Gks - glikokortikosteroīdi: zāļu lietošana medicīnā

Gks - kas tas ir medicīnā? glikokortikosteroīdu preparātu iedarbība un iedarbība

Protams, jūs esat dzirdējuši par steroīdu hormoniem. Mūsu organisms nepārtraukti attīsta tos, lai regulētu svarīgos procesus.

Šajā rakstā mēs aplūkosim glikokortikoīdus - steroīdos hormonus, kas veidojas augšņu zarnās. Lai gan lielākoties mūs interesē viņu sintētiskie analogi - GCS.

Kas tas ir medicīnā? Ko viņi izmanto, un kāds kaitējums viņiem nodarīts? Apskatīsimies.

Vispārīga informācija par GCS. Kas tas ir medicīnā?

Mūsu ķermenis sintezē šos steroīdos hormonus kā glikokortikoīdus. Tos ražo virsnieru garozas, un to lietošana galvenokārt saistīta ar virsnieru nepietiekamības ārstēšanu.

Mūsdienās tiek izmantoti ne tikai dabiskie glikokortikoīdi, bet arī to sintētiskie analogi - GCS.

Kas tas ir medicīnā? Cilvēkiem šīm analoģēm ir daudz jādara, jo tām piemīt pretiekaisuma, imūnsupresīvas, prettrakses, pret alerģiskas iedarbības uz ķermeņa.

Līdz 30s no divdesmitā gadsimta, zinātnieki ir noskaidrojuši, steroīdu hormonu savienojumus cilvēka virsnieru garozas, un 1937. gadā izvēlēts minerālkortikoīdu deoxycorticosterone. 40. gadu sākumā izdalījās arī glikokortikoīdu hidrokortizons un kortizons.

Kortizona un hidrokortizona farmakoloģiskā iedarbība bija tik daudzveidīga, ka tika nolemts tos lietot kā zāles. Pēc brīža zinātnieki veica sintēzi.

Vissaktīvākais cilvēka organismā esošais glikokortikoīds - kortizols (analogs - hidrokortizons, kura cena ir 100-150 rubļi), to uzskata par galveno. Ir arī iespējams identificēt mazāk aktīvo: kortikosteroīnu, kortizonu, 11-deoksikortizolu, 11-dehidrokortikosteronu.

No visiem dabiskajiem glikokortikoīdiem kā zāles ir izmantots tikai hidrokortizons un kortizons.

Tomēr pēdējais rada blakusparādības biežāk nekā jebkurš cits hormons, tāpēc šobrīd zāļu lietošana medicīnā ir ierobežota.

Šodien no glikokortikoīdiem tiek izmantots tikai hidrokortizons vai tā ēteri (hidrokortizons, hemisukcināts un hidrokortizona acetāts).

Šādi līdzekļi ir aktīvāki par viņu dabiskajiem partneriem, un apstrādei ir nepieciešamas mazākas devas.

GCS darbības mehānisms

Glikokortikosteroīdu ietekme molekulārajā līmenī vēl nav noskaidrota. Zinātnieki uzskata, ka šīs zāles iedarbojas uz šūnām gēnu transkripcijas regulēšanas līmenī.

Glikokortikosteroīdi mijiedarbojas ar glikokortikoīdu intracelulāriem receptoriem, kas sastopami gandrīz katrā cilvēka ķermeņa šūnā.

Ja šī hormona nav, receptori (tie ir citosoleņi) ir vienkārši neaktīvi.

Inaktīvā stāvoklī tie ir heterocompleksu daļa, kas ietver arī imunofilīnu, siltuma šoka olbaltumvielas utt.

Kad steroīdi iekļūt šūnas (cauri membrānai) tie saistās ar un aktivizēt receptoru kompleksa "+ glikokortikoīdu receptoru pēc kā tas izplatās uz šūnas kodola un mijiedarbojas ar DNS reģionu, kas atrodas uz veicinātājs fragments steroīds, kas atbilst gēna (tos sauc arī glikokortikoīdu-atbilstošs elementi).

Komplekss "glikokortikoīds + receptors" spēj regulēt (apturēt vai, gluži otrādi, aktivizēt) dažu gēnu transkripcijas procesu. Tas noved pie mRNS veidošanās nomākšanas vai stimulēšanas, kā arī dažādu regulējošo enzīmu un olbaltumvielu sintēzes izmaiņām, kas ietekmē šūnu efektus.

Dažādi pētījumi liecina, ka komplekss "glikokortikoīds + receptors" mijiedarbojas ar dažādiem transkripcijas faktoriem, piemēram, kodola faktoru kappa B (NF-kB), vai transkripcijas aktivatora proteīns (AP-1), kas regulē iesaistītas imūnās atbildes reakcijas un iekaisumu gēnus (adhēzijas molekulas, gēnus, citokīnus, proteināzes un uc).

