Celebrex é um antiinflamatório não esteróide moderno com um complexo de ações - Remove sensações dolorosas, reduz a temperatura corporal com febres, bloqueios inflamatórios processos.
A funcionalidade é devida à presença do componente ativo do celecoxib. Não afeta os processos do trato gastrointestinal. A concentração máxima de Celebrex depois da administração oral vem depois de 3 horas. Além disso, a preparação liga-se completamente às proteínas plasmáticas e distribui-se uniformemente por todo o corpo. A capacidade do Celebrex de penetrar através das barreiras naturais de proteção do corpo é notada.
O Celebrex provoca efeitos colaterais significativamente menores do que outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. É atribuído apenas a adultos.
Grupo clínico e farmacológico
AINEs Inibidor altamente seletivo de COX-2.
Termos de venda de farmácias
Você pode comprarsem receita médica.
Preço:
Quanto custa Celebrex em farmácias? O preço médio está no nível de178 rublos.
.Composição e forma de lançamento
A droga está disponível na forma de cápsulas de gelatina, o conteúdo das cápsulas é branco.
O ingrediente ativo principal da droga é celecoxib, o seu conteúdo em uma cápsula pode ser 200 e 400 mgs. Também inclui componentes auxiliares, que incluem:
- Croscarmelose sódica.
- Amônia da água.
- Etanol
- Gelatina
- Propilenoglicol.
- Lactose mono-hidratada.
- Isopropanol.
- Estearato de magnésio.
- Lauril sulfato de sódio.
Efeito farmacológico
O mecanismo de ação da substância ativa celecoxib é suprimir a COX-2, ativada em resposta à liberação de substâncias biológicas após o início da inflamação. O medicamento tem um efeito analgésico, antipirético e tem um efeito anti-inflamatório. Segundo a pesquisa, Celebrex é eficaz na redução da incidência de câncer de cólon. A droga não afeta o curso das funções naturais de plaquetas, estômago e intestinos, reduz o risco de úlceras e complicações, em comparação com outros AINEs.
A medicação anti-inflamatória não afeta a mortalidade por doenças cardiovasculares, aumenta a probabilidade de um ataque cardíaco não fatal, mas reduz a probabilidade de um acidente vascular cerebral não fatal. A droga absorve-se perfeitamente do tratado digestivo, consegue a sua concentração máxima 2-3 horas depois da aplicação. Alimentos gordurosos aumentam esse número para 6-7 horas. Como resultado da biotransformação, três metabólitos são produzidos, secretados pelo fígado.
Indicações para uso
A recepção de cápsulas de Celebrex é indicada para o tratamento de várias patologias inflamatórias, bem como para reduzir a gravidade da síndrome da dor:
- Dor nas costas.
- Dor após a cirurgia.
- Tratamento sintomático destinado a reduzir a gravidade da inflamação na patologia das estruturas do sistema músculo-esquelético - reumatóide artrite (lesão auto-imune das articulações), osteoartrite (lesão articular degenerativa-distrófica, acompanhada do desenvolvimento de inflamação reação).
Além disso, a droga é usada para tratar algodismorréia primária em mulheres (menstruação, acompanhada de dor severa)
Contra-indicações
Contraindicações absolutas:
- doença renal progressiva, insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min, hipercalemia (confirmada);
- exacerbação de doenças inflamatórias do intestino (colite ulcerativa, doença de Crohn);
- deficiência de lactase, má absorção de glucose-galactose, intolerância à lactose;
- aumento da sensibilidade a qualquer componente do medicamento;
- aumento da sensibilidade às sulfonamidas;
- combinação polipose nasal recorrente, e dos seios paranasais, asma brônquica e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo outros inibidores da COX-2 (incluindo o histórico);
- insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II-IV de acordo com a NYHA);
- doença cardíaca isquêmica (clinicamente confirmada), doenças cerebrovasculares expressas, doença arterial periférica;
- AVC hemorrágico;
- condição após revascularização do miocárdio;
- hemorragia subaracnoideia;
- sangramento do trato gastrointestinal, úlcera gástrica aguda ou úlcera duodenal, erosiva activo e lesões ulcerativas da mucosa do estômago ou do duodeno;
- insuficiência hepática grave;
- gravidez e lactação;
- idade a 18 anos.
Contra-indicações relativas:
- Infecção por Helicobacter pylori;
- função hepática prejudicada de gravidade média;
- fracasso renal crônico com despejo de creatinine 30-60 ml / min;
- doenças cerebrovasculares;
- dislipidemia, hiperlipidemia;
- uso a longo prazo de NPFP;
- Doenças do tratado digestivo (doença de Crohn, colite ulcerativa, úlcera de estômago e úlcera duodenal, sangrando na anamnésia);
- diminuição clinicamente significativa do volume de sangue circulante;
- doenças de artérias periféricas;
- doenças do sistema cardiovascular, hipertensão arterial;
- edema e retenção de fluidos;
- diabetes mellitus;
- doença hepática (incluindo história);
- porfiria hepica;
- doenças estomatológicas graves;
- velhice;
- tuberculose;
- tabagismo, alcoolismo.
Cuidado deve ser dado aos pacientes Celebrex que são metabolizadores lentos, bem como suspeitos desta condição.
Uso pretendido para gravidez e lactação
Indicações para Celebrex em mulheres grávidas devem ser cuidadosamente avaliadas pelos médicos. Este medicamento pode ser prescrito apenas se o benefício esperado da terapia for significativamente maior do que o risco potencial de patologia fetal.
No último trimestre da gravidez Celebrex é contra-indicado, porque pode atrapalhar a atividade contrátil do útero durante o trabalho de parto e levar ao fechamento prematuro da janela oval.
Dosagem e via de administração
Como indicado nas instruções de uso Celebrex tomadas dentro, independentemente da ingestão de alimentos, sem mastigar, lavar com água.
Como o risco de possíveis complicações cardiovasculares pode aumentar com o aumento da dose e duração a preparação Celebrex, deve ser prescrito como cursos de curta duração e no menos eficaz doses. A dose diária máxima recomendada para internação a longo prazo é de 400 mg.
- Com tratamento sintomático da osteoartrite, a dose recomendada é de 200 mg / dia para 1 ou 2 doses.
- Com o tratamento sintomático da artrite reumatóide, a dose recomendada é de 100 mg ou 200 mg 2 vezes / dia.
- Com tratamento sintomático da espondilite anquilosante, a dose recomendada é de 200 mg / dia em 1 ou 2 doses. Alguns pacientes observaram a eficácia do fármaco a uma dose de 400 mg 2 vezes / dia.
- No tratamento da síndrome dolorosa e dismenorreia primária, a dose inicial recomendada é de 400 mg, seguida, se necessário, de uma dose adicional de 200 mg no primeiro dia. Nos dias seguintes, a dose recomendada é de 200 mg 2 vezes / dia, se necessário.
Pacientes mais velhos geralmente não precisam de ajuste de dose. No entanto, em doentes com peso corporal inferior a 50 kg, o tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa recomendada.
Em pacientes com insuficiência hepática leve (classe A na escala de Child-Pugh), o ajuste da dose não é necessário. No caso de um grau moderado de insuficiência hepática (classe B na escala de Child-Pugh), o tratamento deve começar com a dose mínima recomendada. Experimentos com o uso da droga em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh) não.
Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário. A experiência de usar a droga em pacientes com insuficiência renal não é grave.
Para doentes a tomar fluconazol (inibidor da CYP2C9), o Celebrex deve ser administrado com a dose mais baixa recomendada. Com cautela, o medicamento deve ser usado concomitantemente com outros inibidores da isoenzima CYP2C9.
O Celebrex deve ser utilizado com precaução em doentes com metabolizadores lentos ou com suspeita de tal estado, porque isso pode levar ao acúmulo de altas concentrações de celecoxib em plasma sanguíneo. Nesses pacientes, a dose inicial recomendada do medicamento deve ser reduzida por um fator de 2.
Reações Adversas
Celebrex tem os seguintes efeitos secundários:
- Do sistema hemopoiético: trombocitopenia, equimose, anemia.
- Do sistema urinário: doenças infecciosas do trato urinário.
- Do lado dos sistemas nervosos periféricos e centrais: insônia, tontura, aumento do tônus muscular, sonolência, ansiedade, confusão.
- Do lado do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial, edema periférico, palpitações, arritmia, taquicardia, ondas de calor, enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral isquémico, sintomas de coração congestivo insuficiência.
- Na parte do sistema respiratório: tosse, bronquite, faringite, sinusite, rinite, doenças infecciosas do trato respiratório superior.
- Da parte do tracto gastrointestinal: dispepsia, diarreia, dor abdominal, inchaço, doença dentária, vómitos, aumento atividade das transaminases hepáticas, pancreatite, expressão do esôfago, úlcera do duodeno e estômago, perfuração do intestino.
- Reacções alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária, erupções cutâneas dolorosas, angioedema.
Sintomas de overdose
Muitas vezes, com overdose de Celebrex, há um aumento significativo nos efeitos colaterais. Em caso de intoxicação do corpo com este medicamento, o tratamento sintomático imediato deve ser realizado.
