Metotrexat Tabletter

Metotreksat er et antitumormiddel, har en immunosuppressiv, cytostatisk og antitumor effekt.

Den fremstilles i ampuller til injeksjon og i tablettform for oral administrering.

Metotrexat-Ebwee virker på cellene i blæreepitelet, maligne tumorer, benmarg, celler i tarmslimhinnen og munnhulen, embryonale celler.

Tilordne stoffet i alvorlig form for psoriasis, revmatoid artritt, trofoblastiske svulster, lymfomer og leukemi, sopp sopp i alvorlig form.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Antitumor medikament.

Forutsetninger for permisjon fra apotek

Det er utgitt på resept.

Prisliste

Hvor mye koster Methotrexat? Gjennomsnittlig pris på apotek er på nivå med190 rubler.

.

Form for utstedelse og sammensetning

Produsert i flere former. En av disse er piller Methotrexat, hver inneholdende, mg aktiv ingrediens og tabletter Methotrexate-Ebweve med 10 mg aktiv substans.

Også legemidlet er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, oppløsning av Methotrexate-Ebweve med 10 mg aktiv substans og i form av konsentrere seg om fremstilling av en løsning av Methotrexate-Ebweve, i 5 ml som inneholder 500 mg aktive komponent.

Farmakologisk effekt

Antitumormiddel fra gruppen antimetabolitter - antagonister av folsyre. Det virker i S-fasen av mitose. Handlingen er assosiert med inhibering av syntesen av purinukleotider og tymidylat ved irreversibel bindende med dihydrofolatreduktase, som forhindrer reduksjonen av dihydrofolat i den aktive tetrahydro.

Det viser aktivitet mot raskt voksende celler. Produserer noen immunosuppressive effekter.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper? Metotreksat er foreskrevet for følgende sykdommer:

1. Trofoblastisk sykdom.
2. Akutt lymfatisk leukemi.
3. Mushroomed mycosis i alvorlige stadier.
4. Reumatoid artritt (ved ineffektivitet av andre behandlingsmetoder).
5. Sterke former for psoriasis (hvis utilstrekkelig behandling er ineffektiv).
6. Softcelle og osteogen sarkom, Ewing sarkom.
7. Germinogene svulster i eggstokkene og testene.
8. Medulloblastom, retinoblastom, lymfogranulomatose.
9. Hudkreft av vulva og cervix, bryst, cancer i penis, spiserør, lunge, squamous cellekarsinom i hode og nakke, renal cancer, urinleder og nyrebekken, leverkreft.

Kontra

Metotreksat har en rekke alvorlige kontraindikasjoner:

• økt blødning og problemer med å stoppe blødning mens du reduserer antall blodplater;
• immunodefekt syndrom;
• under vaksinering med levende vaksiner;
• Overfølsomhet overfor de viktigste aktive ingrediensene eller hjelpekomponentene;
• alvorlige forstyrrelser i nyre- og leverfunksjon
• reduksjon i antall leukocytter per volum av blod;
• alkoholavhengighet.

I tillegg bør legemidlet tas med forsiktighet til eldre, så vel som i nærvær av slike sykdommer:

• undertrykkelse av beinmargshematopoiesis;
• diabetes mellitus;
• ulcerative sykdommer i fordøyelseskanalen;
• laktoseintoleranse.

Legemidlet brukes ikke i barns praksis i opptil 3 år.

Bruk under graviditet og amming

Den har en teratogen effekt: det kan forårsake fosterdød, medfødt misdannelse. Hvis en kvinne blir gravid under behandling med metotreksat, bør avgjøre om svangerskapsavbrudd på grunn av risiko for uønskede effekter på fosteret.

Metotreksat utskilles i morsmelk, for hele behandlingsforløpet bør amming avbrytes.

Dosering og administreringsvei

Instruksjonene for bruk indikerer at Methotrexate tabletter brukes oralt. Doser og behandlingsperioder settes individuelt avhengig av kjemoterapi-tidsplanen.

Revmatoid artritt:

• Startdosen er vanligvis , mg en gang i uken, som tas på en gang eller delt i tre doser med et intervall på 12 timer. For å oppnå optimal effekt kan en ukentlig dose økes, mens den ikke bør overstige 20 mg. Når den optimale kliniske effekten oppnås, bør dosen reduseres før den laveste effektive dosen oppnås. Den optimale varigheten av behandlingen er ikke kjent. I juvenil kronisk artritt for barn er effektive dose på 10-30 mg / m2 / uke (, -1 mg / kg).

Trofoblastiske svulster:

• 15-30 mg oralt daglig i 5 dager med et intervall på en eller flere uker (avhengig av tegn på toksisitet). Behandlingshastigheten gjentas vanligvis 3 til 5 ganger.
• 50 mg en gang hver 5 dager med et intervall på minst 1 måned. Behandlingsforløpet krever 300-400 mg.

Akutt lymfoblastisk leukemi (som en del av komplisert terapi):

• ved , mg / m2 i kombinasjon med prednisolon til remisjon, deretter 15 mg / m2 en gang i uka eller , mg / kg hver 14. dag.

Ikke-Hodgkins lymfomer (som en del av kompleks terapi):

• 15-20 mg / m2 per mottak 2 ganger i uken;
• , mg / m2 daglig i 5 dager.

Sopp mycosis:

• 25 mg to ganger i uken. Doseduksjon eller uttak av legemiddeladministrasjon bestemmes av pasientens reaksjon og hematologiske parametere.

psoriasis:

• Terapi med metotreksat utføres ved doser på 10 til 25 mg per uke. Dosen økes vanligvis gradvis, når den optimale kliniske effekten oppnås, begynner en dosereduksjon før den laveste effektive dosen er nådd.

Bivirkninger

Alvorlighetsgraden av bivirkninger ved å ta Methotrexat hos alle mennesker er forskjellig.

1. Pasienter ser ofte utseendet på tretthet, noen ganger hodepine, døsighet, kramper er notert.
2. På den delen av reproduktive systemet er det et brudd på menstruasjonssyklusen, en reduksjon i libido, utviklingen av impotens.
3. På fordøyelsessystemet kan det utvikle ulcerativ stomatitt, anoreksi, faryngitt. I sjeldne tilfeller utvikler diaré eller pankreatitt. I eksepsjonelle situasjoner er cirrose og levernekrose mulig.
4. Andre allergiske og dermatologiske reaksjoner kan også forekomme: kuldegysninger, hudutslett, furunkulose, pigmenteringsforstyrrelser.

Alvorlighetsgraden av komplikasjoner avhenger av mange forhold, inkludert alvorlighetsgraden av sykdommen.

overdose

For en overdose av metotreksat er spesifikk symptomatologi ikke karakteristisk, så det bestemmes av nivået av det aktive stoffet i legemidlet i blodplasmaet.

Som en behandling anbefales innføring av en spesifikk motgift - kalsiumfolinat - så snart som mulig etter å ha tatt legemidlet i høye doser, fortrinnsvis i løpet av den første timen. Dosen skal være lik eller større enn den tilsvarende dosen metotrexat. Senere doser administreres etter behov, avhengig av innholdet av metotreksat i blodserumet. For å unngå utfelling av metotreksat og / eller dets metabolitter i nyre-tubuli, bør alkalisering av urin og hydrering av organismen utføres, noe som fører til en akselerert eliminering av legemidlet.

For å minimere risikoen for utvikling av nefropati på grunn av dannelsen av metotreksatutfellingen eller dets metabolitter i urinen, er det ytterligere bestem pH-verdien for urin før hver administrering og hver 6. time i hele perioden med kalsiumfolinat, brukt som en motgift. Sistnevnte skal fortsette til plasmakoncentratet metotrexat faller til en verdi som ikke overstiger 5 μmol / L, og pH økes til mer enn 7.

Spesielle instruksjoner

Før start eller anbefaling av metotrexatbehandling, bør en fullstendig blodprøve utføres for å bestemme blodplater, en biokjemisk blodprøve med bestemmelse leverenzymer, bilirubin, serumalbumin, røntgenstråle, nyrefunksjon, om nødvendig, tester for tuberkulose og hepatitt.

Metotreksat er et cytotoksisk stoff, så det må tas forsiktighet ved håndtering av det. Legemidlet bør utnevnes av en lege som har erfaring med metotrexat og er kjent med egenskapene og egenskapene til handlingen. I lys av mulige alvorlige og til og med fatale bivirkninger, bør pasientene være fullt informert legen om mulige risikoer og anbefalte sikkerhetstiltak. Pasienter som behandles med metotrexat bør monitoreres på riktig måte, slik at tegn på mulige toksiske effekter og bivirkninger identifiseres og evalueres i tide.

For tidlig deteksjon av symptomene på forgiftning trenger å overvåke statusen til perifert blod (hvite blodlegemer og blodplatetall: For det første, annenhver dag, deretter hver 3-5 dager under første måneden, etterfulgt av 1 hver 7-10 dager, i remisjon -. 1 hver 1-2 uker), aktiviteten av "lever" naser, nyrefunksjons (BUN, kreatinin clearance og / eller serum kreatin dem), konsentrasjonen av urinsyre i serum, periodisk røntgenundersøkelse av brystet, undersøkelse av den orale mukosa og svelget sårdannelse i nærvær foran hvert søknad. Overvåke tilstanden til benmargen blod anbefales før behandling, en tid under behandling og etter endt kurs.

For objektivisering av leverfunksjon, sammen med biokjemiske parametere, anbefales det at en leverbiopsi utføres før begynnelse eller 2-4 måneder etter starten av behandlingen; med en total kumulativ dose på , g og etter hver ekstra 1-, g. Med moderat leverfibrose eller en hvilken som helst grad av cirrose, avbrytes metotreksatbehandling; med fibrose av mild form anbefales det vanligvis å gjenta biopsi etter 6 måneder. Under første behandling er mindre histologiske endringer i leveren mulig (mindre portalinflammasjon og fettstoffer endringer), som ikke er grunnlag for nektelse eller oppsigelse av behandling, men indikerer behovet for forsiktighet ved søknad stoffet.

Metotreksat kan potensielt føre til utvikling av symptomer på akutt eller kronisk hepatotoksisitet (inkludert fibrose og levercirrhose). Kronisk hepatotoksisitet utvikles vanligvis etter langvarig bruk av metotrexat (vanligvis innen 2 eller flere år) eller oppnå en total kumulativ dose på minst , g og kan føre til uønskede utfallet. Hepatotoksisk effekt kan også skyldes en belastende sammenhengende anamnese (alkoholisme, fedme, diabetes) og senil alder. På grunn av giftig virkning av stoffet på leveren under behandlingen, bør man avstå fra å foreskrive til andre hepatotoksiske legemidler, unntatt i tilfeller av åpenbart behov. Pasienter som tar andre hepatotoksiske stoffer (f.eks. Leflunomid) bør overvåkes nøye.

Ikke utsett ubeskyttet hud for langvarig sollys eller for å misbruke UV-lampen (en fotosensibiliseringsreaksjon er mulig). Med tanke på effekten på immunsystemet kan metotrexat forverre responsen på vaksinasjon og påvirke resultatene av immunologiske tester. Det er nødvendig å nekte immunisering (hvis den ikke er godkjent av legen) i intervallet fra 3 til 12 måneder etter at legemidlet er tatt. De andre medlemmene av familien til pasienten som bor hos ham, bør å nekte immunisering med oral polio-vaksine (unngå kontakt med personer som har fått en polio-vaksine, eller bruk et ansiktsskjold som dekker nesen og munn). Pasienter i fertil alder av begge kjønn og deres partnere bør bruke pålitelige prevensjonsforanstaltninger under behandlingen metotrexat og etter behandling i minst 3 måneder - menn og minst en eggløsningssyklus - kvinner.

Ved utvikling av diaré og ulcerøs stomatitt bør metotrexatbehandling avbrytes på grunn av høye risiko for hemorragisk enteritt og perforering av tarmveggen, noe som kan føre til døden pasient.

Etter et behandlingsforløp med høye doser metotrexat for å redusere dets toksisitet, bruk av kalsiumfolinat

Siden metotrexat er i stand til å påvirke sentralnervesystemet (føler seg trøtt, svimmel) pasienter som tar stoffet bør avstå fra å kjøre bil eller potensielt farlig mekanismer.

Drug Interaksjoner

Når du bruker legemidlet, er det nødvendig å ta hensyn til interaksjonen med andre legemidler:

1. Samtidig mottak av leflunamid øker forekomsten av pankytopeni og tilfeller av hepatotoksisitet.
2. Med alkoholmisbruk og bruk av hepatotoksiske stoffer øker den toksiske effekten av metotrexat på leveren.
3. Ciprofloxacin, glykopeptider, penicilliner, loop diuretika, fenylbutazon reduserer clearance av legemidlet i nyrene, noe som øker konsentrasjonen i blodet og øker giftigheten på hematopoiesis.
4. Kloramfenikol, tetracyklin for oral administrasjon reduserer absorpsjonen av metotreksat.
5. Også toksisiteten til Methotrexat økes når den brukes samtidig med salicylater og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
6. Trimethoprim og sulfametoksazol, som forårsaker folatmangel, så vel som hypolipidemiske stoffer og indirekte antikoagulantia, kan øke den toksiske effekten av Methotrexate.
7. Kloramfenikol, sulfonamider, pyrimethamin har en negativ effekt på beinmargen, slik at kombinasjonen med metotreksat forverrer hematologiske forstyrrelser.
8. Metotreksat hemmer immunresponsen mot vaksinasjon, og i tilfelle administrering av levende vaksiner er det alvorlig antigene reaksjoner.
9. Ved samtidig inntak med cytostatika reduseres clearance av metotreksat.
10. Kombinasjon med strålebehandling øker sannsynligheten for vevnekrose.
11. Bruk av amiodaron bidrar til utseendet av hudsår.
12. Med introduksjonen av acyklovir og samtidig bruk av metotreksat, er risikoen for nevrologisk skade intratekal.

Bør unngås under behandling av høyt inntak av kaffe, te og sukkerholdige drikker med koffein fordi det kan redusere clearance av teofyllin.

anmeldelser

Vi plukket opp noen vurderinger av personer som tok stoffet Methotrexate:

1. marina. Metotreksat tok 8 måneder i hetteglass (hun stakk stikk til magen igjen for ikke å ødelegge) .Snachala en kube, dvs hjulpet Otomi med , og deretter med 2 terninger. Det var ingen piller, men det var ingen mening. Mens du er hjemme, er det ingenting som plager deg. Og hvordan kommer du til arbeidssvulmede ledd. Og hver dag drakk jeg antiinflammatoriske stoffer. Men ingenting hjalp, MA hver måned kryper overbevist om, er økt til 30 41.S i dag flyttet til Arabia, orogo mye om utseende, du vil.
2. Larissa. Jeg har den tredje fasen. Metotrexat har blitt behandlet i nesten et år. Nå er testene nesten normale, bortsett fra ESR, som gikk ned med halvparten i forhold til hva som var før behandlingen. Jeg føler meg ganske bra, bortsett fra at hvis jeg drikker tabletter, noe fra dem og deretter vondt i magen, og det ville ikke være ønskelig. Derfor prøver jeg å bruke bare i form av injeksjoner. Legen sier at vi snart skal gå til vedlikeholdsdosen.
3. Ilona. Min mor var revm.ar, først heist på metipred som hun ikke kunne otoydti = liten forbedring, Reduksjoner immunitet Når du prøver å slutte å ta Rush begynte bol temperatur ak "leger" fremdeles metotreksat slått i en eldre person 20m, og pasienter som behandles med disse stoffer immunitet falt rus kroppen og bivirkninger av metotreksat lungeemboli som det ikke var min beste mødre i verden, ereproveryayte all-purpose "leger" og veie alle pro og kontra.
4. Lyudmila. Jeg ble syk i en alder av 29 år. Diagnosen ble gjort bare etter to år - jeg drikker metotrexat 15 mg en gang i uka. Jeg har drukket i 10 år. Forsøkt å avbryte leddene har betent, har iridocyclitis begynt. Metotreksat ble returnert og sulfasalazin ble tilsatt. På bakgrunn av å ta metotreksat, begynte anemi. Vi var i stand til å heve jern bare ved intravenøs infusjon (over tre år, så måtte gjenta igjen, som jern er stadig fallende). Jeg slutter å drikke metotrexat med sulfasalazin-ledd hevelse, smerte infernal. Reumatolog spurte hva det er mulig å erstatte, men det synes ikke å være noe alternativ. For meg er det bedre enn hyle ball, er det fortsatt ikke liv, men samtidig har man også å gå på jobb og være en byrde for noen motvilje.

analoger

Strukturelle analoger for det aktive stoffet:

• Vero Methotrexat;
• Zeksat;
• Den metodiske;
• Metotreksat (emtexat);
• Metotrexat til injeksjon;
• Lathema Methotrexat;
• Metotrexatnatrium;
• Metotrexat LENS;
• Metotrexat Teva;
• Metotrexat Ebewe;
• Treksan;
• Evetreks.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Holdbarhet på tabletter Metotrexat er 3 år fra produksjonstidspunktet. Legemidlet skal oppbevares i et beskyttet lys- og fuktighetssted ved en lufttemperatur på ikke over + 25 ° C.

Hvordan velge probiotika for tarmen: En liste over stoffer.

Effektive og rimelige hostesirup for barn og voksne.

Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Gjennomgang av tabletter fra det økte trykket i den nye generasjonen.

Antivirale legemidler er billige og effektive.