Sinvastatina

Sinvastatina (lat. A sinvastatina é um medicamento de primeira geração do grupo das estatinas.

Ele reduz os níveis sanguíneos de colesterol "ruim" (LDL), e promove o desenvolvimento de um "bom" (HDL), protege os vasos, tem um efeito antioxidante.

É prescrito para um aumento do risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, com doença cardíaca coronária, aterosclerose. Normalmente é prescrito após medidas de primeira prioridade, incluindo uma mudança na dieta, perda de peso e aumento da atividade física, não levam a uma diminuição no nível de colesterol total e lipoproteínas de baixa densidade (LDL) no sangue.

Produzido em forma de comprimido. O comprimido contém o ingrediente ativo Sinvastatina. Dosagem da substância ativa: 10, 20, 40, 80 mg.

Grupo clínico e farmacológico

Droga hipolipemiante.

Termos de venda de farmácias

É possível comprar sob a prescrição do médico.

Preço:

Quanto custa a sinvastatina nas farmácias? O preço médio está no nível de55 rublos.

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Composição e forma de lançamento

Forma de dosagem - pastilhas cobertas de uma membrana de filme: rodada (pastilhas 10, 20 e 40 mgs) ou forma oblonga (80 mgs), em ambos os lados convexo, rosa claro (10 ou 20 mg) ou rosa (40 e 80 mg) de cor, de um lado da gravura "A por outro lado - "01 "02 "03" ou "04" (respectivamente pastilhas em uma dose de 10, 20, 40 ou 80 mgs); Duas camadas são visíveis na seção transversal - um núcleo branco rodeado por um envelope rosa 10 peças em bolhas, em um pacote de cartolina de 1, 3, 5 ou 10 bolhas).

• Substância ativa: simvastatin, em 1 pastilha - 10, 20, 40 ou 80 mgs.

componentes auxiliares: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, ácido ascórbico, amido pré-gelatinizado, butil-hidroxianisol, estearato de magnésio, mono-hidrato de ácido cítrico.

Ação farmacológica

O componente ativo é produzido sinteticamente pela fermentação de Aspergillus terreus. A substância activa é uma lactona inactiva que, como resultado da hidrólise no corpo humano, passa para o derivado hidroxi-ácido. O principal metabólito inibe uma enzima específica que catalisa a formação de mevalonato a partir de HMG-CoA. Esta reação está na base da síntese precoce do colesterol, que permite que a sinvastatina evite o acúmulo de formas tóxicas de esteróis. A HMG-CoA pode ser facilmente metabolizada em acetil-CoA, que participa ativamente de muitos processos de síntese no corpo humano.

Contra o pano de fundo de receber os níveis de sinvastatina reduziu de triglicérides, colesterol total, "ruim" e "muito mau" colesterol (LDL e VLDL). O efeito da medicação se manifesta após 15 dias de tratamento e torna-se perceptível por parâmetros laboratoriais após 1-, meses. O efeito redutor do colesterol persiste durante o curso do tratamento. Após a descontinuação da terapia, o nível de colesterol retorna gradualmente ao seu valor original.

Farmacocinética

Após administração oral, a sinvastatina é quase completamente absorvida. O período de atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo é de até horas. Após 12 horas, seu conteúdo no sangue diminui em 90%.

Bioavailability da droga é menos de 5%.

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%.

Ele entra no corpo de forma inativa, nos tecidos é hidrolisado em beta-hidroxiácidos e metabólitos inativos.

Ele é metabolizada no fígado como resultado de efeito de primeira passagem através do fígado, envolvendo isoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (meia-vida) de metabolites ativo horas.

Pelo intestino na forma de metabolites até 60% da dose recebida, pelos rins - 10-15%.

Indicações para uso

A sinvastatina pode ser tanto uma substância ativa de outras drogas, e uma medicina independente destinada a reduzir a concentração de várias gorduras no sangue.

