Rosuvastatina

width = A rosuvastatina é um medicamento que reduz a produção de colesterol LDL "ruim" no fígado.

Também aumenta a concentração de colesterol HDL "bom". A rosuvastatina inibe o desenvolvimento da aterosclerose e até reduz o tamanho das placas ateroscleróticas que já se formaram. Por hoje é o mais novo medicamento entre todos os comprimidos de colesterol. Refere-se às estatinas da última geração IV.

A droga é caracterizada por uma baixa carga no fígado, uma vez que o metabolismo da rosuvastatina no fígado é mínimo. Mais de 80% da droga é excretada naturalmente através do intestino, de 5 a 10% é excretada naturalmente pelos rins com urina. A meia-vida da rosuvastatina varia de 12 a 16 horas, dependendo da dose, e o efeito terapêutico persiste por aproximadamente 30 horas. A acumulação da droga no corpo não excede 2 - 5%, dependendo das características individuais do paciente.

Grupo clínico e farmacológico

Droga hipolipemiante.

Termos de venda de farmácias

É possível comprar sob a prescrição do médico.

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Preço:

Quanto custa a rosuvastatina nas farmácias? O preço médio está no nível de350 rublos.

Composição e forma de lançamento

A droga Rosuvastatina é fabricada na forma de um comprimido revestido com um revestimento de filme para administração oral (oral). Eles têm uma cor rosa claro ou rosa, uma forma redonda e uma superfície biconvexa.

Cada comprimido é revestido por película. A substância principal -rosuvastatina.

Excipientes

amido de milho;
estearato de magnio;
celulose microcristalina;
povidona;
hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado.

Composição do filme shell:

seleicate AQ-01032 vermelho;
dióxido de titânio;
hipromelose;
macrogol-400;
macrogol-6000.

Dependendo da dosagem (10 mg, 20 mg, 40 mg), a composição do comprimido varia.

Ação farmacológica

A rosuvastatina é uma droga hipolipemiante, um inibidor competitivo seletivo da coenzima hidroximetilglutaril A (HMG-CoA) -redutase, que é uma enzima que converte a 3-hidroxi-3-metilglutaril Coo no precursor do colesterol (colesterol) - mevalonato. A droga aumenta o número de receptores de LDL (lipoproteínas de baixa densidade) na superfície das células do fígado, como resultado, o catabolismo e a captação de LDL aumentam e a síntese de VLDLP é inibida (lipoproteínas muito baixas densidade). Eventualmente, o número total de VLDL e LDL é reduzido.

Sob a influência de rosuvastatina reduziu as concentrações elevadas de OXC (colesterol total), LDL-C (lipoproteína de baixa densidade), TG (triglicerídeos), ApoB (apolipoproteína B), TG-VLDL e HS-VLDL. A droga aumenta a concentração de colesterol HDL (colesterol de lipoproteína de alta densidade) e ApoA-I (apolipoproteína A-I). A rosuvastatina reduz o índice aterogênico, melhorando o perfil lipídico em pacientes com hipercolesterolemia.

O efeito terapêutico da droga se desenvolve na primeira semana após o início de sua administração, atingindo um máximo na quarta semana do curso.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima da substância ativa é atingida 5 horas após a administração de Rosuvastatina. Biodisponibilidade absoluta de cerca de 20%.

O principal metabolismo é realizado pelo fígado. O volume de distribuição é de 134 litros. Cerca de 90% da substância liga-se às proteínas plasmáticas (principalmente com albuminas). Os principais metabolitos são os metabolitos da lactona (não têm actividade farmacológica) e a N-desmetilrozuvastatina (50% menos activa que a rosuvastatina).

Aproximadamente 90% da dose aceita da droga ekskretirutsya pelo intestino na forma inalterada, o resto - pelos rins. A meia-vida do plasma é de 19 horas.

A farmacocinética da rosuvastatina não depende do sexo e da idade do paciente.

Em pessoas da raça mongolóide, observa-se um aumento duplo na concentração plasmática máxima de rosuvastatina e a mediana da AUC (área sob a curva "concentração-tempo") em comparação com pacientes caucasianos; Nos Índios, a concentração plasmática máxima e a mediana da AUC aumentam por um fator de; em representantes da raça Negróide, os índices farmacocinéticos são semelhantes aos similares indicadores de caucasianos.

