Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs, NSAIDs) er medisiner som har smertestillende (analgetisk), antipyretisk og antiinflammatorisk effekt.
Virkemekanismen er basert på blokkering av visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner - kjemikalier som bidrar til betennelse, feber, smerte.
Ordet "ikke-steroid som er inneholdt i navnet på gruppen av stoffer, understreker det faktum at rusmidler Denne gruppen er ikke syntetiske analoger av steroidhormoner - kraftig hormonell antiinflammatorisk medikamenter.
De mest kjente representanter for NSAID er aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Hvordan virker NSAIDs?
Hvis analgetika kjemper direkte med smerte, reduserer NSAID både de mest ubehagelige symptomene på sykdommen: både smerte og betennelse. De fleste legemidlene i denne gruppen er ikke-selektive inhibitorer av cyklooksygenase-enzymet, og undertrykker effekten av begge isoformene (varianter) - COX-1 og COX-2.
Cyklooksygenase er ansvarlig for produksjonen av prostaglandiner og tromboksan fra arakidonsyre, som i sin tur er oppnådd fra fosfolipidene av cellemembraner på grunn av enzymet fosfolipase A2. Prostaglandiner blant andre funksjoner er mediatorer og regulatorer i utviklingen av betennelse. Denne mekanismen ble oppdaget av John Wayne, som senere mottok Nobelprisen for sin oppdagelse.
Når er disse legemidlene foreskrevet?
NSAIDs brukes som regel til å behandle akutt eller kronisk betennelse ledsaget av smerte. Særlig populære ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler har blitt mottatt for behandling av ledd.
Vi lister de sykdommene derforeskrive disse stoffene:
- akutt gikt;
- dysmenoré (menstruasjonssmerter);
- bein smerte forårsaket av metastaser;
- postoperativ smerte;
- feber (feber);
- intestinal obstruksjon;
- nyrekolikk;
- moderat smerte på grunn av betennelse eller traumer til bløtvev;
- ryggsmerter;
- ryggsmerter;
- hodepine;
- migrene;
- artrose;
- revmatoid artritt;
- smerte i Parkinsons sykdom.
NSAID er kontraindisert i tilfelle av erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, særlig i scenen eksacerbasjon, markerte brudd på lever- og nyrefunksjon, cytopeni, individuell intoleranse, graviditet. Bør gis med forsiktighet til pasienter med astma, samt personer som tidligere har identifisert bivirkninger når du tar andre NSAIDs.
Liste over vanlige NSAIDs for felles behandling
La oss liste de mest kjente og effektive NSAIDenegjelder for behandling av ledd og andre sykdommer, når anti-inflammatorisk og antipyretisk virkning er nødvendig:
- aspirin;
- ibuprofen;
- naproxen;
- nimesil;
- indometacin;
- diclofenac;
- celecoxib;
- ketoprofen;
- Dette er eelander.
- Meloxicam.
Noen stoffer er svakere ikke er så aggressive, mens andre er konstruert for den akutte artritt som krever umiddelbar inngrep for å stoppe farlige prosesser i kroppen.
Hva er fordelen med en ny generasjon NSAID?
Bivirkninger er observert med langvarig inntak av NSAID (for eksempel ved behandling av osteokondrose) og erskade på slimhinnen i mage og tolvfingertarmen med dannelse av sår og blødning. Denne mangelen på selektive NSAID virkning forårsaket utvikling av en ny generasjon av medikamenter som blokkerer COX-2 (betennelse enzym) og påvirker ikke COX-1 (enzym beskyttelse).
Dermed er nye generasjonsmedisiner praktisk talt blottet for ulcerogene bivirkninger (mukosale lesjoner organer i fordøyelseskanalen) forbundet med langvarig bruk av ikke-selektive NSAIDs, men øker risikoen for trombotisk komplikasjoner
Av manglene i den nye generasjons medisiner kan man kun merke seg deres høye pris, noe som gjør det utilgjengelig for mange mennesker.
NSAIDs av den nye generasjonen: liste og priser
Hva er det Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer i den nye generasjonen opererer mye mer selektivt,de er mer sannsynlig å hemme COX-2, mens COX-1 forblir nesten uberørt. Dette forklarer den relativt høye effektiviteten av stoffet, som kombineres med et minimum antall bivirkninger.
Liste over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer av den nye generasjonen:
- movalis. Den har antipyretisk, velmerket analgetisk og antiinflammatorisk effekt. Den største fordelen med dette middelet er at det med regelmessig tilsyn av legen kan ta litt lang tid. Det er produsert av meloksikam i form av en løsning for intramuskulære injeksjoner, i tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (Movalis) tabletter er veldig praktiske fordi de er langvarige, og det er nok å ta en pille i løpet av dagen. Movalis, som inneholder 20 tabletter av 15 mg, er 650-850 rubler.
- Ksefokam. Et stoff basert på Lornoxicam. Den særegne egenskapen er at den har en høy evne til å stoppe smerte syndromet. På denne parameter tilsvarer den til morfin, men det er ikke vanedannende og ikke har noen opiat effekt på sentralnervesystemet. Xefokam, som inneholder 30 tabletter på 4 mg verdt 350-450 rubler.
- celecoxib. Dette letter i stor grad fremstillingen av pasientens tilstand i Osteochondrose, osteoartritt og andre sykdommer, er godt lindrer smerte og betennelse bekjemper effektivt. Bivirkning på fordøyelsessystemet fra siden av celecoxib er minimal eller fraværende helt. Prisen er 400-600 rubler.
- nimesulid. Med stor suksess brukes til å behandle vertebrogen ryggsmerter, leddgikt, etc. Fjerner betennelse, hyperemi, normaliserer temperaturen. Bruke nimesulide fører raskt til mindre smerte og bedre mobilitet. Den brukes også som en salve for bruk på problemstedet. Nimesulide, som inneholder 20 tabletter på 100 mg, er 120-160 rubler.
Derfor, i tilfeller hvor langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler ikke er nødvendig, brukes eldre legemidler. Men i noen tilfeller er dette bare en obligatorisk situasjon, siden få personer har råd til å ta dette medisineringskurset.
klassifisering
Hvordan klassifiseres NSAID, og hva er det? Ifølge kjemisk opprinnelse er disse legemidlene med sure og ikke-sure derivater.
Syre NSAIDs:
- Oksikam - piroxicam, meloksikam;
- NSAIDs basert på indoeddiksyre - indometacin, etodolak, sulindac;
- Basert på propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
- Salicyplater (basert på salicylsyre) - aspirin, diflunizal;
- Derivater av fenyleddiksyre - diklofenak, aceclofenac;
- Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - analgin, metamizolnatrium, fenylbutazon.
Ikke-sure NSAIDs:
- kanoner;
- Derivater av sulfonamid.
Også, ikke-steroide stoffer varierer i form og intensitet av effekten - smertestillende, antiinflammatorisk, kombinert.
Effekt av middeldoser
Med maktanti-inflammatorisk virkningmellomstore doser av NSAID kan ligge i følgende rekkefølge (øverst er sterkest):
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Diklofenaknatrium;
- piroksikam;
- ketoprofen;
- naproxen;
- ibuprofen;
- Amidopyrine;
- Aspirin.
påsmertestillende effektDe gjennomsnittlige dosene av NSAID kan ordnes i følgende rekkefølge:
- ketorolac;
- ketoprofen;
- Diklofenaknatrium;
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Amidopyrine;
- piroksikam;
- naproxen;
- ibuprofen;
- Aspirin.
Som regel brukes ovennevnte legemidler til akutte og kroniske sykdommer, ledsaget av smerte og betennelse. Oftest er ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler foreskrevet for lindring av smerte og leddbehandling: leddgikt, artrose, skader mv.
Ikke sjelden NSAIDs brukes til smertelindring for hodepine og migrene, dysmenoré, postoperativ smerte, nyre kolikk, etc. På grunn av den hemmende effekten på syntesen av prostaglandiner, er disse legemidlene også antipyretiske handling.
Hvilken dose skal jeg velge?
Ethvert nytt stoff for en gitt pasient bør foreskrives først i den minste dosen. Med god toleranse etter 2-3 dager øker den daglige dosen.
Terapeutiske doser av NSAIDs er i et bredt spekter, med en trend mot en økning i single og daglige doser av medisiner de siste årene, karakterisert mest mulig godt tolerert (naproxen, ibuprofen), og samtidig beholde rammer for maksimale doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon piroksikam. Hos enkelte pasienter oppnås den terapeutiske effekten bare ved bruk av svært høye doser NSAID.
Bivirkninger
Langvarig bruk av antiinflammatoriske stoffer i høye doser kan forårsake:
- Forstyrrelse av nervesystemet- humørsvingninger, desorientering, svimmelhet, apati, tinnitus, hodepine, sløret syn;
- Endring i arbeidet i hjertet og blodårene- Palpitasjon, økning i blodtrykk, hevelse.
- Gastritt, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspepsi, endringer i leverfunksjonen med en økning i leverenzymaktivitet;
- Allergiske reaksjoner- angioødem, erytem, urtikaria, bulezny dermatitt, bronkial astma, anafylaktisk sjokk;
- Nyresvikt, brudd på vannlating.
Behandlingen av NSAID bør utføres innen minimumsperioden og ved lavest effektive doser.
Søknad under graviditet
Det anbefales ikke å bruke NSAID-legemidler i løpet av svangerskapet, særlig i tredje trimester. Selv om det ikke er identifisert direkte teratogene virkninger, antas det at NSAID kan forårsake for tidlig nedleggelse av arterielle (Botallova) kanal- og nyrekomplikasjoner hos fosteret. Det er også informasjon om tidlig fødsel. Til tross for dette er aspirin i kombinasjon med heparin vellykket brukt hos gravide kvinner med antifosfosipid syndrom.
Ifølge de nyeste dataene fra kanadiske forskere var bruken av NSAID på vilkår på opptil 20 uker med svangerskap forbundet med økt risiko for abort (abort) [6]. Ifølge resultatene av studien økte risikoen for abort av en faktor, uavhengig av dosen av stoffet tatt.
movalis
Leader blant ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan kalles Movalis, som har en lengre handlingstid og er tillatt for langvarig bruk.
Har en utbredt anti-inflammatorisk effekt, som gjør det mulig å ta det med slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, reumatoid artritt. Det er ikke berøvet smertestillende, antipyretiske egenskaper, det beskytter bruskbeinvev. Det brukes til tannpine, hodepine.
Bestemmelse av dosering, metode for å ta (tabletter, injeksjoner, stearinlys) avhenger av alvorlighetsgraden, type sykdom.
celecoxib
En spesifikk hemmer av COX-2, som har en utprøvd antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Når det brukes i terapeutiske doser, er det praktisk talt ingen skadelig effekt på mucosa av mage-tarmkanalen, fordi COX-1 har en meget lav grad av affinitet, er derfor brudd på syntesen av konstitusjonelle prostaglandiner ikke Det fører.
Celecoxib blir som regel tatt i doser på 100-200 mg daglig i 1-2 delte doser. Maksimal daglig dose er 400 mg.
indometacin
Refererer til det mest effektive middel for ikke-hormonell virkning. I leddgikt, lindrer indomethacin smerte, reduserer puffiness i leddene og har en sterk anti-inflammatorisk effekt.
Prisen på legemidlet, uavhengig av form for frigjøring (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ganske lavt, den maksimale kostnaden for tabletter er 50 rubler per pakke. Når du bruker stoffet, må du være forsiktig, da den har en betydelig liste over bivirkninger.
I farmakologi er indomethacin tilgjengelig under navnene Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
ibuprofen
Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhet og evne til effektivt å redusere temperatur og smerte, så preparater basert på det selges uten resept. Som et antipyretisk middel brukes ibuprofen, inkludert for nyfødte. Det er bevist at det senker temperaturen bedre enn andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.
Ibuprofen er i tillegg en av de mest populære ikke-reseptbelagte smertestillende midler. Som et antiinflammatorisk legemiddel, er det ikke foreskrevet så ofte, men stoffet er ganske er også populær i reumatologi: den brukes til å behandle revmatoid artritt, slitasjegikt og andre sykdommer leddene.
De mest populære handelsnavnene til ibuprofen er Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.
diklofenak
Kanskje, en av de mest populære NSAIDene, skapt tilbake på 60-tallet. Formfrigivelse - tabletter, kapsler, injeksjonsvæske, suppositorier, gel. I denne agenten for behandling av ledd er både den høye smertemotstanden og de høye antiinflammatoriske egenskapene godt kombinert.
Tilgjengelig under navnene Voltaren, Naklofen, Orthofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Doleks, Diclobert, Clodifen og andre.
ketoprofen
I tillegg til de ovennevnte legemidlene inneholder en gruppe medikamenter av den første typen, ikke-selektive NSAID, dvs. COX-1, et middel som ketoprofen. Styrken er nær ibuprofen, og er tilgjengelig i form av tabletter, gel, aerosol, krem, løsninger for ekstern bruk og til injeksjoner, rektal suppositorier (suppositorier).
Du kan kjøpe dette produktet under varenavnene Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen og andre.
aspirin
Acetylsalisylsyre reduserer evnen til å lim blodceller sammen og danner blodpropper. Med aspirin, fortynner blodet og karene, noe som fører til lindring av tilstanden til en person med hodepine og intrakranielt trykk. Virkningen av stoffet reduserer energiforsyningen i fokus av betennelse og fører til demping av denne prosessen.4
Barn under 15 år Aspirin er kontraindisert, da det kan være komplikasjoner i form av ekstremt alvorlig Reye-syndrom, hvor 80% av de syke dør. De resterende 20% av overlevende babyer kan være utsatt for epilepsi og mental retardasjon.
Alternative stoffer: kondroprotektorer
Ofte foreskrives kondroprotektorer for behandling av ledd. Folk forstår ofte forskjellen mellom NSAID og kondroprotektorer. NSAIDs lindrer raskt smerte, men de har mange bivirkninger. Og kondroprotektorer beskytter bruskvævet, men de må tas av kurs.
Sammensetningen av de mest effektive kondroprotektorer inkluderer 2 stoffer - glukosamin og kondroitin.
Hvordan velge probiotika for tarmen: En liste over stoffer.
Effektive og rimelige hostesirup for barn og voksne.
Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Gjennomgang av tabletter fra det økte trykket i den nye generasjonen.
Antivirale legemidler er billige og effektive.