Conteúdos
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1Gks - o que é isso na medicina? efeitos e efeitos das preparações de glucocorticosteróides
- 1.1Informações gerais sobre o GCS. O que é isso na medicina?
- 1.2Mecanismo de ação do GCS
- 1.3Principais efeitos do GCS
- 1.4Farmacocinética
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2Preparações de glucocorticosteróides - indicações, contra-indicações
- 2.1Efeito dos glucocorticosteróides no corpo
- 2.2Os principais efeitos dos glucocorticosteróides
- 2.3Tratamento com glucocorticosteróides
- 2.4Contra-indicações para glucocorticosteróides
- 3Glucocorticosteróides
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4Glucocorticosteróide - instruções de uso, análogos, preço, comentários
- 4.1Preparações que incluem
- 4.2Indicações para uso
- 4.3Contra-indicações
- 4.4Instruções de uso Glucocorticosteroid (método e dosagem)
- 4.5Terapia de Substituição GCS
- 4.6Terapia supressiva GCS
- 4.7Terapia Farmacodinâmica
- 4.8Efeitos colaterais
- 4.9Overdose
- 4.10Análogos
- 4.11Ação farmacológica
- 4.12Instruções especiais
- 4.13Em gravidez e alimentação torácica
- 4.14Na infância
- 4.15Na velhice
- 4.16Interações Medicamentosas
- 4.17Condições de licença de farmácias
- 4.18Termos e condições de armazenamento
- 4.19Preço nas farmácias
Gks - o que é isso na medicina? efeitos e efeitos das preparações de glucocorticosteróides
Certamente você já ouviu falar de hormônios esteróides. Nosso corpo os desenvolve continuamente para regular processos vitais.
Neste artigo, vamos considerar glicocorticóides - hormônios esteróides, que são formados no córtex adrenal. Embora, acima de tudo, estejamos interessados em seus análogos sintéticos - GCS.
O que é isso na medicina? Para que eles são usados e que mal eles fazem? Vamos ver.
Informações gerais sobre o GCS. O que é isso na medicina?
Nosso corpo sintetiza esses hormônios esteróides como os glicocorticóides. Eles são produzidos pelo córtex supra-renal e seu uso está principalmente associado ao tratamento da insuficiência adrenal.
Hoje em dia, não só os glucocorticoids naturais, mas também os seus análogos sintéticos - GCS, se usam.
O que é isso na medicina? Para a humanidade, esses análogos têm muito a fazer, pois exercem ação anti-inflamatória, imunossupressora, anti-choque, antialérgica no organismo.
Os glicocorticóides começaram a ser usados como medicamentos (mais adiante no artigo - drogas) nos anos 40 do século XX.
No final dos anos 30 do século XX, cientistas descobriram compostos hormonais esteroides no córtex adrenal de uma pessoa e, já em 1937, uma deoxicorticosterona mineralocorticóide foi isolada. No início dos anos 40, os glucocorticóides hidrocortisona e cortisona também foram excretados.
Os efeitos farmacológicos da cortisona e da hidrocortisona foram tão diversos que foi decidido usá-los como droga. Depois de um tempo, os cientistas fizeram sua síntese.
O glicocorticóide mais ativo no corpo humano - cortisol (analógico - hidrocortisona, cujo preço é de 100-150 rublos), é considerado o principal. Também é possível identificar menos ativos: corticosterona, cortisona, 11-desoxicortisol, 11-desidrocorticosterona.
De todos os glicocorticoides naturais, apenas a hidrocortisona e a cortisona foram usadas como droga.
No entanto, este último causa efeitos colaterais mais frequentemente do que qualquer outro hormônio, por causa do qual atualmente seu uso na medicina é limitado.
Para hoje a partir de glicocorticóides apenas hidrocortisona ou seus éteres (hidrocortisona hemisuccinato e acetato de hidrocortisona) é usado.
Quanto aos glicocorticosteróides (glicocorticóides sintéticos), vários desses agentes foram sintetizados em nosso tempo, dentre os quais podemos distinguir fluorados (flumetasona, triancinolona, betametasona, dexametasona, etc.) e não fluorados (metilprednisolona, prednisolona, prednisona) glicocorticóides.
Esses fundos são mais ativos do que suas contrapartes naturais, e doses menores são necessárias para o tratamento.
Mecanismo de ação do GCS
O efeito dos glucocorticosteróides a nível molecular não foi esclarecido até o final. Os cientistas acreditam que essas drogas agem nas células no nível de regulação da transcrição genética.
Os glucocorticosteróides interagem com receptores intracelulares de glicocorticóides, que estão presentes em praticamente todas as células do corpo humano.
Na ausência desse hormônio, os receptores (eles são proteínas citosólicas) são simplesmente inativos.
No estado inativo, eles fazem parte de heterocomplexos, que também incluem imunofilina, proteínas de choque térmico e assim por diante.
Quando os glucocorticosteróides penetram no interior da célula (através da membrana), ligam-se aos receptores e activam o complexo "glucocorticoide + receptor após o que penetra no núcleo da célula e interage com as regiões do DNA que estão localizadas no fragmento promotor do gene responsivo a esteroides (eles também são chamados de responsivos a glicocorticóides). elementos).
O complexo "glicocorticoide + receptor" é capaz de regular (suprimir ou, inversamente, ativar) o processo de transcrição de alguns genes. Isto é o que leva à supressão ou estimulação da formação de mRNA, bem como à modificação da síntese de várias enzimas reguladoras e proteínas que medeiam os efeitos celulares.
Vários estudos mostram que o complexo "glicocorticoide + receptor" interage com diferentes fatores de transcrição, por exemplo, como o fator nuclear kappa B (NF-kB) ou proteína ativadora da transcrição (AP-1), que regulam genes envolvidos na resposta imune e inflamação (moléculas de adesão, citocinas, proteinase e etc).
Principais efeitos do GCS
Os efeitos dos glucocorticosteróides no corpo humano são numerosos. Esses hormônios possuem ações antitóxico, anti-choque, imunodepressivo, antialérgico, dessensibilizante e antiinflamatório. Vamos dar uma olhada mais de perto em como o GCS funciona.
- Efeito anti-inflamatório da SCS. Devido à supressão da atividade da fosfolipase A2. Quando esta enzima é suprimida no corpo humano, a supressão da liberação (liberação) do araquidônico ácido e inibição da formação de certos mediadores inflamatórios (tais como prostaglandinas, leucotrienos, troboxano e etc). Além disso, a ingestão de glicocorticosteróides leva à diminuição da exsudação de líquidos, vasoconstrição (estreitamento) dos capilares e melhora da microcirculação no foco inflamatório.
- Efeito antialérgico de GCS. Ocorre como resultado de uma diminuição na secreção e síntese de mediadores de alergia, uma diminuição nos basófilos circulantes, inibição da libertação de histamina de basófilos e sensibilização mastócitos, reduzindo o número de linfócitos B e T, reduzindo a sensibilidade das células a mediadores de alergias, alterações na resposta imune do corpo, bem como a inibição formação de anticorpos.
- Atividade imunossupressora da SCS. O que é isso na medicina? Isto significa que as drogas inibem a imunogênese, suprimem a produção de anticorpos. Os corticosteróides inibem a migração de células estaminais da medula óssea, inibir a actividade de linfócitos B e T inibir a libertação de citoquinas a partir de macrófagos e leucócitos.
- Efeitos antitóxico e anti-choque da SCS. Este efeito dos hormônios é devido ao aumento da pressão arterial em seres humanos, bem como a ativação de enzimas hepáticas que participam no metabolismo dos xeno e endobióticos.
- Atividade mineralocorticóide. Os glucocorticosteróides têm a capacidade de retardar o sódio e a água no corpo humano, estimular a excreção do potássio. Nesses substitutos sintéticos, não são tão bons quanto os hormônios naturais, mas ainda têm esse efeito no corpo.
Farmacocinética
Pela duração da ação, os glucocorticosteróides sistêmicos podem ser divididos em:
- Glucocorticosteroids com uma ação curta (por exemplo, hidrocortisona, cujo preço varia de 100 a 150 rublos).
- Glucocorticosteróides com uma duração média de ação (prednisolona (revisões de que não são muito boas), metilprednisolona).
- Glucocorticosteróides com ação prolongada (acetonido de triamcinolona, dexametasona, betametasona).
Mas não só a duração da ação pode determinar glucocorticosteróides. Sua classificação também pode ser de acordo com o modo de administração:
- oral;
- intranasal;
- glucocorticosteróides inalados.
Esta classificação, no entanto, aplica-se apenas aos glucocorticosteróides sistêmicos.
Também há algumas preparações na forma de unguentos e cremes (SCS local). Por exemplo, "Afloderm". Comentários sobre essas drogas são boas.
Vamos examinar os tipos de GCSs do sistema separadamente.