Insuficiência renal leve ou moderada não afeta significativamente a concentração de rosuvastatina e seu metabólito N-desmetil-rosuvastatina. Na insuficiência renal grave, a concentração plasmática de rosuvastatina aumenta aproximadamente três vezes e a N-desmetil-rosvastatina é aumentada em nove vezes. Nos pacientes em hemodiálise, a concentração do ingrediente ativo é maior em aproximadamente 50%.

Em doentes com insuficiência hepática grave, a semi-vida da rosuvastatina pode aumentar pelo menos duas vezes.

Indicações para uso

Para tomar comprimidos de rosuvastatina, várias indicações médicas são distinguidas, que incluem:

Hipercolesterolemia homozigótica familiar (hereditária).
A hipercolesterolemia primária é uma condição acompanhada por um aumento no nível de colesterol no sangue.
A hipertrigliceridemia é uma concentração aumentada de gorduras livres (triglicerídeos) no sangue.
Prevenção de complicações de aterosclerose (deposição de colesterol nas paredes de vasos arteriais com um estreitamento do seu lúmen), em angina do peito particular, enfarte do miocárdio, hipertensão, acidente vascular cerebral em pessoas com mais de 50 anos de idade anos.

Além disso, a droga é usada para retardar o desenvolvimento da aterosclerose como um complemento às recomendações dietéticas.

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Contra-indicações

Absoluto:

deficiência de lactase, intolerância à lactose ou má absorção de glicose-galactose;
gravidez, lactação, falta de métodos adequados de contracepção em mulheres em idade reprodutiva;
idade a 18 anos;
doenças hepáticas que ocorrem na fase ativa, incluindo um aumento persistente na atividade das transaminases em sérico e qualquer aumento na actividade sérica das transaminases ≥ 3 vezes em comparação com IGN limite da norma);
Miopatia e predisposição à ocorrência de complicações miotóxicas;
Insuficiência renal: para uma dose de 5, 10, 15 ou 20 mg por dia - na forma grave (depuração da creatinina menos de 30 ml / min); para uma dose de 40 mg por dia - gravidade moderada (depuração da creatinina inferior a 60 ml / momento);
terapia combinada com ciclosporina;
hipersensibilidade individual à rosuvastatina ou a qualquer componente auxiliar da droga.

contra-indicações absolutas adicionais para a utilização de 40 mg de rosuvastatina seguinte são factores de risco nas quais possível desenvolvimento de rabdomiólise e / ou miopatias:

condições em que a concentração plasmática de rosuvastatina pode aumentar;
anamnésia de doenças musculares (inclusive familiar);
hipotireoidismo;
miotoxicidade no contexto de tomar outros fibratos ou inibidores da HMG-CoA redutase na anamnese;
abuso de álcool;
aplicação simultânea de fibratos;
pertencente à raça mongolóide.

Relativa (doenças / condições, cuja presença requer precaução quando se aplica rosuvastatina):

doença hepática na história;
hipotensão arterial;
sepse;
distúrbios metabólicos, hidroeletrolíticos ou endócrinos na forma grave ou convulsões convulsivas não controladas;
intervenções cirúrgicas extensas;
lesões;
idade acima de 65 anos;
presença de fatores de risco para rabdomiólise / miopatia: hipotireoidismo, disfunção renal, pessoal / familiar história de doença muscular, história prévia de toxicidade muscular com outros fibratos ou estatinas;
condições em que um aumento na concentração de rosuvastatina no plasma sanguíneo é possível;
insuficiência renal de gravidade moderada (depuração da creatinina superior a 60 ml / min);
uso excessivo de álcool;
aplicação simultânea com fibratos;
pertencente à raça mongolóide.

Uso pretendido para gravidez e lactação

A rosuvastatina e outras estatinas são contra-indicadas na gravidez. Há evidências de que este medicamento afeta negativamente o desenvolvimento do feto, aumenta o risco de desvios em recém-nascidos. As mulheres em idade reprodutiva que tomam estatinas devem usar métodos eficazes de contracepção.

Se houve uma gravidez não planejada, a ingestão de comprimidos do colesterol é interrompida imediatamente. Não é recomendado amamentar durante o tratamento com este medicamento.