GCS galvenā ietekme

Glikokortikosteroīdu ietekme uz cilvēka organismu ir daudz. Šie hormoni ir antitoksiski, pretstrauces, imūndepresīvi, pret alerģiju, desensibilizējoši un pretiekaisuma līdzekļi. Ļaujiet mums tuvāk iepazīties ar GCS darbību.

• SCS pretiekaisuma iedarbība. Sakarā ar fosfolipāzes A2 aktivitātes nomākšanu. Kad šis enzīms tiek nomests cilvēka ķermenī, arachidoniskās atbrīvošanās (atbrīvošanās) apkarošana dažu iekaisuma mediatoru veidošanos (piemēram, prostaglandīnus, leikotriēnus, troksokānu un uc). Turklāt uzņemšanas glikokortikoīdi samazina šķidruma eksudāts, asinsvadu sašaurināšanās (sašaurināšanos) kapilārus, uzlabošanu mikrocirkulāciju iekaisumu.
• GCS pretalerģisks efekts. Tas rodas, samazinot alerģiju mediatoru sekrēciju un sintēzi, cirkulējošo basofilu samazināšanos, histamīna atbrīvošanu no bazofīļiem un sensibilizāciju mastu šūnas, samazinot B- un T-limfocītu skaitu, samazinot šūnu jutību pret alerģiju starpniekiem, izmaiņas ķermeņa imūnās atbildes reakcijā, kā arī inhibējot antivielu veidošanās.
• SCS imunosupresīvā darbība. Kas tas ir medicīnā? Tas nozīmē, ka zāles inhibē imūnenerģiju, novērš antivielu veidošanos. Kortikosteroīdi kavē migrāciju kaulu smadzeņu cilmes šūnu, inhibē aktivitāti B un T limfocīti inhibē izdalīt citokīnus no makrofāgu un leikocītu.
• SCS antitoksisks un anti-šoka efekts. Šis hormonu efekts ir saistīts ar paaugstinātu asinsspiedienu cilvēkiem, kā arī aknu enzīmu aktivizēšanu, kas piedalās kseno- un endobiotiku metabolismā.
• Minerālkokortikoīdu aktivitāte. Glikokortikosteroīdiem ir spēja kavēt nātriju un ūdeni cilvēka organismā, stimulējot kālija izdalīšanos. Šajos sintētiskajos aizvietotājos nav tik laba kā dabīgajiem hormoniem, bet tiem tomēr ir tāda ietekme uz ķermeni.

Farmakokinētika

Pēc darbības ilguma sistēmiskos glikokortikosteroīdus var iedalīt:

1. Glikokortikosteroīdi ar īsu iedarbību (piemēram, hidrokortizons, kura cena svārstās no 100 līdz 150 rubļiem).
2. Glikokortikosteroīdi ar vidējo iedarbības ilgumu (prednizolons (pārskats nav ļoti labi), metilprednizolons).
3. Glikokortikosteroīdi ar ilgstošu iedarbību (triamcinolona acetonīds, deksametazons, betametazons).

Bet ne tikai darbības ilgums var noteikt glikokortikosteroīdus. To klasifikācija var būt atkarīga arī no ievadīšanas veida:

• mutiski;
• intranazāls;
• inhalējamie glikokortikosteroīdi.

Tomēr šī klasifikācija attiecas tikai uz sistēmiskiem glikokortikosteroīdiem.

Ir arī daži preparāti, piemēram, ziedes un krēmi (vietējā SCS). Piemēram, "Afloderm". Atsauksmes par šādām zālēm ir labas.

Apskatīsim sistēmas GCS veidus atsevišķi.

Perorālie glikokortikosteroīdi pilnīgi uzsūcas gremošanas traktā, neradot problēmas. Aktīvi saistās ar olbaltumvielām plazmā (transkortins, albumīns).

Maksimālā perorālo glikokortikosteroīdu koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc vienas stundas pēc ievadīšanas.

Aptuveni 70% no konjugēts GCS tika izdalīta ar urīnu, vēl 20% fēcēs norāda vēlāk, un pārējais - ar citiem bioloģiskajiem šķidrumiem (piemēram, vēlāk). Pusperiods ir no 2 līdz 4 stundām.

Avots: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Glikokortikosteroīdu preparāti - indikācijas, kontrindikācijas

Glikokortikosteroīds ir dabiskas vai sintētiskas izcelsmes viela no virsnieru garozas hormonu apakšklases.

Glikokortikosteroīdu ietekme uz ķermeni

To ķīmiskajā dabā šīs vielas ir steroīdi. Cilvēka ķermenī un dzīvniekiem galvenā viņu veidošanās vieta ir virsnieru garozas.

Glikokortikosteroīdi parasti palielina ķermeņa izturību pret stresu, tāpēc šo hormonālo vielu bioloģiskā nozīme.

Glikokortikosteroīdi ietekmē metabolismu organismā, galvenokārt ogļhidrātu, minerālvielu, olbaltumvielu un ūdens.

Mākslīgi radītas zāles glikokortikosteroīdi darbojas kā pretiekaisuma, desensibilizējošas, imūnsupresīvas, antitoksiskas un pretsekcijas zāles.

Galvenais glikokortikosteroīdu efekts

Glikokortikosteroīdu efekts tiek realizēts, izplatot cauri šūnu membrānām citoplazmā.

Tur tie saistās ar īpašiem intracelulāriem receptoriem, caur kuriem tie ietekmē olbaltumvielu sintēzi.

Ir zināms arī par šo hormonu inhibējošo iedarbību uz fosfolipāzes A2 un hialuronidāzes, kas ir iekaisīgie enzīmi.

Imūnsupresīva ietekme glikokortikoīdu hormonu, ko izmanto medicīnā, lai nomāktu imūnsistēmu pārmērīgu agresiju, kuras mērķis ir savu ķermeni.

Tas prasa orgānu transplantāciju (piemēram, nieru, kaulu smadzeņu), ļaundabīgiem audzējiem, autoimūnām slimībām.

Pozitīva ietekme ārstēšanu ar glikokortikosteroīdu sasniegti atceļot migrāciju cilmes šūnu un limfocītu, kā arī mijiedarbība starp dažādām grupām pašu limfocītu.

Glikokortikosteroīdu spēja paaugstināt asinsspiedienu tiek sasniegta, palielinot adrenalīna un jutīguma pret adrenalīna receptoriem atjaunošana, asinsvadu lūmena sašaurināšanās un to samazināšana caurlaidība. Tas ir viņu īpašums ļauj jums tikt galā ar šoku stāvokli kritiskās situācijās.

Glikokortikoīdi uzlabot veidošanos aknu glikozes un proteīna sadalījumu, tādējādi palielinot brīvo aminoskābju saturs un glikozes līmeni asinīs. Šajā gadījumā ķermenis saņem pietiekamu daudzumu augstas enerģijas vielu.

Ārstēšana ar glikokortikosteroīdiem

Medicīnā, preparāti glikokortikosteroīdu uz laiku iedalīt trīs grupās: īstermiņa, vidēja termiņa un ilgtermiņa iedarbības laiku.

Īsas darbības glikokortikosteroīdi ir hidrokortizons. Tas ir analogs paša organisma hidrokortizonu, salīdzinot ar citām zālēm, tas ir minimāla ietekme uz ūdens sāls metabolismu.

Vidējā termiņa glikokortikosteroīdu preparāti - metilprednizolons un prednizolons.

Ārstējot glikokortikosteroīdu izmantota forma preparāti iekšķīgai lietošanai, inhalācijai, intranazāli un parenterālai ievadīšanai.

Kompozīcijām perorālai ievadīšanai labi uzsūcas no gremošanas trakta, tie ir saistīti ar plazmas olbaltumvielām asinīs.

Tie tiek lietoti, lai ārstētu augšējo zarnu, primāro un sekundāro virsnieru zarnas funkciju mazspēja subakūtas thyroiditis, Krona slimības, intersticiāla plaušu slimībām un HOPS stadijā paasinājums

No inhalējamo kortikosteroīdu visbiežāk tiek izmantoti budezonīdu, triamcinolons acetonīds beklometazona mometazona fuorāta, flutikazona propionātu. Tie ir piemēroti bronhiālās astmas un HOPS, alerģiskā rinīta pamatapstrādei.

Deguna steroīdi parakstītas deguna polipi, alerģisku rinītu un idiopātiskas. Par to ieviešanas īpatnība liek domāt, ka daļa no narkotiku kļūst par gļotādas deguna un elpošanas traktu, un daži būs aprijusi un nonāk gremošanas traktā.

Kontrindikācijas pret glikokortikosteroīdiem

Ar aprūpi, tie tiek izmantoti ar Kušinga slimību, diabēta, trombembolija, peptiska slimība, augsts asinsspiediens, smaga nieru mazspēja, herpes un sistēmisks mikoze.

Arī kontrindikācijas līdz glikokortikosteroīdu ir aktīvās formas sifilisa un tuberkulozes, Pustulozajai no ādas, acu vīrusu bojājumi, radzenes epitēlija bojājumus, glaukoma, laikā krūts barošana.

Intranazāli lietojamo kortikosteroīdu nedrīkst ievadīt atkārtotu deguna asiņošana, asiņojoša diatēzi, individuālā nepanesība.

Ārstēšanas laikā ar glikokortikosteroīdiem, masalām un vējbakām ir grūtāk ārstēt.

Avots: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php

Glikokortikosteroīdi

Pašlaik GCS ietver gan virsnieru garozas dabīgos hormonus, gan to sintētiskos analogus:• ar pārsvarā glikokortikoīdu funkciju - kortizons un hidrokortizona (kortizola) • to sintētiskiem analogiem - prednizonu, prednizolonu, metilprednizolonu, un citi. • tostarp halogenētas (fluorētas) atvasinājumiem - triamcinolons, deksametazons, betametazons, utt

Plašs glikokortikoīdu fizioloģisko un farmakoloģisko efektu klāsts:

• • adaptogenic pretiekaisuma • pretsāpju līdzeklis pretdrudža • • • nespecifiska membrānas-dekongestanti • antialerģiska • imūndepresīvas • hematoloģijas • hemodinamiku triecienizturība • • • pretvemšanas un antitoksisks cits

padara šīs zāles gandrīz universālas zālesUn šodien tas ir grūti atrast patoloģisku stāvokli, kurā viņi nebūtu redzams vienā vai citā attīstības stadijā.

Starp indikācijām vispirms var identificēt tā saucamās reimatiskās slimības, nieru slimības, asinis, alerģiskas slimības, transplantācijas, steidzamos stāvokļus.

Atkarībā no mērķa, ir trīs SCS terapijas varianti; bet kāds no tiem var būt steidzams vai plānots.

Sakarā ar blakusparādību pārpilnību GCS terapija galvenokārt ir vērsta uz maksimālu efektu, nosakot minimālās devas, kuras lielumu nosaka slimība un kas nav atkarīga no ķermeņa svara un vecuma; devu pielāgo atbilstoši indivīdam reakcija.

Tika pieņemtas divas principā atšķirīgas shēmas GCS piešķiršanai:

• sākot ar zemāko iespējamo devu, palielināt to ar nepietiekamu efektu līdz optimālam; pie Pastāv risks, ka var palielināties ārstēšanas ilgums, efektivitātes zudums un attīstība darbības;
• sākot no maksimālās dienas devas, pēc klīniskās iedarbības iegūšanas tie tiek samazināti; vienlaicīgi tiek sasniegts agrīns efekts, samazinās ārstēšanas ilgums un GCS kopējā deva.

Atkarībā no dienas devas (prednizolona izteiksmē) un GCS lietošanas ilguma dēļ parasti tiek iedalīti vairāki terapijas veidi ar dažādām indikācijām:

• situācijās, kas tieši apdraud dzīvību, intensīvu terapiju ievada ar ļoti augstu (līdz 500-4000 mg intravenozi) vai vidēji / augstu (25-150 mg perorāla) devas (prednizolona perorālā deva ir ekvivalenta aptuveni 1/6 intravenozas devas), - šo terapiju var veikt vairākas dienas un tai nav nepieciešama pakāpeniska anulēšana;

• ar smagiem paasinājumiem vai ar hronisku nopietnu slimību (leikēmija, dažas kolagēnas, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija) ierobežota terapija, tikai nedēļām, lietojot lielās devās (80-200 mg) un nedēļas vai mēnešus vidējām devām (25-60 mg);

sākumā uzlabotās devas, ja stāvoklis uzlabojas, pakāpeniski samazinās, pēc tam pārejot uz atbalstošajām; • vairākiem hroniskas slimības (bronhiālā astma, reimatoīdais artrīts), ilgstoša terapija ar mazām devām (līdz 10 mg), bet devas mazāks par 5 mg visticamāk, ir tikai aizstājinoši un dod klīnisku efektu tikai ar virsnieru garozas atrofiju, ko izraisa ilgstoša glikokortikoīdu terapija.

Ar visām ikdienas shēmām GCS jāievada agri no rīta (6 līdz 8 stundas); ja Devas dēļ vienreizēja lietošana nav iespējama, 2/3 devas tiek ievadītas 8 stundas un 1/3 dienas laikā (apmēram pusdienlaiks)Jebkurā dozēšanas shēmā pēc plānotās iedarbības sasniegšanas pakāpeniski samazina devu līdz patstāvīgai devai vai zāles tiek atceltas pavisam.

Terapeitisko un blakusparādību attiecība ļauj mums apgalvot, ka šobrīd izvēlētais medikaments ilgstošai un mūža terapijai ir metilprednizolons.

Pašlaik metilprednizolons tiek plaši izmantots autoimūnu slimību ārstēšanā, transplantācijas un intensīvās terapijas laikā.

Izdalīšanas formu dažādība ļauj lietot zāles visās vecuma grupās optimālajās devās.

Otra visveiksmīgākā narkotika vairumā gadījumu joprojām ir prednizolons.

Daudzās steidzamās situācijās fluorētiem savienojumiem ir noteiktas priekšrocības: deksametazons (deksazons, deksona) un betametazons (celestons, diprospans).

Tomēr ārkārtas terapijas gadījumā, kurā pretiekaisuma iedarbībai nav galvenās lomas, salīdzinoši novērtē dažādu narkotikas ir ļoti grūti vismaz divu iemeslu dēļ: • dažādu narkotiku efektivitāte un drošība var būt saistīta tikai ar to ekvivalentu devas.

Tikmēr, ja atsevišķām GCS dažādām blakusparādībām ir relatīvās aktivitātes pazīmes, tikai no visiem terapeitiskajiem efektiem Pretiekaisuma līdzekļi, saskaņā ar kuriem tiek aprēķināta ekvivalentā deva; • devu attiecība specifiskai perorālai un parenterālai lietošanai nav viennozīmīgu datu pat tad, ja runa ir par pretiekaisuma iedarbību, nemaz nerunājot par citām terapeitiskām vai blakusparādībām.

Saistībā ar iepriekš minētajām grūtībām tika ierosināta nosacītā ekvivalenta vienība (EEZ), par kuru tiek ņemtas minimālās efektīvās devas. Ir pierādīts, ka fluorētu GCS (deksametazonu un betametazonu) dienas devas, kas izteiktas EEI, ir piecas reizes mazākas nekā nehalogenētu zāļu maksimālās dienas devas.

Tas nodrošina ne tikai augstāku zāļu grupas efektivitāti un drošību noteiktos gadījumos, bet arī farmakoloģiskos ieguvumus.

Nevēlamu reakciju kontroles metodes, izmantojot GCS

1. Ņemot vērā ķermeņa masas dinamiku.

2. Asinsspiediena kontrole.

3. Glikozes un urīna koncentrācijas asinīs izmeklēšana.

4. Plazmas elektrolīta sastāva kontrole.

Lai novērstu hipokaliēmiju, kuras risks palielinās, vienlaicīgi lietojot diurētiskos līdzekļus, izraksta kālija preparātus.

5. Kuņģa-zarnu trakta stāvokļa kontrole. Pacientiem ar dispepsijas simptomiem ir noteikti antacīdi, lai novērstu čūlas, bet to aizsargājošā iedarbība nav stingri noteikta.

6. Kontrolēt muskuļu un skeleta sistēmas stāvokli. Ilgstoša glikokortikoīdu lietošana deva g., 5 mg / dienā saskaņā ar prednizolonu, izraisa garu cauruļveida kaulu osteoporozes attīstību. Visizteiktākās pārmaiņas ir konstatētas pirmajos 6 mēnešos, un zāļu lietošana katru otro dienu (mainīgā shēma) nepazemina kaulu bojājumus.

Profilaksei un ārstēšanai ieteicams lietot kalciju, D vitamīnu, tiazīdo diurētiskos līdzekļus, vienlaikus ierobežojot nātrija daudzumu, bisfosfonātus, dzimumhormonus. Īpaša piesardzība jāievēro attiecībā uz visbīstamāko komplikāciju - aseptisku kaulu nekrozi. Ir jābrīdina pacienti par tās attīstības iespējām. Ja rodas jebkādi "jauni" sāpes, it īpaši humānu, gūžas un ceļa locītavās, ir jānovērš kaulu aseptiska nekroze. 7.Oftalmoloģiskā izmeklēšana. Acs iekšējā spiediena mērīšana un pārbaude ar spraugu lampu kataraktas noteikšanai. 8. Infekcijas komplikāciju attīstības kontrole.

SECONDARY ADRENAL METAL INSUFFICIENCY

Visnopietnākās glikokortikoīdu terapijas komplikācijas, kas potenciāli ir dzīvībai bīstamas, ietver sekundāro virsnieru mazspēju, kas ir hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas nomākuma sekas, ilgstoši lietojot glikokortikoīdus, jo īpaši, ja ilgstošas ​​lietošanas principi galamērķis.

Glikokortikoīdu "atcelšanas" sindroma klīnika

"Atcelšanas" sindroma smagums ir atkarīgs no virsnieru garozas funkcijas saglabāšanas pakāpes.

Smagos gadījumos, īpaši ar lielu spriedzi, var attīstīties klasiska Addisona krīze, ko var izraisīt vemšana, sabrukums, konvulsijas.

Bez glikokortikoīdu ievadīšanas pacienti ātri mirst no akūtas kardiovaskulāras nepietiekamības.

Sekundāras virsnieru nepietiekamības profilakse

1. Izņemot steidzamus nosacījumus un īpašas indikācijas, izmantojiet glikokortikoīdus saskaņā ar diennakts ritmu.

2. Maksimāli izmantojiet mainīgu terapiju.

3. Kad ārstēšanas kursu vairāk nekā 10 dienas anulēšanas glikokortikoīdus ražot pakāpeniski samazināt devu. Atcelšanas režīms ir atkarīgs no glikokortikoīdu lietošanas ilguma.

Vairākas nedēļas līdz vairākus mēnešus ir pieļaujama devas samazināšana -5 mg prednizolona (vai līdzvērtīgu daudzumu citas zāles) ik pēc 3-5 dienām.

Ilgstošāk lietojot, devu vajadzētu samazināt lēnāk, ik pēc 1-3 nedēļām. Īpaša piesardzība jāievēro, ja dienas deva ir mazāka par 10 mg (prednizolons).

4. Pēc atcelšanu glikokortikoīdus, kas -2 gadu laikā, tika izmantota 2 nedēļas vai ilgāk, lai uzraudzītu pacienta stāvokli stresa situācijās. Ja nepieciešams, veic aizsargterapiju ar glikokortikoīdiem.

Kontrindikācijas par glikokortikoīdu ievadīšanu ir tikai relatīvas, un tās jāņem vērā, plānojot ilgtermiņa terapiju. Steidzamos gadījumos glikokortikoīdus ievada, neņemot vērā kontrindikācijas.

Relatīvās kontrindikācijas glokokortikoīdu ievadīšanai:

1. • Cukura diabēts (īpaši bīstami fluorēti glikokortikoīdi)
2. • garīgās slimības, epilepsija; • kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla
3. • Smaga osteoporoze
4. • Smaga arteriāla hipertensija
5. • Smaga sirds mazspēja

Avots: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592

Glikokortikosteroīds - lietošanas instrukcijas, analogi, cena, atsauksmes

Glikokortikosteroīds ir sintētiskas vai dabiskas izcelsmes viela, kas pieder pie virsnieru garozas hormonu apakšklasēm.

Ir ietekme uz ūdens, olbaltumvielu, minerālvielu un ogļhidrātu vielmaiņu.

Mākslīgi izveidotās zāles darbojas kā imunitāti nomācošas, desensibilizējošas, pretstrauces, antitoksiskas un pretiekaisuma zāles.

Preparāti, kas ietver

Narkotikas, kas ietver glikokortikosteroīdus:

• Alklometazons (Afloderms).
• Betametazons (Acriderm, Beloderms, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flucicort, Celeston, Celestoderm-B).
• Beklometazona dipropionāts (Aldecīns, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
• Budesonide (Benokort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumetazons (Lorinden C, Seretide).
• Hidrokortizons (hidrokortizons, Cortef, Laticort, Oxycourt).
• Deksametazons (Ambien, Dexa-Gentamicīns, Maxidex, Maxitrol, Polydex, Tevodex).
• Metilprednizolons (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
• Mometasona furoāts (Momat, Nazonex, Elokom).
• Prednizolons (aurobīns, dermozolons, prednizolons).
• Triamcinolona acetonīds (Kenalogs, Polcortolons, Fluorokorts).
• Flutikazona propionāts (Fliksonāze, Fliksotid).
• Flukortolons (Ultraproject).

Preparāti, kas satur glikokortikosteroīdus, ir sadalīti 3 grupās:

• Īslaicīgas lietošanas medikamenti.
• Medikamenti ar vidējo iedarbības ilgumu - metilprednizolons un prednizolons.
• Ilgstošas ​​darbības zāles - betametazons un deksametazons.

Inhalējamie glikokortikosteroīdi: triamcinolona acetonīds, budezonīds, mometazona furoāts, beklometazona dipropionāts, flutikazona propionāts.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas par glikokortikosteroīdu lietošanu:

• Nieru pieturvieta (primārais, sekundārais hronisks un akūts).
• Iedzimta virsnieru garozas disfunkcija.
• Bronhiālā astma.
• Smaga pneimonijas forma.
• Reimatisms
• Subakūts tireoidīts.
• Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības pastiprināšanās.
• Akūts elpošanas distresa sindroms.
• Krona slimība.
• Nespecifisks čūlains kolīts.
• Intersticiālas plaušu slimības.
• Akūta limfoblastiska un mieloblāzijas leikēmija.
• Infekciozā mononukleoze.
• Ekzēma un citas ādas slimības.
• Alerģiskas slimības.
• Iekšējo orgānu transplantācija.
• Autoimūnas slimības.
• Ļaundabīgi audzēji.

Intravolīvi glikokortikosteroīdi tiek lietoti šādos gadījumos:

• Sezonas vai visu gadu rinīts.
• Deguna polipozi.
• Rinīts nav alerģisks ar eozinofiliju.
• Idiopātiska rinīta.

Inhalācijām ar glikokortikosteroīdiem izmanto hroniskas obstruktīvas plaušu slimības un bronhiālās astmas ārstēšanai.

Glikokortikosteroīdus lieto artrīta ārstēšanai šādos gadījumos:

• Vienu laiku vairāku locītavu bojājumi.
• Stiprās sāpju dēļ locītavu kustību traucējumi.
• Nespēja lietot citas zāles jebkura iemesla dēļ.

Kontrindikācijas

Īpašu uzmanību glikokortikosteroīdu preparātus lieto cilvēki, kas cieš no cukura diabēta, Itenko-Kušinga slimības, trombembolijas, paaugstināts asinsspiediens (hipertensija), peptiska čūla, vīrusu acu bojājumi, sistēmiskas mikozes, smaga nieru mazspēja un herpes.

Galvenās kontrindikācijas narkotikām ir šādas patoloģijas:

• sifiliss;
• tuberkuloze;
• glaukoma;
• pustulozi procesi uz ādas;
• acs radzenes bojājums ar epitēlija defektiem;
• zīdīšanas periods.

Ja mēs runājam par intranazālo glikokortikosteroīdu, tos nevar ievadīt ar hemorāģisku diatēzi, atkārtotu deguna asiņošanu, kā arī ar atsevišķu nepanesamību.

Terapijas laikā ar iepriekšminētajiem līdzekļiem vējbakas un masalas ir smagākas.

Pirms lietojat šīs zāles, ir absolūti nepieciešams konsultēties ar ārstu un rūpīgi izpētīt lietošanas instrukcijas.

Lietošanas instrukcija Glikokortikosteroīds (metode un dozēšana)

Glikokortikosteroīdus var ievadīt parenterāli, intra-un periartikularāri, ieelpojot, intranazāli, retro- un parabulbarno acu un ausu pilienu formā, ārīgi ziedes, krēmi, losjoni, mutiski vai formā injekcijas. Devas un ārstēšanas ilgumu nosaka katrs ārsts.

Injekcija tiek veikta locītavā pēc iepriekšējas liekā šķidruma evakuācijas. Ja nepieciešams, savienojuma šķidrumu var nosūtīt laboratorijai tālākai izpētei.

Aizstāšanas terapija GCS

Aizliegta terapija ir paredzēta virsnieru nepietiekamībai. Izmanto glikokortikosteroīdu fizioloģiskās devas.

Ja nepieciešams veikt ķirurģisku iejaukšanos un akūtu slimību, kopējo ieteicamo devu var palielināt 2-5 reizes.

Lietošanas noteikumi: no plkst. 6-8, maksimālā zāļu deva tiek izrakstīta, un tad pārējais tiek ieviests vēlāk. Ar hronisku virsnieru garozas nepietiekamību SCS tiek ievadīts uz mūžu.

Supresīvā terapija GCS

Bērnībā tiek veiktas supraziozālas devas ar iedzimtām virsnieru garozas disfunkcijām. Lielākā devas daļa tiek dota vakarā.

Farmakodinamiskā terapija

To lieto alerģisku un iekaisīgu slimību ārstēšanai.

Ir vairāki farmakodinamiskās terapijas veidi:

• Intensīvs tiek noteikts akūtos apstākļos, kas apdraud dzīvību. Šo zāļu ievada intravenozi, sākot ar maksimālo devu (5 mg uz kilogramu ķermeņa masas). Pēc akūta stāvokļa atvieglošanas GCS pēkšņi tiek atcelts.
• Ierobežošana ir paredzēta hroniskām un subakutīgām slimībām (sistēmiska sklerodermija, bronhiālā astma, sistēmiska sarkanā vilkēde, hemolītiskā anēmija, leikēmija utt.). Ārstēšanas ilgums ir vairāki mēneši, un ieteicamā deva ir 2-5 mg uz kilogramu ķermeņa masas dienā.

Ir pieņemams izmantot SCS, izmantojot vienu no šādām shēmām:

• Alternatīva terapija. Zāles ar īsu vai vidēju iedarbības ilgumu lieto vienu reizi no rīta.
• Pārejas režīms ietver GCS īsu kursu izmantošanu 3-4 dienu laikā ar 4 dienu intervālu starp tiem.
• Impulsu terapija sastāv no intravenozas intravenozas intravenozas intravenozas devas ievadīšanas no 1 g ārkārtas aprūpē.

Blakusparādības

Glikokortikosteroīdu lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:

• No centrālās nervu sistēmas: eiforija, psihoze, depresija, bezmiegs, paaugstināta uzbudināmība.
• No sirds un asinsvadu sistēmas: paaugstināts asinsspiediens, dziļo vēnu tromboze, miokarda distrofija, trombembolija.
• No gremošanas sistēmas: pankreatīts, taukainas aknas, asiņošana kuņģa-zarnu trakta orgānos, zarnu un kuņģa steroīdās čūlas.
• No sajūtu orgāniem: glaukoma, pakaļējā subkapsulāra katarakta.
• No endokrīnās sistēmas puses: diabēts, aptaukošanās, virsnieru garozas atrofija, Kušinga sindroms.
• No ādas: striae, alopēcija, ādas iekaisis.
• No skeleta-muskuļu sistēmas: osteoporoze, augšanas palēnināšanās bērniem, lūzumi un audu aseptiska nekroze, muskuļu hipotrofija, miopātija.
• No reproduktīvās sistēmas puses: menstruālā cikla pārkāpšana, samazināts libido, hirsutisms, aizkavēta seksuālā attīstība.
• Hipokalēmija, hiperglikēmija, hiperlipidēmija, hiperholesterinēmija, neitrofilais leikocitozs.
• Citi: tūska, ūdens un nātrija aizture.

Inhalējamu glikokortikosteroīdu lokālās blakusparādības: klepus, disfonija, mutes dobuma kandidoze.

Nenozu zāļu blakusparādības: šķavas, deguna asiņošana, deguna starpsienas perforācija, niezēšana degunā, sausums un dedzināšana degunā un degunā.

Pārdozēšana

Nepārtraukta GCS lietošana vai ieteicamās devas pārsniegšana izraisa virsnieru dziedzera funkcijas nomākšanu un dabīgo hormonu ražošanas nomākšanu.

Analogi

Analogi ATX kodam: nav.

Zāles ar līdzīgu iedarbības mehānismu (4. līmeņa ATC koda sakritība): dati nav pieejami.

Nepieņem lēmumu pašam nomainīt narkotiku, konsultējieties ar ārstu.

Farmakoloģiskā darbība

Glikokortikosteroīdi ir steroīdi, kurus sintezē virsnieru garozas. Viņu galvenā loma ir palielināt organisma izturību pret stresu, normalizēt proteīnu, ūdeni, ogļhidrātus un minerālu vielmaiņu organismā.

Mākslīgi sintezētiem steroīdiem ir pretiekaisuma, imūnsupresīvi, anti-šoku un antitoksiski efekti.

Glikokortikosteroīdi iekļūst šūnas citoplazmā, kur tie mijiedarbojas ar intracelulāriem steroīdu receptoriem.

Īpašas instrukcijas

Pacientiem ar aknu cirozi, hipoalbuminēmiju, hipotireoīdismu un gados vecākiem cilvēkiem nepieciešama devas pielāgošana.

Pacienti, kas lieto SCS, visticamāk cieš no tādām infekcijas slimībām kā masalām un vējbakām.

GCS piemērošanas laikā dzīvu vakcīnu lietošana ir aizliegta.

Ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana palielina osteoporozes attīstības risku.

Steroīdu čūlas, kas attīstās uz SCS fona, var būt asimptomātiskas vai malosimptomātiskas, kopā ar asiņošanu vai perforāciju. Tādēļ pacientiem ieteicams periodiski veikt asinsanalīzi latentām asinīm un veikt fibrozofagogastroduodenoskopiju.

Iekaisuma vai autoimūnu slimību (reimatoīdais artrīts, sistēmiska sarkanā vilkēde un zarnu saslimšanas) ārstēšanā var novērot steroīdu rezistences gadījumus.

Glikokortikosteroīdu eliminācijas pakāpeniski ir liels atcelšanas sindroma risks. Izņēmuma gadījumos pēkšņa atcelšana ir pieļaujama, galvenokārt tiek pakāpeniski samazināta zāļu deva.

Grūtniecība un krūšu barošana

Glikokortikosteroīdu lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja ieguvums mātei pārsniedz iespējamo kaitējumu auglim.

Bērnībā

Pielietošana bērnībā ir pieļaujama ar stingrām norādēm (piemēram, stunting vai seksuāla attīstība).

Vecumā

Ar īpašu piesardzību lieto, lai ārstētu cilvēkus ar augstu vecumu.

Zāļu mijiedarbība

Mikrosomu aknu enzīmu induktori palielina GCS terapeitisko un toksisko iedarbību, un to samazina ar kontracepcijas līdzekļiem un estrogēniem.

Digitālās glikozīdi, diurētiskie līdzekļi, amfotericīns B, karboanhidrāzes inhibitori palielina hipokaliēmijas un aritmijas risku.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un etanols palielina kuņģa-zarnu trakta asiņošanas un čūlu izraisītu bojājumu iespējamību.

Mitotāns, metarapons, ketokonazols, Trilostons un aminokletidīds inhibē kortikosteroīdu sekrēciju virsnieru garozā

Aptieku atvaļinājuma nosacījumi

Nav informācijas.

Uzglabāšanas noteikumi

Nosacījumi un uzglabāšanas periodi ir atkarīgi no zāļu formas.

Cena aptiekās

Cena Glikokortikosteroīds 1 iepakojumam no 148 rubļiem.

Avots: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php