As indicações para o uso de sinvastatina são:

1. Com hipercolesterolemia primária dos tipos IIa e IId, se nenhuma dieta contendo colesterol ou outra Medidas não farmacológicas foram ineficazes e o risco de aterosclerose coronariana é ótimo.
2. Com hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas, que não são ajustadas pela dieta e exercício.
3. doença cardíaca coronária, para retardar o desenvolvimento de aterosclerose dos vasos coronários, para a prevenção de doenças do coração e vasos sanguíneos, reduzindo o risco causado por procedimentos de revascularização.

Contra-indicações

Absoluto:

• Miopatia;
• Período de gravidez;
• O período de amamentação;
• Doenças do fígado na fase aguda, aumento persistente da atividade das transaminases hepáticas de origem desconhecida;
• Intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose, deficiência da enzima lactase;
• Uso simultâneo de inibidores do citocromo P450 3A4 (por exemplo, cetoconazol, eritromicina, itraconazol, telitromicina, claritromicina, inibidores da protease do HIV e nefazodona);
• Crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade (desde que a segurança e eficácia da droga não estão estabelecidas);
• Hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares da droga ou outras drogas da série de estatina na anamnésia.

Relativo (use sinvastatina com precaução):

• Alcoolismo;
• Graves violações do equilíbrio hidroeletrolítico;
• Lesões;
• Intervenções cirúrgicas extensas;
• Epilepsia descontrolada;
• Hipotensão arterial;
• Necrose aguda dos músculos esqueléticos;
• Doenças do fígado na anamnésia;
• Insuficiência renal grave;
• Função renal prejudicada;
• Transtornos metabólicos e endócrinos expressos;
• Infecções agudas graves (por exemplo, sépsis);
• Idade dos idosos (especialmente mulheres com mais de 65 anos);
• Uso simultâneo com ciclosporina, verapamil, amiodarona, ácido nicotínico em doses superiores a 1 g por dia, gemfibrozil e outros fibratos (com exceção do fenofibrato), diltiazem e sumo de toranja.

Uso pretendido para gravidez e lactação

A sinvastatina é contra-indicada em levar uma gravidez, tk. pode causar várias anormalidades em recém-nascidos. Durante o tratamento, a contracepção é obrigatória.

Não existem dados sobre a penetração da substância ativa no leite materno. No entanto, é importante lembrar que há um alto risco de influência da sinvastatina na saúde da criança.

Dosagem e via de administração

Como indicado nas instruções de uso, o tempo de tomar o medicamento não deve ser associado à alimentação. Duração da droga é determinada individualmente pelo médico assistente.

• A sinvastatina deve ser tomada 1 vez por dia, à noite, com bastante água.

Antes do tratamento com sinvastatina, o paciente deve receber uma dieta hipocolesterolêmica padrão, que deve ser observada durante todo o tratamento.

Doença cardíaca isquêmica

No tratamento de pacientes com doença arterial coronariana (DAC) ou um alto risco de desenvolver doença arterial coronariana, com ou sem hiperlipidemia, doses efetivas de sinvastatina são 20, 40 mg por dia. Portanto, a dose inicial recomendada nesses pacientes é de 20 mg por dia. As alterações (selecção) da dose devem ser feitas em intervalos de 4 semanas, se necessário, a dose pode ser aumentada para 40 mg por dia (2 comprimidos de 20 mg de sinvastatina).

Se o teor de LDL for inferior a 75 mg / dL (, 4 mmol / L), o teor total de colesterol é inferior a 140 mg / dl (, mmol / l), a dose do fármaco deve ser reduzida.

Hipercolesterolemia

A dose recomendada da droga Sinvastatina para o tratamento de hipercolesterolemia varia de 5 a 80 mgs uma vez por dia de tarde.

Se a droga é ineficaz em uma dose de 40 mg, recomenda-se mudar para outro tipo de terapia hipolipemiante. O uso da droga em uma dose de mais de 40 mg aumenta o risco significativo de miopatia.

A dose de Sinvastatina 80 mg deve ser utilizada apenas nos doentes que não atingiram a concentração alvo de LDL com uma dose de 40 mg.

A dose inicial recomendada do medicamento para pacientes com hipercolesterolemia é de 10 mg. As alterações (seleção) da dose devem ser realizadas em intervalos de 4 semanas. Na maioria dos pacientes, o efeito ideal é alcançado quando se toma o medicamento em doses de até 20 mg por dia.

Em doentes com hipercolesterolemia hereditária homozigótica, a dose diária recomendada de Sinvastatina é de 40 mg (2 comprimidos de 20 mg uma vez por dia à noite ou 80 mg em 3 doses fracionadas (20 mg de manhã, 20 mg à tarde e 40 mg à noite). Recomenda-se que esses pacientes utilizem sinvastatina em combinação com outra terapia hipolipemiante (por exemplo, aférese de LDL).

Terapia concomitante

Em doentes tratados com ciclosporina, danazol, gemfibrozil, outros fibratos (excepto fenofibrato) ou nicotínicos ácido em doses hipolipemiantes (mais de 1 g / dia), a dose diária máxima recomendada do medicamento Sinvastatina não deve exceder 10 mg. O aumento adicional em dose em tais situações não se recomenda.

Em caso de violações da função renal

Com cautela: insuficiência renal grave (CC menor que 30 ml / min); comprometimento da função renal.

Em doentes com insuficiência renal grave (CK inferior a 30 ml / min), a dose recomendada de Sinvastatina não deve exceder 10 mg por dia. Se for necessário aumentar a dose, a monitorização cuidadosa de tais pacientes executa-se.

Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, o ajuste da dose não é necessário.

Com violações da função hepática

Contra-indicações: doença hepática na fase ativa, aumento persistente na atividade de enzimas hepáticas de etiologia desconhecida.

Com precaução: doença de fígado na anamnésia.

Efeito colateral

Na maioria dos casos, a droga Sinvastatina é bem tolerada pelos pacientes, mas em indivíduos com sensibilidade individual aumentada aos componentes dos comprimidos, podem ocorrer efeitos colaterais:

1. reacções alérgicas e imunopatológicos: síndrome de hipersensibilidade detalhado - urticária, miosite, falta de ar, fluxo de sangue para o rosto, polimialgia reumática, lúpus síndrome, vasculite, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de ESR (velocidade de sedimentação de eritrócitos), artralgias, artrite, fotossensibilidade, angioedema;
2. A partir do sistema digestivo: dispepsia, dor abdominal, obstipação, diarreia, flatulência, náuseas, vómitos, pancreatite, hepatite, Icterícia colestática, insuficiência hepática, aumento da atividade da fosfatase alcalina, transaminases hepáticas, creatina fosfoquinase;
3. Do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: fraqueza, insônia, desordens de gosto, dor de cabeça, violação memória, astenia, parestesia, tontura, cãibras musculares, neuropatia periférica, miastenia grave, visão turva percepção;
4. Do sistema músculo-esquelético: mialgia, miopatia, rabdomiólise, cãibras musculares;
5. Reações dermatológicas: prurido cutâneo, erupções cutâneas, alopecia;
6. Outros: insuficiência renal aguda (devido a rabdomiólise), palpitações, anemia, diminuição da potência.

Overdose

O uso prolongado da droga aumenta a probabilidade de efeitos colaterais.

No caso de uma sobredosagem (a recepção simultânea de um medicamento em dosagem que ultrapasse substancialmente o recomendado pelos especialistas) deve ser enxaguado estômago tomar carvão activado. É necessário monitorizar o nível de CK no soro sanguíneo.

Instruções especiais

Antes de começar a usar o medicamento, leia as instruções especiais:

1. Antes de iniciar o uso desta droga, o paciente deve sempre observar uma dieta especial com um teor reduzido de gorduras e carboidratos por um determinado período de tempo. Ao tomar Sinvastatina, os pacientes não são aconselhados a abusar de sumo de toranja e frutas cítricas, pois isso leva a um aumento do risco de efeitos colaterais.
2. No início da terapia, o medicamento Sinvastatina deve ser verificado mensalmente quanto ao nível de enzimas hepáticas no paciente. Se os resultados do teste por um longo tempo permanecem insatisfatórios, então o medicamento é interrompido.
3. Se a história do paciente tiver uma doença ou distúrbios funcionais do fígado, você deve consultar um médico e fazer testes antes de iniciar a terapia. O mesmo vale para pessoas com dependência de álcool.
4. Os pacientes que são recomendados para aumentar a dose do medicamento devem ser alertados sobre o risco de miopatia. No caso do aparecimento dos primeiros sintomas desta complicação ou dos pré-requisitos para o desenvolvimento de miopatia, o tratamento com a droga é interrompido imediatamente.
5. A droga é administrada com cautela para pessoas com doença renal crônica. No caso de um risco de desenvolver insuficiência renal em um paciente, a droga não é tratada com a droga.
6. Os doentes que sofrem de doenças da glândula tiroideia, em particular, a sua hipofunção, devem iniciar um curso de terapia para a doença subjacente antes de iniciar a administração de comprimidos de Sinvastatina.
7. O medicamento deve ser tomado ao mesmo tempo, se por algum motivo o paciente esqueceu de tomar a pílula, Deve ser bebido o mais cedo possível, mas se a hora da próxima consulta já tiver chegado, a dose da droga não é duplo.

Dados sobre o efeito da droga na capacidade de gerenciar o transporte motorizado ou complexo do paciente tecnologia não é fornecida, por isso, durante a recepção de comprimidos Sinvastatina deve ser abandonado de condução carro.

Interação com outras drogas

A miopatia pode ser causada pelos seguintes medicamentos:

• antimicóticos (itraconazol, cetoconazol);
• fibratos;
• imunossupressores;
• Telitromicina;
• Nefazodona;
• Inibidores da protease do HIV;
• Eritromicina;
• grandes doses de ácido nicotínico;
• Claritromicina

Altas doses de sinvastatina e a administração conjunta de Danazol e Ciclosporina podem levar à rabdomiólise. A droga é capaz de potenciar o efeito de formas orais de anticoagulantes (varfarina, fenprokumone), aumentar o risco de hemorragia. A droga aumenta a concentração de digoxina.

Comentários

Oferecemos-lhe para ler as opiniões de pessoas que utilizaram a droga Sinvastatina:

1. Sofia. A droga mais acessível para todas as suas estatinas. Pacotes em 80-90 rublos é suficiente para um mês. Tome isso deve ser um longo tempo, ou pelo menos cursos, para que as drogas caras eu não posso pagar, e sinvastatina - apenas para a direita. Embora haja náusea e tontura, mas depois do meu curso, o colesterol voltou ao normal.
2. Valentina. Para mim de 76 anos, o terapeuta nomeia-se simvastatiny em 20 mgs 1tab. à noite, após o início das primeiras dores da pílula nos intestinos, eu no segundo dia ainda tomei uma pílula e a dor se intensificou. Ela parou de tomar a dor depois de três dias, a dor era muito forte. Claro, ela não bebeu mais.
3. Natalia. O médico prescreveu atorvastatina ou rosuvastatina, mas depois de aprender os preços para eles, decidi estudar a questão e me aventurei a comprar sinvastatina. Lista de pobochek, claro, perturbador, mas não há nada a fazer. No início, pareceu-me que era ruim para ele, mas eu não desisti e depois da 3ª pílula parou. Após dois meses de teste, o colesterol caiu!

As opiniões dos médicos estão divididas. Alguns acreditam que a droga pertence à "velha guarda" e sobreviveu, dada a gravidade das reações adversas, e aparecimento no mercado farmacêutico de atorvastatina e rosuvastatina, relacionadas com a preparação de um novo geração. Outros observam que a droga reduz com sucesso o colesterol e serve como um excelente meio de prevenir a aterosclerose.

Análogos

A sinvastatina, como substância activa, faz parte de muitos medicamentos:

1. Avestatin,
2. Atorvastatina,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Atherostat,
11. O símbolo,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Antes de comprar um análogo, consulte o seu médico.

Prazo de validade e condições de armazenamento

Os comprimidos de sinvastatina são dispensados ​​das farmácias apenas mediante receita médica. A droga deve ser armazenada fora do alcance das crianças lugar fresco.

A vida útil dos comprimidos é indicada na embalagem e é de 2 anos a partir da data de fabricação.

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