Instruções especiais
O Celebrex pode influenciar o diagnóstico de infecção, que está associado ao seu efeito antipirético.
Sistema cardiovascular
Como todos os coxibes, o celecoxib aumenta o risco de complicações graves do sistema cardiovascular (enfarte do miocárdio, trombose, acidente vascular cerebral), que podem causar a morte. O risco desses efeitos colaterais aumenta com o aumento da dose e duração do curso da droga, bem como em pacientes com risco aumentado ou as doenças existentes do sistema cardiovascular. Para reduzir o risco das reações descritas acima, o medicamento deve ser tomado em uma dose minimamente eficaz; o curso de tomar a droga deve ser o mais curto possível (a critério do médico).
Ao tomar os inibidores de COX-2 pelos pacientes, nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização miocárdica, o risco de infarto do miocárdio, assim como os distúrbios da circulação cerebral, aumenta.
O Celebrex não pode servir como substituto do ácido acetilsalicílico na prevenção do tromboembolismo, devido ao seu fraco efeito na função dos trombócitos.
Celebrex, como outros AINEs, é capaz de aumentar a pressão arterial, e é por isso que quando tomar a droga requer monitoramento regular da pressão arterial.
GIT
Ao tomar celecoxib, são descritos casos extremamente raros de ulceração, perfuração e sangramento do trato gastrointestinal; o maior risco é em pacientes com doença cardiovascular, pacientes que tomam ácido acetilsalicílico em pacientes com úlceras, sangramento e doenças inflamatórias na história de uma exacerbação e em idosos. Além disso, o risco de hemorragia do tracto gastrointestinal é aumentado em doentes a tomar glucocorticosteróides orais, anticoagulantes, AINEs (a longo prazo), consumidores de álcool e fumadores. O maior risco de efeitos indesejáveis do trato gastrointestinal é em pacientes idosos e enfraquecidos.
Rins
Celebrex não é mais do que outros AINEs, é capaz de exercer um efeito tóxico sobre a função renal. Com cautela deve-se aplicar o medicamento a pacientes com insuficiência renal, hepática, insuficiência cardíaca, bem como pessoas de idade avançada. A função renal deve ser monitorada de perto nesses grupos de pacientes. Com a desidratação, você deve primeiro reidratar e, em seguida, iniciar o tratamento com Celebrex.
O fígado
Se a função hepática é de gravidade moderada, a dose inicial de Celebrex deve ser reduzida pela metade. Em violações graves do fármaco hepático é contra-indicado.
Há relatos de reações hepáticas graves (às vezes com desfecho fatal ou necessidade de transplante hepático), que começou 1 mês após o início do celecoxib (em particular, hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência).
Pacientes com insuficiência hepática, bem como com seus sintomas, precisam de uma observação cuidadosa durante o tratamento com Celebrex para evitar reações hepáticas graves.
Tampas de pele
Há relatos de reações extremamente raras (às vezes fatais) graves da pele particular, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens - Johnson). Especialmente o risco dessas complicações foi aumentado no primeiro mês de uso do medicamento. Quando há alterações nas membranas mucosas, erupções cutâneas ou outros sintomas de hipersensibilidade, recomenda-se que o tratamento com Celebrex seja descontinuado.
Terapia com glucocorticosteróides
Não use celecoxib para a terapia de insuficiência glicocorticosteróide.
Inibição da função isoenzima do CYP2D6
No momento da recepção de celecoxib é necessário para reduzir a dose de drogas isoenzima metabolizada por CYP2D6, devido ao fato de que o celecoxib é um inibidor moderado da isozima.
Retenção de líquidos e inchaço
Ao tomar Celebrex, o risco de retenção de líquidos e edema aumenta, portanto, deve-se ter cuidado. aplicar a droga a pacientes propensos à retenção de líquidos, ou àqueles cuja condição piora devido a ela. Os pacientes com uma hipertensão arterial ou um fracasso de coração na anamnésia devem estar sob a observação.
Impacto na capacidade de dirigir veículos
O efeito do celecoxib na capacidade de gerenciar o transporte motor e outros mecanismos complexos não é descrito, no entanto, em vista do fato de que a droga pode causar tontura e outros efeitos colaterais, tenha cuidado ao executar potencialmente perigosos atividades.
Compatibilidade com outras drogas
Estudos in vitro demonstraram que o celecoxib, apesar de não ser um substrato do CYP2D6, inibe a sua atividade. Portanto, existe a possibilidade de interação medicamentosa in vivo com drogas cujo metabolismo está associado ao citocromo CYP2D6.
Com a administração simultânea de varfarina e outros anticoagulantes, é possível aumentar o tempo de protrombina.
Com o uso simultâneo de fluconazol em uma dose de 200 mg uma vez / dia de celecoxib marcado aumento na concentração no plasma é de 2 vezes. Este efeito está associado à inibição do metabolismo do celecoxib pelo fluconazol através da isoenzima CYP2C9. Nos doentes a tomar fluconazol (inibidor do CYP2C9), o celecoxib deve ser administrado na dose mais baixa recomendada. O cetoconazol (inibidor da isoenzima CYP3A4) não tem um efeito clinicamente significativo no metabolismo do celecoxib.
A inibição da síntese de prostaglandinas pode reduzir o efeito dos inibidores da ECA e dos antagonistas da angiotensina II. Esta interação deve ser levada em consideração na indicação do celecoxib em conjunto com os inibidores da ECA / antagonistas da angiotensina II. No entanto, não houve interação farmacodinâmica significativa com o lisinopril em termos do efeito na PA.
Em doentes idosos, em doentes com desidratação (incluindo os que recebem terapêutica diurética) ou em doentes com insuficiência renal, um tratamento simultâneo o uso de AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2, com inibidores da ECA pode levar ao comprometimento da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda. insuficiência. Normalmente, esses efeitos são reversíveis.
Os AINEs anteriormente conhecidos em alguns doentes podem reduzir o efeito natriurético da furosemida e das tiazidas. inibindo a síntese renal de prostaglandinas, isto deve ser tido em conta quando se prescreve celecoxib.
Não houve efeito clinicamente significativo na farmacocinética do celecoxib combinado preparações contraceptivas contendo 1 mg de noretisterona / 35 mcg de etinilestradiol.
Houve um aumento na concentração de lítio no plasma em cerca de 17% com o uso combinado de lítio e celecoxib. Os doentes em tratamento com lítio devem ser cuidadosamente monitorizados para a nomeação ou suspensão do celecoxib.
Não houve nenhuma interacção clinicamente significativa entre celecoxib e antiácidos (preparações de alumínio e magnésio), omeprazol, metotrexato, glibenclamida, tolbutamida ou a fenitoína.
O celecoxib não afeta o efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico, tomado em doses baixas. O celecoxib tem um efeito fraco sobre a função das plaquetas, por isso, não pode ser considerado como um substituto para o ácido acetilsalicílico pode ser atribuído para a prevenção de doenças cardiovasculares.
Deve evitar o uso simultâneo de celecoxib com outros AINEs (sem ácido acetilsalicílico).
Revisões do paciente
Nós oferecemos-lhe para se familiarizar com as opiniões das pessoas que usam Celebrex:
- Eug. A droga é muito eficaz. Eu prefiro usar cursos curtos em 5-7 dias, quando a dor artrítica é muito forte. Para isto é preocupante - há uma terapia constante com warfarin. É necessário cobrir com um nolpaz e seguir o MNO, o benefício de "Coagulação" à mão. Enquanto em termos de más conseqüências transportadas (fie-fie).
- Vera. Um ano atrás eu fui diagnosticado com artrite aguda. Meus dedos e articulações doíam terrivelmente, não pude fazer nada com minhas mãos. O médico receitou Celebrex e aconselhou a fazer um curso de fisioterapia. A combinação desses dois tipos de terapia deu um excelente resultado - meus dedos ficaram mais flexíveis, a dor quase não incomoda. No entanto, quando tomo cápsulas às vezes sinto-me doente.
- Tatiana. A única droga que realmente ajuda rapidamente, não tem um grande efeito sobre o estômago, e mais importante sobre o fígado... Arkoxia não me ajuda em nada, aumenta a pressão arterial e testes de fígado. A principal coisa para encontrar sua droga. Eu encontrei. No momento do tratamento, o sangue liquefeito deve ser ômega-3 em grandes doses. Não menos de 2 gramas por dia.
Análogos
De acordo com o princípio ativo e ação farmacológica, os seguintes análogos da preparação medicamentous são liberados, no formato de cápsulas e pastilhas revestidas com uma membrana de filme:
- Arthoxy;
- Dylax;
- Zicel;
- Renseleks;
- Revmoxib;
- Flogoxib;
- Celecoxib;
- Celcox;
- Arkoxia;
- Orothix;
- Exciseus;
- Bekstra;
- Dinastat;
- Prex.
Antes de comprar um análogo, consulte o seu médico.
Prazo de validade e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e inacessível para crianças a uma temperatura de + 15... + 30 ° C. Prazo de validade - 3 anos
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