Lopyrel er en antiaggregant og er et av de mest effektive legemidlene for å forhindre dannelse av trombi hos personer med kronisk syndrom i akutt form.
Legemidlet har en koronarodilerende effekt. Legemidlet har bevist seg i kampen mot koronar hjertesykdom og aterosklerose.
Daglig bruk av klopidogrel i en dose på 75 mg gir signifikant undertrykkelse av ADP-indusert blodplateaggregering fra den første dagen av opptak. Gradvis i løpet av 3-7 dager øker graden av undertrykkelse og når et konstant nivå etter å ha kommet til likevektstilstanden. Når en daglig dose på 75 mg tas i en likevektstilstand, blir blodplateaggregeringen hemmet av 40-60%.
I 5 dager etter seponering av legemidlet, går blødningstiden og blodplateaggregasjonen gradvis tilbake til startnivået.
Klinisk og farmakologisk gruppe
Platehemmere.
Forutsetninger for permisjon fra apotek
Det er utgitt på resept.
Prisliste
Hvor mye koster Lopirel? Gjennomsnittlig pris på apotek er på nivå med330 rublerfor 14 tabletter i en pakke.
Form for utstedelse og sammensetning
Skjemaet for dette legemidlet er tablett, hver enhet er dekket med et rosa filmskall og er merket med symbolet "I" på den ene siden. Salget kommer i papppakker (noen ganger med plastpose), som hver inneholder 2, 4 eller 9 blister med 7 eller 10 tabletter i den.
- Det aktive stoffet i Lopyrel er klopidogrel, som i preparatet med riktig navn, i 1 tablettmedisin inneholder nesten 98 mg klopidogrelbisulfat, som tilsvarer 75 mg klopidogrel.
- Som en ytterligere omfatter sammensetningen av medikamentet vannfri laktose og mikrokrystallinsk cellulose, så vel som glyseryl, talkum og krospovidon.
Farmakologisk effekt
Antiaggregant stoff, en spesifikk og aktiv inhibitor av blodplateaggregering. Har koronarodilerende effekt. Selektivt reduserer bindingen av ADP til blodplate-reseptorer og aktiveringen av GPI Ib / IIIa-reseptorer med ADP, og derved reduserer blodplateaggregeringen. Reduserer blodplateaggregering, forårsaket av andre agonister, som forhindrer aktivering av dem ved frigjort ADP, påvirker ikke aktiviteten til PDE. Bindes irreversibelt til ADP-reseptorplater, som forblir immun for stimulering av ADP gjennom hele livssyklusen (ca. 7 dager).
Inhiberingen av blodplateaggregering observeres etter 2 timer etter administrering (40% inhibering) av innledningsdosen på 400 mg. Maksimal effekt (60% undertrykkelse av aggregering) utvikles etter 4-7 dager med konstant opptak i en dose på 50-100 mg / dag. Antiaggregant effekt fortsetter gjennom hele levetiden til blodplater (7-10 dager).
I nærvær av aterosklerotisk lesjon av karet forhindrer utviklingen av atherotrombose, uavhengig av lokalisering av vaskulær prosess (cerebrovaskulær, kardiovaskulær eller perifer lesjoner).
Indikasjoner for bruk
Lopirel er foreskrevet i følgende tilfeller:
- Stenokardi av ustabil type.
- Med hjerteinfarkt (uten tann "Q").
- Etter overføring av hjerteinfarkt i akutt form.
Andre indikasjoner (for å ta stoffet som en profylakse):
- Aterotrombotiske komplikasjoner etter hjerteinfarkt, hjerneslag.
- Sykdom av perifere arterier av okklusal type.
Kontra
Kontraindikert å ta denne medisinen til pasienter:
- med hyperfibrinolyse;
- med lungesvulster;
- med kolitt og tuberkulose;
- damer under graviditet og under brastfinding;
- med økt følsomhet overfor komponenter som er inkludert i produktets sammensetning;
- med hemorragisk syndrom,
- med akutt blødning, samt intrakranial blødning;
- med alvorlig nyresvikt
- med sår i mage og tolvfingertarmen i eksacerbasjonens stadium;
- i en alder av under 18 år.
Bruk under graviditet og amming
Det anbefales ikke under graviditet på grunn av mangel på kliniske data om bruk av gravide, selv om dyr viste ingen direkte eller indirekte bivirkninger på graviditet, embryonisk utvikling, fødsel og postnatal utvikling.
I løpet av behandlingen bør amming avbrytes. i studier på rotter har det vist seg at klopidogrel og / eller dets metabolitter utskilles i morsmelk. Hvorvidt klopidogrel penetrerer i morsmelk er ukjent.
Dosering og administreringsvei
Instruksjonene for bruk indikerer at Lopirel tas internt, uansett matinntak.
Voksne og eldre med normal aktivitet av isoenzym CYP2C19
Myokardinfarkt, iskemisk slag og diagnostisert perifer arteriell okklusiv sykdom
Legemidlet er tatt 75 mg en gang daglig.
Akutt koronarsyndrom uten ST-segmenthøyde (ustabil angina, myokardinfarkt uten Q-bølge)
Behandling med klopidogrel bør startes med en enkeltdose på 300 mg, fortsatte deretter med en 75 mg dose en gang daglig (i kombinasjon med acetylsalisylsyre i doser på 75-325 mg / dag). Siden bruk av acetylsalisylsyre ved høyere doser er forbundet med økt risiko blødning, anbefalt ved denne indikasjonsdosen av acetylsalisylsyre bør ikke overstige 100 mg. Den optimale behandlingsvarigheten er ikke offisielt definert.
Kliniske studier støtter bruk av stoffet i opptil 12 måneder, den maksimale gunstige effekten ble observert ved den tredje behandlingsmåneden.
Akutt koronarsyndrom med ST-segmenthøyde (akutt myokardinfarkt med ST-segmenthøyde)
Clopidogrel bør tas en gang på 75 mg / dag med den første dosis for enkeltdose Clopidogrel 300 mg i kombinasjon med acetylsalisylsyre i kombinasjon med trombolytisk eller uten kombinasjon med trombolytika. iav pasienter eldre enn 75 årbehandling med klopidogrel bør begynne uten å ta sin dose. Kombinasjonsbehandling startes så snart som mulig etter symptomstart, og fortsetter i minst 4 uker. Effekten av bruk av en kombinasjon av klopidogrel og acetylsalisylsyre ved denne indikasjonen i mer enn 4 uker er ikke studert.
Atrieflimmer (atrieflimmer)
Clopidogrel bør tas i en dose på 75 mg 1 time / dag. I kombinasjon med klopidogrel bør du begynne og fortsette å ta acetylsalisylsyre (75-100 mg / dag).
Hopp over neste dose
- Hvis mindre enn 12 timer har gått etter at du har mistet neste dose, bør den ubesvarte dosen av legemidlet tas straks, og deretter bør følgende doser tas på vanlig tid.
- Hvis mer enn 12 timer har gått etter at du har mistet neste dose, skal pasienten ta neste dose på vanlig tid (ikke ta en dobbel dose).
Pasienter med genetisk bestemt redusert aktivitet av isoenzym CYP2C19
Den lave aktiviteten til isoenzym CYP2C19 er assosiert med en reduksjon i antiplatelet effekten av klopidogrel. Anvendelsesmodus i høyere doser (lastdosis - 600 mg, deretter 150 mg 1 gang daglig) Hos pasienter med lav isozymaktivitet øker CYP2C19 antiplatelet effekt klopidogrel. Men for øyeblikket har kliniske forsøk som tar hensyn til kliniske utfall ikke et optimalt regime dosering av klopidogrel for pasienter med nedsatt metabolisme på grunn av genetisk bestemt lav aktivitet isoenzym CYP2C19.
Spesielle pasientgrupper
Hos eldre frivillige over 75 år, sammenlignet med unge frivillige, var det ingen forskjell i blodplateaggregasjon og blødningstid. foreldre pasienterKorrigering av dosen er ikke nødvendig.
Lopirel skal ikke brukes ibarn, t. Det er ingen erfaring med bruk i denne gruppen av pasienter.
Etter gjentatt bruk av klopidogrel i en dose på 75 mg / dag ipasienter med alvorlig nyresykdom (SC fra 5 til 15 ml / min)Inhibering av ADP-indusert blodplateaggregering (25%) var lavere enn hos friske frivillige, men lengden av blødningstiden var lik den for friske frivillige som fikk klopidogrel i en dose på 75 mg / dag. I tillegg hadde alle pasientene god toleranse for legemidlet.
Etter daglig inntak av klopidogrel i 10 dager ved en daglig dose på 75 mg ypasienter med alvorlig leverskadeInhibering av ADP-indusert blodplateaggregering var lik den for friske frivillige. Gjennomsnittlig blødningstid var også sammenlignbar i begge grupper.
Utbredelsen av allelene av CYP2C19 isoenzymgenene som er ansvarlige for mellomproduktet og redusert metabolisme av klopidogrel til dets aktive metabolitt, er forskjellig irepresentanter for ulike etniske grupper. Det er bare begrensede data for representanter for mongoloid-rase på virkningen av genotypen av isoenzym CYP2C19 på kliniske utfallshendelser.
I en liten studie som sammenlignet de farmakodynamiske egenskapene til clopidogrelmenn og kvinner, hos kvinner ble det observert mindre inhibering av ADP-indusert blodplateaggregasjon, men det var ingen forskjell i forlengelse av blødningstiden. I en stor kontrollert studie av CAPRIE (klopidogrel sammenlignet med acetylsalisylsyre hos pasienter med risiko for å utvikle iskemiske komplikasjoner) hyppigheten av kliniske resultater, andre bivirkninger og avvik fra normen for kliniske og laboratorieindikatorer var det samme for både menn og kvinner.
Bivirkninger
Ofte er det tilfeller av dyspepsi, smerte i fordøyelseskanalen - organer, diaré, ulike blødninger.
Noen ganger mottas informasjon om forekomst av kløe, utslett, økt blødningstid, endringer i klinisk indikatorer blod, oppkast, gastritt, ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus - organer, forstoppelse, flatulens, parestesi, svimmelhet, smerte i hodet.
Svært sjelden, det er tilfeller av feber, økt kreatinin-indikator, glomerulonefritt, leddgikt, bronkospasme, leddsmerter, arteriell hypotensjon, vaskulitt, anafylaksi, utslett, urticaria, flat lichen, trombotisk trombocytopenisk purpura, endringer i parameterne til blod, hepatitt, hallusinasjoner, pankreatitt, forvirring, kolitt, lidelser smaksopplevelse.
overdose
Når en overdose av legemidler kan øke varigheten av blødning og ytterligere forverring av tilstanden.
- Behandling - i henhold til de manifesterte symptomene.
Legemidlet har ingen spesifikk motgift. I ekstreme tilfeller er det mulig å stoppe stoffet ved å transfisere den berørte blodplatermassen.
Spesielle instruksjoner
Blødning og hematologiske forstyrrelser
I forbindelse med risikoen for blødning og hematologiske bivirkninger i tilfelle utseendet under behandling av kliniske symptomer som er mistenkt for utbruddet blødning, bør snarest gjøre klinisk analyse av blod, bestemme APTT, blodplatetelling, blodplate funksjonelle aktivitetsindikatorer og utføre andre nødvendige forskning.
Clopidogrel, så vel som andre antiplatelet, bør brukes med forsiktighet hos pasienter med økt blødningsrisiko forbundet med traumer, kirurgiske intervensjoner eller andre patologiske forhold, så vel som hos pasienter som får acetylsalisylsyre, andre NSAIDs, inkludert. inhibitorer av COX-2, heparin, SSRI eller glykoproteininhibitorer IIb / IIIa.
Ved behandling av klopidogrel, spesielt i løpet av de første ukene av behandlingen og / eller etter invasiv kardiologisk behandling prosedyrer / kirurgisk inngrep, er det nødvendig å nøye overvåke pasienter for utelukkelse av tegn blødning, inkl. skjult.
Felles bruk av klopidogrel med warfarin kan øke blødningsintensiteten, med unntak av spesielle sjeldne kliniske situasjoner (som f.eks. tilstedeværelsen av flytende tromber i den venstre ventrikkel, stenting hos pasienter med atrial fibrillering), den kombinerte bruk av klopidogrel og warfarin ikke anbefales.
Hvis pasienten skal ha en planlagt operasjon, og dermed er det ikke behov for platehemmende effekt, bør deretter 7 dager før inngrepet klopidogrel seponeres.
Før en fremtidig operasjon og før et nytt stoff startes, bør pasientene informere legen (inkludert tannlegen) om å ta klopidogrel.
Clopidogrel forlenger blødningstiden, slik at legemidlet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer som predisponerer for utvikling av blødning (spesielt gastrointestinal og intraokulær).
Pasienter bør advares om at når man tar klopidogrel (alene eller i kombinasjon med acetylsalisylsyre) for å stoppe blødning kan være nødvendig mer tid, og også at ved tilfelle på dem uvanlige (ved lokalisering eller varighet) av blødning, bør de informere om det til deltakerne legen.
Nylig lidd iskemisk slag
Det er ikke anbefalt å ta Lopirel for akutt iskemisk berøring med en varighet på mindre enn 7 dager (fordi det ikke foreligger data om bruk i denne tilstanden).
Hos pasienter med nylig iskemisk slag eller forbigående iskemisk angrep og høy risiko for gjentatte aterotrombotiske hendelser, kombinert terapi Clopidogrel og acetylsalisylsyre viste ikke høyere effekt sammenlignet med monoterapi med klopidogrel, men kan øke risikoen for store blødning.
Trombotisk trombocytopenisk purpura
Svært sjelden etter bruk av klopidogrel (noen ganger til og med kort) har det vært tilfeller av utvikling av TTP, som er preget av trombocytopeni og mikroangiopatisk hemolytisk anemi, ledsaget av nevrologiske lidelser, nedsatt nyrefunksjon og feber. TTP er en potensielt livstruende tilstand som krever umiddelbar behandling, inkludert plasmaferese.
Ervervet hemofili
Ved bruk av klopidogrel ble den ervervede hemofili rapportert. Ved bekreftelse av forlengelse av APTT med blødningsutvikling eller uten det, bør utviklingen av kjøpt hemofili tas i betraktning. Dersom en diagnose av kjøpt hemofili er etablert, bør det påbegynnes en passende behandling, og bruk av klopidogrel bør seponeres.
Kryssreaksjoner med tienopyridiner
Siden behandling med tiopyridiner ble kryssreaktivitet av overfølsomhet rapportert før behandling det er nødvendig å klargjøre hos pasienten forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner av thienopyridin i sykdommens historie (klopidogrel, ticlopidin, prasugrel).
Tienopyridiner kan forårsake allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad, som utslett, angioødem eller hematologiske kryssreaksjoner (trombocytopeni og nøytropeni). Pasienter som opplever allergiske reaksjoner og / eller hematologisk respons i en tidligere behandling av en av de thienopyridin, kan risikoen for å utvikle lignende reaksjoner eller reaksjoner av en annen type økes når en annen tienopyridin. Det anbefales å kontrollere symptomene på overfølsomhet hos pasienter med allergiske reaksjoner mot thienopyridiner i anamnesen.
Nedsatt nyrefunksjon
Erfaring med klopidogrel hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er begrenset, så den bør brukes med forsiktighet i denne gruppen av pasienter.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetikk: hos pasienter med forsinket CYP2C19-mediert metabolisme ved bruk av klopidogrel anbefales doser av den aktive metabolitten av klopidogrel dannes i mindre mengder og observert svakere virkning på aggregering blodplater. Tester er tilgjengelige for å bestemme genotypen av isoenzym CYP2C19 hos pasienter.
