Overzicht van calciumantagonisten: een algemene beschrijving, soorten geneesmiddelen van de groep

In dit artikel leert u over calciumkanaalblokkers en de lijst van deze geneesmiddelen, onder welke ziekten zij worden voorgeschreven. Verschillende groepen van deze geneesmiddelen, de verschillen daartussen, hun werkingsmechanisme. Gedetailleerde beschrijving van de meest voorgeschreven blokkers van calciumkanalen.

Artikel Inhoud:

  • Groepen BPC
  • actiemechanisme Indicaties
  • Contra
  • Bijwerkingen
  • dihydropyridine CCB
  • fenylalkylamines
  • Benzodiazepines
  • Andere voorzorgsmaatregelen bij het gebruik van BPC

Calciumantagonisten( afgekort CCL), of calciumantagonisten( afgekort tot AK) -is een groep geneesmiddelen, waarvan de vertegenwoordigers voorkomen dat calcium via de calciumkanalen de cellen binnenkomt. CCB's werken in op:

  1. Cardiomyocyten( hartspiercellen) - verminderen de contractiliteit van het hart.
  2. Hartsysteem uitvoeren - trage hartslag( hartslag).
  3. Gladde spiervezels - breidt de coronaire en perifere slagaders uit.
  4. Myometrium - verminder de samentrekkende activiteit van de baarmoeder.
instagram viewer

Calciumkanalen zijn eiwitten in het celmembraan die poriën bevatten die calcium doorlaten. Door de opname van calcium in de cellen treedt spiercontractie op, de afgifte van neurotransmitters en hormonen. Er zijn veel soorten calciumkanalen, maar de meeste CCB's( behalve cilindipine) hebben alleen invloed op hun langzame L-type. Dit type calciumkanaal speelt de hoofdrol bij het binnendringen van calciumionen in gladde spiercellen en cardiomyocyten.

Klik op de foto voor een vergroting

Er zijn ook andere vormen van calcium kanalen:

  • P-type - worden geplaatst in de cellen van de kleine hersenen.
  • N-type - gelokaliseerd in de hersenen.
  • R - bevinden zich in de cellen van het cerebellum en andere neuronen.
  • T - bevinden zich in neuronen, cellen met pacemakeractiviteit, osteocyten( botcellen).

BPC meest voorgeschreven voor de behandeling van hypertensie( AH) en angina pectoris( coronaire hartziekte), vooral in combinatie met deze ziekten diabetes. AK wordt gebruikt om bepaalde hartritmestoornissen, subarachnoïdale bloeding, syndroom van Raynaud, de preventie van clusterhoofdpijn te behandelen en om vroeggeboorte te voorkomen.

Meestal wordt de CCB voorgeschreven door cardiologen en therapeuten. Zelfgebruik van CCB's is verboden vanwege het risico op ernstige complicaties. Groepen

BPC

In de klinische praktijk, zijn er de volgende groepen BPC:

  • dihydropyridines( nifedipine groep) - act in de eerste plaats op het vaatstelsel, worden daarom gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
  • fenylalkylamines( verapamil) - werken op de hartspier en het uitvoeren van het hart, dus vooral aangewezen voor de behandeling van angina en aritmie.
  • Benzodiazepines( diltiazem-groep) zijn een tussengroep met de eigenschappen van dihydropyridines en fenylalkylamines.

4 generaties BCC:

  1. 1 generatie toewijzen - nifedipine, verapamil, diltiazem.
  2. 2e generatie - felodipine, isradipine, nimodipine.
  3. 3e generatie - amlodipine, lercanidipine.
  4. 4e generatie - Cilnidipine.

Het werkingsmechanisme van

BCC's bindt aan receptoren van langzame calciumkanalen, waardoor de meeste calciumionen de cel binnenkomen. Calcium is betrokken bij de functie van de sinusknoop en de atrioventriculaire( reguleren hartritme), verlaging van hartspiercellen en gladde spiercellen.

Beïnvloeding van deze kanalen, CCB:

  • Ontlast hartcontracties, waardoor zuurstof minder nodig is.
  • Verminder de tonus van de bloedvaten en elimineer hun spasmen, waardoor de bloeddruk wordt verlaagd( BP).
  • Vermindert de spasmen van de kransslagaders, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium toeneemt.
  • Trage hartslag.
  • Verergert aggregatie van bloedplaatjes.
  • Werk de vorming van nieuwe atherosclerotische plaques tegen, onderdruk de verdeling van gladde spiercellen van de vaatwand.

Elk van de individuele voorbereidingen beschikt niet over al deze eigenschappen tegelijk. Sommigen beïnvloeden de vaten meer, anderen - op het hart.

Indicaties voor gebruik

Calciumantagonisten die artsen voorschrijven voor de behandeling van de volgende ziekten:

  • AG( verhoogde bloeddruk).Door vasodilatatie te veroorzaken, verlaagt de CCB de systemische vasculaire weerstand, die de bloeddruk verlaagt. Deze medicijnen hebben voornamelijk invloed op de slagaders en hebben minimaal effect op de aderen. BCC is opgenomen in vijf hoofdgroepen van antihypertensiva. Angina pectoris( pijn in de regio van het hart).BCC verwijdt de bloedvaten en vermindert de contractiliteit van het hart. Systemische vasodilatatie veroorzaakt door het gebruik van dihydropyridines verlaagt de bloeddruk, wat de belasting van het hart vermindert, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte. CCB's die primair op het hart( verapamil, diltiazem) werken, verminderen de hartslag en verzwakken hartcontracties, wat leidt tot een vermindering van de zuurstofbehoefte, waardoor ze effectieve middelen voor angina pectoris worden. CCB kan ook de kransslagaders uitbreiden en hun spasmen voorkomen, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium verbetert. Vanwege deze effecten vormt CCB - samen met bètablokkers - de basis van farmacotherapie voor stabiele angina pectoris. Nadzheludochkovye aritmieën. Sommige CCB's( verapamil, diltiazem) beïnvloeden de sinus en het atrioventriculaire knooppunt, zodat ze het normale hartritme bij patiënten met atriale fibrillatie of flutter effectief kunnen herstellen.
  • De ziekte van Raynaud( spastische vernauwing van de bloedvaten, meestal met invloed op de handen en voeten).Het gebruik van nifedipine helpt spasmen van de slagaders te elimineren, waardoor de frequentie en ernst van aanvallen van de ziekte van Raynaud wordt verminderd. Soms wordt amlodipine of diltiazem voor dit doel gebruikt.
  • Clusterhoofdpijn( herhaalde aanvallen van zeer ernstige pijn in de ene helft van het hoofd, meestal rond het oog).Verapamil helpt de ernst van aanvallen te verminderen.
  • Ontspanning van de baarmoederspieren( tocolyse).Soms gebruiken artsen nifedipine om vroeggeboorte te voorkomen.
  • Hypertrofische cardiomyopathie( een ziekte waarbij de wanden van het hart sterk verdikken).Calciumantagonisten( verapamil) verminderen de contracties van het hart, dus worden ze voorgeschreven voor de behandeling van hypertrofische cardiomyopathie in het geval dat patiënten contra-indicaties hebben voor het gebruik van bètablokkers.
  • Pulmonale hypertensie( verhoogde druk in de longslagader).Voor de behandeling van pulmonale hypertensie is nifedipine, diltiazem of amlodipine voorgeschreven.
  • Subarachnoïde bloeding( bloeding in de ruimte rondom de hersenen).Om spasmen van bloedvaten te voorkomen, wordt nimodipine gebruikt, dat een selectief effect op de hersenslagaders heeft.

Contra-indicaties

Calciumantagonisten hebben hun contra-indicaties, die duidelijk worden beschreven in de instructies voor het medicijn. Bijvoorbeeld:

  1. De geneesmiddelen uit de verapamil- en diltiazem-groepen zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met bradycardie, pathologie van het geleidingssysteem van het hart of systolisch hartfalen. Ze kunnen ook niet worden voorgeschreven aan patiënten die al bètablokkers gebruiken.
  2. Alle calciumantagonisten zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met lage bloeddruk, onstabiele angina, ernstige aortastenose.
  3. CCB wordt niet gebruikt bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.
Klik op foto voor vergroting

Bijwerkingen van

Bijwerkingen van CCB hangen af ​​van de eigenschappen van de groep van deze remedies:

  • Actie op het myocardium kan hypotensie en hartfalen veroorzaken.
  • Een effect op het geleidingssysteem van het hart kan leiden tot blokkades of aritmieën.
  • Invloed op de bloedvaten veroorzaakt soms opvliegers, zwelling, hoofdpijn, huiduitslag.
  • Andere bijwerkingen zijn constipatie, gynaecomastie, verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Dihydropyridine

Dihydropyridines zijn de meest voorgeschreven calciumantagonisten. Deze medicijnen worden voornamelijk gebruikt om de bloeddruk te verlagen. De beroemdste medicijnen uit deze groep zijn:

  • Nifedipine is een van de eerste CCB's die voornamelijk op bloedvaten werkt. Wijs toe om de bloeddruk te verlagen bij hypertensieve crises, symptomen van vasospastische angina te elimineren, behandeling van de ziekte van Raynaud. Nifedipine verergert hartfalen zelden, omdat de verslechtering van de contractiliteit van de hartspier wordt gecompenseerd door een afname van de belasting van het hart. Er zijn langwerkende geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris.
  • Nicaradipine - dit medicijn, zoals nifedipine, beïnvloedt de bloedvaten. Gebruikt om aanvallen van angina pectoris en de behandeling van hypertensie te voorkomen.
  • Amlodipine en felodipine zijn enkele van de meest voorgeschreven CCB's. Ze handelen op de vaten, ze verergeren de samentrekbaarheid van het hart niet. Ze hebben een langdurig effect, waardoor ze geschikt zijn voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris. Hun gebruik is vooral nuttig voor vasospastische angina. Bijwerkingen die gepaard gaan met de uitbreiding van slagaders( hoofdpijn, opvliegers), deze kunnen over een paar dagen plaatsvinden.
  • Lercanidipine en isradipine - door eigenschappen vergelijkbaar met nifedipine, worden alleen gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
  • Nimodipine - dit medicijn heeft een selectief effect van de hersenslagader. Vanwege deze eigenschap wordt nimodipine gebruikt om secundair spasme van de hersenslagaders bij subarachnoïdale bloeding te voorkomen. Voor de behandeling van andere cerebrovasculaire aandoeningen wordt nimodipine niet gebruikt, omdat er geen bewijs is van de effectiviteit ervan met deze doeleinden.

Bijwerkingen van alle dihydropyridine-BCC's zijn geassocieerd met vaatverwijding( hoofdpijn, opvliegers), deze kunnen binnen enkele dagen verdwijnen. Ook ontwikkelt zich vaak oedeem aan de benen, die moeilijk te elimineren zijn door diuretica.

Fenylalkylamines

Calciumantagonisten uit deze groep hebben voornamelijk invloed op het myocard en het geleidingssysteem van het hart, daarom worden ze meestal voorgeschreven voor de behandeling van angina en aritmieën.

Vrijwel de enige CCA uit de fenylalkylamine-groep die wordt gebruikt in de klinische geneeskunde is verapamil. Dit medicijn verslechtert de contractiliteit van het hart en beïnvloedt ook de geleiding in het atrioventriculaire knooppunt. Vanwege dergelijke effecten wordt verapamil gebruikt om angina en supraventriculaire tachycardie te behandelen. Bijwerkingen zijn onder meer toegenomen hartfalen, bradycardie, bloeddrukdaling, toename van geleidingsstoornissen in het hart. Het gebruik van verapamil is gecontraïndiceerd bij patiënten die al bètablokkers gebruiken.

Benzodiazepines

Benzodiazepines nemen een tussenliggende plaats in tussen dihydropyridines en fenylalkylamines, zodat ze zowel de bloedvaten verwijden en de contractiliteit van het hart verergeren.

Een voorbeeld van benzodiazepinen is diltiazem. Dit medicijn wordt meestal gebruikt voor angina pectoris. Er is een vorm van afgifte van een langdurige werking, die wordt voorgeschreven voor de behandeling van hypertensie. Aangezien diltiazem het geleidingssysteem van het hart beïnvloedt, moet dit met voorzichtigheid worden gecombineerd met bètablokkers.

Andere voorzorgsmaatregelen bij gebruik van CCB

Elk geneesmiddel uit de BPC-groep kan alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts. De volgende punten moeten worden overwogen:

  1. Als u een medicijn uit de BCC-groep gebruikt, mag u geen grapefruitsap drinken. Dit verbod is te wijten aan het feit dat het de hoeveelheid geneesmiddel die in het bloed komt, verhoogt. Als gevolg hiervan kan de bloeddruk plotseling dalen, wat soms behoorlijk gevaarlijk is. Grapefruitsap is van invloed op bijna alle calciumkanaalblokkers, behalve amlodipine en diltiazem. Sap van sinaasappelen en ander fruit kan worden gedronken.
  2. Raadpleeg een arts voordat u met medicijnen begint, waaronder fytotherapeutische middelen, in combinatie met calciumantagonisten.
  3. Wees voorbereid op langdurig gebruik van CCB bij de behandeling van hypertensie. Sommige patiënten stoppen zelf met het gebruik van antihypertensiva zodra hun bloeddrukniveaus normaliseren, maar dergelijke acties kunnen hun gezondheid in gevaar brengen.
  4. Als u angina heeft en plotseling stopt met het gebruik van deze blokkers - u kunt pijn hebben in het hartgebied.