Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs, AINEs) são medicamentos que têm efeitos analgésicos (analgésicos), antipiréticos e anti-inflamatórios.
O mecanismo de sua ação é baseado no bloqueio de certas enzimas (COX, ciclooxigenase), elas são responsáveis pela produção de prostaglandinas - substâncias químicas que contribuem para a inflamação, febre, dor.
A palavra "não-esteróide que está contida no nome do grupo de drogas, enfatiza o fato de que as drogas este grupo não é análogos sintéticos de hormônios de esteróide - antiinflamatório hormonal poderoso preparações.
Os representantes mais famosos de NSAIDs são aspirina, ibuprofeno, diclofenaco.
Como os AINEs funcionam?
Se analgésicos lutam diretamente com a dor, os AINEs reduzem ambos os sintomas mais desagradáveis da doença: dor e inflamação. A maioria das drogas deste grupo são inibidores não seletivos da enzima ciclooxigenase, suprimindo o efeito de ambas as suas isoformas (variedades) - COX-1 e COX-2.
A ciclooxigenase é responsável pela produção de prostaglandinas e tromboxane a partir do ácido araquidônico, que por sua vez é obtido a partir dos fosfolipídios da membrana celular pela enzima fosfolipase A2. As prostaglandinas, entre outras funções, são mediadores e reguladores no desenvolvimento da inflamação. Este mecanismo foi descoberto por John Wayne, que posteriormente recebeu o Prêmio Nobel por sua descoberta.
Quando esses medicamentos são prescritos?
Como regra geral, os AINEs são usados para tratar a inflamação aguda ou crônica acompanhada de dor. Fármacos anti-inflamatórios não esteroidais particularmente populares foram recebidos para o tratamento de articulações.
Listamos as doenças nas quaisprescrever essas drogas:
- gota aguda;
- dismenorreia (dor menstrual);
- dor óssea causada por metástases;
- dor pós-operatória;
- febre (febre);
- obstrução intestinal;
- cólica renal;
- dor moderada devido a inflamação ou traumatismos nos tecidos moles;
- osteocondrose;
- dor nas costas;
- dor de cabeça;
- enxaqueca;
- artrose;
- artrite reumatóide;
- dor na doença de Parkinson.
Os AINEs são contraindicados em casos de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, especialmente no estágio exacerbação, violações acentuadas da função hepática e renal, citopenia, intolerância individual, gravidez. Os pacientes com asma brônquica devem ser administrados com cautela, assim como aqueles que já apresentaram reações indesejáveis ao tomar outros AINEs.
Lista de AINEs comuns para tratamento conjunto
Vamos listar os AINEs mais conhecidos e eficazesaplicar ao tratamento de articulações e outras doenças, quando a ação antiinflamatória e antipirética é necessária:
- Aspirina;
- Ibuprofeno;
- Naproxeno;
- Nimesil;
- Indometacina;
- Diclofenaco;
- Celecoxib;
- Cetoprofeno;
- Isso é eelander.
- Meloksikam.
Alguns medicamentos são mais fracos, menos agressivos, outros são projetados para artrose aguda, quando a intervenção urgente é necessária para interromper processos perigosos no corpo.
Qual é o benefício de uma nova geração de AINEs?
As reacções adversas são notadas com a ingestão prolongada de AINEs (por exemplo, no tratamento da osteocondrose) e sãodano à membrana mucosa do estômago e do duodeno com a formação de úlceras e sangramento. Essa desvantagem dos AINEs indiscriminados levou ao desenvolvimento de drogas de nova geração que bloqueiam apenas a COX-2 (uma enzima da inflamação) e não afetam o trabalho da COX-1 (enzima de proteção).
Assim, os medicamentos de nova geração são virtualmente desprovidos de efeitos colaterais ulcerogênicos (lesões da mucosa órgãos do trato digestivo) associados ao uso a longo prazo de AINEs não seletivos, mas aumentam o risco de trombose complicações
Das deficiências das drogas de nova geração, pode-se notar apenas seu alto preço, o que o torna inacessível para muitas pessoas.
AINEs da nova geração: lista e preços
O que é isso? Os medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides da nova geração operam de forma muito mais seletiva,eles são mais propensos a inibir COX-2, enquanto a COX-1 permanece praticamente intocada. Isso explica a eficácia relativamente alta da droga, que é combinada com um número mínimo de efeitos colaterais.
Lista de antiinflamatórios não esteróides populares e eficazes da nova geração:
- Movalis. Tem efeito analgésico e anti-inflamatório bem marcado, antipirético. A principal vantagem deste remédio é que, com a supervisão regular do médico, pode demorar um longo período de tempo. É produzido pelo meloxicam na forma de uma solução para injeções intramusculares, em comprimidos, supositórios e pomadas. Os comprimidos de Meloxicam (Movalis) são muito convenientes porque são de longa duração e é suficiente tomar uma pílula durante o dia. Movalis, que contém 20 comprimidos de 15 mg é 650-850 rublos.
- Xsefokam. Um medicamento baseado em Lornoxicam. Sua característica distintiva é o fato de que tem uma alta capacidade de interromper a síndrome da dor. De acordo com este parâmetro, corresponde à morfina, mas não é viciante e não tem efeito semelhante ao opiáceo no sistema nervoso central. Xefokam, que contém 30 comprimidos de 4 mg no valor de 350-450 rublos.
- Celecoxib. Esta droga facilita muito a condição do paciente com osteochondrosis, arthrosis e outras doenças, alivia a síndrome de dor e efetivamente luta contra a inflamação. O efeito colateral no sistema digestivo do lado do celecoxib é mínimo ou ausente por completo. O preço é de 400-600 rublos.
- Nimesulida. Com grande sucesso é usado para tratar dor nas costas vertebrogênica, artrite, etc. Remove inflamação, hiperemia, normaliza a temperatura. O uso de nimesulide leva rapidamente a menos dor e melhor mobilidade. Também é usado como uma pomada para aplicação no site do problema. Nimesulide, que contém 20 comprimidos de 100 mg é de 120-160 rublos.
Portanto, nos casos em que o uso a longo prazo de medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais não é necessário, são usados medicamentos mais antigos. No entanto, em alguns casos, isso é apenas uma situação compulsória, uma vez que poucas pessoas podem se dar ao luxo de fazer esse curso de medicação.
Classificação
Como os AINEs são classificados e o que é isso? De acordo com a origem química, esses medicamentos são derivados ácidos e não ácidos.
AINEs acídicos:
- Oksikam - piroxicam, meloxicam;
- AINEs baseados em ácido indoacético - indometacina, etodolaco, sulindaco;
- Baseado em ácido propiônico - cetoprofeno, ibuprofeno;
- Salicyiplates (com base em ácido salicílico) - aspirina, diflunizal;
- Derivados do ácido fenilacético - diclofenaco, aceclofenaco;
- Pirazolidinas (ácido pirazolônico) - analgeno, metamizol sódico, fenilbutazona.
AINEs não ácidos:
- Alcânones;
- Derivados da sulfonamida.
Além disso, drogas não-esteróides diferem na forma e intensidade do efeito - analgésico, anti-inflamatório, combinado.
Eficácia de doses médias
Por forçaação antiinflamatóriadoses médias de NSAIDs podem ser localizadas na seguinte seqüência (no topo são as mais fortes):
- Indometacina;
- Flurbiprofeno;
- Diclofenaco sódico;
- Piroxicam;
- Cetoprofeno;
- Naproxeno;
- Ibuprofeno;
- Amidopirina;
- Aspirina.
Porefeito analgésicoas doses médias de NSAIDs podem ser organizadas na seguinte sequência:
- Cetorolaco;
- Cetoprofeno;
- Diclofenaco sódico;
- Indometacina;
- Flurbiprofeno;
- Amidopirina;
- Piroxicam;
- Naproxeno;
- Ibuprofeno;
- Aspirina.
Por via de regra, os medicamentos acima usam-se para doenças agudas e crônicas, acompanhadas da dor e inflamação. Na maioria das vezes, os antiinflamatórios não esteroidais são prescritos para alívio da dor e do tratamento articular: artrite, artrose, lesões, etc.
Não é raro que os AINEs sejam usados para alívio da dor em dores de cabeça e enxaquecas, dismenorréia, dor pós-operatória, cólica, etc. Devido ao efeito inibitório na síntese de prostaglandinas, estas drogas também antipiréticas ação.
Qual dose devo escolher?
Qualquer medicamento novo para um determinado paciente deve ser prescrito primeiro na menor dose. Com boa tolerabilidade após 2-3 dias, a dose diária é aumentada.
As doses terapêuticas de AINEs são muito variadas e, nos últimos anos, tem havido uma tendência para o aumento das doses únicas e diárias de medicamentos, caracterizado pela melhor tolerabilidade (naproxeno, ibuprofeno), mantendo os limites da dose máxima de aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroxicam. Em alguns doentes, o efeito terapêutico é alcançado apenas com doses muito elevadas de AINEs.
Efeitos colaterais
O uso a longo prazo de anti-inflamatórios em altas doses pode causar:
- Violação do sistema nervoso- alterações de humor, desorientação, tonturas, apatia, zumbido, dor de cabeça, visão turva;
- Mudança no trabalho do coração e vasos sanguíneos- palpitação, aumento da pressão arterial, inchaço.
- Gastrite, úlcera, perfuração, sangramento gastrointestinal, dispepsia, alterações na função hepática com um aumento da atividade das enzimas hepáticas;
- Reacções alérgicas- angio edema, eritema, urticária, dermatite bulezny, asma bronquial, choque anafiláctico;
- Insuficiência renal, violação da micção.
O tratamento dos AINEs deve ser realizado dentro do tempo mínimo permitido e com as doses efetivas mais baixas.
Aplicação durante a gravidez
Não é recomendado o uso de medicamentos do grupo AINE durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre. Embora nenhum efeito teratogênico direto tenha sido identificado, acredita-se que os AINEs possam causar o fechamento prematuro do ducto arterial (Botallova) e complicações renais no feto. Há também informações sobre parto prematuro. Apesar disso, a aspirina em combinação com a heparina é usada com sucesso em mulheres grávidas com síndrome antifosfolípide.
De acordo com os dados mais recentes de pesquisadores canadenses, o uso de AINEs em termos de até 20 semanas de gestação foi associado a um aumento do risco de aborto espontâneo [6]. De acordo com os resultados do estudo, o risco de aborto espontâneo aumentou por um fator, independentemente da dose da droga tomada.
Movalis
Líder entre os antiinflamatórios não esteróides pode ser chamado de Movalis, que tem um longo período de ação e é permitido para uso prolongado.
Tem um efeito anti-inflamatório pronunciado, que permite levá-lo com osteoartrite, espondilite anquilosante, artrite reumatóide. Não é privado de propriedades analgésicas, antipiréticas, protege o tecido cartilaginoso. É usado para dor de dente, dor de cabeça.
Determinação de dosagem, método de tomar (comprimidos, injeções, velas) depende da gravidade, tipo de doença.
Celecoxib
Um inibidor específico da COX-2, que tem um efeito anti-inflamatório e analgésico pronunciado. Quando usado em doses terapêuticas, não há praticamente nenhum efeito adverso na mucosa do trato gastrointestinal, porque a COX-1 tem um grau muito baixo de afinidade, portanto, as violações da síntese de prostaglandinas constitucionais não são causas.
Por via de regra, celecoxib toma-se em uma dosagem de 100-200 mgs por dia em 1-2 doses divididas. A dose diária máxima é de 400 mg.
Indometacina
Refere-se aos meios mais eficazes de ação não hormonal. Na artrite, a indometacina alivia a dor, reduz o inchaço nas articulações e tem um forte efeito anti-inflamatório.
O preço do medicamento, independentemente da forma de libertação (comprimidos, pomadas, géis, supositórios rectais) é bastante baixo, o custo máximo de comprimidos é de 50 rublos por pacote. Ao usar a droga, você precisa ter cuidado, pois tem uma lista considerável de efeitos colaterais.
Em farmacologia, a indometacina está disponível sob os nomes de Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofeno
O ibuprofeno combina a segurança relativa e a capacidade de efetivamente reduzir a temperatura e a dor, de modo que os preparados baseados nele são vendidos sem receita médica. Como um agente antipirético, o ibuprofeno é usado, inclusive para recém-nascidos. Está provado que diminui a temperatura melhor do que outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
Além disso, o ibuprofeno é um dos analgésicos não prescritos mais populares. Como um medicamento anti-inflamatório, não é prescrito com tanta frequência, no entanto, a droga é bastante também é popular na reumatologia: é usado para tratar artrite reumatóide, osteoartrite e outras doenças articulações.
Os nomes comerciais mais populares do ibuprofeno são Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.
Diclofenaco
Talvez, um dos NSAIDs mais populares, criado nos anos 60. Forma de libertação - comprimidos, cápsulas, solução injectável, supositórios, gel. Neste agente para o tratamento de articulações, tanto a elevada resistência à dor como as elevadas propriedades anti-inflamatórias estão bem combinadas.
Disponível sob os nomes de Voltaren, Naklofen, Orthofen, Diklak, Diklonak, Wurdon, Olfen, Doleks, Diclobert, Clodifen e outros.
Cetoprofeno
Além dos medicamentos acima, um grupo de medicamentos do primeiro tipo, não-seletivo, AINEs, ou seja, COX-1, inclui um remédio como o cetoprofeno. Sua força é próxima ao ibuprofeno, e está disponível na forma de comprimidos, gel, aerossol, creme, soluções para uso externo e para injeções, supositórios retais (supositórios).
Você pode comprar este produto sob os nomes comerciais Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen e outros.
Aspirina
O ácido acetilsalicílico reduz a capacidade de colar células sanguíneas e formar coágulos. Com a Aspirina, o sangue se dilui e os vasos se dilatam, o que leva ao alívio da condição de uma pessoa com dor de cabeça e pressão intracraniana. A ação do medicamento reduz o suprimento de energia no foco da inflamação e leva à atenuação desse processo.4
Crianças com menos de 15 anos de idade A aspirina é contraindicada, uma vez que pode haver uma complicação sob a forma da síndrome de Reye extremamente grave, na qual 80% dos doentes morrem. Os 20% restantes dos bebês sobreviventes podem ser propensos à epilepsia e retardo mental.
Medicamentos alternativos: condroprotectores
Muitas vezes, condroprotectores são prescritos para o tratamento de articulações. As pessoas geralmente não entendem a diferença entre os AINEs e os condroprotetores. Os AINEs aliviam rapidamente a dor, mas eles têm muitos efeitos colaterais. E condroprotectores protegem o tecido cartilaginoso, mas eles precisam ser tomados por cursos.
A composição dos condroprotectores mais eficazes inclui 2 substâncias - glucosamina e condroitina.
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