Os glucocorticosteróides orais são perfeitamente absorvidos no trato digestivo sem causar problemas. Ativamente ligar a proteínas no plasma (transcortina, albumina).
A concentração máxima de glucocorticosteróides orais no sangue é atingida após uma hora após a administração.
Eles sofrem biotransformação no fígado, rins (parcialmente) e em outros tecidos por conjugação com sulfato ou glicuronídeo.
Aproximadamente 70% da GCS conjugado excretada na urina, outros 20% nas fezes indicará mais tarde, e o resto - com outros fluidos biológicos (por exemplo, mais tarde). A meia-vida é de 2 a 4 horas.
Fonte: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov
Preparações de glucocorticosteróides - indicações, contra-indicações
O glicocorticosteróide é uma substância de origem natural ou sintética da subclasse de hormônios do córtex adrenal.
Efeito dos glucocorticosteróides no corpo
Em sua natureza química, essas substâncias são esteróides. No corpo humano e nos animais, o principal local de sua formação é o córtex adrenal.
Os glucocorticosteróides geralmente aumentam a resistência do organismo ao estresse, e esse é o significado biológico dessas substâncias hormonais.
Os glucocorticosteróides têm um efeito no metabolismo do corpo, principalmente nos hidratos de carbono, minerais, proteínas e água.
As drogas criadas artificialmente glucocorticosteróides atuam como anti-inflamatórios, dessensibilizantes, imunossupressores, antitóxico e anti-choque.
Os principais efeitos dos glucocorticosteróides
O efeito dos glucocorticosteróides é realizado, penetrando difusamente através das membranas celulares para o citoplasma.
Lá eles se ligam a receptores intracelulares especiais, através dos quais eles afetam a síntese de proteínas.
Sabe-se também sobre o efeito inibitório desses hormônios sobre a fosfolipase A2 e a hialuronidase, que são enzimas inflamatórias.
As substâncias deste grupo estabilizam as membranas celulares, devido às quais inibem a liberação de substâncias biologicamente ativas (histamina, leucotrienos, tromboxano) dos mastócitos. Eles retardam a formação de citocinas pró-inflamatórias a partir do ácido araquidônico.
O efeito imunossupressor dos hormônios glicocorticosteróides é usado na medicina para suprimir a agressividade excessiva do sistema imunológico dirigido ao próprio organismo.
Isto é necessário para transplantes de órgãos (por exemplo, rins, medula óssea), com tumores malignos, doenças auto-imunes.
O efeito positivo do tratamento com glucocorticosteróides é obtido pela supressão da migração de células-tronco e linfócitos, bem como a interação de diferentes grupos de linfócitos entre si.
A capacidade dos glucocorticosteróides de aumentar a pressão arterial é conseguida aumentando a libertação de adrenalina e restauração da sensibilidade aos receptores da adrenalina, estreitamento do lúmen dos vasos sanguíneos e redução da permeabilidade. Esta é a sua propriedade permite que você lide com estados de choque em situações críticas.
Os glucocorticosteróides aumentam a formação de glicose no fígado e a quebra de proteínas, aumentando assim o conteúdo de aminoácidos livres e glicose no sangue. Neste caso, o corpo recebe uma quantidade suficiente de substâncias de alta energia.
Tratamento com glucocorticosteróides
Na medicina, as preparações de glucocorticosteroids dividem-se em 3 grupos segundo a duração da ação: ação curta, média duração e ação de longo prazo.
Glucocorticosteróides de curta ação incluem hidrocortisona. Este é um análogo do seu próprio organismo de hidrocortisona, em comparação com outras drogas, tem um efeito mínimo no metabolismo de sal e água.
Preparações de glucocorticosteróides de duração média - metilprednisolona e prednisolona.
Glucocorticosteróides de ação prolongada incluem betametasona e dexametasona.
No tratamento de glucocorticosteróides usam formas de drogas para administração oral, inalação, intranasal e parenteral.
As preparações para ingestão oral são bem absorvidas pelo trato digestivo, no sangue elas se ligam às proteínas plasmáticas.
Eles são usados para tratar a disfunção congênita do córtex adrenal, adrenal primária e secundária insuficiência, tiroidite subaguda, doença de Crohn, doenças pulmonares intersticiais e DPOC em estágio exacerbação.
Dos glicocorticosteróides inalados mais comumente usados são budesonida, acetonido de triancinolona, dipropionato de beclometasona, furoato de mometasona, propionato de fluticasona. Eles são adequados para o tratamento básico da asma brônquica e da DPOC, a rinite alérgica.
Os glucocorticosteróides intranasais são prescritos para polipose nasal, rinite alérgica e idiopática. A peculiaridade de sua introdução sugere que parte da droga cairá na mucosa nasal e no trato respiratório, e parte será engolida e entrará no trato digestivo.
Contra-indicações para glucocorticosteróides
São utilizados com precaução em caso de doença de Izenko-Cushing, diabetes mellitus, tromboembolismo, úlceras doença, hipertensão arterial, insuficiência renal grave, herpes e micose.
Também contra-indicações para glucocorticosteróides serão formas ativas de sífilis e tuberculose, pustular processos na pele, olhos virais, lesões da córnea com defeitos epiteliais, glaucoma, o período da mama alimentação.
Glucocorticosteróides intranasais não podem ser administrados com sangramento nasal repetido, diátese hemorrágica, intolerância individual.
Durante o tratamento com glucocorticosteróides, sarampo e catapora são mais difíceis de tratar.
Fonte: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php
Glucocorticosteróides
Atualmente, a GCS inclui tanto os hormônios naturais do córtex adrenal quanto seus análogos sintéticos:• com predominância da função glicocorticóide - cortisona e hidrocortisona (cortisol) • seus análogos sintetizados - prednisona, prednisolona, metilprednisolona e outros. • incluindo derivados halogenados (fluorados) - triamcinolona, dexametasona, betametasona, etc.
Uma ampla gama de efeitos fisiológicos e farmacológicos dos glicocorticoides:
• adaptogênico • antiinflamatório • analgésico • antipirético • estabilizador de membrana inespecífico • anti-edemaciado • antialérgico • imunossupressor • hematológico • hemodinâmico • anti-choque • antitóxico • antiemético e outro
faz estas drogas medicamentos quase universaise hoje é difícil encontrar tal condição patológica, na qual eles não seriam mostrados neste ou naquele estágio de desenvolvimento.
Entre as indicações, em primeiro lugar, podem ser identificadas as chamadas doenças reumáticas, doença renal, sangue, doenças alérgicas, transplantes, estados urgentes.
Dependendo do objetivo, existem três variantes da terapia SCS; enquanto qualquer um deles pode ser urgente ou planejado.
Devido à abundância de efeitos colaterais, a terapia com GCS visa principalmente alcançar um efeito máximo na prescrição de doses mínimas, a magnitude da qual é determinada pela doença e não depende do peso corporal e da idade; a dose é ajustada de acordo com o indivíduo reação.
Dois esquemas principalmente diferentes para atribuir GCSs foram adotados:
• começando com a menor dose possível, aumente com efeito insuficiente até o ideal; a Existe o perigo de aumentar a duração do tratamento, perda de eficácia e desenvolvimento de ações;
• a partir das doses diárias máximas, elas são reduzidas após a obtenção de um efeito clínico; ao mesmo tempo, um efeito precoce é alcançado, a duração do tratamento e a dose total de GCS são reduzidas.
Dependendo da dose diária (em termos de prednisolona) e da duração da aplicação da GCS, é habitual alocar vários tipos de terapia com diferentes indicações:
• em situações que ameaçam diretamente a vida, a terapia intensiva é administrada com ultra-alta (até 500-4000 mg por via intravenosa) ou média / alta (25-150 mg doses orais (a dose oral de prednisolona é equivalente a cerca de 1/6 da via intravenosa) - esta terapia pode ser realizada durante vários dias e não requer cancelamento;
• com exacerbações graves ou com curso crônico de doenças graves (leucemia, algumas colagenoses, anemia hemolítica, trombocitopenia) é realizada terapia limitada, limitada a semanas, quando administrada em altas doses (80-200 mg) e semanas ou meses, no caso de doses médias (25-60 mg);
as doses máximas prescritas no início, à medida que a condição melhora, diminuem passo a passo com a transição subsequente para as de suporte; • por vários doenças crônicas (asma brônquica, artrite reumatóide), terapia a longo prazo com baixas doses (até 10 mg), mas doses menores que 5 mg provavelmente são apenas substitutivas e dão um efeito clínico apenas com atrofia do córtex adrenal induzida por terapia com glicocorticóides.
Com todos os esquemas diários, o GCS deve ser administrado nas primeiras horas da manhã (entre 6 e 8 horas); se A administração única não é possível devido à dose, 2/3 da dose é administrada às 8 horas e 1/3 ao dia (cerca de meio dia).Em qualquer regime de dosagem, ao atingir o efeito planejado, a dose diminui gradualmente para uma dose de suporte ou o medicamento é completamente cancelado.
A relação entre efeitos terapêuticos e efeitos colaterais nos permite afirmar que atualmente a droga de escolha para a terapia a longo prazo e para toda a vida é a metilprednisolona.
Atualmente, a metilprednisolona é amplamente utilizada no tratamento de doenças autoimunes, em transplantes e terapia intensiva.
A variedade de formas de lançamento permite usar a droga em todas as categorias de idade em doses ótimas.
A segunda droga mais eficaz permanece na maioria dos casos prednisolona.
Em muitas situações urgentes, compostos fluorados têm certas vantagens: dexametasona (dexazona, dexona) e betametasona (celestia, diprospan).
No entanto, no caso da terapia de emergência, na qual o efeito anti-inflamatório não desempenha um papel preponderante, uma avaliação comparativa da eficácia e segurança de vários medicamentos é muito difícil, pelo menos por duas razões: • a eficácia e segurança de diferentes drogas podem ser relacionadas apenas com base em seu equivalente doses.
Entretanto, se por vários efeitos colaterais da GCS individual, há características de atividade relativa, de todos os efeitos terapêuticos apenas Anti-inflamatório, segundo o qual a dose equivalente é calculada; • a proporção de doses para uso oral e parenteral de Não há dados inequívocos, mesmo quando se trata do efeito anti-inflamatório, para não mencionar outros efeitos terapêuticos ou colaterais.
Em conexão com as dificuldades acima, uma unidade equivalente condicional (EEA) foi proposta, para a qual as doses efetivas mínimas são tomadas. Está demonstrado que doses diárias máximas eficazes de GCS fluorada (dexametasona e betametasona) expressas em EEE são cinco vezes menores do que as drogas não halogenadas.
Isso proporciona não apenas uma maior eficácia e segurança desse grupo de medicamentos prescritos em determinadas situações, mas também seus benefícios farmacoeconômicos.
Métodos para controlar reações indesejáveis com o uso de GCS
1. Observando a dinâmica do peso corporal.
2. Controle da pressão arterial.
3. Investigação de açúcar no sangue e urina.
4. Controlando a composição eletrolítica do plasma.
Para prevenir a hipocalemia, cujo risco aumenta com o uso concomitante de diuréticos, prescrever preparações de potássio.
5. Controle sobre o estado do trato gastrointestinal. Em pacientes com sintomas dispépticos, antiácidos são prescritos para prevenir a ulceração, mas seu efeito protetor não está firmemente estabelecido.
6. Controle sobre a condição do sistema músculo-esquelético. Uso a longo prazo de glucocorticoids em uma dose de g. 5 mg / dia de acordo com a prednisolona leva ao desenvolvimento de osteoporose de ossos tubulares longos. As alterações mais pronunciadas são observadas nos primeiros 6 meses e a administração dos medicamentos em dias alternados (esquema alternado) não enfraquece as lesões ósseas.
Para a prevenção e tratamento de suplementos de cálcio recomendado, a vitamina D, os diuréticos de tiazida, enquanto restringem o consumo de sódio, bisfosfonatos, hormonas sexuais. Especial cuidado deve ser exercido em relação à complicação mais perigosa - necrose óssea asséptica. É necessário avisar os pacientes sobre a possibilidade de seu desenvolvimento. Na ocorrência de qualquer dor "novo especialmente nas articulações do ombro, quadril e joelho, você deve excluir a necrose asséptica do osso. Exame 7.Ophthalmological. A medição da pressão intra-ocular, do exame por meio de uma lâmpada de fenda para a detecção de catarata. 8. Controle sobre o desenvolvimento de complicações infecciosas.
INSUFICIÊNCIA DO METAIS ADRENAL SECUNDÁRIA
As complicações mais graves da terapia com glicocorticoides, potencialmente letais, incluem insuficiência adrenal secundária, que é consequência da inibição do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal para a utilização prolongada de glucocorticóides, especialmente na não conformidade com os princípios de longo destino.
Clínica da síndrome de "cancelamento" de glucocorticoids
A gravidade da síndrome de "cancelamento" depende do grau de preservação da função do córtex adrenal.
Em casos leves, os pacientes após a abolição dos glicocorticoides têm fraqueza, mal-estar, fadiga, perda de apetite, dor muscular, exacerbação da doença subjacente, aumento temperatura.