Dosagem e via de administração

Como indicado nas instruções de uso Rosewastatin tomadas dentro, não mastigue e não moer o comprimido, engolir inteiro, espremido com água. A droga pode ser administrada a qualquer hora do dia, independentemente do horário da refeição.

Antes de iniciar a terapia com rosuvastatina, o paciente deve começar a seguir a dieta padrão hipocolesterolêmica e continuar a observá-la durante o tratamento. A dose do medicamento deve ser selecionada individualmente, dependendo do objetivo da terapia e da resposta terapêutica ao tratamento, levando em conta as recomendações atuais para as concentrações lipídicas desejadas.

A dose inicial recomendada para pacientes que começam a tomar a droga, ou para pacientes transferidos com a administração de outros inibidores da HMG-CoA redutase, deve ser 5 ou 10 mg da droga Rosuvastatina 1 uma vez / dia. Ao escolher a dose inicial deve guiar-se pelo conteúdo individual de colesterol e ter em conta risco possível de complicações cardiovasculares, e também é necessário avaliar o risco potencial de efeitos. Se necessário, a dose pode ser aumentada para mais após 4 semanas (ver. secção "Farmacodinâmica").
Em conexão com o possível desenvolvimento de efeitos colaterais ao tomar uma dose de 40 mg, em comparação com doses mais baixas da droga (ver. secção "efeito colateral"), aumentando a dose para 40 mg, após dose adicional de ingestão acima da dose inicial recomendada para 4 semanas de terapia, pode ser realizada apenas em pacientes com hipercolesterolemia grave e alto risco de complicações cardiovasculares (especialmente em hipercolesterolemia familiar) que não alcançou o resultado desejado da terapia com uma dose de 20 mg e quem será monitorado especialista (ver seção "Instruções especiais"). Recomenda-se especialmente a monitorização cuidadosa de pacientes que recebem a droga em uma dose de 40 mgs.

Não administrar uma dose de 40 mg a pacientes que não tenham consultado previamente um médico. Após 2-4 semanas de tratamento e / ou com um aumento na dose do fármaco, a rosuvastatina requer monitorização do metabolismo lipídico (se necessário, é necessário ajuste da dose). O uso da droga em uma dose maior que 40 mg não se justifica devido ao aumento dos efeitos colaterais e na maioria dos casos não é recomendado.

No caso de depuração da creatinina de 30 a 60 ml / min, a rosuvastatina é administrada em uma dose inicial de 5 mg. O uso da droga em uma dose diária de 40 mgs é contra-indicado. Pacientes com clearance de creatinina inferior a 30 ml / min, bem como em casos de doença hepática na fase ativa, o medicamento não é prescrito.
A dose inicial recomendada para pacientes da corrida mongolóide é de 5 mg. Em uma dose de 40 mgs a droga não se prescreve para este grupo de pacientes.
Nos doentes com portadores dos genótipos p.521SS ou p.421AA, a dose diária máxima recomendada de rosuvastatina é de 20 mg.
Em casos de predisposição para o desenvolvimento de miopatia, a dose inicial recomendada é de 5 mg, a máxima - 20 mg.
Ao prescrever a terapia combinada, é necessário avaliar a probabilidade de miopatia.

Efeito colateral

As perturbações observadas durante o tratamento são geralmente dependentes da dose e não expressas e passam de forma independente.

Reações colaterais possíveis (> 10% - muito freqüentemente;> 1% e <10% - freqüentemente;>,% e <1% - infrequentemente;>, 1% e

sistema urinário: proteinúria (geralmente diminui / passa durante o tratamento e não é um sinal do início ou progressão da doença renal existente);
indicadores laboratoriais: aumento das concentrações de bilirrubina, glicose, atividade da gama-glutamiltranspeptidase, fosfatase alcalina, distúrbios funcionais da tireoide;
sistema endócrino: muitas vezes - diabetes mellitus tipo 2;
sistema imunológico: raramente - angioedema e outras reações de hipersensibilidade;
sistema nervoso central: muitas vezes - vertigem, dor de cabeça;
sistema músculo-esquelético: muitas vezes - mialgia; raramente - rabdomiólise, miopatia, incl. miosite (quando a atividade da creatinofosfoquinase aumenta mais de 5 vezes, o uso de rosuvastatina é suspenso);
sistema de digestão: muitas vezes - náusea, constipação, dor no abdômen; raramente - pancreatitis;
pele: infrequente - erupção cutânea, comichão, urticária;
fígado: aumento da atividade das transaminases hepáticas (geralmente é dose-dependente, menor, assintomático e temporário);
outras reações: muitas vezes - síndrome asthenic.

Violações reveladas durante estudos pós-registro:

sistema reprodutivo e glândula mamária: com uma frequência não identificada - ginecomastia;
sistema respiratório: com uma frequência não identificada - dispneia, tosse;
sistema de hematopoiese: com uma frequência não identificada - trombocitopenia;
sistema digestivo: muito raramente - hepatite, icterícia; raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas; com uma frequência não identificada - diarréia;
sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia; com uma frequência não identificada - miopatia necrosante imunomediada;
sistema urinário: muito raramente - hematúria;
sistema nervoso central: muito raramente - diminuição / perda de memória; com uma frequência não identificada - neuropatia periférica;
pele e gordura subcutânea: em uma frequência não identificada - síndrome de Stevens-Johnson;
outros: com uma frequência não identificada - edema periférico.

Algumas estatinas relataram as seguintes reações adversas: disfunção sexual, depressão, hiperglicemia, distúrbios do sono, incluindo pesadelos e insônia, aumento das concentrações de glicosilados hemoglobina. Existe uma única informação sobre o desenvolvimento de doença pulmonar intersticial, especialmente quando se realiza um tratamento prolongado.

Overdose

Ao receber de uma fase múltiplas doses diárias não desenvolve sintomas de uma dose excessiva, como ingrediente activo rosuvastatina farmacocinética de comprimidos permanece o mesmo. Com uma sobredosagem mais grave, os sintomas dos efeitos secundários aparecem ou aumentam.

Em tais casos, lavagem gástrica, sorventes intestinais e terapia sintomática são realizados. Não há antídoto específico.

Instruções especiais

Os doentes em tratamento com Rosuvastatina na dose de 40 mg devem ser monitorizados quanto a indicadores da função renal.

Ao determinar a atividade do CKK, a fim de evitar interpretações erradas dos resultados, uma análise depois do esforço físico significante, e também consideram outras causas possíveis do aumento no nível de CK. Se a concentração inicial é significativamente aumentada (5 vezes ou mais em comparação com o limite superior do normal), as análises repetidas deve ser realizada após 5-7 dias. Após a confirmação do nível de aumento inicial de CK por medições repetidas não deve iniciar o tratamento com rosuvastatina.

Em caso da presença de fatores da probabilidade do desenvolvimento de rabdomiólise, é necessário levar em conta a proporção do benefício e risco possível e durante todo o curso da terapia para realizar o acompanhamento clínico da condição paciente.

O paciente deve informar imediatamente o médico sobre o aparecimento inesperado de dores musculares, espasmos ou fraqueza muscular. Em tais pacientes, é necessário verificar a atividade de CK. Se o nível de concentração de CK é significativamente aumentado (5 vezes ou mais em comparação com o limite superior da norma) ou se os sintomas musculares são pronunciados mesmo com um leve desvio da atividade de CPK do normal, a terapia é necessária cessar. Após o desaparecimento dos sintomas e o retorno da atividade da CPK ao normal, é possível uma nova indicação Rosuvastatina ou outros inibidores da HMG-CoA redutase, mas em doses menores e sob cuidadosa observação. Na ausência de sintomas, não é prático medir a atividade da CK.

Ao tomar rosuvastatina e tratamento concomitante, não foram detectados sinais de aumento de efeitos no músculo esquelético. No entanto, há relatos de um aumento na incidência de miopatia e miosite em pacientes que tomam outros inibidores da HMG-CoA redutase concomitantemente com derivados do ácido da fibrina, incluindo ácido nicotínico em doses hipolipemiantes, ciclosporina, gemfibrozil, antibióticos macrólidos, inibidores da protease e antifúngicos azólicos meios.

O uso combinado de gemfibrozil e rosuvastatina não é recomendado, pois o gemfibrozil aumenta a probabilidade de miopatia em terapia combinada com certos inibidores da HMG-CoA redutase. É necessário ter em conta a relação risco / benefício quando se utiliza ácido nicotínico ou fibratos ao mesmo tempo em doses hipolipemiantes e Rosuvastatina.

Recomenda-se para monitorar a função do fígado antes de iniciar a terapia e após 3 meses de tratamento com a droga.

Se o nível sérico da atividade da transaminase exceder 3 vezes a VGN, o medicamento deve ser descontinuado.

Em pacientes com hipercolesterolemia devido a síndrome nefrótica ou hipotireoidismo, o tratamento de doenças graves deve ser realizado antes do início da administração de Rosuvastatina.

Se houver suspeita de LLE, que se manifesta na forma de uma tosse improdutiva, falta de ar, perda de peso, fraqueza, deterioração no bem-estar geral e febre, tomar o medicamento deve ser descartado.

Devido à possível probabilidade de desenvolver convulsões durante o uso de Rosuvastatina, você deve evitar comer chá verde.

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Com violações da função hepática

O uso da droga em uma dose diária de 5 mgs, 10 mgs, 20 mgs e 40 mgs a pacientes com doenças de fígado na fase ativa, inclusive um aumento persistente em soro a atividade de transaminases e qualquer aumento na atividade de transaminases no soro de sangue (mais de 3 vezes comparou com o limite superior da norma) é contra-indicado.

Com cautela aplique a droga em uma dose diária de 5 mgs, 10 mgs, 20 mgs e 40 mgs a pacientes com a doença de fígado na história.

Em caso de violações da função renal

O uso da droga em uma dose diária de 5 mgs, 10 mgs e 20 mgs em pacientes com disfunção renal severa (CC menos de 30 ml / min) é contra-indicado.

O uso da droga em uma dose diária de 40 mgs a pacientes com insuficiência renal moderada (CC menos de 60 ml / min) é contra-indicado

Com cautela aplique a droga em uma dose diária de 5 mgs, 10 mgs e 20 mgs em pacientes com a insuficiência renal.

Com cuidado aplicar o medicamento em uma dose diária de 40 mg para pacientes com insuficiência renal de baixa gravidade (CC superior a 60 ml / min).

Pacientes com comprometimento moderado da função renal são recomendados uma dose inicial de 5 mg.

Interação com outras drogas

A rosuvastatina pode ser tomada juntamente com certos medicamentos com os quais outras estatinas não podem ser tomadas.

Mas ainda assim, a maioria dos casos de interações medicamentosas negativas com o aparecimento de IV IV estatinas não desapareceram. Possíveis problemas com certas pílulas de pressão, arritmia cardíaca, antibióticos, imunossupressores e muitos outros medicamentos. Isso pode causar efeitos colaterais graves - violações do fígado e dos rins.

Estude cuidadosamente as instruções de uso do medicamento que lhe foi receitado. Discuta com o médico! Informe o médico sobre todos os medicamentos, suplementos alimentares e ervas que você toma.

comentários

Oferecemos-lhe que leia as opiniões das pessoas que utilizaram o medicamento Rosuvastatina:

Sasha. Eu prescrevi um terapeuta rosuvastatina 1 tab uma vez por noite. Começou a beber e coração muito estranho começou a bater. De alguma forma, com sobrecargas pesadas, parece que o motor está trabalhando com dificuldade. Ela parou de beber e aquelas estranhas palpitações cessaram. leia as instruções onde diz. que m b. reações do sistema cardiovascular. Foi necessário ainda não beber E como agora abaixar um nível de um cholesterin em si mesmo?
Elizabeth. Tanto quanto eu sei, análogos de rosuvastatina, mesmo que não sejam muito caros, têm o mesmo efeito, então eu compro rosuvastatina-cz. Pode levar muito tempo, então o preço é de grande importância. e o resultado após a aplicação é excelente - o colesterol diminuiu para.
Romano. Eu tomo um análogo desta droga, é chamado Rosuvastatin-SZ. O cardiologista há muito tempo escreveu, para evitar um ataque cardíaco, com a tarefa de reduzir o colesterol, ele lidou bem, durante seis meses, reduzido de para. Muitas vezes eles escrevem sobre os efeitos colaterais, mas pessoalmente eu não tenho nada parecido, me sinto normal.

Análogos

Existem vários medicamentos que têm exatamente a mesma substância ativa que a rosuvastatina e, portanto, podem ser usados como alternativas. No entanto, antes de usá-los, é absolutamente recomendável que você consulte o seu médico.

Essas alternativas incluem: