Symwastatyna

Simwastatyna (łac. Simvastatin) jest lekiem pierwszej generacji z grupy statyn.

Zmniejsza to stężenie we krwi „złego” cholesterolu (LDL) i sprzyja rozwojowi „dobre” (HDL), chroni naczynia, ma działanie antyoksydacyjne.

Jest przepisany na zwiększone ryzyko zawału serca, udaru, z chorobą niedokrwienną serca, miażdżycą. Zwykle przepisuje się go po zastosowaniu środków priorytetowych, w tym zmiany diety, utraty wagi i zwiększona aktywność fizyczna nie prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu całkowitego i lipoprotein o małej gęstości (LDL) we krwi.

Wyprodukowane w formie tabletek. Tabletka zawiera substancję czynną symwastatynę. Dawkowanie substancji czynnej: 10, 20, 40, 80 mg.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Leki obniżające stężenie lipidów.

Warunki sprzedaży w aptekach

Można kupić na podstawie recepty lekarza.

Cena:

Ile kosztuje Simvastatin w aptekach? Średnia cena jest na poziomie55 rubli.

.

Skład i forma wydania

Postać dawkowania - tabletki, tabletki powlekane: tabletki okrągłe (10, 20 i 40 mg) i wydłużone (80 mg) w kształcie, z dwóch stron wypukłe, różowy (10 lub 20 mg) lub różowy (40 do 80 mg), koloru, z jednej strony, grawerowanie "A z drugiej strony - od "01 "02 "03" lub "04" (odpowiednio tabletki w dawce 10, 20, 40 lub 80 mg); Na przekroju widoczne są dwie warstwy - biały rdzeń otoczony różową kopertą 10 szt. w blistrach, w tekturowym pakiecie 1, 3, 5 lub 10 blistrów).

• Substancja czynna: symwastatyna, w 1 tabletce - 10, 20, 40 lub 80 mg.

substancje pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kwas askorbinowy, preżelatynizowaną skrobię, butylohydroksyanizol, stearynian magnezu, monohydrat kwasu cytrynowego.

Działanie farmakologiczne

Składnik czynny wytwarza się syntetycznie przez fermentację Aspergillus terreus. Substancją czynną jest nieaktywny lakton, który w wyniku hydrolizy w ludzkim organizmie przechodzi do pochodnej hydroksykwasu. Główny metabolit hamuje specyficzny enzym, który katalizuje tworzenie się mewalonianu z HMG-CoA. Ta reakcja leży u podstaw wczesnej syntezy cholesterolu, która pozwala Symwastatynie zapobiegać gromadzeniu się toksycznych form steroli. HMG-CoA można łatwo metabolizować do acetylo-CoA, który bierze czynny udział w wielu procesach syntezy w organizmie człowieka.

Na tle przyjmowania symwastatyny zmniejsza się poziom trójglicerydów, cholesterolu całkowitego, "złego" i "bardzo złego" cholesterolu (LDL i VLDL). Efekt działania leku objawia się po 15 dniach leczenia i staje się zauważalny w warunkach laboratoryjnych po 1-, miesiącach. Efekt redukcji cholesterolu utrzymuje się przez cały okres leczenia. Po odstawieniu terapii poziom cholesterolu stopniowo wraca do swojej pierwotnej wartości.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym simwastatyna jest prawie całkowicie wchłaniana. Okres osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi od, do, godzin. Po 12 godzinach jego zawartość we krwi obniża się o 90%.

Biodostępność leku wynosi mniej niż 5%.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%.

Wnika do organizmu w nieaktywnej postaci, w tkankach ulega hydrolizie do beta-hydroksykwasu i nieaktywnych metabolitów.

Metabolizowany w wątrobie w wyniku działania pierwszego przejścia przez wątrobę z udziałem izoenzymu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (okres półtrwania) aktywnych metabolitów godzin.

Przez jelita w postaci metabolitów do 60% otrzymanej dawki, poprzez nerki - 10-15%.

Wskazania do stosowania

Symwastatyna może być zarówno substancją aktywną innych leków, jak i niezależnym lekiem mającym na celu zmniejszenie stężenia wielu tłuszczów we krwi.

Wskazania do stosowania symwastatyny to:

1. Z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa i IId, jeśli nie stosuje się diety zawierającej cholesterol lub innej Środki niefarmakologiczne były nieskuteczne, a ryzyko miażdżycy tętnic wieńcowych jest świetny.
2. W połączeniu z hipercholesterolemią i hipertriglicerydemią, które nie są dostosowane do diety i ćwiczeń fizycznych.
3. W chorobie niedokrwiennej serca, w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych, w celu zapobiegania chorobom naczyniowym i sercowym, w celu zmniejszenia ryzyka związanego z procedurami rewaskularyzacji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• Miopatia;
• Okres ciąży;
• Okres karmienia piersią;
• Choroby wątroby w ostrej fazie, utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych nieznanego pochodzenia;
• Nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy, brak enzymu laktazy;
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, telitromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV oraz nefazodon);
• Dzieci i młodzież poniżej 18 lat (ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone);
• Nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku lub inne leki z serii statyn w wywiadzie.

Względny (należy zachować ostrożność stosując symwastatynę):

• Alkoholizm;
• Poważne naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej;
• Urazy;
• Intensywne interwencje chirurgiczne;
• Niekontrolowana padaczka;
• Niedociśnienie tętnicze;
• Ostra martwica mięśni szkieletowych;
• Choroby wątroby w wywiadzie;
• Ciężka niewydolność nerek;
• Upośledzona czynność nerek;
• Wyrażone zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne;
• Ciężkie ostre infekcje (np. Sepsa);
• Osoby w podeszłym wieku (zwłaszcza kobiety powyżej 65 lat);
• Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, werapamilem, amiodaronem, kwasem nikotynowym w dawkach większych niż 1 g dziennie, gemfibrozyl i inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu), diltiazem i sok grejpfrutowy.

Przeznaczenie do ciąży i laktacji

Symwastatyna jest przeciwwskazana w prowadzeniu ciąży, tk. może powodować różne nieprawidłowości u noworodków. Podczas leczenia antykoncepcja jest obowiązkowa.

Brak danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki. Niemniej jednak ważne jest, aby pamiętać, że istnieje wysokie ryzyko wpływu symwastatyny na zdrowie dziecka.

Dawkowanie i droga podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania, czas przyjmowania leku nie powinien być związany z jedzeniem. Czas trwania leku jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

• Symwastatyna powinna być przyjmowana 1 raz dziennie wieczorem z dużą ilością wody.

Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną pacjentowi należy przepisać standardową dietę hipocholesterolemiczną, którą należy obserwować przez cały okres leczenia.

Choroba niedokrwienna serca

W leczeniu pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) lub wysokim ryzykiem rozwoju choroby wieńcowej, z hiperlipidemią lub bez niej, skuteczne dawki symwastatyny wynoszą 20, 40 mg na dobę. Dlatego zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg na dobę. Zmiany (wybór) dawki należy wykonywać w odstępach 4 tygodni, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę (2 tabletki po 20 mg symwastatyny).

Jeśli zawartość LDL mniej niż 75 mg / dl (, 4 mmol / l), cholesterolu całkowitego poniżej 140 mg / dl (, mmol / l), dawka powinna zostać zredukowana.

Hipercholesterolemia

Zalecana dawka leku Simvastatin w leczeniu hipercholesterolemii wynosi od 5 do 80 mg raz na dobę wieczorem.

Jeśli lek jest nieskuteczny w dawce 40 mg, zaleca się przejście na inny rodzaj terapii obniżającej poziom lipidów. Stosowanie leku w dawce większej niż 40 mg zwiększa znaczące ryzyko miopatii.

Dawkowanie symwastatyny 80 mg należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie osiągnęli docelowego stężenia LDL w dawce 40 mg.

Zalecana początkowa dawka leku dla pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg. Zmiany (wybór) dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych. U większości pacjentów optymalny efekt osiąga się przy przyjmowaniu leku w dawkach do 20 mg na dobę.

U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa symwastatyny wynosi 40 mg (2 tabletki po 20 mg raz na dobę wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg wieczorem). Pacjenci tacy powinni stosować symwastatynę w połączeniu z innymi terapiami obniżającymi stężenie lipidów (np. Afereza LDL).

Terapia skojarzona

U pacjentów leczonych cyklosporyną, danazolem, gemfibrozylem, innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) lub nikotynowymi kwas w dawkach obniżających stężenie lipidów (ponad 1 g / dobę), zalecana maksymalna dawka dobowa leku Simvastatin nie powinna przekraczać 10 mg. Dalsze zwiększanie dawki w takich sytuacjach nie jest zalecane.

W przypadku naruszenia funkcji nerek

Ostrożnie: ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min); zaburzona czynność nerek.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK poniżej 30 ml / min) zalecana dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, przeprowadza się dokładne monitorowanie takich pacjentów.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Z naruszeniem funkcji wątroby

Przeciwwskazania: choroba wątroby w fazie aktywnej, utrzymujący się wzrost aktywności enzymów wątrobowych o nieznanej etiologii.

Ostrożnie: choroba wątroby w wywiadzie.

Efekt uboczny

W większości przypadków lek Simvastatin jest dobrze tolerowany przez pacjentów, ale u osób o podwyższonej indywidualnej wrażliwości na składniki tabletek mogą wystąpić działania niepożądane:

1. Reakcje alergiczne i immunopatologiczne: zespół nadwrażliwości - pokrzywka, zapalenie skórno-mięśniowe, duszność, zaczerwienienie skóry na twarzy, reumatyczna polimialgia, zespół toczniopodobny, zapalenie naczyń, eozynofilia, trombocytopenia, zwiększona ESR (szybkość sedymentacji erytrocytów), bóle stawów, zapalenie stawów, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy;
2. Na części układu pokarmowego: niestrawność, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, Żółtaczka cholestatyczna, upośledzona czynność wątroby, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, aminotransferazy wątrobowe, fosfokinaza kreatynowa;
3. Z ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: osłabienie, bezsenność, zaburzenia smaku, ból głowy, naruszenie pamięci, osłabienie, parestezje, zawroty głowy, skurcze mięśni, neuropatia obwodowa, miastenia, niewyraźne widzenie percepcja;
4. Od układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, miopatia, rabdomioliza, skurcze mięśni;
5. Reakcje skórne: swędzenie skóry, wysypki, łysienie;
6. Inne: ostra niewydolność nerek (z powodu rabdomiolizy), kołatanie serca, niedokrwistość, zmniejszona siła działania.

przedawkować

Długotrwałe stosowanie leku zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania (jednoczesnego przyjmowania leku w dawkach znacznie przekraczającą zalecanej przez specjalistów) należy przepłukać żołądka wziąć węgiel aktywowany. Konieczne jest monitorowanie poziomu CK w surowicy krwi.

Instrukcje specjalne

Przed rozpoczęciem używania leku przeczytaj specjalne instrukcje:

1. Przed zastosowaniem tego leku pacjent powinien być zawsze przestrzegane dowolnym czasie specjalnej diety o niskiej zawartości tłuszczu i węglowodanów. Podczas podawania leku simwastatyny nie jest zalecane u pacjentów z nadużywaniem sok grejpfrutowy i owoców cytrusowych, gdyż prowadzi do zwiększonego ryzyka wystąpienia skutków ubocznych.
2. Na początku leczenia lek Simvastatin należy co miesiąc sprawdzać pod kątem poziomu enzymów wątrobowych u pacjenta. Jeśli wyniki testu przez długi czas pozostaną niezadowalające, wówczas lek zostanie zatrzymany.
3. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiła choroba lub zaburzenia czynności wątroby, przed rozpoczęciem leczenia należy skonsultować się z lekarzem i wykonać badania. To samo dotyczy osób uzależnionych od alkoholu.
4. Pacjenci, u których zaleca się zwiększenie dawki leku, powinni zostać ostrzeżeni o ryzyku miopatii. W przypadku wystąpienia objawów lub powikłań z warunków rozwoju miopatii leczenie odwykowe natychmiast zaprzestać.
5. Lek podaje się ostrożnie osobom z przewlekłą chorobą nerek. W przypadku ryzyka rozwoju niewydolności nerek u pacjenta, lek nie jest leczony lekiem.
6. Pacjenci cierpiący na choroby tarczycy, a zwłaszcza jej niedoczynności, przed przyjęciem tabletki symwastatyny należy trzymać pod spodem przebieg choroby terapii.
7. Lek należy przyjmować w tym samym czasie, jeśli z jakiegoś powodu pacjent zapomniał wziąć tabletkę, Należy go wypić tak szybko, jak to możliwe, ale jeśli nadejdzie czas następnego spotkania, dawka leku nie jest podwójne.

Dane na temat wpływu leku na zdolność do zarządzania transportem lub kompleksem motorycznym pacjenta technologia nie jest dostarczana, więc podczas przyjmowania tabletek Simvastatin powinna być porzucona podczas jazdy samochód.

Interakcje z innymi lekami

Miopatia może być spowodowana przez następujące leki:

• środki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol);
• fibraty;
• leki immunosupresyjne;
• Telitromycyna;
• Nefazodon;
• Inhibitory proteazy HIV;
• Erytromycyna;
• duże dawki kwasu nikotynowego;
• Klarytromycyna.

Wysokie dawki symwastatyny i wspólne podawanie Danazolu i cyklosporyny mogą prowadzić do rabdomiolizy. Lek może zwiększenia skutków działania doustnych postaciach leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, fenprokumon) zwiększa się ryzyko krwawienia. Lek zwiększa stężenie digoksyny.

Recenzje

Oferujemy przeczytać opinie osób, które używały leku Simvastatin:

1. Sofia. Najtańszy lek dla wszystkich swoich statyn. Pakiety w 80-90 rubli wystarczą na miesiąc. Weź to musi być długi czas, albo przynajmniej kursy, tak, że drogie leki, na które nie mogę sobie pozwolić, i simwastatyna - w sam raz. Chociaż są nudności i zawroty głowy, ale po moim kursie, cholesterol wrócił do normy.
2. Valentina. Dla mnie od 76 lat, terapeuta jest mianowany Simvastatinum na 20 mg 1 kartabta. w nocy po pierwszych bólach pigułek w jelitach zaczęło się, ja na drugi dzień wciąż piłem pigułkę i ból nasilił się. Przestała odczuwać ból po trzech dniach, ból był bardzo silny. Oczywiście, nie piła więcej.
3. Natalia. Lekarz przepisał atorwastatynę lub rosuwastatynę, ale znając ich ceny, postanowiłem zbadać tę kwestię i zaryzykował kupić simwastatyny. Lista pobocheków, oczywiście niepokojących, ale nie ma nic do roboty. Na początku wydawało mi się, że to było dla niego złe, ale nie poddałem się i po trzeciej pigułce przestało. Po dwóch miesiącach od testu, cholesterol spadł!

Opinie lekarzy są podzielone. Niektórzy uważają, że lek należy do "starej straży" i przetrwał sam, biorąc pod uwagę nasilenie działań niepożądanych, oraz pojawienie się na rynku farmaceutycznym atorwastatyny i rozuwastatyny, które wiążą się z przygotowaniem nowego pokolenie. Inni zauważają, że lek skutecznie zmniejsza poziom cholesterolu i służy jako doskonały środek zapobiegania miażdżycy.

analogi

Symwastatyna jako substancja czynna jest częścią wielu leków:

1. Avestatin,
2. Atorwastatyna,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Atherostat,
11. Symbol,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Przed zakupem analogu skonsultuj się z lekarzem.

Okres przechowywania i warunki przechowywania

Tabletki Simvastatin są wydawane z aptek wyłącznie na receptę. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w chłodnym miejscu.

Okres ważności tabletek jest podany na opakowaniu i wynosi 2 lata od daty produkcji.

Jak wybrać probiotyki do jelita: lista leków.

Skuteczne i niedrogie syropy na kaszel dla dzieci i dorosłych.

Nowoczesne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Przegląd tabletek ze zwiększonej presji nowej generacji.

Leki przeciwwirusowe są tanie i skuteczne.