Em casos graves, especialmente com grandes estresses, uma clássica crise Addisoniana pode se desenvolver, acompanhada de vômitos, colapso, convulsões.
Sem a introdução de glicocorticóides, os pacientes morrem rapidamente de insuficiência cardiovascular aguda.
Prevenção da insuficiência adrenal secundária
1. Com exceção das condições urgentes e indicações especiais, use glicocorticóides de acordo com o ritmo circadiano.
2. Maximamente use terapia alternada.
3. No decorrer do tratamento por mais de 10 dias, a eliminação de glicocorticóides deve ser realizada com uma diminuição gradual em sua dose. O modo de cancelamento depende da duração da ingestão de glicocorticóides.
Em um período de várias semanas a vários meses, uma redução na dose de -5 mg de prednisolona (ou uma quantidade equivalente de outra droga) a cada 3-5 dias é permitida.
Com o uso mais prolongado, é necessário diminuir a dose mais lentamente, mg a cada 1-3 semanas. Deve ter-se especial cuidado quando a dose diária é inferior a 10 mg (prednisolona).
4. Após a abolição dos glicocorticóides, que foram utilizados por duas semanas ou mais, por um período de dois anos para monitorar a condição do paciente em situações estressantes. Se necessário, realize terapia protetora com glicocorticóides.
As contra-indicações para a indicação de glicocorticóides são apenas relativas e devem ser levadas em conta no planejamento da terapia a longo prazo. Em situações urgentes, os glucocorticoids administram-se sem levar em conta contra-indicações.
Contra-indicações relativas para a indicação de glico- corticóides:
- • Diabetes mellitus (especialmente glucocorticoides fluorados perigosos)
- • Doenças mentais, epilepsia • Úlcera péptica do estômago e duodeno
- • osteoporose severa
- • Hipertensão arterial severa
- • insuficiência cardíaca grave
Fonte: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592
Glucocorticosteróide - instruções de uso, análogos, preço, comentários
O glicocorticosteróide é uma substância de origem sintética ou natural, que pertence à subclasse dos hormônios do córtex adrenal.
Tem um efeito no metabolismo da água, proteínas, minerais e carboidratos.
As drogas criadas artificialmente agem como drogas imunossupressoras, dessensibilizantes, antichoque, antitóxicas e antiinflamatórias.
Preparações que incluem
Drogas que incluem glucocorticosteróides:
- Alclometasona (Afloderma).
- Betametasona (Acriderm, Beloderm, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flucicort, Celeston, Celestoderm-B).
- Dipropionato de beclometasona (Aldecin, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
- Budesonida (Benocort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumetasona (Lorinden C, Seretaide).
- Hidrocortisona (Hidrocortisona, Cortef, Laticort, Oxycourt).
- Dexametasona (Ambien, Dexa-Gentamicina, Maxidex, Maxitrol, Polidex, Tevodex).
- Metilprednisolona (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
- Furoato de mometasona (Momat, Nazonex, Elokom).
- Prednisolona (Aurobina, Dermozolona, Prednisolona).
- Acetonido de triamcinolona (Kenalog, Polcortolona, Fluorocort).
- Propionato de fluticasona (Fliksonase, Fliksotid).
- Flukortolon (Ultraproject).
Preparações contendo glucocorticosteróides são divididos em 3 grupos:
- Medicamentos de ação curta.
- Medicamentos de duração média de ação - metilprednisolona e prednisolona.
- Medicamentos de ação prolongada - betametasona e dexametasona.
corticóides inalatórios: triancinolona, budesonida, furoato de mometasona, dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona.
Indicações para uso
Indicações para o uso de glucocorticosteróides:
- Insuficiência adrenal (primária, secundária crônica e aguda).
- Disfunção congênita do córtex adrenal.
- Asma brônquica.
- Forma grave de pneumonia.
- Reumatismo
- Tireoidite subaguda.
- Exacerbação da doença pulmonar obstrutiva crônica.
- Síndrome do desconforto respiratório agudo.
- Doença de Crohn.
- Colite ulcerativa inespecífica.
- Doenças pulmonares intersticiais.
- Leucemia linfoblástica aguda e mieloblástica.
- Mononucleose infecciosa.
- Eczema e outras doenças de pele.
- Doenças alérgicas.
- Transplante de órgãos internos.
- Doenças auto-imunes.
- Neoplasias Malignas.
Intrasolutamente glucocorticosteroids usam-se nos seguintes casos:
- Rinite sazonal ou durante todo o ano.
- Polipose do nariz.
- A rinite não é alérgica à eosinofilia.
- Rinite idiopática.
Inalações com glucocorticosteróides são usadas para tratar doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica.
Glucocorticosteróides são usados para tratar artrite nos seguintes casos:
- Lesão de várias articulações ao mesmo tempo.
- Violação de mobilidade de uniões devido a dor severa.
- Incapacidade de usar outros medicamentos por qualquer motivo.
Contra-indicações
Com especial cuidado, as preparações de glucocorticosteróides são tomadas por pessoas que sofrem de diabetes mellitus, doença de Itenko-Cushing, tromboembolismo, aumento da pressão arterial (hipertensão), úlcera péptica, lesões oculares virais, micoses sistêmicas, insuficiência renal grave e herpes.
As principais contra-indicações às drogas são as seguintes condições patológicas:
- sífilis;
- tuberculose;
- glaucoma;
- processos pustulosos na pele;
- dano à córnea do olho com defeitos epiteliais;
- o período de amamentação.
Se falamos de glicocorticosteróides intranasais, eles não podem ser administrados com diátese hemorrágica, sangramentos nasais repetidos, e também, com intolerância individual.
Durante o período de terapia com os agentes acima mencionados, varicela e sarampo são mais graves.
Antes de usar este medicamento, é absolutamente necessário consultar um médico e estudar cuidadosamente as instruções de uso.
Instruções de uso Glucocorticosteroid (método e dosagem)
Os glucocorticosteróides podem ser administrados parentericamente, intra e periarticamente, por inalação, por via intranasal, retro e parabulbarno, na forma de gotas de olho e orelha, externamente na forma de unguentos, natas, loções, oralmente ou na forma de injeções. A dosagem e a duração do tratamento são determinadas pelo médico em cada caso.
A injeção é realizada na articulação após a evacuação preliminar do excesso de fluido. Se necessário, o fluido articular pode ser enviado para o laboratório para um estudo mais aprofundado.
Terapia de Substituição GCS
A terapia de substituição é prescrita para insuficiência adrenal. Doses fisiológicas de glucocorticosteróides são usadas.
Se for necessário realizar intervenção cirúrgica e doença aguda, a dose total recomendada pode ser aumentada 2-5 vezes.
Regras de uso: às 6-8 da manhã, a dose máxima do medicamento é prescrita e, em seguida, o restante é introduzido mais tarde. Com insuficiência crônica do córtex adrenal, a SCS é administrada por toda a vida.
Terapia supressiva GCS
Conduzido com disfunção congênita do córtex adrenal na infância em doses suprafisiológicas. A maior parte da dose é administrada à noite.
Terapia Farmacodinâmica
É utilizado para o tratamento de doenças alérgicas e inflamatórias.
Existem vários tipos de terapia farmacodinâmica:
- Intensivo é prescrito para condições agudas que ameaçam a vida. A droga é administrada por via intravenosa, começando com a dose máxima (5 mg por quilograma de peso corporal). Depois do alívio da condição aguda, o GCS é abruptamente abolido.
- A limitação é prescrita para condições crônicas e subagudas (esclerodermia sistêmica, asma brônquica, lúpus eritematoso sistêmico, anemia hemolítica, leucemia, etc.). A duração do tratamento é de vários meses e a dose recomendada é de 2-5 mg por quilograma de peso corporal por dia.
É aceitável usar o SCS usando um dos seguintes esquemas:
- Terapia alternativa. Medicamentos com curta ou média duração de ação são administrados uma vez pela manhã.
- Esquema intermitente envolve o uso de cursos curtos de GCS em 3-4 dias com interrupções de 4 dias entre eles.
- A pulsoterapia consiste na administração rápida de uma dose intravenosa do fármaco a partir de 1g para atendimento de emergência.
Efeitos colaterais
O uso de glucocorticosteróides pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- Do sistema nervoso central: euforia, psicose, depressão, insônia, aumento da excitabilidade.
- Do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial, trombose venosa profunda, distrofia miocárdica, tromboembolismo.
- A partir do sistema digestivo: pancreatite, esteatose hepática, hemorragia nos órgãos do trato gastrointestinal, úlceras esteróides do estômago e intestinos.
- Dos órgãos dos sentidos: glaucoma, catarata subcapsular posterior.
- Do sistema endócrino: diabetes, obesidade, atrofia do córtex adrenal, síndrome de Cushing.
- Da pele: estrias, alopecia, afinamento da pele.
- Na parte do sistema músculo-esquelético: osteoporose, retardo do crescimento em crianças, fraturas e necrose avascular do tecido, perda de massa muscular, miopatia.
- sistema reprodutivo: distúrbios menstruais, diminuição da libido, hirsutismo, atraso no desenvolvimento sexual.
- Hipocalemia, hiperglicemia, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, leucocitose.
- Outros: inchaço, retenção de água e sódio.
Efeitos colaterais locais de glicocorticosteróides inalados: tosse, disfonia, candidíase da cavidade oral.
Os efeitos colaterais de formulações intranasais: espirros, sangramento nasal, perfuração do septo nasal, prurido nasal, secura e ardor no nariz e nasofaringe.
Overdose
A utilização prolongada de corticosteróides ou exceder a dose recomendada leva à inibição da função do córtex supra-renal e a supressão da hormona natural.
Análogos
Análogos para o código ATX: nenhum.
Medicamentos com um mecanismo de ação semelhante (coincidência do código ATC do 4º nível): sem dados.
Não tome a decisão de substituir o medicamento você mesmo, consulte um médico.
Ação farmacológica
Glucocorticosteróides são esteróides que são sintetizados pelo córtex adrenal. Seu papel principal - aumentando organismo stress, normalização da proteína, água, carboidratos e metabolismo mineral no corpo.
esteróides sintetizada artificialmente possuem actividade anti-inflamatória, imunossupressiva, anti-choque e anti-efeito tóxico.
Os glucocorticosteróides penetram no citoplasma da célula, onde interagem com receptores esteróides intracelulares.
Instruções especiais
Pacientes com cirrose do fígado, hipoalbuminemia, hipotireoidismo e idosos precisam de um ajuste de dose.
Os pacientes que tomam SCS são mais propensos a sofrer doenças infecciosas como sarampo e catapora.
Durante a aplicação do GCS, a administração de vacinas vivas é proibida.
Com o uso prolongado de glucocorticosteróides, aumenta o risco de desenvolver osteoporose.
úlceras esteróides desenvolver no fundo de corticosteróides pode ser assintomática ou malosimptomno, acompanhada de sangramento ou perfuração. Portanto, é recomendado para pacientes periodicamente para um exame de sangue para sangue oculto e executar fibroezofagogastroduodenoskopiyu.
Quando o tratamento de doenças inflamatórias ou auto-imunes (artrite reumatóide, lúpus eritematoso sistémico e doenças do intestino) casos de resistência aos esteróides pode ser observada.
A eliminação dos glucocorticosteróides é gradual devido ao alto risco de síndrome de abstinência. O cancelamento abrupto é permissível em casos excepcionais, no principal há uma diminuição gradual na dosagem da droga.
Em gravidez e alimentação torácica
O uso de glucocorticosteróides durante a gravidez só é possível se o benefício para a mãe exceder o dano potencial ao feto.
Na infância
A aplicação na infância é aceitável em indicações estritas (por exemplo, atraso de crescimento ou desenvolvimento sexual).
Na velhice
Com especial cuidado é usado para tratar pessoas de idade avançada.
Interações Medicamentosas
Indutores de enzimas hepáticas microssomais aumentar os efeitos tóxicos e terapêuticos de corticosteróides e sua redução contribuir contraceptivos e estrogénios.
glicósidos digitálicos, diuréticos, anfotericina B, inibidores de anidrase carbónica de aumentar o risco de arritmia e hipocalemia.
Não esteróides anti-inflamatórios e etanol aumenta o risco de hemorragia e de úlceras do tracto gastrintestinal.
O GCS reduz o efeito hipoglicemiante dos medicamentos antidiabéticos e da insulina; efeito diurético e natriurético de diuréticos; anticoagulante e fibrinolíticos - derivados de cumarina e indandiona, heparina, estreptoquinase e uroquinase, a atividade de vacinas, reduzir a concentração no sangue de salicilatos, mexiletine.
Mitotan, Metarapon, Ketoconazole, Triloston e Aminoklutetimid suprimem a secreção de corticosteróides pelo córtex adrenal
Condições de licença de farmácias
Nenhuma informação disponível.
Termos e condições de armazenamento
Condições e períodos de armazenamento dependem da forma do medicamento.
Preço nas farmácias
Preço Glucocorticosteroid para 1 pacote de 148 rublos.
Fonte: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php