Lopyrel tabletter

instagram viewer

Med all forsiktighet, bruk denne medisinen med moderat nyre, samt (eller) leversvikt før den kommende operasjonen og med skader, samt samtidig mottak med aspirin, warfarin, NSAID (inkludert COX-2 hemmere), heparin og noen andre medikamenter.

Voksne og eldre med normal aktivitet av isoenzym CYP2C19

Myokardinfarkt, iskemisk slag og diagnostisert perifer arteriell okklusiv sykdom

Legemidlet er tatt 75 mg en gang daglig.

Akutt koronarsyndrom uten ST-segmenthøyde (ustabil angina, myokardinfarkt uten Q-bølge)

Behandling med klopidogrel bør startes med en enkeltdose på 300 mg, fortsatte deretter med en 75 mg dose en gang daglig (i kombinasjon med acetylsalisylsyre i doser på 75-325 mg / dag). Siden bruk av acetylsalisylsyre ved høyere doser er forbundet med økt risiko blødning, anbefalt ved denne indikasjonsdosen av acetylsalisylsyre bør ikke overstige 100 mg. Den optimale behandlingsvarigheten er ikke offisielt definert.

Kliniske studier støtter bruk av stoffet i opptil 12 måneder, den maksimale gunstige effekten ble observert ved den tredje behandlingsmåneden.

Akutt koronarsyndrom med ST-segmenthøyde (akutt myokardinfarkt med ST-segmenthøyde)

Clopidogrel bør tas en gang på 75 mg / dag med den første dosis for enkeltdose Clopidogrel 300 mg i kombinasjon med acetylsalisylsyre i kombinasjon med trombolytisk eller uten kombinasjon med trombolytika. iav pasienter eldre enn 75 årbehandling med klopidogrel bør begynne uten å ta sin dose. Kombinasjonsbehandling startes så snart som mulig etter symptomstart, og fortsetter i minst 4 uker. Effekten av bruk av en kombinasjon av klopidogrel og acetylsalisylsyre ved denne indikasjonen i mer enn 4 uker er ikke studert.

Atrieflimmer (atrieflimmer)

Clopidogrel bør tas i en dose på 75 mg 1 time / dag. I kombinasjon med klopidogrel bør du begynne og fortsette å ta acetylsalisylsyre (75-100 mg / dag).

Hopp over neste dose

1. Hvis mindre enn 12 timer har gått etter at du har mistet neste dose, bør den ubesvarte dosen av legemidlet tas straks, og deretter bør følgende doser tas på vanlig tid.
2. Hvis mer enn 12 timer har gått etter at du har mistet neste dose, skal pasienten ta neste dose på vanlig tid (ikke ta en dobbel dose).

Pasienter med genetisk bestemt redusert aktivitet av isoenzym CYP2C19

Den lave aktiviteten til isoenzym CYP2C19 er assosiert med en reduksjon i antiplatelet effekten av klopidogrel. Anvendelsesmodus i høyere doser (lastdosis - 600 mg, deretter 150 mg 1 gang daglig) Hos pasienter med lav isozymaktivitet øker CYP2C19 antiplatelet effekt klopidogrel. Men for øyeblikket har kliniske forsøk som tar hensyn til kliniske utfall ikke et optimalt regime dosering av klopidogrel for pasienter med nedsatt metabolisme på grunn av genetisk bestemt lav aktivitet isoenzym CYP2C19.

Spesielle pasientgrupper

Hos eldre frivillige over 75 år, sammenlignet med unge frivillige, var det ingen forskjell i blodplateaggregasjon og blødningstid. foreldre pasienterKorrigering av dosen er ikke nødvendig.

Lopirel skal ikke brukes ibarn, t. Det er ingen erfaring med bruk i denne gruppen av pasienter.

Etter gjentatt bruk av klopidogrel i en dose på 75 mg / dag ipasienter med alvorlig nyresykdom (SC fra 5 til 15 ml / min)Inhibering av ADP-indusert blodplateaggregering (25%) var lavere enn hos friske frivillige, men lengden av blødningstiden var lik den for friske frivillige som fikk klopidogrel i en dose på 75 mg / dag. I tillegg hadde alle pasientene god toleranse for legemidlet.

Etter daglig inntak av klopidogrel i 10 dager ved en daglig dose på 75 mg ypasienter med alvorlig leverskadeInhibering av ADP-indusert blodplateaggregering var lik den for friske frivillige. Gjennomsnittlig blødningstid var også sammenlignbar i begge grupper.

Utbredelsen av allelene av CYP2C19 isoenzymgenene som er ansvarlige for mellomproduktet og redusert metabolisme av klopidogrel til dets aktive metabolitt, er forskjellig irepresentanter for ulike etniske grupper. Det er bare begrensede data for representanter for mongoloid-rase på virkningen av genotypen av isoenzym CYP2C19 på kliniske utfallshendelser.

I en liten studie som sammenlignet de farmakodynamiske egenskapene til clopidogrelmenn og kvinner, hos kvinner ble det observert mindre inhibering av ADP-indusert blodplateaggregasjon, men det var ingen forskjell i forlengelse av blødningstiden. I en stor kontrollert studie av CAPRIE (klopidogrel sammenlignet med acetylsalisylsyre hos pasienter med risiko for å utvikle iskemiske komplikasjoner) hyppigheten av kliniske resultater, andre bivirkninger og avvik fra normen for kliniske og laboratorieindikatorer var det samme for både menn og kvinner.

Blødning og hematologiske forstyrrelser

I forbindelse med risikoen for blødning og hematologiske bivirkninger i tilfelle utseendet under behandling av kliniske symptomer som er mistenkt for utbruddet blødning, bør snarest gjøre klinisk analyse av blod, bestemme APTT, blodplatetelling, blodplate funksjonelle aktivitetsindikatorer og utføre andre nødvendige forskning.

Clopidogrel, så vel som andre antiplatelet, bør brukes med forsiktighet hos pasienter med økt blødningsrisiko forbundet med traumer, kirurgiske intervensjoner eller andre patologiske forhold, så vel som hos pasienter som får acetylsalisylsyre, andre NSAIDs, inkludert. inhibitorer av COX-2, heparin, SSRI eller glykoproteininhibitorer IIb / IIIa.

Ved behandling av klopidogrel, spesielt i løpet av de første ukene av behandlingen og / eller etter invasiv kardiologisk behandling prosedyrer / kirurgisk inngrep, er det nødvendig å nøye overvåke pasienter for utelukkelse av tegn blødning, inkl. skjult.

Felles bruk av klopidogrel med warfarin kan øke blødningsintensiteten, med unntak av spesielle sjeldne kliniske situasjoner (som f.eks. tilstedeværelsen av flytende tromber i den venstre ventrikkel, stenting hos pasienter med atrial fibrillering), den kombinerte bruk av klopidogrel og warfarin ikke anbefales.

Hvis pasienten skal ha en planlagt operasjon, og dermed er det ikke behov for platehemmende effekt, bør deretter 7 dager før inngrepet klopidogrel seponeres.

Før en fremtidig operasjon og før et nytt stoff startes, bør pasientene informere legen (inkludert tannlegen) om å ta klopidogrel.

Clopidogrel forlenger blødningstiden, slik at legemidlet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer som predisponerer for utvikling av blødning (spesielt gastrointestinal og intraokulær).

Pasienter bør advares om at når man tar klopidogrel (alene eller i kombinasjon med acetylsalisylsyre) for å stoppe blødning kan være nødvendig mer tid, og også at ved tilfelle på dem uvanlige (ved lokalisering eller varighet) av blødning, bør de informere om det til deltakerne legen.

Nylig lidd iskemisk slag

Det er ikke anbefalt å ta Lopirel for akutt iskemisk berøring med en varighet på mindre enn 7 dager (fordi det ikke foreligger data om bruk i denne tilstanden).

Hos pasienter med nylig iskemisk slag eller forbigående iskemisk angrep og høy risiko for gjentatte aterotrombotiske hendelser, kombinert terapi Clopidogrel og acetylsalisylsyre viste ikke høyere effekt sammenlignet med monoterapi med klopidogrel, men kan øke risikoen for store blødning.

Trombotisk trombocytopenisk purpura

Svært sjelden etter bruk av klopidogrel (noen ganger til og med kort) har det vært tilfeller av utvikling av TTP, som er preget av trombocytopeni og mikroangiopatisk hemolytisk anemi, ledsaget av nevrologiske lidelser, nedsatt nyrefunksjon og feber. TTP er en potensielt livstruende tilstand som krever umiddelbar behandling, inkludert plasmaferese.

Ervervet hemofili

Ved bruk av klopidogrel ble den ervervede hemofili rapportert. Ved bekreftelse av forlengelse av APTT med blødningsutvikling eller uten det, bør utviklingen av kjøpt hemofili tas i betraktning. Dersom en diagnose av kjøpt hemofili er etablert, bør det påbegynnes en passende behandling, og bruk av klopidogrel bør seponeres.

Kryssreaksjoner med tienopyridiner

Siden behandling med tiopyridiner ble kryssreaktivitet av overfølsomhet rapportert før behandling det er nødvendig å klargjøre hos pasienten forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner av thienopyridin i sykdommens historie (klopidogrel, ticlopidin, prasugrel).

Tienopyridiner kan forårsake allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad, som utslett, angioødem eller hematologiske kryssreaksjoner (trombocytopeni og nøytropeni). Pasienter som opplever allergiske reaksjoner og / eller hematologisk respons i en tidligere behandling av en av de thienopyridin, kan risikoen for å utvikle lignende reaksjoner eller reaksjoner av en annen type økes når en annen tienopyridin. Det anbefales å kontrollere symptomene på overfølsomhet hos pasienter med allergiske reaksjoner mot thienopyridiner i anamnesen.

Nedsatt nyrefunksjon

Erfaring med klopidogrel hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er begrenset, så den bør brukes med forsiktighet i denne gruppen av pasienter.

Isozyme CYP2C19

Farmakogenetikk: hos pasienter med forsinket CYP2C19-mediert metabolisme ved bruk av klopidogrel anbefales doser av den aktive metabolitten av klopidogrel dannes i mindre mengder og observert svakere virkning på aggregering blodplater. Tester er tilgjengelige for å bestemme genotypen av isoenzym CYP2C19 hos pasienter.

Siden klopidogrel metaboliseres til aktive metabolitter delvis med deltagelse av CYP2C19 isoenzymet, Legemidler som hemmer aktiviteten til dette enzymet, vil føre til en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitten klopidogrel. Den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ukjent.

Som en forholdsregel anbefales samtidig administrering av sterke og moderate inhibitorer av CYP2C19 isoenzymet.

Forringet leverfunksjon

Erfaring med bruk hos pasienter med moderat brudd på leveren, som har risiko for hemorragisk diatese, er begrenset. Legemidlet Lopirel skal brukes med forsiktighet i denne gruppen av pasienter.

Innholdet av laktose i preparatet

Lopirel skal ikke gis til pasienter med sjeldne arvelige intoleranser mot galaktose, mangel på laktase og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og styre mekanismer

Clopidogrel påvirker ikke evnen til kjøring eller arbeid med maskineri betydelig.