Siden klopidogrel metaboliseres til aktive metabolitter delvis med deltagelse av CYP2C19 isoenzymet, Legemidler som hemmer aktiviteten til dette enzymet, vil føre til en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitten klopidogrel. Den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ukjent.
Som en forholdsregel anbefales samtidig administrering av sterke og moderate inhibitorer av CYP2C19 isoenzymet.
Forringet leverfunksjon
Erfaring med bruk hos pasienter med moderat brudd på leveren, som har risiko for hemorragisk diatese, er begrenset. Legemidlet Lopirel skal brukes med forsiktighet i denne gruppen av pasienter.
Innholdet av laktose i preparatet
Lopirel skal ikke gis til pasienter med sjeldne arvelige intoleranser mot galaktose, mangel på laktase og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.
Påvirkning på evnen til å kjøre biler og styre mekanismer
Clopidogrel påvirker ikke evnen til kjøring eller arbeid med maskineri betydelig.
Drug Interaksjoner
Når du bruker legemidlet, er det nødvendig å ta hensyn til interaksjonen med andre legemidler:
- Det anbefales ikke samtidig administrering av klopidogrel og warfarin i forbindelse med økt blødningsrisiko.
- På grunn av økt risiko for blødning anbefales å være forsiktig mens utnevne klopidogrel og heparin eller trombolytiske midler.
- Samtidig administrering av klopidogrel og NSAID øker risikoen for sår i mage-tarmkanalen og sårblødning. Derfor må det tas hensyn når de tildeles samtidig.
- Det var ingen signifikant klinisk interaksjon med samtidig administrering av klopidogrel og slike legemidler som atenolol, ACE-hemmere, kolesterolsenkende midler, nifedipin, digoksin, fenobarbital, cimetidin, østrogener, teofyllin.
- Clopidogrel hemmer aktiviteten til enzymet CYP2C19 av cytokrom P450-systemet, og når det kombineres med rusmidler, metabolisert med deltakelse av dette enzymet (fenytoin, tolbutamin), er det mulig å øke konsentrasjonen i plasma blod.
- Antacida påvirker ikke absorpsjonen av klopidogrel.
- Acetylsalisylsyre endrer ikke ADP-indusert blodplateaggregering forårsaket av klopidogrel. Den periodiske administreringen av acetylsalisylsyre, 500 mg to ganger daglig, forårsaket ikke forlengelse av blødningstiden. Clopidogrel kan potensere effekten av acetylsalisylsyre på blodplateaggregasjon, indusert av kollagen. Mulig farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel og acetylsalisylsyre øker risikoen for blødning, derfor er felles bruk av dem mulig ikke mer enn ett år. Spørsmålet om felles bruk av disse legemidlene bør vurderes grundig.
anmeldelser
Ved å motta Lopyrela i dag er det mye statistikk og vurderinger. Pasienter skriver at etter å ha tatt Lopirel, har deres kliniske blodtall forbedret seg betydelig.
Imidlertid kan et stabilt godt resultat oppnås først etter en lang og regelmessig inntak av stoffet. Som ulempe i bruk merket mange på behovet for daglig inntak, spesielt når det gjelder de som ofte glemte å ta en pille.
Men den konstante behandlingen etter en stund gir sin effekt. Anmeldelser av ekte mennesker om stoffet Lopirel du kan lese under denne artikkelen.
analoger
Det er vanskelig å si hva som er bedre, Clopidogrel eller Lopirel, gjelder både første og andre medisiner på samme måte. Til russiske og utenlandske analoger av Lopyrelya er det også mulig å inkludere medisinske preparater oppført nedenfor:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain og noen andre.
Før du bruker analoger, kontakt legen din.
Lagringsforhold og holdbarhet
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarhet - 3 år.
Hvordan velge probiotika for tarmen: En liste over stoffer.
Effektive og rimelige hostesirup for barn og voksne.
Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Gjennomgang av tabletter fra det økte trykket i den nye generasjonen.
Antivirale legemidler er billige og effektive.
