simvastatine

Simvastatin (lat. Simvastatine) is een geneesmiddel van de eerste generatie van de statinegroep.

Het verlaagt het gehalte aan "slechte" cholesterol (LDL) in het bloed en bevordert de productie van "goed" (HDL), beschermt de bloedvaten, heeft een antioxiderend effect.

Het is voorgeschreven voor een verhoogd risico op een hartaanval, beroerte, met coronaire hartziekten, atherosclerose. Meestal wordt het voorgeschreven na de eerste prioriteit maatregelen, waaronder een verandering in dieet, gewichtsverlies en verhoogde fysieke activiteit, leidt niet tot een verlaging van het niveau van totaal cholesterol en lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL) in het bloed.

Geproduceerd in tabletvorm. De tablet bevat de werkzame stof Simvastatine. Dosering van de werkzame stof: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinische en farmacologische groep

Lipidenverlagende medicatie.

Verkoopvoorwaarden van apotheken

Het is mogelijk om te kopen op voorschrift van de arts.

prijs

Hoeveel kost Simvastatine in apotheken? De gemiddelde prijs is op het niveau van55 roebel.

.

Samenstelling en vorm van uitgave

Doseringsvorm - tabletten bekleed met een filmmembraan: rond (tabletten 10, 20 en 40 mg) of langwerpig (80 mg), aan beide zijden convex, lichtroze (10 en 20 mg) of roze (40 en 80 mg) kleur, aan de ene kant "A" graveren, aan de andere - "01 "02 "03" of "04" (respectievelijk tabletten in een dosis van 10, 20, 40 of 80 mg); Twee lagen zijn zichtbaar op de doorsnede - een witte kern omgeven door een roze envelop 10 stks in blisters, in een kartonnen bundel van 1, 3, 5 of 10 blisters).

• Werkzame stof: simvastatine, in 1 tablet - 10, 20, 40 of 80 mg.

Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, ascorbinezuur, gepregelatiniseerd zetmeel, butylhydroxyanisool, magnesiumstearaat, citroenzuurmonohydraat.

Farmacologische werking

De actieve component wordt synthetisch geproduceerd door fermentatie van Aspergillus terreus. De werkzame stof is een inactief lacton, dat als gevolg van hydrolyse in het menselijk lichaam in het hydroxyzuurderivaat terechtkomt. De belangrijkste metaboliet remt een specifiek enzym dat de vorming van mevalonaat uit HMG-CoA katalyseert. Deze reactie ligt ten grondslag aan de vroege synthese van cholesterol, waardoor Simvastatin de ophoping van toxische vormen van sterolen kan voorkomen. HMG-CoA kan gemakkelijk worden gemetaboliseerd tot acetyl-CoA, dat een actieve rol speelt in vele syntheseprocessen in het menselijk lichaam.

Tegen de achtergrond van het nemen van simvastatine neemt het niveau van triglyceriden, totaal cholesterol, "slecht" en "zeer slecht" cholesterol (LDL en VLDL) af. Het effect van de medicatie manifesteert zich na 15 dagen behandeling en wordt merkbaar na laboratoriumparameters na 1-, maanden. Cholesterol-reducerend effect blijft bestaan ​​gedurende de loop van de behandeling. Na stopzetting van de behandeling keert het cholesterolniveau geleidelijk terug naar zijn oorspronkelijke waarde.

farmacokinetiek

Na orale toediening wordt simvastatine bijna volledig geabsorbeerd. De periode van het bereiken van de maximale concentratie in het bloedplasma is van, tot, uren. Na 12 uur neemt het gehalte ervan in het bloed met 90% af.

De biologische beschikbaarheid van het medicijn is minder dan 5%.

De binding aan plasma-eiwitten is ongeveer 95%.

Het komt het lichaam binnen in een inactieve vorm, in de weefsels wordt het gehydrolyseerd tot beta-hydroxyzuur en inactieve metabolieten.

Gemetaboliseerd in de lever als gevolg van het effect van de eerste passage door de lever met de deelname van het iso-enzym CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (halfwaardetijd) van actieve metabolieten uren.

Via de darm in de vorm van metabolieten tot 60% van de ontvangen dosis, via de nieren - 10-15%.

Indicaties voor gebruik

Simvastatine kan zowel een werkzame stof van andere geneesmiddelen zijn als een onafhankelijk geneesmiddel dat gericht is op het verminderen van de concentratie van een aantal vetten in het bloed.

Indicaties voor het gebruik van simvastatine zijn:

1. Met primaire hypercholesterolemie van type IIa en IId, indien geen cholesterolbevattend dieet of iets anders Niet-farmacologische maatregelen waren niet effectief en het risico op coronaire atherosclerose is geweldig.
2. Met gecombineerde hypercholesterolemie en hypertriglyceridemie, die niet worden aangepast door voeding en lichaamsbeweging.
3. Bij ischemische hartaandoeningen, om de ontwikkeling van atherosclerose van de kransslagader te vertragen, om vasculaire en hartaandoeningen te voorkomen, om het risico te verminderen dat wordt veroorzaakt door revascularisatieprocedures.

Contra

absolute:

• myopathie;
• Zwangerschap periode;
• De periode van borstvoeding;
• Ziekten van de lever in de acute fase, aanhoudende toename van levertransaminase-activiteit van onbekende oorsprong;
• Lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie, tekort aan lactase-enzym;
• Het gelijktijdig gebruik van cytochroom P450 3A4 remmers (bijvoorbeeld ketoconazol, erythromycine, itraconazol, telithromycine, clarithromycine, HIV-proteaseremmers en nefazodon);
• Kindertijd en adolescentie tot 18 jaar (aangezien de veiligheid en werkzaamheid zijn nog niet vastgesteld);
• Overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpcomponenten van het geneesmiddel of andere geneesmiddelen uit de statin-reeks in de anamnese.

Relatief (gebruik simvastatine met voorzichtigheid):

• alcoholisme;
• Ernstige schendingen van de water-elektrolytenbalans;
• trauma;
• Uitgebreide chirurgische ingrepen;
• Ongecontroleerde epilepsie;
• Arteriële hypotensie;
• Acute necrose van skeletspieren;
• Ziekten van de lever bij de anamnese;
• Ernstig nierfalen;
• Verminderde nierfunctie;
• Tot uiting gebracht metabolische en endocriene stoornissen;
• Ernstige acute infecties (bijv. Sepsis);
• Oudere leeftijd (vooral vrouwen ouder dan 65 jaar);
• Gelijktijdig gebruik met cyclosporine, verapamil, amiodaron, nicotinezuur in doses van meer dan 1 g per dag, gemfibrozil en andere fibraten (met uitzondering van fenofibraat), diltiazem en grapefruitsap.

Bedoeld gebruik voor zwangerschap en borstvoeding

Simvastatine is gecontraïndiceerd bij het dragen van een zwangerschap, tk. kan bij pasgeborenen verschillende afwijkingen veroorzaken. Tijdens de behandeling is anticonceptie verplicht.

Er zijn geen gegevens over de penetratie van de werkzame stof in de moedermelk. Toch is het belangrijk om te onthouden dat er een hoog risico is op de invloed van Simvastatine op de gezondheid van het kind.

Dosering en wijze van toediening

Zoals aangegeven in de gebruiksaanwijzing, moet het tijdstip van inname van het medicijn niet geassocieerd worden met eten. De duur van het medicijn wordt individueel bepaald door de behandelende arts.

• Simvastatine moet 's avonds 1 keer per dag worden ingenomen, met voldoende water.

Vóór de behandeling met simvastatine moet de patiënt een standaard hypocholesterolemisch dieet voorgeschreven krijgen, dat gedurende de gehele duur van de behandeling moet worden gevolgd.

Ischemische hartziekte

Bij de behandeling van patiënten met coronaire hartziekte (CHD) of een hoog risico op het ontwikkelen van coronaire hartziekte, met of zonder hyperlipidemie, zijn de effectieve doses Simvastatine 20, 40 mg per dag. Daarom is de aanbevolen startdosering bij dergelijke patiënten 20 mg per dag. Veranderingen (selectie) van de dosis moeten worden gedaan met tussenpozen van 4 weken, indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 40 mg per dag (2 tabletten van 20 mg simvastatine).

Als het LDL-gehalte lager is dan 75 mg / dL (, 4 mmol / L), het totale cholesterolgehalte lager is dan 140 mg / dl (, mmol / l), moet de dosis van het geneesmiddel worden verlaagd.

hypercholesterolemie

De aanbevolen dosis van het geneesmiddel Simvastatine voor de behandeling van hypercholesterolemie varieert van 5 tot 80 mg eenmaal daags 's avonds.

Als het medicijn niet effectief is in een dosis van 40 mg, wordt het aanbevolen om over te schakelen naar een ander type lipideverlagende therapie. Het gebruik van het geneesmiddel in een dosis van meer dan 40 mg verhoogt het significante risico op myopathie.

De dosering Simvastatine 80 mg mag alleen worden gebruikt bij die patiënten die de beoogde LDL-concentratie niet bereikten met een dosis van 40 mg.

De aanbevolen aanvangsdosis van het geneesmiddel voor patiënten met hypercholesterolemie is 10 mg. Veranderingen (selectie) van de dosis moeten met tussenpozen van 4 weken worden uitgevoerd. Bij de meeste patiënten wordt het optimale effect bereikt wanneer het geneesmiddel wordt ingenomen in doses tot 20 mg per dag.

Bij patiënten met homozygote erfelijke hypercholesterolemie, de aanbevolen dagelijkse dosis Simvastatine is 40 mg (2 tabletten van 20 mg eenmaal daags 's avonds of 80 mg verdeeld over 3 doses (20 mg' s ochtends, 20 mg 's middags en 40 mg in de avond). Het wordt patiënten aangeraden om simvastatine te gebruiken in combinatie met andere lipidenverlagende middelen (bijvoorbeeld aferese van LDL).

Gelijktijdige therapie

Bij patiënten die behandeld worden met cyclosporine, danazol, gemfibrozil, andere fibraten (behalve fenofibraat) of nicotinezuur zuur in lipideverlagende doses (meer dan 1 g / dag), de aanbevolen maximale dagelijkse dosis van het geneesmiddel Simvastatine niet 10 mg. Verdere verhoging van de dosis in dergelijke situaties wordt niet aanbevolen.

In geval van schendingen van de nierfunctie

Met de nodige voorzichtigheid: ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min); verminderde nierfunctie.

Bij patiënten met ernstig nierfalen (CK minder dan 30 ml / min), mag de aanbevolen dosis Simvastatine niet hoger zijn dan 10 mg per dag. Als het nodig is om de dosis te verhogen, wordt zorgvuldige monitoring van dergelijke patiënten uitgevoerd.

Bij patiënten met lichte of matige nierinsufficiëntie is dosisaanpassing niet vereist.

Met schendingen van de leverfunctie

Contra-indicaties: leverziekte in de actieve fase, aanhoudende toename van de activiteit van leverenzymen met onbekende etiologie.

Met de nodige voorzichtigheid: leverziekte bij de anamnese.

Bijwerking

In de meeste gevallen wordt het medicijn Simvastatine door patiënten goed verdragen, maar bij personen met een verhoogde individuele gevoeligheid voor de componenten van tabletten, kunnen bijwerkingen optreden:

1. Allergische en immunopathologische reacties: ontwikkeld overgevoeligheidssyndroom - urticaria, dermatomyositis, dyspneu, blozen van de huid van het gezicht, reumatische polymyalgie, lupusachtig syndroom, vasculitis, eosinofilie, trombocytopenie, verhoogde ESR (erytrocytsedimentatiesnelheid), artralgie, artritis, fotosensitiviteit, angio-oedeem;
2. Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: dyspepsie, buikpijn, obstipatie, diarree, flatulentie, misselijkheid, braken, pancreatitis, hepatitis, Cholestatische geelzucht, verminderde leverfunctie, verhoogde activiteit van alkalische fosfatase, levertransaminasen, creatine fosfokinase;
3. Van het centrale zenuwstelsel en sensorische organen: zwakte, slapeloosheid, smaakstoornissen, hoofdpijn, overtreding geheugen, asthenie, paresthesie, duizeligheid, spierkrampen, perifere neuropathie, myasthenia gravis, wazig zien waarneming;
4. Van het bewegingsapparaat: myalgie, myopathie, rabdomyolyse, spierkrampen;
5. Dermatologische reacties: jeuk, huiduitslag, alopecia;
6. Overig: acuut nierfalen (als gevolg van rabdomyolyse), palpitaties, bloedarmoede, verminderde potentie.

overdosis

Langdurig gebruik van het geneesmiddel verhoogt de kans op bijwerkingen.

In het geval van een overdosis (gelijktijdige toediening van het geneesmiddel in een dosering die de door deskundigen aanbevolen hoeveelheid aanzienlijk overtreft), moet de maag worden gespoeld en moet actieve kool worden ingenomen. Het is noodzakelijk om het niveau van CK in het bloedserum te controleren.

Speciale instructies

Lees de speciale instructies voordat u het medicijn gaat gebruiken:

1. Voordat met het gebruik van dit medicijn wordt begonnen, moet de patiënt altijd een speciaal dieet volgen met een verminderd gehalte aan vetten en koolhydraten gedurende een bepaalde periode. Bij gebruik van simvastatine worden patiënten niet geadviseerd grapefruitsap en citrusvruchten te misbruiken, omdat dit leidt tot een verhoogd risico op bijwerkingen.
2. Aan het begin van de behandeling moet het geneesmiddel Simvastatine elke maand worden gecontroleerd op het niveau van de leverenzymen bij de patiënt. Als de testresultaten voor een lange tijd onvoldoende blijven, wordt het medicijn gestopt.
3. Als een voorgeschiedenis van de patiënt een ziekte of functionele aandoeningen van de lever heeft, moet u een arts raadplegen en testen voordat u met de behandeling begint. Hetzelfde geldt voor mensen met alcoholafhankelijkheid.
4. Patiënten die worden aanbevolen om de dosis van het geneesmiddel te verhogen, moeten worden gewaarschuwd voor het risico op myopathie. In het geval van het optreden van de eerste symptomen van deze complicatie of de voorwaarden voor de ontwikkeling van myopathie, wordt de behandeling met het geneesmiddel onmiddellijk gestopt.
5. Het medicijn wordt met voorzichtigheid toegediend aan mensen met chronische nieraandoeningen. In het geval van een risico op het ontwikkelen van nierfalen bij een patiënt, wordt het medicijn niet met het medicijn behandeld.
6. Patiënten die lijden aan schildklieraandoeningen, in het bijzonder de hypofunctie ervan, moeten een behandeling starten voor de onderliggende ziekte voordat de toediening van Simvastatine-tabletten wordt gestart.
7. Het medicijn moet tegelijkertijd worden ingenomen als de patiënt om de een of andere reden vergeten is de pil in te nemen, Het moet zo snel mogelijk worden gedronken, maar als de tijd van de volgende afspraak al is aangebroken, is de dosis van het medicijn dat niet dubbele.

Gegevens over het effect van het geneesmiddel op het vermogen om het motorvervoer of -complex van de patiënt te beheren er is geen technologie beschikbaar, dus tijdens de ontvangst van tabletten moet Simvastatine worden gestopt met rijden auto.

Interactie met andere drugs

Myopathie kan worden veroorzaakt door de volgende geneesmiddelen:

• antimycotica (Itraconazol, ketoconazol);
• fibraten;
• immunosuppressiva;
• telithromycine;
• nefazodon;
• HIV-proteaseremmers;
• erythromycine;
• grote doses nicotinezuur;
• Claritromycine.

Hoge doses simvastatine en de gezamenlijke toediening van Danazol en Cyclosporine kunnen leiden tot rhabdomyolyse. Het medicijn kan het effect van orale vormen van anticoagulantia versterken (Warfarine, Fenprokumone), het risico op bloedingen verhogen. Het medicijn verhoogt de concentratie van digoxine.

beoordelingen

Wij bieden u om beoordelingen te lezen van mensen die het medicijn Simvastatine hebben gebruikt:

1. Sofia. Het meest betaalbare medicijn voor al hun statines. Pakketten in 80-90 roebel is genoeg voor een maand. Neem het moet een lange tijd zijn, of op zijn minst cursussen, zodat dure medicijnen die ik niet kan veroorloven, en simvastatin - precies goed. Hoewel er misselijkheid en duizeligheid is, maar na mijn kuur, werd het cholesterol weer normaal.
2. Valentijn. Voor mij van 76 jaar, wordt de therapeut aangewezen als Simvastatinum op 20 mg 1tab. 's Nachts, nadat de eerste pilpijnen in de darmen begonnen, dronk ik op de tweede dag nog steeds een pil en werd de pijn intenser. Ze stopte de pijn na drie dagen, de pijn was erg sterk. Natuurlijk dronk ze niet meer.
3. Natalia. De arts schreef atorvastatine of rosuvastatine voor, maar nadat ik de prijzen voor hen had geleerd, besloot ik de vraag te bestuderen en ik waagde het om simvastatine te kopen. Lijst van pobochek, natuurlijk schokkend, maar er is niets te doen. In eerste instantie leek het me dat het slecht voor hem was, maar ik gaf niet op en na de derde pil stopte het. Na twee maanden van het nemen van de test, daalde het cholesterol!

De meningen van de artsen zijn verdeeld. Sommigen geloven dat het medicijn tot de "oude garde" behoort en zichzelf heeft overleefd, gezien de ernst van de bijwerkingen, en uiterlijk op de farmaceutische markt van atorvastatine en rosuvastatine, die betrekking hebben op de bereiding van een nieuwe generatie. Anderen merken op dat het medicijn met succes cholesterol verlaagt en dient als een uitstekend middel om atherosclerose te voorkomen.

analogen

Simvastatine als werkzame stof maakt deel uit van veel geneesmiddelen:

1. Avestatina,
2. atorvastatine,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Het symbool,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Raadpleeg uw arts voordat u een analoog koopt.

Houdbaarheid en bewaarcondities

Simvastatine-tabletten worden alleen op recept verkrijgbaar in de apotheek. Het medicijn moet worden bewaard buiten het bereik van kinderen koele plaats.

De houdbaarheid van de tabletten staat vermeld op de verpakking en is 2 jaar na de productiedatum.

Hoe probiotica voor de darm te kiezen: een lijst met medicijnen.

Effectieve en goedkope hoestsiropen voor kinderen en volwassenen.

Moderne niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Herziening van tabletten van de verhoogde druk van de nieuwe generatie.

Antivirale medicijnen zijn goedkoop en effectief.