Rosuvastatin

szerokość = Rosuwastatyna jest lekiem, który zmniejsza wytwarzanie "złego" cholesterolu LDL w wątrobie.

Zwiększa także stężenie "dobrego" cholesterolu HDL. Rozuwastatyna hamuje rozwój miażdżycy tętnic, a nawet zmniejsza rozmiar blaszek miażdżycowych, które już się utworzyły. Na dzień dzisiejszy jest to najnowsza lekarstwo spośród wszystkich tabletek z cholesterolu. Odnosi się do statyn ostatniego pokolenia IV.

Lek charakteryzuje się niskim obciążeniem wątroby, ponieważ metabolizm rozuwastatyny w wątrobie jest minimalny. Ponad 80% leku wydalane jest naturalnie przez jelita, od 5 do 10% wydalane jest naturalnie przez nerki z moczem. Okres półtrwania rozuwastatyny wynosi od 12 do 16 godzin, w zależności od dawki, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez około 30 godzin. Kumulacja leku w organizmie nie przekracza 2 - 5%, w zależności od indywidualnych cech pacjenta.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Leki obniżające stężenie lipidów.

Warunki sprzedaży w aptekach

Można kupić na podstawie recepty lekarza.

instagram viewer

Cena:

Ile kosztuje rosuwastatyna w aptekach? Średnia cena jest na poziomie350 rubli.

Skład i forma wydania

Lek Rosuvastatin jest wytwarzany w postaci tabletki powleczonej powłoką filmową do podawania doustnego (doustnego). Mają jasnoróżowy lub różowy kolor, okrągły kształt i dwustronnie wypukłą powierzchnię.

Każda tabletka jest powlekana. Główna substancja -rosuwastatyna.

Substancje pomocnicze:

skrobia kukurydziana;
stearynian magnezu;
celuloza mikrokrystaliczna;
powidon;
dwuwodny fosforanu wodorofosforanu wapnia.

Skład powłoki filmowej:

seleicate AQ-01032 czerwony;
dwutlenek tytanu;
hypromeloza;
makrogol-400;
makrogol-6000.

W zależności od dawki (10 mg, 20 mg, 40 mg), skład tabletki zmienia się.

Działanie farmakologiczne

Rozuwastatyna jest lekiem obniżającym stężenie lipidów, selektywnym konkurencyjnym inhibitorem hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) -reduktaza, która jest enzymem, który przekształca 3-hydroksy-3-metyloglutaryl Coo w prekursor cholesterolu (cholesterol) - Mevalonate. Lek zwiększa liczbę receptorów LDL (lipoproteiny o niskiej gęstości) na powierzchni komórek wątroby, w wyniku tego wzrasta katabolizm i wychwyt LDL, a synteza VLDLP jest hamowana (bardzo niskie lipoproteiny gęstość). Ostatecznie całkowita liczba VLDL i LDL jest zmniejszona.

Pod wpływem rozuwastatyny zmniejszone podwyższone stężenia OXC (cholesterol całkowity), LDL-C (cholesterol lipoproteinowy małej gęstości), TG (trójglicerydy), ApoB (apolipoproteina B), TG-VLDL i HS-VLDL. Lek zwiększa stężenie cholesterolu HDL (cholesterol lipoprotein o dużej gęstości) i ApoA-I (apolipoproteiny A-I). Rozuwastatyna zmniejsza wskaźnik miażdżycy, poprawiając profil lipidowy u pacjentów z hipercholesterolemią.

Efekt terapeutyczny leku rozwija się w pierwszym tygodniu po rozpoczęciu podawania, osiągając maksimum w czwartym tygodniu kursu.

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu osiąga 5 godzin po przyjęciu rozuwastatyny. Całkowita biodostępność około 20%.

Głównym metabolizmem jest wątroba. Objętość dystrybucji wynosi 134 litry. Około 90% substancji wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminami). Głównymi metabolitami są metabolity laktonowe (nie mają aktywności farmakologicznej) i N-desmetylo-rozuwastatyna (50% mniej aktywna niż rozuwastatyna).

Około 90% przyjętej dawki leku wydalane jest przez jelita w postaci niezmienionej, reszta - przez nerki. Okres półtrwania plazmy wynosi 19 godzin.

Farmakokinetyka rozuwastatyny nie zależy od płci i wieku pacjenta.

U osób rasy mongoloidalnej obserwuje się dwukrotny wzrost maksymalnego stężenia rosuwastatyny w osoczu i mediany wartości AUC (pole pod krzywą "stężenie-czas") w porównaniu z pacjenci - rasy kaukaskiej; W Indiach maksymalne stężenie w osoczu i mediana AUC zwiększają się o czynnik; w przedstawicielach rasy Negroid, wskaźniki farmakokinetyczne są podobne do tych podobnych wskaźniki rasy białej.

Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek nie wpływa znacząco na stężenie rosuwastatyny i jej metabolitu N-demetylo-rozuwastatyny. W ciężkiej niewydolności nerek stężenie rosuwastatyny w osoczu wzrasta około trzykrotnie, a N-demetylo-roswastatyna wzrasta dziewięciokrotnie. U pacjentów poddawanych hemodializie stężenie substancji czynnej jest wyższe o około 50%.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby okres półtrwania rozuwastatyny może wzrosnąć co najmniej dwukrotnie.

Wskazania do stosowania

W celu zażywania tabletek rosuwastatyny wyróżnia się kilka wskazań medycznych, które obejmują:

Rodzinna (dziedziczna) homozygotyczna hipercholesterolemia.
Pierwotna hipercholesterolemia jest stanem, któremu towarzyszy wzrost poziomu cholesterolu we krwi.
Hipertriglicerydemia to zwiększone stężenie wolnych tłuszczów (trójglicerydów) we krwi.
Zapobieganie powikłaniom miażdżycy (odkładanie się cholesterolu w ścianach naczyń tętniczych ze zwężeniem światła), w szczególności dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, udar mózgu u osób w wieku powyżej 50 lat lat.

Lek stosuje się również w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy tętnic jako uzupełnienie zaleceń dietetycznych.

szerokość =

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedobór laktazy, nietolerancji laktozy lub złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciąża, laktacja, brak odpowiednich metod antykoncepcyjnych u kobiet w wieku rozrodczym;
wiek do 18 lat;
choroby wątroby, które występują w fazie aktywnej, w tym trwały wzrost aktywności aminotransferaz w w surowicy i każdym zwiększeniu aktywności aminotransferaz w surowicy ≥ 3 razy w porównaniu z IGN (górna granica normy);
Miopatia i predyspozycje do wystąpienia powikłań miotoksycznych;
niewydolność nerek: w dawce 5, 10, 15 lub 20 mg na dobę - w ciężkiej postaci (klirens kreatyniny mniej niż 30 ml / min); dla dawki 40 mg na dzień - umiarkowana ostrość (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml / moment);
leczenie skojarzone z cyklosporyną;
osobnicza nadwrażliwość na rozuwastatynę lub jakikolwiek pomocniczy składnik leku.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania do stosowania rozuwastatyny w dawce 40 mg to następujące czynniki ryzyka, w których możliwa jest rabdomioliza i (lub) miopatia:

warunki, w których stężenie rozuwastatyny w osoczu może wzrosnąć;
anamneza chorób mięśni (w tym rodzinnych);
niedoczynność tarczycy;
myotoksyczność na tle przyjmowania innych antragionów lub innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA;
nadużywanie alkoholu;
jednoczesne stosowanie fibratów;
należący do rasy Mongoloidów.

Względny (choroby / stany, których obecność wymaga ostrożności podczas stosowania rozuwastatyny):

choroba wątroby w historii;
niedociśnienie tętnicze;
sepsa;
zaburzenia metaboliczne, wodno-elektrolitowe lub endokrynologiczne w ciężkich postaciach lub niekontrolowanych drgawkowych napadach padaczkowych;
intensywne interwencje chirurgiczne;
urazy;
wiek powyżej 65 lat;
obecność czynników ryzyka dla rabdomiolizy / miopatii: niedoczynność tarczycy, dysfunkcja nerek, osobowość / rodzina historia chorób mięśni, poprzednia historia zatrucia mięśni z innymi fibratami lub statyny;
warunki, w których możliwe jest zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi;
niewydolność nerek o łagodnym nasileniu (klirens kreatyniny większy niż 60 ml / min);
nadmierne spożywanie alkoholu;
jednoczesna aplikacja z fibratami;
należący do rasy Mongoloidów.

Przeznaczenie do ciąży i laktacji

Rosuwastatyna i inne statyny są przeciwwskazane w czasie ciąży. Istnieją dowody na to, że lek ten wpływa negatywnie na rozwój płodu, zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń u noworodków. Kobiety w wieku rozrodczym, które przyjmują statyny, powinny ostrożnie stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Jeśli wystąpiła nieplanowana ciąża, przyjmowanie tabletek z cholesterolu jest natychmiast zatrzymywane. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia tym lekiem.

Dawkowanie i droga podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania Rosewastatin wzięty w środku, nie żuć i nie miel tabletkę, połykać w całości, wyciskać z wodą. Lek można podawać o dowolnej porze dnia, niezależnie od pory posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia rosuwastatyną pacjent powinien zacząć stosować się do standardowej diety hipocholesterolemicznej i kontynuować jej obserwację podczas leczenia. Dawkę leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od celu leczenia i odpowiedzi terapeutycznej na leczenie, biorąc pod uwagę aktualne zalecenia dotyczące docelowych stężeń lipidów.

Zalecana dawka początkowa dla pacjentów rozpoczynających przyjmowanie leku lub pacjentów przeniesionych przy podawaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA powinno wynosić 5 lub 10 mg leku Rosuvastatin 1 raz / dzień. Przy wyborze dawki początkowej należy kierować się indywidualną zawartością cholesterolu i brać pod uwagę możliwe ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, a także konieczne jest oszacowanie potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych efekty. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do większej po 4 tygodniach (zob. sekcja "Farmakodynamika").
W związku z możliwym rozwojem skutków ubocznych przy przyjmowaniu dawki 40 mg, w porównaniu z niższymi dawkami leku (zob. rozdział "Efekt uboczny"), zwiększając dawkę do 40 mg, po przyjęciu dodatkowej dawki powyżej zalecanej dawki początkowej przez 4 tygodnie leczenia, mogą być wykonywane wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z rodzinna hipercholesterolemia), u których nie uzyskano pożądanego wyniku leczenia dawką 20 mg i który będzie monitorowany specjalista (patrz sekcja "Instrukcje specjalne"). Zaleca się szczególnie staranne monitorowanie pacjentów otrzymujących lek w dawce 40 mg.

Nie należy podawać dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie skonsultowali się z lekarzem. Po 2-4 tygodniach leczenia i (lub) zwiększeniu dawki leku, rosuwastatyna wymaga monitorowania metabolizmu lipidów (w razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawki). Stosowanie leku w wyższej dawce niż 40 mg nie jest uzasadnione ze względu na zwiększone działania niepożądane iw większości przypadków nie jest zalecane.

W przypadku klirensu kreatyniny 30-60 ml / min rozuwastatynę podaje się w początkowej dawce 5 mg. Stosowanie leku w dziennej dawce 40 mg jest przeciwwskazane. Pacjenci z klirensem kreatyniny mniej niż 30 ml / min, a także w przypadkach choroby wątroby w fazie aktywnej, lek nie jest przepisywany.
Zalecana dawka początkowa u pacjentów rasy Mongoloid to 5 mg. W dawce 40 mg lek nie jest przepisywany dla tej grupy pacjentów.
Pacjenci z nosicielami genotypów p.521SS lub p.421AA zalecana maksymalna dawka dobowa rosuwastatyny wynosi 20 mg.
W przypadkach predyspozycji do rozwoju miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, a maksymalna 20 mg.
Przepisując leczenie skojarzone, należy ocenić prawdopodobieństwo miopatii.

Efekt uboczny

Zaburzenia obserwowane podczas terapii są zwykle zależne od dawki i nie są wyrażane i przechodzą niezależnie.

Możliwe reakcje niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i <10% - często;>,% i <1% - rzadko;>, 1% i

układ moczowy: białkomocz (zwykle maleje / mija podczas leczenia i nie jest oznaką wystąpienia lub progresji istniejącej choroby nerek);
wskaźniki laboratoryjne: zwiększone stężenie bilirubiny, glukozy, aktywność glikozydowej gamma-glutamylowej, fosfatazy alkalicznej, funkcjonalne zaburzenia tarczycy;
układ hormonalny: często - cukrzyca typu 2;
układ odpornościowy: rzadko - obrzęk naczynioruchowy i inne reakcje nadwrażliwości;
centralny układ nerwowy: często - zawroty głowy, ból głowy;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni; rzadko - rabdomioliza, miopatia, w tym. zapalenie mięśni (gdy aktywność fosfokinazy kreatynowej wzrasta więcej niż 5-krotnie, zawieszenie rozuwastatyny);
układ trawienny: często - nudności, zaparcia, ból w jamie brzusznej; rzadko - zapalenie trzustki;
skóra: nieczęsta - wysypka, swędzenie, pokrzywka;
wątroba: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (zwykle jest zależna od dawki, niewielka, bezobjawowa i przejściowa);
inne reakcje: często - zespół asteniczny.

Naruszenia ujawnione podczas badań porejestracyjnych:

układ rozrodczy i gruczoł mleczny: z niezidentyfikowaną częstością - ginekomastia;
układ oddechowy: z niezidentyfikowaną częstością - duszność, kaszel;
układ krwiotwórczy: z niezidentyfikowaną częstością - małopłytkowość;
układ trawienny: bardzo rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka; rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; z niezidentyfikowaną częstością - biegunka;
układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo rzadko - bóle stawów; z niezidentyfikowaną częstością - miopatię umotywowaną immunologicznie;
układ moczowy: bardzo rzadko - krwiomocz;
centralny układ nerwowy: bardzo rzadko - zmniejszenie / utrata pamięci; z niezidentyfikowaną częstością - obwodową neuropatię;
skóra i podskórny tłuszcz: przy niezidentyfikowanej częstotliwości - zespół Stevensa-Johnsona;
inne: o niezidentyfikowanej częstotliwości - obrzęki obwodowe.

Niektóre statyny zgłaszały następujące działania niepożądane: dysfunkcję seksualną, depresję, hiperglikemia, zaburzenia snu, w tym koszmary senne i bezsenność, zwiększone stężenia glikozylowane hemoglobina. Istnieje jedna informacja dotycząca rozwoju śródmiąższowej choroby płuc, szczególnie podczas długotrwałego leczenia.

Przedawkowanie

Przy jednoczesnym podawaniu kilku dawek dobowych objawy przedawkowania nie rozwijają się, ponieważ farmakokinetyka składnika aktywnego tabletek rozuwastatyny pozostaje na tym samym poziomie. W przypadku bardziej nasilonego przedawkowania pojawiają się lub nasilają objawy działań niepożądanych.

W takich przypadkach wykonuje się płukanie żołądka, sorbenty jelitowe i leczenie objawowe. Nie ma konkretnego antidotum.

Instrukcje specjalne

Pacjenci przyjmujący rozuwastatynę w dawce 40 mg powinni być monitorowani pod kątem wskaźników czynności nerek.

Podczas określania aktywności CKK, w celu uniknięcia błędnej interpretacji wyników, należy przeprowadzić analizę po znacznym wysiłku fizycznym, a także rozważyć inne możliwe przyczyny wzrostu poziomu CK. Jeśli początkowe stężenie jest znacząco zwiększone (5 lub więcej razy w porównaniu z górną granicą normy), powtórzyć analizę należy przeprowadzić po 5-7 dniach. W przypadku potwierdzenia początkowego podwyższonego stężenia CK w wyniku powtarzanych pomiarów nie należy rozpoczynać leczenia rosuwastatyną.

W przypadku występowania czynników prawdopodobieństwa rozwoju rabdomiolizy, należy wziąć pod uwagę stosunek korzyści i możliwe ryzyko i podczas całego przebiegu leczenia w celu przeprowadzenia klinicznego monitorowania stanu cierpliwy.

Pacjent powinien natychmiast poinformować lekarza o niespodziewanym pojawieniu się bólów mięśni, skurczów lub osłabienia mięśni. U takich pacjentów konieczne jest sprawdzenie aktywności CK. Jeżeli poziom stężenia CK jest znacznie zwiększony (5 lub więcej razy w porównaniu z górną granicą normy) lub jeśli objawy mięśniowe są wyraźne nawet przy nieznacznym odchyleniu aktywności CPK od normy, konieczna jest terapia przestać. Po ustąpieniu objawów i powrocie aktywności CPK do normy możliwe jest ponowne powołanie Rozuwastatyna lub inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, ale w mniejszych dawkach i pod ostrożną medycyną obserwacja. W przypadku braku objawów nie jest praktyczne mierzenie aktywności CK.

Podczas stosowania rozuwastatyny i jednoczesnego leczenia nie wykryto objawów zwiększonego działania na mięśnie szkieletowe. Jednakże odnotowano wzrost częstości miopatii i zapalenia mięśni u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA jednocześnie z pochodnymi kwasu fibrynowego, w tym kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów, cyklosporyna, gemfibrozyl, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy i przeciwgrzybicze azole znaczy.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania gemfibrozylu i rozuwastatyny, ponieważ gemfibrozyl zwiększa prawdopodobieństwo miopatii w leczeniu skojarzonym z niektórymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Podczas stosowania kwasu nikotynowego lub fibratów w dawkach obniżających stężenie lipidów i rozuwastatyny należy wziąć pod uwagę stosunek ryzyka do korzyści.

Zaleca się monitorowanie czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i po 3 miesiącach leczenia lekiem.

Jeśli poziom aktywności transaminazy w surowicy przekracza 3-krotność VGN, lek należy odstawić.

U pacjentów z hipercholesterolemią spowodowaną zespołem nerczycowym lub niedoczynnością tarczycy, przed rozpoczęciem stosowania rozuwastatyny należy prowadzić leczenie poważnych chorób.

Jeśli istnieje podejrzenie LLE, które objawia się w postaci nieproduktywnego kaszlu, duszności, utraty wagi, osłabienia, pogorszenia ogólnego samopoczucia i gorączki, przyjmowanie leku należy odrzucić.

Z powodu prawdopodobieństwa wystąpienia drgawek podczas przyjmowania tabletek Rosuvastatin, należy unikać spożywania zielonej herbaty.

szerokość =

Z naruszeniem funkcji wątroby

Stosowanie leku w dawce dziennej 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg u pacjentów z chorobami wątroby w fazie aktywnej, w tym z utrzymującym się wzrostem w surowicy aktywność aminotransferaz i wszelkie zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi (ponad 3 razy w porównaniu z górną granicą normy) jest przeciwwskazane.

Ostrożnie stosować lek w dawce dziennej 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg pacjentom z chorobą wątroby w historii.

W przypadku naruszenia funkcji nerek

Stosowanie leku w dziennej dawce 5 mg, 10 mg i 20 mg u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) jest przeciwwskazane.

Stosowanie leku w dawce dobowej 40 mg u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC poniżej 60 ml / min) jest przeciwwskazane

Ostrożnie stosować lek w dawce dziennej 5 mg, 10 mg i 20 mg u pacjentów z niewydolnością nerek.

Ostrożnie podawać lek w dawce dobowej 40 mg pacjentom z niewydolnością nerek o niskim nasileniu (CC powyżej 60 ml / min).

Pacjenci z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek zalecają początkową dawkę 5 mg.

Interakcje z innymi lekami

Rozuwastatynę można przyjmować wraz z pewnymi lekami, z którymi nie można przyjmować innych statyn.

Mimo to, większość przypadków negatywnych interakcji lekowych z pojawieniem się statyn IV IV nie zniknęła. Możliwe problemy z niektórymi tabletkami od ciśnienia, arytmii serca, antybiotyków, leków immunosupresyjnych i wielu innych leków. Może to spowodować poważne skutki uboczne - naruszenia wątroby i nerek.

Uważnie przestudiuj instrukcje dotyczące używania leku, które zostały przepisane. Porozmawiaj z lekarzem! Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach diety i ziołach.

Recenzje

Oferujemy przeczytać opinie osób, które używały leku Rosuvastatin:

Sasha. Każdej nocy przepisałem terapeucie rozuwastatynę 1 kartę. Zaczął pić i bardzo dziwne serce zaczęło bić. Jakimś sposobem, przy dużych przeciążeniach, wydaje się, że silnik pracuje z trudnością. Przestała pić i te dziwne kołatanie ustało. przeczytaj instrukcje tam, gdzie jest napisane. to m b. reakcje układu sercowo-naczyniowego. Trzeba było jeszcze nie pić A jak teraz obniżyć poziom cholesterolu?
Elizabeth. O ile mi wiadomo, analogi rosuwastatyny, nawet jeśli nie są bardzo drogie, mają taki sam efekt, więc kupuję rosuvastatin-cz. Może to zająć bardzo dużo czasu, więc cena ma ogromne znaczenie. a wynik po aplikacji jest doskonały - cholesterol obniżył się do.
Roman. Biorę analog tego leku, nazywa się Rosuvastatin-SZ. Kardiolog już dawno to wypisał, aby zapobiec zawałowi serca, z zadaniem obniżenia poziomu cholesterolu, dobrze sobie radził, przez sześć miesięcy od, do,. Często piszą o efektach ubocznych, ale osobiście nie miałem czegoś takiego, czuję się normalnie.

Analogi

Istnieje wiele leków, które mają dokładnie taką samą substancję czynną, jak rozuwastatyna, a zatem mogą być stosowane jako alternatywy. Jednak przed ich użyciem bezwzględnie zaleca się skonsultowanie się z lekarzem.

Te alternatywy obejmują: