simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) er et første generasjons stoff fra statin-gruppen.

Det senker innholdet av "dårlig" kolesterol (LDL) i blodet og fremmer produksjonen av "god" (HDL), beskytter blodårene, har antioksidant effekt.

Det er foreskrevet for økt risiko for hjerteinfarkt, hjerneslag, med hjertesykdom, aterosklerose. Vanligvis er det foreskrevet etter prioriterte tiltak, inkludert en endring i kosthold, vekttap og økt fysisk aktivitet, ikke føre til en reduksjon i nivået av totalt kolesterol og lavdensitets lipoproteiner (LDL) i blodet.

Produsert i tablettform. Tabletten inneholder den aktive ingrediensen Simvastatin. Dosering av det aktive stoffet: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Lipidsenkende medikament.

Salgsbetingelser fra apotek

Det er mulig å kjøpe under legenes resept.

pris

Hvor mye koster Simvastatin i apotek? Gjennomsnittlig pris er på nivået av55 rubler.

.

Sammensetning og form for frigjøring

Doseringsformen - tabletter, filmbelagte: sirkulær (tabletter 10, 20 og 40 mg) eller avlange (80 mg) i form, med to sider konveks, lys rosa (10 eller 20 mg) eller rosa (40 og 80 mg) av farge, på den ene side av gravering "A på den annen - "01 "02 "03" eller "04" (henholdsvis tabletter i en dose på 10, 20, 40 eller 80 mg); To lag er synlige på tverrsnittet - en hvit kjerne omgitt av en rosa konvolutt 10 stk. i blister i en kartongpakke med 1, 3, 5 eller 10 blister).

• Aktivt stoff: simvastatin, i 1 tablett - 10, 20, 40 eller 80 mg.

Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, askorbinsyre, pregelatinert stivelse, butylhydroksyanisol, magnesiumstearat, sitronsyre monohydrat.

Farmakologisk virkning

Den aktive komponenten fremstilles syntetisk ved gjæring av Aspergillus terreus. Det aktive stoffet er en inaktiv lakton, som, som et resultat av hydrolyse i menneskekroppen, passerer inn i hydroksy-syderivatet. Hovedmetabolitten hemmer et spesifikt enzym som katalyserer dannelsen av mevalonat fra HMG-CoA. Denne reaksjonen ligger til grund for tidlig syntese av kolesterol, noe som tillater Simvastatin å forhindre akkumulering av giftige former av steroler. HMG-CoA kan enkelt metaboliseres til acetyl-CoA, som tar en aktiv rolle i mange synteseprosesser i menneskekroppen.

På bakgrunn av mottaker simvastatin reduserte nivåer av triglyserider, total kolesterol, "dårlig" og "meget dårlig" kolesterol (LDL og VLDL). Effekten av medisinen manifesteres etter 15 dagers behandling, og blir merkbar ved laboratorieparametere etter 1-, måneder. Kolesterolreduserende effekt vedvarer i løpet av behandlingen. Etter seponering av behandlingen, returnerer kolesterolnivået gradvis til sin opprinnelige verdi.

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes simvastatin nesten helt. Perioden for å nå maksimal konsentrasjon i blodplasmaet er fra til timer. Etter 12 timer reduseres innholdet i blodet med 90%.

Biotilgjengeligheten av stoffet er mindre enn 5%.

Binding til plasmaproteiner er ca. 95%.

Den kommer inn i kroppen i en inaktiv form, i vevet blir den hydrolysert til beta-hydroksy-syre og inaktive metabolitter.

Det metaboliseres i leveren som et resultat av første passeringseffekten i leveren som involverer isoenzym CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (halveringstid) av aktive metabolitter timer.

Gjennom tarmene i form av metabolitter opptil 60% av mottatt dose, gjennom nyrene - 10-15%.

Indikasjoner for bruk

Simvastatin kan både være et aktivt stoff i andre legemidler og et uavhengig medisin som tar sikte på å redusere konsentrasjonen av en rekke fettstoffer i blodet.

Indikasjoner for bruk av simvastatin er:

1. Med primær hyperkolesterolemi av type IIa og IId, hvis ikke noe kolesterolholdig diett eller annet Ikke-farmakologiske tiltak var ineffektive, og risikoen for koronar aterosklerose er flott.
2. Med kombinert hypercholesterolemi og hypertriglyseridemi, som ikke justeres av kosthold og mosjon.
3. Koronar hjertesykdom, for å bremse utviklingen av aterosklerose av koronarkarene, for forebygging av sykdommer i hjerte og blodkar, noe som reduserer risikoen skyldes revaskulariseringsprosedyrer.

Kontra

absolutte:

• myopati;
• Graviditet periode;
• Ammingsperioden;
• Sykdommer i leveren i den akutte fasen, vedvarende økning i levertransaminaseaktivitet av ukjent opprinnelse;
• Laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, mangel på laktasenzym;
• Den samtidige bruk av cytokrom P450 3A4 inhibitorer (for eksempel ketokonazol, erytromycin, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, HIV-proteasehemmere og nefazodon);
• Barn og ungdom under 18 år (siden sikkerheten og effekten av legemidlet ikke er etablert);
• Overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponenter av stoffet eller andre legemidler i statinserien i anamnesen.

Relativ (bruk simvastatin med forsiktighet):

• alkoholisme;
• Alvorlige brudd på vann-elektrolyttbalansen
• traumer;
• Omfattende kirurgiske inngrep;
• Ukontrollert epilepsi;
• Arteriell hypotensjon
• Akutt nekrose av skjelettmuskler;
• Sykdommer i leveren i anamnesen;
• Alvorlig nyresvikt
• Nedsatt nyrefunksjon
• Uttrykte metabolske og endokrine lidelser;
• Alvorlige akutte infeksjoner (f.eks sepsis);
• Eldre alder (spesielt kvinner over 65 år);
• Samtidig bruk med syklosporin, verapamil, amiodaron, nikotinsyre i doser på mer enn 1 g per dag, gemfibrozil og andre fibrater (med unntak av fenofibrat), diltiazem og grapefruktjuice.

Tiltenkt bruk for graviditet og amming

Simvastatin er kontraindisert ved å bære graviditet, tk. kan forårsake ulike abnormiteter hos nyfødte. Under behandling er prevensjon obligatorisk.

Det foreligger ingen data om penetrasjon av det aktive stoffet i morsmelk. Likevel er det viktig å huske at det er stor risiko for at Simvastatin påvirker barnets helse.

Dosering og administreringsvei

Som angitt i bruksanvisningen, bør tidspunktet for å ta stoffet ikke være forbundet med å spise. Dosens varighet bestemmes individuelt av den behandlende legen.

• Simvastatin bør tas 1 time per dag om kvelden, med rikelig med vann.

Før behandling med simvastatin skal pasienten foreskrive et standard hypokolesterolemisk diett som skal observeres i løpet av behandlingen.

Iskemisk hjertesykdom

Ved behandling av pasienter med koronar hjertesykdom (CHD) eller med høy risiko for CHD, med eller uten hyperlipidemi effektive doser av medikamentet simvastatin er 20 til 40 mg per dag. Derfor er den anbefalte startdosen i slike pasienter 20 mg per dag. Endring (utvalg) dose bør utføres ved intervaller på 4 uker, om nødvendig, kan dosen økes til 40 mg per dag (2 tabletter på 20 mg simvastatin medikament).

Dersom LDL-innhold på mindre enn 75 mg / dl (, 4 mmol / l), total kolesterol under 140 mg / dl (, mmol / L), bør dosen reduseres.

hyperkolesterolemi

Den anbefalte dosen av stoffet Simvastatin til behandling av hyperkolesterolemi varierer fra 5 til 80 mg en gang daglig om kvelden.

Hvis stoffet er ineffektivt i en dose på 40 mg, anbefales det å bytte til en annen type lipidsenkende terapi. Bruk av stoffet i en dose på over 40 mg øker den betydelige risikoen for myopati.

Doseringen av Simvastatin 80 mg bør bare brukes til de pasientene som ikke nå målet LDL-konsentrasjon med en dose på 40 mg.

Den anbefalte startdosen av legemidlet for pasienter med hyperkolesterolemi er 10 mg. Endringer (utvalg) av dosen skal utføres med intervaller på 4 uker. I de fleste pasienter oppnås den optimale effekten når du tar stoffet i doser opptil 20 mg per dag.

Hos pasienter med homozygot arvelig hyperkolesterolemi er den anbefalte daglige dosen av Simvastatin er 40 mg (2 tabletter 20 mg en gang daglig om kvelden eller 80 mg i 3 delte doser (20 mg om morgenen, 20 mg i ettermiddag og 40 mg på kvelden). Slike pasienter anbefales å bruke simvastatin i kombinasjon med annen lipidsenkende behandling (for eksempel aferes av LDL).

Samtidig behandling

Hos pasienter som får behandling med syklosporin, danazol, gemfibrozil, andre fibrater (unntatt fenofibrat) eller nikotinsyre syre i lipidsenkende doser (mer enn 1 g / dag), bør den anbefalte maksimale daglige dosen av stoffet Simvastatin ikke overstige 10 mg. Ytterligere økning i dose i slike situasjoner anbefales ikke.

Ved brudd på nyrefunksjon

Med forsiktighet: alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min); nedsatt nyrefunksjon.

Hos pasienter med alvorlig nyresvikt (CK mindre enn 30 ml / min) bør anbefalt dose av Simvastatin ikke overstige 10 mg per dag. Hvis det er nødvendig å øke dosen, utføres det nøye overvåkning av slike pasienter.

Hos pasienter med mild eller moderat nyreinsuffisiens er dosejustering ikke nødvendig.

Ved brudd på leverfunksjon

Kontraindikasjoner: leversykdom i den aktive fasen, vedvarende økning i leverenzymer med ukjent etiologi.

Med forsiktighet: leversykdom i anamnesen.

bivirkning

I de fleste tilfeller er stoffet Simvastatin godt tolerert av pasienter, men hos personer med økt individuell følsomhet overfor komponentene av tabletter, kan bivirkninger oppstå:

1. Allergiske og immunpatologiske reaksjoner: detaljert overfølsomhetssyndrom - urticaria, myositt, kortpustethet, rush av blod til ansiktet, polymyalgia rheumatica, lupuslignende syndrom, vaskulitt, eosinofili, trombocytopeni, økt ESR (senkning), artralgi, artritt, fotosensitivitet, angioødem;
2. Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme, oppkast, pankreatitt, hepatitt, Cholestatic gulsot, nedsatt leverfunksjon, økt aktivitet av alkalisk fosfatase, levertransaminaser, kreatinfosfokinase;
3. Fra sentralnervesystemet og sensoriske organer: svakhet, søvnløshet, smaksforstyrrelser, hodepine, brudd minne, asteni, parestesi, svimmelhet, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, sløret syn oppfatning;
4. Fra muskel-skjelettsystemet: myalgi, myopati, rhabdomyolyse, muskelkramper;
5. Dermatologiske reaksjoner: hud kløe, utslett, alopecia;
6. Andre: akutt nyresvikt (på grunn av rhabdomyolyse), hjertebank, anemi, nedsatt styrke.

overdose

Langvarig bruk av stoffet øker sannsynligheten for bivirkninger.

I tilfellet med en overdose (samtidig mottak av et medikament i doserings vesentlig overskrider det som anbefales av eksperter) må skylles mage ta aktivert trekull. Det er nødvendig å overvåke nivået av CK i blodserumet.

Spesielle instruksjoner

Før du begynner å bruke stoffet, les spesielle instruksjoner:

1. Før du begynner å bruke dette legemidlet, må pasienten alltid observere et spesielt diett med redusert innhold av fett og karbohydrater i en viss tidsperiode. Når du tar Simvastatin, anbefales ikke pasienter å misbruke grapefruktjuice og sitrusfrukter, da dette fører til økt risiko for bivirkninger.
2. I begynnelsen av behandlingen bør stoffet Simvastatin kontrolleres hver måned for nivået av leverenzymer i pasienten. Hvis testresultatene i lang tid forblir utilfredsstillende, stoppes stoffet.
3. Hvis pasientens historie har en sykdom eller funksjonsforstyrrelser i leveren, bør du konsultere en lege og ta tester før du starter behandling. Det samme gjelder for personer med alkoholavhengighet.
4. Pasienter som anbefales å øke dosen av legemidlet, bør advares om risikoen for myopati. I tilfelle utseendet til de første symptomene på denne komplikasjonen eller forutsetningene for utvikling av myopati, stoppes behandlingen med legemidlet umiddelbart.
5. Legemidlet administreres med forsiktighet til personer med kronisk nyresykdom. I tilfelle av risiko for å utvikle nyresvikt hos en pasient, blir ikke legemidlet behandlet med legemidlet.
6. Pasienter som lider av skjoldbruskkjertel sykdommer, særlig hypofunksjonen, bør starte et behandlingsforløp for den underliggende sykdommen før administrering av Simvastatin-tabletter.
7. Legemidlet bør tas samtidig, hvis pasienten glemte å ta pillen av en eller annen grunn, Det bør være full så snart som mulig, men hvis tiden for neste avtale allerede er ankommet, er dosen av stoffet ikke dobbel.

Data om effekten av stoffet på evnen til å håndtere pasientens motor transport eller kompleks Teknologi er ikke gitt, så under mottak av tabletter bør Simvastatin bli forlatt bil.

Interaksjon med andre legemidler

Myopati kan skyldes følgende medisiner:

• antimykotika (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrater;
• immunsuppressive;
• telitromycin;
• nefazodon;
• HIV protease inhibitorer;
• erytromycin;
• store doser av nikotinsyre;
• Klaritromycin.

Høye doser av simvastatin og fellesadministrasjon av Danazol og cyklosporin kan føre til rhabdomyolyse. Legemidlet er i stand til å forsterke effekten av orale former for antikoagulantia (Warfarin, Fenprokumon), øke risikoen for blødning. Legemidlet øker konsentrasjonen av digoksin.

anmeldelser

Vi tilbyr deg å lese anmeldelser av personer som brukte stoffet Simvastatin:

1. Sofia. Det mest rimelige stoffet for alle statinene sine. Pakker i 80-90 rubler er nok for en måned. Ta det må være lang tid, eller minst kurs, slik at dyre stoffer jeg ikke har råd til, og simvastatin - akkurat. Selv om det er kvalme og svimmelhet, men etter mitt kurs, returneres kolesterol til normal.
2. Valentine. Til meg på 76 år utnevnes terapeuten Simvastatinum på 20 mg 1tab. om natten etter at den første pillen i smertene i tarmene begynte, drakk jeg på den andre dagen fortsatt en pille og smerten intensiverte. Hun sluttet å ta smerten etter tre dager, smerten var veldig sterk. Selvfølgelig drikker hun ikke mer.
3. Natalia. Legen foreskrev atorvastatin eller rosuvastatin, men etter å ha lest prisene for dem bestemte jeg meg for å studere spørsmålet og ventured å kjøpe simvastatin. Liste over pobochek, selvfølgelig opprørende, men det er ingenting å gjøre. Først syntes det at det var dårlig for ham, men jeg ga ikke opp og etter den tredje pillen stoppet han. Etter to måneder med å ta testen, falt kolesterolet!

Lektorens meninger er delt. Noen tror at stoffet tilhører den "gamle vakt" og overlevde seg selv, gitt alvorlighetsgraden av bivirkninger, og utseende på det farmasøytiske markedet for atorvastatin og rosuvastatin, som vedrører fremstilling av en ny generasjon. Andre bemerker at stoffet vellykket reduserer kolesterol og fungerer som et utmerket middel for å forhindre atherosklerose.

analoger

Simvastatin som et aktivt stoff er en del av mange medisiner:

1. Avestatina,
2. atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Symbolet,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Før du kjøper en analog, kontakt legen din.

Holdbarhet og lagringsforhold

Simvastatin tabletter dispenseres bare fra apotek på resept. Legemidlet skal lagres utilgjengelig for barns kjølige sted.

Holdbarheten til tablettene er angitt på emballasjen og er 2 år fra fremstillingsdatoen.

Hvordan velge probiotika for tarmen: En liste over stoffer.

Effektive og rimelige hostesirup for barn og voksne.

Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Gjennomgang av tabletter fra det økte trykket i den nye generasjonen.

Antivirale legemidler er billige og effektive.