke.
7. Reações gerais. Os bifosfonatos da osteoporose podem causar dor muscular prolongada, febre, fraqueza geral, dor de cabeça. Tudo isso é devido à ativação muito rápida de linfócitos-T.

Recursos de uso

Os bisfosfonatos são aqueles medicamentos que não podem ser usados ​​sozinhos. Nomear e monitorar seu uso deve ser apenas um especialista. Drogas deste grupo são pouco absorvidas no trato gastrointestinal.

É por isso que os médicos aconselham levá-los com o estômago vazio e pelo menos uma hora antes de uma refeição. Mas não se esqueça de que os bisfosfonatos têm um efeito extremamente negativo no estômago. Portanto, uma pessoa deve ajudar o mais rápido possível para digerir o remédio.

Não segure a posição horizontal depois de entrar no tablet.

Por causa da má absorção, o medicamento deve ser tomado com cautela. É melhor tomar remédios contendo cálcio 2 a 3 horas após o uso de bisfosfonatos.

As próximas injeções não darão uma reação tão forte ou não se manifestarão de maneira alguma. Dado o impacto negativo temporário, não há necessidade de tratar tais sintomas.

Para maior eficácia dos bisfosfonatos, a terapia com eles deve ser realizada em combinação com cálcio e vitamina D.

A principal contraindicação ao uso de tais drogas é a insuficiência renal. Antes do início do tratamento, o paciente deve passar por um exame detalhado.

É proibido o uso de bisfosfonatos no período de gestação ou alimentação do bebê com leite materno, e mesmo com:

• doenças sérias do sistema cardiovascular;
• patologias e doenças erosivas graves do tracto gastrointestinal;
• sensibilidade à droga.

Não use bifosfonatos em pediatria. Para melhor eficácia, o medicamento deve ser usado ao mesmo tempo.

Pode-se argumentar que os bisfosfonatos são uma boa opção para combater a osteoporose. Com a ajuda deles, é possível resolver os problemas básicos com danos no tecido ósseo.

Mas, dadas as possíveis reações adversas graves, não vale a pena usar esses medicamentos como profilaxia.

Fonte: https://OrtoCure.ru/kosti-i-sustavy/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya.html

Revisão dos bisfosfonatos - preparações para o tratamento da osteoporose

artigos:

Bisfosfonatos - um grupo de drogas que tem a capacidade de retardar a destruição do tecido ósseo. A principal direção do uso desses medicamentos é o tratamento de doenças, acompanhadas de maior fragilidade e fragilidade óssea, como a osteoporose.

O Fosamax é o primeiro medicamento para a osteoporose aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA há 10 anos. Este bisfosfonato restaura rapidamente o tecido ósseo com um mínimo de efeitos colaterais

Os bisfosfonatos para o tratamento de qualquer forma de osteoporose (tanto primária e secundária) é atribuído como as drogas básicas utilizadas em primeiro lugar (drogas de primeira linha).Eles são indispensáveis ​​no tratamento, e a sua eficiência é alta e clinicamente comprovado - bisfosfonato 30-50% reduz o risco de fracturas ósseas.

Vamos considerar o que é bisfosfonatos, como eles funcionam, quais são as características de seu uso e potenciais efeitos adversos do tratamento.

Mecanismo de ação

O nome bisfosfonatos foi obtido devido à estrutura da molécula, que inclui dois fosfonatos - compostos orgânicos contendo fósforo.

Representação esquemática de uma molécula de bisfosfonato

Ao receber as moléculas de fármacos ligam-se ao cálcio ingrediente activo e penetrar no tecido ósseo e acumular aí longo e demorado. Há bisfosfonatos perturbar o trabalho de células especiais - osteoclastos.

Os osteoclastos estão normalmente envolvidos em processos fisiológicos de reabsorção e destruição (reabsorção) do tecido ósseo antigo e funcionam simultaneamente com os osteoblastos que formam o novo tecido ósseo. Mas osteoporose é a interação é quebrado: os osteoblastos, "não tem tempo" para criar novo tecido, e os osteoclastos destruir velho rapidamente, assim que os ossos se tornam mais finos e tornam-se frágeis.

Se os bisfosfonatos são incorporados ao tecido ósseo, eles reduzem a atividade dos osteoclastos, impedem crescimento, estimulam o processo de autodestruição dos osteoclastos, suprimem sinais que desencadeiam ação. É assim que a osteoporose é tratada: os ossos não se tornam mais finos e podem se recuperar.

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Tipos de bisfosfonatos

Os bifosfonatos na composição são divididos em nitrogênio e livres de nitrogênio.

Drogas de Bezazotistye (primeira geração)

Este medicamento tidronato, tiludronato, clodronato.

Medicamentos contendo nitrogênio (segunda geração)

Este medicamento é pamidronato, alendronato, ibandronato. Essas drogas são mais eficazes, a melhor delas é a preparação moderna de zoledronato, que inclui dois átomos de nitrogênio.

O zolendronato e o ibandronato são convenientes - o zolendronato deve ser tomado apenas uma vez por ano e o ibandronato - uma vez por mês (ou pode injectar ibandronato por via intravenosa - uma vez por trimestre).

Também são produzidas preparações de dois componentes contendo alendronato e cálcio, ou alendronato e vitamina D.

Profissionais de drogas

Numerosos estudos demonstraram que o uso prolongado de bifosfonatos ajuda a aumentar a densidade óssea e reduzir a probabilidade de fratura. Eles são relativamente seguros, bem tolerados e têm poucos efeitos colaterais negativos.

Contras

Mas há desvantagens para os bisfosfonatos.

Desvantagens

• Baixa biodisponibilidade - apenas uma pequena fração do medicamento tomado por via oral penetra no local de ação.
• Inconveniência de tomar: para reduzir o risco de efeitos colaterais da droga, deve ser bebido pela manhã estritamente com o estômago vazio, regado com uma grande quantidade de água (250-400 ml), e após a ingestão por um mínimo de 40 minutos você não pode comer nem beber ir para a cama. Tais regras para os pacientes são difíceis de cumprir e rapidamente as cansam. De acordo com as revisões dos pacientes, muitos deles recusaram o tratamento permanente com bisfosfonatos ou interromperam o regime (e uma violação do regime levou a um aumento na frequência dos efeitos colaterais).

Efeitos colaterais

O principal efeito colateral é um efeito negativo no trato gastrointestinal.

A droga pode causar:

• inflamação da mucosa e erosão na parte inferior do esôfago;
• gastrite, erosão e úlceras estomacais;
• sangramento do trato gastrintestinal superior;
• dor abdominal;
• náusea, diminuição do apetite;
• azia;
• flatulência;
• constipação ou diarréia.

No contexto do tratamento da osteoporose, pode haver dores de cabeça, dores nos músculos e ossos.

Possíveis erupções na pele e o desenvolvimento de reações alérgicas.

O tratamento a longo prazo da osteoporose com estas drogas pode levar a hipocalcemia (uma diminuição no nível de cálcio no sangue), então os bisfosfonatos são necessários Combine com preparações de cálcio ou vitamina D (mas em diferentes momentos do dia, compartilhando um bisfosfonato e ingestão de cálcio ou vitamina D com um intervalo de pelo menos 2 horas).

Conclusão

Os bisfosfonatos são medicamentos eficazes para o tratamento da osteoporose.

Lembre-se dissoEstas são substâncias medicinais sérias que têm um impacto multifacetado e interferem nos processos complexos do corpo humano.

São indispensáveis ​​no tratamento, mas em nenhum caso podem ser tomadas de forma independente e descontrolada.

Atribuir e selecionar a droga ideal, a duração do curso e a dosagem devem ser apenas do seu médico (pode ser um reumatologista, endocrinologista, traumatologista).

Svetlana Agrineeva

Fonte: http://SustavZdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Bifosfonatos da osteoporose

A osteoporose é uma patologia bastante comum do tecido ósseo.

É caracterizada por uma diminuição na densidade óssea, aceleração dos processos de destruição e aumento do risco de fraturas.

Na maioria das vezes esta doença se desenvolve em mulheres durante a menopausa, também pode surgir devido à ingestão hormonal.

Para o tratamento da osteoporose, diferentes drogas são usadas. Os mais eficazes são aqueles que retardam a destruição do tecido ósseo e aumentam sua força.

Os bisfosfonatos são especialmente usados ​​para a osteoporose.

Este grupo de drogas contendo fósforo, que têm um efeito positivo sobre os processos metabólicos no tecido ósseo.

Recursos da ação

Os bisfosfonatos são químicos orgânicos usados ​​pelos seres humanos desde o século XIX. Mas primeiro eles foram usados ​​apenas na indústria do petróleo e para a produção de fertilizantes.

E somente em meados do século XX eles encontraram seu efeito benéfico nos processos de metabolismo no tecido ósseo e começaram a ser usados ​​para tratar patologias do sistema musculoesquelético.

Receberam seus nomes bisfosfonatos por causa de sua estrutura especial: eles contêm duas moléculas de fosfonato, um composto contendo fósforo.

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Nos ossos, os processos de destruição e criação de novos tecidos estão ocorrendo constantemente. Isto é controlado por células especiais: osteoblastos e osteoclastos. Em uma pessoa saudável, eles estão em equilíbrio.

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Mas com algumas patologias, por exemplo, com osteoporose, os osteoclastos trabalham mais ativamente e destroem o tecido ósseo.

Os osteoblastos não têm tempo para restaurá-lo, de modo que a fragilidade e a fragilidade dos ossos se desenvolvem, eles se tornam mais finos, gradualmente destruídos.

Mas o uso de bifosfonatos permite normalizar esse processo.

Devido a isso, o tecido ósseo tem tempo para se recuperar e se tornar menos frágil. Além disso, essas drogas têm efeito analgésico e antitumoral.

Quando aplicado

As características da ação de bifosfonatos permitem tratar com as suas doenças de ajuda que se acompanham pela fragilidade aumentada de ossos.

Muitas vezes eles são prescritos para mulheres na menopausa para a prevenção de fraturas. Especialmente necessidade bisfosfonatos em pacientes que são contra-indicados tomando estrogênio.

Eles não substituem hormônios, mas ajudam a retardar a perda de tecido ósseo de cálcio.

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Essas drogas são eficazes em todas as patologias, que são acompanhadas de desbaste e destruição dos ossos. Isso pode ser doença de Paget, hiperparatireoidismo, osteogênese imperfeita, mieloma múltiplo, bem como o desenvolvimento de metástases em tumores malignos ósseos.

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Mas os bisfosfonatos mais frequentemente usados ​​na osteoporose. Eles são medicamentos prescritos para esta doença com mais freqüência. Estudos clínicos comprovaram sua eficácia. Contra o pano de fundo de tal tratamento, o risco de fraturas na osteoporose é reduzido pela metade.

Os bisfosfonatos são prescritos para qualquer patologia acompanhada de destruição do tecido ósseo, mas na maioria das vezes - com osteoporose

Vantagens e desvantagens

Estudos clínicos do uso de bisfosfonatos na osteoporose comprovaram sua alta eficácia. Com o uso regular de acordo com o esquema recomendado pelo médico, tais drogas reduzem significativamente o risco de fraturas, reduzem a dor, aumentam a densidade óssea.

Mas os bisfosfonatos têm suas desvantagens, que não permitem que sejam usados ​​por alguns pacientes:

• um preço bastante alto - de 300 rublos por 4 comprimidos a 2 mil por solução, especialmente porque leva muito tempo para levá-los;
• drogas na forma de comprimidos têm baixa biodisponibilidade;
• características inconvenientes de sua recepção: a fim de reduzir o risco de efeitos colaterais, você precisa beber comprimidos com muita água, e então você não pode ir para a cama 30-40 minutos;
• esses agentes geralmente causam irritação da mucosa do trato gastrointestinal;
• Aplique-os por muito tempo - geralmente vários anos, mas o resultado desejado para este tempo nem sempre pode ser alcançado.

Além disso, o uso de bifosfonatos é justificado apenas com a rápida perda de massa óssea. Afinal, muitas vezes essas substâncias retardam completamente o metabolismo dos ossos. Ou seja, não apenas os processos de destruição celular param, mas também sua recuperação.

Existem muitas drogas diferentes do grupo dos bisfosfonatos, apenas o médico pode escolher o que é necessário para o tratamento

Tipos de drogas

Todos os bisfosfonatos usados ​​no tratamento da osteoporose podem ser divididos em dois grupos. O primeiro é composto livre de nitrogênio, que apareceu mais cedo.

Para este grupo de bifosfonatos simples são drogas como "Tiludronato "Tidronato "Clodronato" e outros.

Além disso, existem produtos complexos modernos contendo, além dos bisfosfonatos, cálcio ou vitamina D. Essas drogas são baseadas no ácido alendrônico - "Fosavans" e "Ostalon calcium".

"Zoledronato"

Esta preparação com base no ácido zoledrônico é uma solução para infusões. Com esta composição, várias drogas são produzidas: "Zometa "Aklasta "Desrotron "Metacoz "Zolendran" e outros. Todos esses medicamentos têm uma característica - eles precisam ser usados ​​apenas uma vez por ano.

Infusão intravenosa, contendo 5 ml da droga, dura de 15 minutos a meia hora. Entrando no tecido ósseo, o ácido zoledrônico atua nos osteoclastos, diminuindo bastante o processo de destruição celular. Mas esta substância não influi nas propriedades mecânicas de ossos ou a sua mineralização.

Essas drogas são muito sérias, por isso muitas vezes causam efeitos colaterais. Basicamente, estas são dores de cabeça, febre, dores musculares, mal-estar geral.

Para reduzir esses sintomas, os médicos recomendam tomar Ibuprofeno.

Além disso, para evitar a perda de cálcio, alguns dias antes da infusão, você precisa começar a tomar cálcio e vitamina D.

Ácido pamidrônico

Com base neste bisfosfonato, tais drogas são produzidas: "Pamidronato "Pamifos "Pamirid "Pamidia 90". Eles são um pó para a preparação de uma solução.

Essas drogas também são usadas para injeções intravenosas. Mas eles são feitos uma vez por mês.

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É necessário injetar a solução lentamente, para que as reações negativas locais não se desenvolvam.

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Todos os fundos baseados em ácido pamidrônico são bem tolerados pelos pacientes. Os efeitos colaterais são raros. Basicamente, é uma febre e sintomas semelhantes aos da gripe. Portanto, esses medicamentos são contra-indicados apenas na gravidez, lactação e intolerância individual.

A droga mais comum para o tratamento da osteoporose é o alendronato

Alendronato

Um dos aminobifosfonatos mais eficazes é o ácido alendrônico.

Esta substância está contida nas preparações Alendronato, Alendra, Londromax, Ostemax, Fosamax, Ostalon e outros. Produzem-se principalmente na forma de pastilhas de 70 mgs.

Eles são tomados uma vez por semana. Você precisa tomar a pílula pela manhã, uma hora antes do café da manhã ou tomar outros medicamentos, sempre no mesmo dia da semana.

Leia mais: Como curar a osteoporose

ácido alendrónico tem um forte efeito irritante sobre o aparelho digestivo, então você não pode mastigar os comprimidos, eles devem beber muita água - pelo menos o vidro.

Além disso, não é recomendado 30-40 minutos depois de tomar a droga para ir para a cama.

Além do efeito negativo sobre o trato gastrointestinal, ao tomar esses medicamentos, esses efeitos colaterais são possíveis:

• dores de cabeça, tontura;
• fraqueza, mal-estar;
• dor nas articulações e músculos;
• diminuição da quantidade de cálcio no sangue;
• reações alérgicas.

Bondronato

Este medicamento é frequentemente prescrito para a prevenção da osteoporose em mulheres durante a menopausa.

Também é eficaz no tratamento desta doença, pois impede a destruição do tecido ósseo.

Além disso, o "Bondronato" é capaz de normalizar o nível de cálcio no sangue, portanto, sua recepção é indicada para hipercalcemia.

Etidronato

Análogos desta droga contendo ácido etidrônico são Didronel, Pleoostat e Xidiphon.

Na maioria das vezes, esses fundos são prescritos para a doença de Paget, hipercalcemia contra um fundo de câncer ou osteoporose.

Recomenda-se usá-los em conjunto com cálcio e vitamina D.

Produzido por meio de ácido etidrônico em comprimidos ou solução. Além disso, existem variedades de solução para administração oral e para administração intravenosa.

Para prevenir fraturas e reduzir a dor na osteoporose, preparações à base de ácido clodrônico

«Clodronato»

É prescrito para a osteoporose, bem como para a prevenção de metástases ósseas em certas formas de câncer.

Análogos de "Clodronate" são preparações "Klobir "Bonefos "Clodron" e "Sindronat".

Essas drogas têm efeito analgésico, retardam a atividade dos osteoclastos, impedindo a destruição do tecido ósseo. Contra o pano de fundo de sua administração, a probabilidade de fraturas é significativamente reduzida.

Ibandronato

Meios à base de ácido ibandrónico são utilizados para várias patologias, acompanhadas de destruição do tecido ósseo. Além de "Ibanronata este é "Bonviva" e "Bonnronat".

Estas drogas são produzidas na forma de comprimidos e uma solução para infusões. Os comprimidos são tomados diariamente e a administração intravenosa é mostrada uma vez por mês.

Estes fundos são frequentemente prescritos para mulheres durante a menopausa no contexto da terapia hormonal.

Risedronato

Esta preparação com base no ácido risedronic tolera-se bem por pacientes.

Portanto, muitas vezes é prescrito para a osteoporose, especialmente para mulheres na menopausa. "Risedronato" tomar 1 comprimido por semana, de preferência sempre em um dia.

Um análogo desta droga com a mesma composição e características de recepção é o medicamento "Actonel".

A maioria dos bisfosfonatos afeta negativamente o sistema digestivo

Contra-indicações e efeitos colaterais

Além das características de cada droga, elas possuem propriedades comuns. Todos os bisfosfonatos têm um efeito prejudicial na mucosa do trato digestivo.

Quando eles são tomados, esses efeitos colaterais podem ocorrer:

• náusea, vômito;
• dor no abdômen;
• flatulência, inchaço, azia;
• a ocorrência de erosão na mucosa do trato digestivo ou inflamação;
• desenvolvimento de gastrite ou úlcera estomacal;
• sangramento gástrico;
• estreitamento do esôfago;
• um distúrbio intestinal.

Além disso, todas as preparações do grupo bisfosfonatos podem desenvolver reações alérgicas, na maioria das vezes - erupções cutâneas.

Também é possível o aparecimento de dores de cabeça, tonturas, sensações desagradáveis ​​nos músculos e articulações. Por vezes, as úlceras desenvolvem-se na mucosa oral ou até na osteonecrose do maxilar.

Os efeitos colaterais dessas drogas incluem também uma violação da função renal e, às vezes, atividade cardíaca

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Todas as preparações do grupo dos bisfosfonatos são contraindicadas durante a gravidez, durante a amamentação e também com a intolerância individual. Além disso, devido ao fato de que essas substâncias são excretadas do corpo através dos rins, elas não podem ser tomadas se as funções do sistema urinário estiverem comprometidas.

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Os bisfosfonatos são drogas graves, que em nenhum caso não podem ser tomadas isoladamente. Essas substâncias interferem nos processos metabólicos do organismo e, com aplicação descontrolada, podem causar complicações graves.

Fonte: http://MoyaSpina.ru/medikamenty/bisfosfonaty-osteoporoza