Metotreksāta tabletes

Metotreksāts ir pretvēža līdzeklis, tam piemīt imūnsupresīvs, citostatisks un pretaudzēju efekts.

To ražo ampulās injekcijām un tablešu veidā iekšķīgai lietošanai.

Metotreksāts-Ebwee darbojas uz urīnpūšļa epitēlija, ļaundabīgo audzēju, kaulu smadzenēm, zarnu gļotādas šūnām un mutes dobuma šūnām, embrionālām šūnām.

Piešķiriet zāles smagas psoriāzes formas, reimatoīdā artrīta, trofoblastisko audzēju, limfomu un leikēmijas gadījumā, smagas formas sēņu sēnītēm.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Pretvēža zāles.

Aptieku atvaļinājuma nosacījumi

Tas tiek izlaists pēc receptes.

Cenrādis

Cik maksā Metotrexate? Vidējā cena aptiekās ir190 rubļi.

.

Izdošanas veids un sastāvs

Izgatavots vairākos veidos. Viens no tiem ir tabletes metotreksāts, katrs satur aktīvo vielu mg un tabletes Methotrexate-Ebweve ar 10 mg aktīvās vielas.

Arī zāles ir pieejamas Metotrexate-Ebweve injekciju šķīduma formā ar 10 mg aktīvās vielas un koncentrāts Metotrexate-Ebweve šķīduma pagatavošanai, kurā 5 ml satur 500 mg aktīvās vielas sastāvdaļa.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretaudzēju līdzeklis no antimetabolītu grupas - folijskābes antagonistiem. Tas darbojas mitozes S fāzē. Darbība ir saistīta ar purīna nukleotīdu un timidilāta sintēzes inhibēšanu ar neatgriezenisku iedarbību saistot ar dihidrofolāta reduktāzi, kas novērš dihidrofolāta samazināšanos aktīvā vielā tetrahidrofolāts.

Tas parāda aktivitāti pret strauji augošām šūnām. Iedarbojas ar kādu imūnsupresīvu iedarbību.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz? Metotreksātu lieto šādām slimībām:

1. Trofoblāzijas slimība.
2. Akūta limfātiskā leikēmija.
3. Sēņu mikoze smagos stadijās.
4. Reimatoīdais artrīts (citu ārstēšanas metožu neefektivitātes gadījumā).
5. Smagas psoriāzes formas (ja nepietiekama terapija ir neefektīva).
6. Mīksto šūnu un osteogēno sarkomu, Ewinga sarkoma.
7. Germinogēni olnīcu un sēklinieku audzēji.
8. Medulloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatoze.
9. Ādas vēzis, vulvas un dzemdes kakla, krūts vēzis, dzimumlocekļa, barības vada, plaušu, plakanšūnu karcinomas, galvas un kakla, nieru vēzi, urīnvada un nieru bļodiņas, aknu vēzi.

Kontrindikācijas

Metotreksātam ir vairākas nopietnas kontrindikācijas:

• palielināta asiņošana un problēmas ar asiņošanas pārtraukšanu, samazinot trombocītu skaitu;
• imūndeficīta sindroms;
• vakcinācijas laikā ar dzīvām vakcīnām;
• paaugstināta jutība pret galveno aktīvo vielu vai palīgkomponentu;
• smagi nieru un aknu darbības traucējumi;
• leikocītu skaita samazināšanās uz asiņu tilpuma vienību;
• atkarība no alkohola.

Turklāt zāles jāievēro piesardzīgi veciem cilvēkiem, kā arī šādu slimību klātbūtne:

• kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana;
• cukura diabēts;
• gremošanas trakta čūlas slimības;
• laktozes nepanesamība.

Šo medikamentu bērniem nelieto līdz 3 gadiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tas ir teratogēnisks efekts: tas var izraisīt augļa nāvi, iedzimtu malformāciju. Gadījumā, ja metotreksāta terapijas laikā sieviete iestājas grūtniecība, grūtniecības pārtraukšanas problēma jārisina, ņemot vērā blakusparādību risku auglim.

Metotreksāts izdalās mātes pienā, visu ārstēšanas kursu laikā krūts barošana jāpārtrauc.

Devas un lietošanas veids

Lietošanas instrukcijas norāda, ka metotreksāta tabletes lieto iekšķīgi. Devas un ārstēšanas periodi tiek noteikti individuāli atkarībā no ķīmijterapijas grafika.

Reimatoīdais artrīts:

• Sākotnējā deva parasti ir , mg vienu reizi nedēļā, kas tiek lietota vienlaicīgi vai sadalīta trijās devās 12 stundu intervālā. Lai panāktu optimālu efektu, nedēļas devu var palielināt, lai gan tas nedrīkst pārsniegt 20 mg. Kad sasniegts optimālais klīniskais efekts, pirms mazākās efektīvās devas lietošanas deva jāsamazina. Optimālais terapijas ilgums nav zināms. Gados vecākiem hroniskajiem artrītiem bērniem ir efektīva devu 10-30 mg / m2 nedēļā (, -1 mg / kg).

Trofoblāziskie audzēji:

• 15-30 mg perorāli dienā 5 dienas ar intervālu vienas vai vairākas nedēļas (atkarībā no toksicitātes pazīmēm). Ārstēšanas ātrumu parasti atkārto 3 līdz 5 reizes.
• 50 mg vienu reizi ik pēc 5 dienām ar intervālu vismaz 1 mēnesi. Ārstēšanas kursam nepieciešami 300-400 mg.

Akūta limfoblastiska leikēmija (kompleksās terapijas laikā):

• līdz 3 mg / m2 kombinācijā ar prednizolonu līdz remisijai, tad 15 mg / m2 vienu reizi nedēļā vai , mg / kg ik pēc 14 dienām.

Non-Hodžkina limfomas (kompleksās terapijas ietvaros):

• 15-20 mg / m2 uztura saņemšanai 2 reizes nedēļā;
• , mg / m2 dienā 5 dienas.

Sēņu mikoze:

• 25 mg divas reizes nedēļā. Devas samazināšana vai zāļu lietošanas pārtraukšana tiek noteikta pēc pacienta reakcijas un hematoloģiskajiem parametriem.

Psoriāze:

• Terapija ar metotreksātu tiek veikta 10 - 25 mg devā nedēļā. Deva parasti tiek pakāpeniski palielināta, kad sasniegts optimālais klīniskais efekts, devas samazināšana sākas, pirms tiek sasniegta zemākā efektīva deva.

Blakusparādības

Blakusparādību smagums metotreksāta lietošanā visās cilvēkiem ir atšķirīgs.

1. Pacienti bieži atzīmē noguruma sajūtu, dažreiz galvassāpes, miegainību, krampjus.
2. No reproduktīvās sistēmas puses ir menstruālā cikla pārkāpums, libido samazināšanās, impotences attīstība.
3. No gremošanas sistēmas puses var attīstīties čūlaina stomatīts, anoreksija, faringīts. Retos gadījumos attīstās caureja vai pankreatīts. Ārkārtas situācijās ir iespējama ciroze un aknu nekroze.
4. Var rasties arī citas alerģiskas un dermatoloģiskas reakcijas: drebuļi, izsitumi uz ādas, furunkuloze, pigmentācijas traucējumi.

Komplikāciju smagums ir atkarīgs no daudziem apstākļiem, ieskaitot slimības smagumu.

Pārdozēšana

Metotreksāta pārdozēšanas gadījumā specifiska simptomatoloģija nav raksturīga, tāpēc to nosaka zāļu aktīvā viela asins plazmā.

Kā ārstēšana, pēc zāļu lietošanas lielās devās, vēlams pirmajā stundā, ieteicams pēc iespējas ātrāk ieviest īpašu pretinde - kalcija folinātu. Tās devai jābūt vienādai vai lielākai par atbilstošo metotreksāta devu. Turpmākas devas tiek ievadītas, ja nepieciešams, atkarībā no metotreksāta satura asins serumā. Lai izvairītos no metotreksāta un / vai tā metabolītu nokļūšanas nieru kanāliņos, jāveic urīna sārmainīšana un organisma hidratācija, kā rezultātā tiek paātrināta zāļu izvadīšana.

Lai mazinātu nefropātijas rašanās risku metotreksāta nogulšņu vai tā metabolītu veidošanās dēļ urīnā, papildus noteikt urīna pH pirms katras ievadīšanas un ik pēc 6 stundām visā kalcija folināta periodā, ko lieto kā pretindētu. Pēdējais jāturpina, līdz metotreksāta koncentrācija plazmā samazinās līdz vērtībai, kas nepārsniedz 5 μmol / L, un pH tiek paaugstināts līdz vairāk nekā 7.

Īpašas instrukcijas

Pirms metotreksāta terapijas uzsākšanas vai ieteikšanas jāveic pilnīgs vispārējs asinsanalīzes tests, lai noteiktu trombocītu līmeni, bioķīmisko asins analīzi ar noteikšanu aknu enzīmi, bilirubīns, seruma albumīns, rentgena krūtīs, nieru darbība, ja nepieciešams, tuberkulozes un hepatīts

Metotreksāts ir citotoksisks medikaments, tādēļ uzmanīgi jārīkojas, rīkojoties ar to. Šo zāļu ievada ārsts, kam ir pieredze ar metotreksātu, un ir iepazinies ar tā īpašībām un iedarbības pazīmēm. Ņemot vērā nopietnu un pat nāvējošu nevēlamu blakusparādību iespējamo attīstību, pacienti pilnībā jāinformē par iespējamiem riskiem un ieteicamajiem ārsta drošības pasākumiem. Pacienti, kuriem tiek veikta metotreksāta terapija, jākontrolē atbilstoši lai identificētu un novērtētu iespējamās toksiskās ietekmes un blakusparādību pazīmes savlaicīgi.

Lai savlaicīgi noteiktu intoksikācijas simptomus, jāpārrauga perifēro asiņu stāvoklis (leikocītu un trombocītu skaits: pirmā diena, pēc tam ik pēc 3-5 dienām pirmo mēnesi, kam seko 1 ik 7-10 dienas, remisijas -. 1 ik pēc 1-2 nedēļām), kura darbība "aknu" transamināžu, nieru funkcijas (BUN, kreatinīna un / vai seruma kreatīna tos), urīnskābes koncentrācija asins serumā, periodiski veiciet krūšu kurvja rentgena staru, mutes un rīkles gļotādas pārbaudi vēdera izejas gadījumā pirms katras pieteikums. Pirms ārstēšanas ieteicams kontrolēt kaulu smadzeņu hematopoēzes stāvokli, vienu reizi terapijas periodā un kursa beigās.

Par objectification aknu funkcijas, kopā ar bioķīmiskos parametrus aknu biopsija ir ieteicams pirms sākumā vai 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas sākuma; ar kopējo kumulatīvo devu , g un pēc katras papildu 1-, g. Ar mērenu aknu fibrozi vai jebkādu cirozes pakāpi metotreksāta terapija tiek atcelta; ar vieglas formas fibrozi parasti ieteicams atkārtot biopsiju pēc 6 mēnešiem. Sākotnējas terapijas laikā ir iespējamas nelielas histoloģiskas izmaiņas aknās (mazs portāla iekaisums un taukains izmaiņas), kas nav iemesls atteikumam vai ārstēšanas izbeigšanai, bet norāda, ka, piesakoties, ir jāievēro piesardzība sagatavošana.

Metotreksāts potenciāli var novest pie attīstību simptomu akūta vai hroniska aknu toksicitāti (tai skaitā aknu fibrozi un cirozi). Hroniska hepatotoksicitāte parasti attīstās pēc ilgstošas ​​lietošanas metotreksātu (parasti 2 ietvaros vai vairāk gadiem), vai, lai sasniegtu kopējo kumulatīvo devu nav mazāks par , g, un tas var novest pie negatīva rezultāts. Hepatotoksiskās efekts var būt arī izraisījusi blakus apgrūtināti anamnēzes (alkoholisms, aptaukošanās, diabēts) un senils vecuma. Sakarā ar to toksisko ietekmi narkotiku uz aknu ārstēšanas laikā vajadzētu atturēties no iecelšanas pacientus uz citām hepatotoksiskus līdzekļus, izņemot gadījumus, acīmredzama nepieciešamība. Par pacientiem, kas lieto citas hepatotoksiskas zāles (piemēram, leflunomīda) vajadzētu rūpīgi jāuzrauga.

Nepakļaujiet neaizsargāts ādu saules starojums ir pārāk garš vai ļaunprātīgi UV lampu (pieejams fotosensitivitātes reakcijas). Ņemot vērā ietekmi metotreksāta uz imūnsistēmu var pasliktināt reakciju uz vakcināciju un ietekmē imunoloģisko testu rezultātus. Nepieciešama noraidīt imunizācijas (ja tas nav apstiprināts ārsts) diapazonā no 3 līdz 12 mēnešus pēc ievadīšanas; Citiem pacienta ģimenes locekļiem, kuri dzīvo kopā ar viņu, vajadzētu atteikties imunizācijas perorālās poliomielīta vakcīnas (lai izvairītos no kontakta ar cilvēkiem, kuri saņēmuši poliomielīta vakcīnu vai valkājot aizsargājošu masku, kas aptver degunu un mute). Pacientiem abu dzimumu reproduktīvā vecumā un viņu partneriem ārstēšanas laikā jālieto droši kontracepcijas līdzekļi metotreksāts un pēc ārstēšanas vismaz 3 mēnešus - vīriešu un vismaz vienu ovulatoro ciklā - sievietes.

Ar caurejas attīstības čūlainais stomatīts metotreksāta terapija jāpārtrauc sakarā ar augsto risks hemorāģisko enterītu, un perforācija zarnu sienas, kas var izraisīt nāvi pacients.

Pēc ārstēšanas kursa laikā ar augstām metotreksāta devu samazināšanas tā toksicitāti ieteicams lietot kalcija folināta

Kā metotreksātu var ietekmēt centrālo nervu sistēmu (nogurums, reibonis) Pacientiem, kuri lieto šo medikamentu, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas vai potenciāli bīstamiem mehānismi.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot šo medikamentu, jāņem vērā mijiedarbība ar citām zālēm:

1. Vienlaicīga ārstēšana ar leflunamidom palielina biežumu pancitopēnija un hepatotoksicitāte gadījumos.
2. Kad alkohola un ņemot hepatotoksiskās aģentiem, palielina metotreksāta toksiskos efektus uz aknām.
3. Ciprofloxacin, glikopeptìdi, penicilīniem, cilpas diurētikām, fenilbutazons samazinātu klīrensu narkotiku nierēs, kas palielina tā koncentrācija asinīs un palielina to toksicitāti asinsradi.
4. Hloramfenikola, tetraciklīna ar mutes samazināt uzsūkšanos metotreksātu.
5. Arī metotreksātu toksicitātes palielinās kamēr izmantošanas salicilātus un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
6. Trimetoprims un sulfametoksazols, kas izraisa folātu deficīts, kā arī lipīdu līmeni pazeminošas zāles un perorālo antikoagulantu var pastiprināt metotreksāta toksiskos efektus.
7. Hloramfenikolu sulfonamīdiem pirimetamīns ir negatīva ietekme uz kaulu smadzenēm, tāpēc apvienojumā uzņemšana ar metotreksātu saasina hematoloģiskas saslimšanas.
8. Metotreksāts nomāc imūno reakciju uz vakcīnu, un gadījumā, ieviešot dzīvu vakcīnu, visticamāk smagas reakcijas antigēns raksturs.
9. Kopā ar uzņemšana citostatiķi metotreksāta klīrenss ir samazināts.
10. Kombinācija ar staru terapiju palielina audu nekrozes iespējamību.
11. Amiodarons veicina izskatu ādas čūlu.
12. Kad ievada aciklovīrs un intratekālā metotreksāts vienlaicīga lietošana palielina risku neiroloģisku bojājumu.

Jāizvairās ārstētu augstu patēriņu kafijas, tējas un cukurotiem dzērieniem ar kofeīnu laikā, jo tas var samazināt klīrensu teofilīns.

Atsauksmes

Mēs uzzinājām dažus cilvēkus, kuri lietoja metotreksātu:

1. Marina. Astoņus mēnešus viņa lietoja metotreksātu ampulās (viņa savāca iešļūteni, tāpēc viņa atkal nebaidīja vēderu). Pirmkārt, 1 kubs palīdzēja ar , un pēc tam 2 kubiņiem. Nebija tablešu, taču nebija jēgas. Kamēr jūs esat mājās, nekas jūs neuztrauc. Un kā jūs nokļūsiet pie darba pietūkušajiem locītavām. Un katru dienu es dzēra pretiekaisuma zāles. Bet nekas palīdzēja, MA ik mēnesi pretekļi pārliecināti, tiek palielināts līdz 30 41.S šodien pārcēlās uz Arābiju, orogo daudz par izskatu, jūs.
2. Larissa. Man ir trešais posms. Metotreksātu ārstē gandrīz gadu. Tagad testi ir gandrīz normāli, izņemot ESR, kas samazinājās uz pusi salīdzinājumā ar to, kas bija pirms ārstēšanas. Es jūtos diezgan pienācīgi, tikai tagad, kad es dzeršu tabletes, tad no manis sāpinās mans vēzis un nav nekādas vēlēšanās. Tāpēc es mēģinu lietot tikai injekciju veidā. Ārsts saka, ka mēs drīz pāriet uz uzturēšanas devu.
3. Ilona. Manai mātei bija revm.ar, pirmais tika likts uz metipredu, no kura viņa nevarēja aiziet = neliels uzlabojums, imunitātes pazemināšanās, mēģinot pārtraukt drudzis sākusi uzplaukt, un ārsti arī izrakstīja metotreksātu 20m veciem cilvēkiem, un šo zāļu imunitātes fona dēļ tika nonāk saindēšanās no organisma un pulmonāro artēriju metotreksāta trombembolijas blakusparādības, no kurām mana labākā māte nav atklājusi, pārbauda visas ārstu iecelšanas un nosver visi pro un pret.
4. Ludmila. Es slimojašu pēc 29 gadu vecuma. Diagnoze tika veikta tikai pēc diviem gadiem - es dzirdu metotreksātu 15 mg vienu reizi nedēļā. Es esmu dzeris 10 gadus. Cenšoties atcelt locītavām, ir iekaisusi, iridociklīts ir sākies. Atgriezās metotreksāts un pievienoja sulfasalazīnu. Ņemot vērā metotreksāta lietošanas sākumu, sākās anēmija. Viņi spēja paaugstināt dzelzi tikai ar intravenozās infūzijas palīdzību (trīs gados atkārtot atkārtojumu bija nepieciešams, jo dzelzs pastāvīgi samazinās). Es pārtraucu dzert metotreksātu ar sulfasalazīna locītavas pietūkumu, sāpēm bezmiegs. Reimatologs jautāja, ko ir iespējams nomainīt, bet, šķiet, nav citas alternatīvas. Man tas ir labāk, nekā, lai izlēkt no bumbas, tā joprojām nav dzīve, bet tai arī jādodas uz darbu un jācenšas atteikties ikvienam.

Analogi

Darbīgās vielas struktūras analogi:

• Vero Metotrexate;
• Zeksāts;
• Metodiskais;
• Metotreksāts (Emtexate);
• Metotreksāts injekcijām;
• Lathema metotreksāts;
• Nātrija metotreksāts;
• Metotreksāta lēcas;
• Metotreksāts Teva;
• Metotreksāts Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

Tablešu uzglabāšanas laiks Metotreksāts ir 3 gadi no to izgatavošanas brīža. Zāles jāuzglabā aizsargātās gaismas un mitruma vietās pie gaisa temperatūras ne vairāk kā + 25 ° C.

Kā izvēlēties probiotikas zarnai: narkotiku saraksts.

Efektīvi un lēti klepus sīrupi bērniem un pieaugušajiem.

Mūsdienīgas nesteroīdās pretiekaisuma zāles.

Pārskats par tabletēm no paaugstināta spiediena jaunās paaudzes.

Pretvīrusu zāles ir lētas un efektīvas.