rosuvastatin

bredde = Rosuvastatin er et stoff som reduserer produksjonen av "dårlig" LDL-kolesterol i leveren.

Det øker også konsentrasjonen av "godt" HDL-kolesterol. Rosuvastatin hemmer utviklingen av aterosklerose og reduserer selv størrelsen på aterosklerotiske plakk som allerede har dannet seg. For i dag er det den nyeste medisinen blant alle tabletter fra kolesterol. Det refererer til statinene til den siste IV-generasjonen.

Legemidlet er preget av lav belastning på leveren, siden metabolismen av rosuvastatin i leveren er minimal. Over 80% av stoffet utskilles naturlig gjennom tarmen, fra 5 til 10% utskilles naturlig av nyrer med urin. Halveringstiden for rosuvastatin varierer fra 12 til 16 timer, avhengig av doseringen, og den terapeutiske effekten vedvarer i ca. 30 timer. Kumulering av legemidlet i kroppen overskrider ikke 2 - 5%, avhengig av pasientens individuelle egenskaper.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Lipidsenkende medikament.

Salgsbetingelser fra apotek

Det er mulig å kjøpe under legenes resept.

instagram viewer

pris

Hvor mye koster rosuvastatin i apotek? Gjennomsnittlig pris er på nivået av350 rubler.

Sammensetning og form for frigjøring

Legemidlet Rosuvastatin fremstilles i form av en tablett belagt med et filmbelegg for oral (oral) administrasjon. De har en lys rosa eller rosa farge, en rund form og en bikonveks overflate.

Hver tablett er filmdrasjert. Hovedstoffet -rosuvastatin.

Hjelpestoffer:

maisstivelse;
magnesiumstearat;
mikrokrystallinsk cellulose;
povidon;
kalsiumhydrogenfosfatdihydrat.

Sammensetning av filmskallet:

Seleicate AQ-01032 rød;
titandioksid;
valium;
makrogol-400;
makrogol 6000.

Avhengig av doseringen (10 mg, 20 mg, 40 mg) varierer sammensetningen av tabletten.

Farmakologisk virkning

Rosuvastatin er et lipidsenkende legemiddel, en selektiv konkurransedyktig inhibitor av hydroksymetylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) -reduktase, som er et enzym som omdanner 3-hydroksy-3-metylglutaryl Coo til forløperen av kolesterol (kolesterol) - Mevalonat. Legemidlet øker antall LDL-reseptorer (lavdensitetslipoproteiner) på overflaten av leverceller, Resultatet er at katabolisme og opptak av LDL økes, og VLDLP-syntese er inhibert (svært lave lipoproteiner tetthet). Til slutt blir totalt antall VLDL og LDL redusert.

Under påvirkning av rosuvastatin reduserte forhøyede konsentrasjoner av OXC (total kolesterol), LDL-C (lavdensitets lipoproteinkolesterol), TG (triglyserider), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL og VLDL-kolesterol. Legemidlet øker konsentrasjonen av HDL-kolesterol (høydensitetslipoproteinkolesterol) og ApoA-I (apolipoprotein A-I). Rosuvastatin reduserer den atherogene indeksen, forbedrer lipidprofilen hos pasienter med hyperkolesterolemi.

Den terapeutiske effekten av legemidlet utvikler seg innen den første uken etter initiering av administrasjonen, og når maksimalt innen fjerde uke av kurset.

farmakokinetikk

Maksimal plasmakonsentrasjon av det aktive stoffet oppnås 5 timer etter at du har tatt Rosuvastatin. Absolutt biotilgjengelighet på ca. 20%.

Hovedmetabolismen utføres av leveren. Fordelingsvolumet er 134 liter. Omtrent 90% av stoffet binder seg til plasmaproteiner (hovedsakelig med albuminer). De viktigste metabolitter er laktonmetabolitter (ikke farmakologisk aktivitet) og N-desmethylrozuvastatin (50% mindre aktiv enn rosuvastatin).

Omtrent 90% av den aksepterte dosen av legemidlet utskilles gjennom tarmen i uendret form, resten - ved nyrene. Halveringstiden til plasmaet er 19 timer.

Farmakokinetikken til rosuvastatin er ikke avhengig av kjønn og alder hos pasienten.

Hos personer i den mongolide rase observeres en dobbel økning i maksimal plasmakonsentrasjon av rosuvastatin og median AUC (areal under "konsentrasjonstid" -kurven) i sammenligning med pasient-hvite; I indianere øker maksimal plasmakonsentrasjon og median AUC med en faktor av; I representanter for Negroid-rase, er farmakokinetiske indekser likt de tilsvarende indikatorer for kaukasiere.

Mild eller moderat nyresvikt påvirker ikke konsentrasjonen av rosuvastatin og dets metabolitt N-desmethyl-rosuvastatin signifikant. Ved alvorlig nyresvikt øker plasmakonsentrasjonen av rosuvastatin omtrent tre ganger, og N-desmetyl-rosvastatin økes ni ganger. Hos pasienter på hemodialyse er konsentrasjonen av den aktive ingrediensen høyere med ca. 50%.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan halveringstiden til rosuvastatin øke minst to ganger.

Indikasjoner for bruk

For å ta rosuvastatin tabletter, utmerker seg flere medisinske indikasjoner, som inkluderer:

Familie (arvelig) homozygot hypercholesterolemi.
Primær hyperkolesterolemi er en tilstand ledsaget av en økning i nivået av kolesterol i blodet.
Hypertriglyseridemi er en økt konsentrasjon av frie fettstoffer (triglyserider) i blodet.
Forebygging av komplikasjoner av aterosklerose (deponering av kolesterol i veggene i arterielle kar med en innsnevring av deres lumen), i spesiell angina pectoris, hjerteinfarkt, hypertensjon, hjerneslag i personer over 50 år år.

Også stoffet er brukt til å bremse utviklingen av aterosklerose som et supplement til diettrekommendasjoner.

width =

Kontra

absolutte:

mangel på laktase, laktoseintoleranse eller malabsorpsjon av glukose-galaktose;
graviditet, amming, mangel på tilstrekkelige prevensjonsmetoder hos kvinner av reproduktiv alder;
alder til 18 år;
leversykdommer som oppstår i den aktive fasen, inkludert en vedvarende økning i transaminasernes aktivitet i serum og eventuell økning i serumaktiviteten av transaminaser ≥ 3 ganger sammenlignet med IGN (øvre grense av normen);
Myopati og predisposisjon til forekomsten av myotoksiske komplikasjoner;
Nyresvikt: For en dose på 5, 10, 15 eller 20 mg per dag - i alvorlig form (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min); for en dose på 40 mg per dag - moderat alvorlighetsgrad (kreatininclearance mindre enn 60 ml / øyeblikk);
kombinert terapi med syklosporin;
individuell overfølsomhet overfor rosuvastatin eller en hvilken som helst hjelpestoff av legemidlet.

Ytterligere absolutte kontraindikasjoner for bruk av rosuvastatin i en dose på 40 mg er følgende risikofaktorer der rhabdomyolyse og / eller myopati er mulig:

forhold der plasmakonsentrasjonen av rosuvastatin kan øke;
anamnese av muskelsykdommer (familiær inkludert);
hypotyreose;
myotoksisitet på bakgrunn av å ta andre fibrater eller inhibitorer av HMG-CoA-reduktase i anamnese;
alkoholmisbruk;
samtidig bruk av fibrater;
tilhører den mongolide rase.

Relativ (sykdommer / tilstander, hvis tilstedeværelse krever forsiktighet ved bruk av Rosuvastatin):

leversykdom i historien;
arteriell hypotensjon
sepsis;
metabolisk, vannelektrolytt eller endokrine sykdommer i alvorlig form eller ukontrollert kramper
omfattende kirurgiske inngrep;
traumer;
alder over 65 år;
Tilstedeværelse av risikofaktorer for rabdomyolyse / myopati: hypothyroidisme, nyresvikt, personlig / familie historie med muskelsykdom, tidligere historie med muskeltoksisitet med andre fibrater eller statiner;
forhold der en økning i konsentrasjonen av rosuvastatin i blodplasmaet er mulig;
Nyresvikt av mild alvorlighetsgrad (kreatininclearance mer enn 60 ml / min);
overdreven bruk av alkohol;
samtidig bruk med fibrater;
tilhører den mongolide rase.

Tiltenkt bruk for graviditet og amming

Rosuvastatin og andre statiner er kontraindisert under graviditet. Det er tegn på at dette legemidlet påvirker utviklingen av fosteret negativt, øker risikoen for avvik hos nyfødte. Kvinner i reproduktiv alder som tar statiner, bør nøye bruke effektive prevensjonsmetoder.

Hvis det ikke var planlagt graviditet, stoppes tablettene fra kolesterol umiddelbart. Det anbefales ikke å amme under behandlingen med denne medisinen.

Dosering og administreringsvei

Som angitt i instruksjonene for bruk av Rosewastatin tatt inne, må du ikke tygge og ikke mala tabletten, svelge hele, klemme med vann. Legemidlet kan administreres når som helst på dagen, uansett tidspunktet for måltidet.

Før behandling med Rosuvastatin påbegynnes, bør pasienten begynne å følge standard hypokolesterolemisk diett og fortsette å observere den under behandlingen. Dosen av legemidlet bør velges individuelt, avhengig av formålet med terapien og terapeutisk respons på behandlingen, med tanke på gjeldende anbefalinger for mållipidkonsentrasjoner.

Den anbefalte startdosen for pasienter som begynner å ta stoffet, eller for overførte pasienter med administrasjon av andre inhibitorer av HMG-CoA-reduktase, bør være 5 eller 10 mg av legemidlet Rosuvastatin 1 en gang / dag. Når du velger startdosen, bør du styre det individuelle innholdet av kolesterol og ta hensyn til det mulig risiko for kardiovaskulære komplikasjoner, og det er også nødvendig å vurdere potensiell risiko for uønskede effekter. Om nødvendig kan dosen økes til større etter 4 uker (se. avsnitt "Farmakodynamikk").
I forbindelse med mulig utvikling av bivirkninger når du tar en dose på 40 mg, sammenlignet med lavere doser av legemidlet (se. avsnitt "Bivirkning"), øke dosen til 40 mg etter ekstra doseinntak over anbefalt startdose i 4 uker med terapi, kan kun utføres hos pasienter med alvorlig hyperkolesterolemi og høy risiko for kardiovaskulære komplikasjoner (spesielt hos pasienter med familiær hyperkolesterolemi) som ikke oppnådde det ønskede resultat av terapi med en 20 mg dose og som vil bli overvåket spesialist (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"). Det anbefales spesielt nøye overvåking av pasienter som får legemidlet i en dose på 40 mg.

Ikke administrer en dose på 40 mg til pasienter som ikke tidligere har konsultert en lege. Etter 2-4 ukers behandling og / eller med økning i dosen av legemidlet, krever rosuvastatin kontroll av lipidmetabolisme (om nødvendig, dosejustering er nødvendig). Bruk av stoffet i en høyere dose enn 40 mg er ikke berettiget på grunn av de økte bivirkningene, og i de fleste tilfeller anbefales det ikke.

Ved kreatininclearance på 30-60 ml / min, er rosuvastatin gitt i en startdose på 5 mg. Bruk av stoffet i en daglig dose på 40 mg er kontraindisert. Pasienter med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min, så vel som i tilfeller av leversykdom i den aktive fasen, er ikke legemidlet foreskrevet.
Den anbefalte startdosen for pasienter i mongoloidløpet er 5 mg. I en dose på 40 mg er ikke legemidlet foreskrevet for denne gruppen av pasienter.
Pasienter med bærere av genotyper p.521SS eller p.421AA er den anbefalte maksimale daglige dosen av rosuvastatin 20 mg.
I tilfeller av disponering til utvikling av myopati, er den anbefalte startdosen 5 mg, maksimum 20 mg.
Når man foreskriver kombinasjonsbehandling, er det nødvendig å vurdere sannsynligheten for myopati.

Bivirkning

Forstyrrelser som observeres under behandlingen er vanligvis doseavhengige og ikke uttrykkes og overføres uavhengig.

Mulige bivirkninger (> 10% - svært ofte;> 1% og <10% - ofte;>,% og <1% - sjeldent;>, 1% og

urinsystemet: proteinuri (vanligvis reduserer / går under behandling og er ikke tegn på oppstart eller progressjon av eksisterende nyresykdom);
laboratorieindikatorer: økte konsentrasjoner av bilirubin, glukose, aktivitet av gamma-glutamyltranspeptidase, alkalisk fosfatase, funksjonelle skjoldbruskkjertelforstyrrelser;
endokrine system: diabetes mellitus ofte type 2;
immunsystem: sjelden - angioødem og andre overfølsomhetsreaksjoner;
sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine;
muskuloskeletale system: ofte - myalgi; sjelden - rhabdomyolyse, myopati, inkl. myositis (når aktiviteten av kreatinfosfokinase øker mer enn fem ganger, blir bruken av rosuvastatin suspendert);
system for fordøyelse: ofte - kvalme, forstoppelse, smerte i magen; sjelden - pankreatitt
hud: sjeldne - utslett, kløe, elveblest;
lever: økt aktivitet av hepatisk transaminaser (vanligvis er doseavhengig, mindre, asymptomatisk og midlertidig);
Andre reaksjoner: ofte - astenisk syndrom.

Overtredelser avslørt under etterregistreringsstudier:

reproduksjonssystem og brystkjertel: med uidentifisert frekvens - gynekomasti;
åndedrettssystem: med uidentifisert frekvens - dyspné, hoste;
hematopoiesis system: med uidentifisert frekvens - trombocytopeni;
fordøyelsessystemet: svært sjelden - hepatitt, gulsott; sjelden - økt aktivitet av hepatisk transaminaser; med uidentifisert frekvens - diaré;
muskuloskeletale system: svært sjelden - artralgi; med en uidentifisert frekvens - immunfremmende nekrotiserende myopati;
urinsystemet: svært sjelden - hematuri;
sentralnervesystem: svært sjelden - reduksjon / tap av minne; med uidentifisert frekvens - perifer neuropati;
hud og subkutant fett: ved uidentifisert frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
andre: med uidentifisert frekvens - perifert ødem.

Noen statiner rapporterte følgende bivirkninger: seksuell dysfunksjon, depresjon, hyperglykemi, søvnforstyrrelse, inkludert mareritt og søvnløshet, økte konsentrasjoner av glykosylert hemoglobin. Det foreligger en enkelt informasjon om utviklingen av interstitial lungesykdom, spesielt når det utføres langvarig behandling.

overdose

Ved samtidig administrering av flere daglige doser, utvikler symptomene på overdose ikke, da farmakokinetikken til den aktive komponenten av rosuvastatin tabletter forblir på samme nivå. Ved en mer alvorlig overdose vises symptomer på bivirkninger eller øker.

I slike tilfeller utføres magesvikt, intestinale sorbenter og symptomatisk terapi. Det er ingen spesifikk motgift.

Spesielle instruksjoner

Pasienter som tar Rosuvastatin i en dose på 40 mg bør overvåkes for indikasjoner på nyrefunksjon.

Ved bestemmelse av CKKs aktivitet, for å unngå feilfortolkning av resultatene, en analyse etter betydelig fysisk anstrengelse, og også vurdere andre mulige årsaker til økning i nivået av CK. Hvis den opprinnelige konsentrasjonen øker betydelig (5 ganger eller mer i forhold til normens øvre grense), bør gjentatt analyse utføres etter 5-7 dager. Ved bekreftelse av den opprinnelige forhøyede konsentrasjonen av CK som følge av gjentatt måling, bør ikke behandling med rosuvastatin startes.

Ved forekomst av faktorer med sannsynlighet for utvikling av rabdomyolyse er det nødvendig å ta hensyn til forholdet mellom fordel og mulig risiko og i løpet av hele behandlingsperioden for å utføre klinisk overvåking av tilstanden pasient.

Pasienten bør straks informere legen om uventet utseende av muskel smerter, spasmer eller muskel svakhet. Hos slike pasienter er det nødvendig å sjekke aktiviteten til CK. Hvis konsentrasjonen av CK økes betydelig (5 ganger eller mer i forhold til normens øvre grense) eller hvis muskelsymptomer blir uttalt selv med en liten avvik fra CPK-aktivitet fra normal, terapi er nødvendig å slutte. Etter symptomernes forsvunnelse og retur av aktiviteten til CPK til normal, er det mulig å omarbeide Rosuvastatin eller andre hemmere av HMG-CoA reduktase, men i mindre doser og under forsiktig medisinsk tilsyn. I fravær av symptomer er det ikke praktisk å måle aktiviteten til CK.

Ved behandling med rosuvastatin og samtidig behandling ble det ikke påvist tegn på økte effekter på skjelettmuskulaturen. Imidlertid ble det rapportert om økt forekomst av myopati og myositt pasienter som fikk andre HMG-CoA reduktase-hemmere sammen med fibrater, herunder nikotinsyre i et lipid-senkende doser av cyklosporin, gemfibrozil, makrolidantibiotika, proteaseinhibitorer og antimykotiske betyr.

Vi anbefaler ikke den kombinerte bruk av gemfibrozil og rosuvastatin, som gemfibrozil øker risikoen for myopati i kombinasjonsterapi med en HMG-CoA-reduktase. Det er nødvendig å ta hensyn til risikofaktorforholdet ved bruk av nikotinsyre eller fibrater samtidig i lipidsenkende doser og Rosuvastatin.

Det anbefales å overvåke leverfunksjonen før behandling og etter 3 måneders behandling med legemidlet.

Hvis serumnivået av transaminaseaktivitet overstiger 3 ganger VGN, skal legemidlet avbrytes.

Hos pasienter med hyperkolesterolemi på grunn av nefrotisk syndrom eller hypothyroidisme, bør behandling av store sykdommer utføres før oppstart av Rosuvastatin.

Ved mistanke om forekomst ILD, som manifesterer seg som en uproduktiv hoste, dyspné, vekttap, svakhet, generell helse forringelse og feber, må stoffet gjøres om.

På grunn av den mulige sannsynligheten for å utvikle anfall under bruk av Rosuvastatin-tabletter, bør du unngå å spise grønn te.

bredde =

Ved brudd på leverfunksjon

Bruk av stoffet i en daglig dose på 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg til pasienter med leversykdommer i den aktive fasen, inkludert en vedvarende økning i serum Transaminasernes aktivitet og enhver økning i transaminasernes aktivitet i blodserumet (mer enn 3 ganger i forhold til normens øvre grense) det er kontraindisert.

Med forsiktighet skal legemidlet brukes i en daglig dose på 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg til pasienter med leversykdom i historien.

Ved brudd på nyrefunksjon

Bruk av stoffet i en daglig dose på 5 mg, 10 mg og 20 mg i pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (mindre enn 30 ml / min) er kontraindisert.

Bruk av stoffet i en daglig dose på 40 mg til pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 60 ml / min) er kontraindisert

Forsiktig bruk legemidlet i en daglig dose på 5 mg, 10 mg og 20 mg hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Forsiktig bruk legemidlet i en daglig dose på 40 mg til pasienter med nedsatt nyrefunksjon med lav alvorlighetsgrad (CC høyere enn 60 ml / min).

Pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon anbefales en startdose på 5 mg.

Interaksjon med andre legemidler

Rosuvastatin kan tas sammen med visse medisiner som andre statiner ikke kan ta.

Men fortsatt er de fleste tilfeller av negative stoffinteraksjoner med utseendet av IV IV-statiner ikke forsvunnet. Mulige problemer med visse piller fra trykk, hjertearytmi, antibiotika, immunosuppressiva og mange andre medisiner. Dette kan forårsake alvorlige bivirkninger - brudd på lever og nyrer.

Nøye studer instruksjonene for bruk av legemidlet du har blitt foreskrevet. Diskuter med legen! Informer legen om alle legemidler, kosttilskudd og urter du tar.

anmeldelser

Vi tilbyr deg å lese anmeldelser av personer som brukte stoffet Rosuvastatin:

Sasha. Jeg foreskrev en rosuvastatin 1-terapeut en gang en natt. Begynte å drikke og veldig merkelig hjerte begynte å slå. På en eller annen måte, med store overbelastninger, virker det som om motoren jobber med vanskeligheter. Hun slutte å drikke og de merkelige hjertebankene stoppet. Les instruksjonene der det står. det m b. reaksjoner av det kardiovaskulære systemet. Det var nødvendig å ikke drikke ennå Og hvordan nå å senke et nivå av en kolesterin i seg selv?
Elizabeth. Så vidt jeg vet, har rosuvastatin-analoger, selv om de ikke er veldig dyre, samme effekt, så jeg kjøper rosuvastatin-cz. Det kan ta svært lang tid, så prisen er av stor betydning. og resultatet etter søknaden er utmerket - kolesterol redusert til ,.
roman. Jeg tar en analog av dette stoffet, det kalles Rosuvastatin-SZ. Kardiologen har lenge skrevet det for å forhindre et hjerteinfarkt, med oppgaven med å senke kolesterolet, klarte han godt, i seks måneder redusert fra, til,. Ofte skriver de om bivirkninger, men personlig har jeg ikke noe slikt, jeg føler meg normal.

analoger

Det finnes en rekke stoffer som har akkurat det samme aktive stoffet som rosuvastatin, og kan derfor brukes som alternativer. Men før du bruker dem, anbefales det absolutt at du kontakter legen din.

Disse alternativene inkluderer: