Simvastatīns

Simvastatīns (lat. Simvastatīns) ir pirmās paaudzes zāles no statīnu grupas.

Tas pazemina "sliktā" holesterīna (ZBL) saturu asinīs un veicina "labu" (ABL) ražošanu, aizsargā asinsvadus, piemīt antioksidanta iedarbība.

Tas ir parakstīts, lai palielinātu sirdslēkmes, insulta, koronāro sirds slimību, aterosklerozes risku. Parasti tas tiek noteikts pēc pirmās prioritātes pasākumiem, ieskaitot diētas izmaiņas, svara zudumu un palielinātas fiziskās aktivitātes, nenoved pie kopējā holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu līmeņa pazemināšanās (ZBL) asinīs.

Izgatavots tablešu formā. Tablete satur aktīvo sastāvdaļu simvastatīnu. Aktīvās vielas deva: 10, 20, 40, 80 mg.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Lipīdu līmeni pazeminoša narkoze.

Pārdošanas noteikumi no aptiekām

To var iegādāties pēc ārsta receptes.

Cena:

Cik Simvastatīns maksā aptiekās? Vidējā cena ir55 rubli.

.

Izlaiduma sastāvs un forma

Devas forma - tabletes, kas apvalkotas ar plēves membrānu: apaļas (tabletes 10, 20 un 40 mg) vai iegarenas (80 mg) formas, no abām pusēm izliektas, gaiši rozā (10 vai 20 mg) vai rozā (40 un 80 mg) krāsu, vienā pusē iespiedumu "A no otras - "01 "02 "03" vai "04" (attiecīgi tabletes 10, 20, 40 vai 80 mg devā); Šķērsgriezumā ir redzami divi slāņi - balta sirds, ko ieskauj rozā aploksne 10 gab. blisteros, kartona komplektā ar 1, 3, 5 vai 10 blisteriem).

• Aktīvā viela: simvastatīns, 1 tablete - 10, 20, 40 vai 80 mg.

Auxiliary sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, askorbīnskābes, preželatinizēta ciete, butilhidroksianizola, magnija stearāts, citronskābes monohidrāts.

Farmakoloģiskā darbība

Aktīvo sastāvdaļu sintētiski ražo, fermentējot Aspergillus terreus. Aktīvā viela ir neaktīvs laktons, kas cilvēka ķermeņa hidrolīzes ceļā nonāk hidroksīda atvasinājumā. Galvenais metabolīts inhibē īpašu fermentu, kas katalizē mevalonāta veidošanos no HMG-CoA. Šī reakcija ir saistīta ar holesterīna agrīnu sintēzi, kas ļauj simvastatīnam novērst sterīnu toksisku formu uzkrāšanos. HMG-CoA var viegli metabolizēt uz acetil-CoA, kas aktīvi piedalās daudzos sintēzes procesos cilvēka organismā.

Fona saņemšanas simvastatīnu, samazina triglicerīdu, kopējā holesterīna, "slikts" un "ļoti slikti" holesterīna (ZBL un ĻZBL). Medikamentu ietekme izpaužas pēc 15 ārstēšanas dienām, un pēc laboratoriskajiem rādītājiem tas kļūst ievērojams pēc 1-, mēnešiem. Visā ārstēšanas kursā saglabājas holesterīna samazināšanas efekts. Pēc terapijas pārtraukšanas holesterīna līmenis pakāpeniski atgriežas sākotnējā vērtībā.

Farmakokinētika

Pēc perorālas lietošanas simvastatīns tiek gandrīz pilnībā uzsūcas. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas periods asins plazmā ir no stundām līdz stundai. Pēc 12 stundām tā saturs asinīs samazinās par 90%.

Biopieejamība ir mazāka par 5%.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 95%.

Tā nonāk ķermenī neaktīvā formā, audos, kas tiek hidrolizēti beta-hidroksīda un neaktīvos metabolītos.

Tas metabolizējas aknās, kā rezultātā pirmā loka efektu caur aknām saistīta izoenzīma CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (pusperiods) stundas.

Caur zarnu metabolītu formā līdz 60% no devas saņemšanas caur nierēm - 10-15%.

Lietošanas indikācijas

Simvastatīns var būt gan citu zāļu aktīvā viela, gan neatkarīga zāles, kuru mērķis ir samazināt daudzu tauku satura koncentrāciju asinīs.

Simvastatīna lietošanas indikācijas ir šādas:

1. Ar primāro hiperholesterinēmijas tipu IIa un IId, ja nav holesterīna saturošu diētu vai citu Nefarmakoloģiskie pasākumi bija neefektīvi un koronāro aterosklerozes risku ir lieliski.
2. Ar kombinētu hiperholesterinēmiju un hipertrigliceridēmiju, kas netiek pielāgoti ar uzturu un fizisko aktivitāti.
3. Sirds išēmiskā slimība, lai palēninātu koronāro artēriju aterosklerozes attīstību, lai novērstu asinsvadu un sirds slimību, lai mazinātu risku, ko izraisa revaskularizācijas procedūras.

Kontrindikācijas

Absolūtais:

• Miopātija;
• Grūtniecības periods;
• Zīdīšanas periods;
• Aknu slimības akūtā fāzē, nepārtraukta aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās nezināmas izcelsmes organismā;
• Laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes fermentu deficīts;
• Vienlaicīga lietošana citohroma P450 3A4 inhibitoriem (piemēram, ketokonazols, eritromicīns, itrakonazolu, telitromicīnu, klaritromicīnu, HIV proteāzes inhibitori un nefazodons);
• Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (tā kā zāļu drošība un efektivitāte nav noteikta);
• Paaugstināta jutība pret narkotiku vai citu statīnu sērijas galveno vai palīgvielu sastāvdaļām anamnēzē.

Relatīvais (simvastatīnu lietojiet piesardzīgi):

• Alkoholisms;
• Smagi ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumi;
• Traumām;
• Plašas ķirurģiskas iejaukšanās;
• Nekontrolēta epilepsija;
• Arteriāla hipotensija;
• Skeleta muskuu akūta nekroze;
• Aknu slimības anamnēzē;
• Smaga nieru mazspēja;
• Nieru darbības traucējumi;
• Izteikti vielmaiņas un endokrīnās sistēmas traucējumi;
• Smagas akūtas infekcijas (piemēram, sepsis);
• Gados vecāki cilvēki (īpaši sievietes vecumā virs 65 gadiem);
• Vienlaicīga lietošana kopā ar ciklosporīnu, verapamilu, amiodaronu, nikotīnskābi devās, kas pārsniedz 1 g dienā, gemfibrozils un citi fibrāti (izņemot fenofibrātu), diltiazems un greipfrūtu sula.

Paredzēta lietošana grūtniecības un laktācijas laikā

Simvastatīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā, tk. var radīt dažādas novirzes jaundzimušajiem. Ārstēšanas laikā kontracepcija ir obligāta.

Nav datu par aktīvās vielas iekļūšanu mātes pienā. Tomēr ir svarīgi atcerēties, ka simvastatīna ietekme uz bērna veselību pastāv lielā mērā.

Devas un lietošanas veids

Kā norādīts lietošanas instrukcijā, zāļu lietošanas laiks nedrīkst būt saistīts ar ēšanu. Ārstēšanās ilgumu individuāli nosaka ārstējošais ārsts.

• Simvastatīns jālieto 1 reizi dienā vakarā ar lielu daudzumu ūdens.

Pirms simvastatīna terapijas pacientam jāizraksta standarta hipoholesterolemiska diēta, kas jāievēro visu ārstēšanas kursu laikā.

Išēmisku sirds slimību

In ārstēšanā pacientiem ar koronārās sirds slimības (KSS) vai augsta riska KSS, ar vai bez hiperlipidēmijas, efektīvas devas zāļu simvastatīna ir 20 līdz 40 mg dienā. Tādēļ šādiem pacientiem ieteicamā sākotnējā deva ir 20 mg dienā. Deva jāmaina (izvēlas) ik pēc 4 nedēļām, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg dienā (2 tabletes ar 20 mg simvastatīna).

Ja ZBL saturs ir mazāks par 75 mg / dl (1.94 mmol / l), kopējā holesterīna zem 140 mg / dl (, mmol / l), deva jāsamazina.

Hiperholesterolēmija

Ieteicamā simvastatīna deva hiperholesterinēmijas ārstēšanai svārstās no 5 līdz 80 mg vienu reizi dienā vakarā.

Ja zāles nav efektīvas devā 40 mg, ieteicams pāriet uz cita veida lipīdu līmeni pazeminošu terapiju. Ja zāles lieto vairāk nekā 40 mg devā, palielinās ievērojams miopātijas risks.

Simvastatīna 80 mg deva jāievada tikai tiem pacientiem, kuri nesasniedz mērķa ZBL koncentrāciju 40 mg devā.

Ieteicamā zāļu sākotnējā deva pacientiem ar hiperholesterinēmiju ir 10 mg. Deva jāmaina (izvēlas) ik pēc 4 nedēļām. Lielākajai daļai pacientu optimāla iedarbība tiek sasniegta, lietojot devu līdz 20 mg dienā.

Pacientiem ar homozigotu iedzimtu hiperholesterinēmiju ieteicamā simvastatīna dienas deva ir 40 mg (2 tabletes pa 20 mg vienu reizi dienā vakarā vai 80 mg 3 dalītās devās (20 mg no rīta, 20 mg pēcpusdienā un 40 mg vakarā). Šādiem pacientiem ieteicams lietot simvastatīnu kombinācijā ar citu lipīdu līmeņa pazeminošu terapiju (piemēram, ZBL apakšējā aferezē).

Vienlaicīga terapija

Pacientiem, kas saņem ārstēšanu ar ciklosporīnu, danazolu, gemfibrozolu, citiem fibrātiem (izņemot fenofibrātu) vai nikotīna lipīdu līmeni pazeminošās devās (vairāk nekā 1 g / dienā), ieteicamā maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt simvastatīna 10 mg. Papildu devu palielināšana šādās situācijās nav ieteicama.

Nieru darbības traucējumu gadījumā

Piesardzīgi: smaga nieru mazspēja (CC mazāks par 30 ml / min); nieru darbības traucējumi.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CK mazāk nekā 30 ml / min) ieteicamā simvastatīna deva nedrīkst pārsniegt 10 mg dienā. Ja nepieciešams palielināt devu, tiek veikta šo pacientu rūpīga uzraudzība.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju deva nav jāpielāgo.

Ar aknu darbības traucējumiem

Kontrindikācijas: aknu slimība aktīvā fāzē, pastāvīga aknu enzīmu aktivitātes paaugstināšanās nezināmas etioloģijas laikā.

Piesardzīgi: aknu slimība anamnēzē.

Blakusparādība

Vairumā gadījumu, simvastatīna narkotiku ir labi panesams, tomēr cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret atsevišķām sastāvdaļām tabletes var izraisīt blakusparādības:

1. Alerģiskas un imūnpatoloģisks reakcijas: detalizēts hipersensitivitātes sindroms - nātrene, miozīts, elpas trūkums, skriešanās asins uz sejas, polymyalgia rheumatica, lupus līdzīgs sindroms, vaskulīts, eozinofīlija, trombocitopēnija, paaugstināts ESR (eritrocītu grimšanas ātrums), locītavu sāpes, artrīts, gaismas jūtība, angioedēma;
2. No gremošanas sistēmas: dispepsija, sāpes vēderā, aizcietējumi, caureja, meteorisms, slikta dūša, vemšana, pankreatīts, hepatīts, Holestatiskā dzelte, aknu darbības traucējumi, sārmainās fosfatāzes, aknu transamināžu, kreatīna fosfokināze;
3. No centrālās nervu sistēmas un maņu orgāniem: vājums, bezmiegs, garšas traucējumi, galvassāpes, pārkāpumi atmiņa, astēnija, parestēzija, reibonis, muskuļu krampji, perifērā neiropātija, myasthenia gravis, neskaidra redze uztvere;
4. No skeleta-muskuļu sistēmas: mialģija, miopātija, rabdomiolīze, muskuļu krampji;
5. Dermatoloģiskas reakcijas: ādas nieze, izsitumi, alopēcija;
6. Cits: akūta nieru mazspēja (rabdomiolīzes dēļ), sirdsklauves, anēmija, samazināta iedarbība.

Pārdozēšana

Ilgstoša zāļu lietošana palielina blakusparādību iespējamību.

Gadījumā, ja pārdozēšanas (vienlaicīgai uzņemšanai medikamenta devu, būtiski pārsniedzot speciālisti ieteicams) jāizskalo kuņģis ņem aktīvo ogli. Ir jāpārrauga CK līmenis asins serumā.

Īpašas instrukcijas

Pirms zāļu lietošanas sākšanas izlasiet īpašos norādījumus.

1. Pirms šīs zāles lietošanas pacientam vienmēr jāievēro īpaša diēta ar samazinātu tauku un ogļhidrātu saturu noteiktā laika periodā. Simvastatīna lietošanas laikā pacientiem nav ieteicams lietot greipfrūtu sulas un citrusaugļus, jo tas palielina blakusparādību risku.
2. Terapijas sākumā simvastatīns katru mēnesi jāpārbauda pacienta aknu enzīmu līmenim. Ja testa rezultāti ilgu laiku paliek neapmierinoši, zāļu lietošana tiek pārtraukta.
3. Ja pacienta vēsturē ir slimība vai aknu darbības traucējumi, pirms terapijas uzsākšanas Jums jākonsultējas ar ārstu un jālieto testi. Tas pats attiecas uz cilvēkiem ar alkohola atkarību.
4. Pacientiem, kuriem ieteicams palielināt zāļu devu, jābrīdina par miopātijas risku. Attiecībā uz simptomu vai komplikāciju priekšnoteikumiem attīstībai miopātijas narkomānijas ārstēšanas nekavējoties jāpārtrauc.
5. Zāles lieto piesardzīgi cilvēkiem ar hronisku nieru slimību. Gadījumā, ja pacientam rodas nieru mazspējas risks, zāles neārstē ar šo zāļu.
6. Pacientiem, kas cieš no vairogdziedzera slimībām, it īpaši tās hypofunction, pirms lietojiet simvastatīnu tablešu turēt pamatslimību kursu terapiju.
7. Zāles jālieto vienlaicīgi, ja kādu iemeslu dēļ pacients aizmirsa lietot tableti, Tas jādzīvo pēc iespējas ātrāk, bet, ja nākamās iecelšanas laiks jau ir ieradies, zāļu deva nav dubultā.

Dati par zāļu iedarbību uz spēju vadīt pacienta autotransportu vai kompleksu tehnoloģija nav paredzēta, tādēļ tablešu uzņemšanas laikā simvastatīns jāatsakās no transportlīdzekļa vadīšanas automašīna.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Miopātiju var izraisīt šādas zāles:

• antimycotics (itrakonazols, ketokonazols);
• fibrāti;
• imūnsupresanti;
• Telitromicīns;
• Nefazodons;
• HIV proteāžu inhibitori;
• Eritromicīns;
• lielas devas nikotīnskābes;
• Klaritromicīns.

Lielas simvastatīna devas un vienlaicīga Danazol un ciklosporīna lietošana var izraisīt rabdomiolīzi. Narkotiku spēj potencēšanai ietekmi perorālo formu antikoagulantu (varfarīna, fenprokoumona), palielināt asiņošanas risku. Zāles palielina digoksīna koncentrāciju.

Atsauksmes

Mēs piedāvājam lasīt atsauksmes par cilvēkiem, kuri lietoja zāles Simvastatīns:

1. Sofija. Vispiemērotākais zāļu viss statīns. Komplekti 80-90 rubļos ir pietiekami mēnesī. Nepieciešams ilgs laiks vai vismaz kursi, lai dārgie medikamenti, kurus es nevaru atļauties, un simvastatīns - tikai labi. Kaut arī ir slikta dūša un reibonis, bet pēc mana kursa holesterīns atgriežas normālā stāvoklī.
2. Valentīna. Man 76 gadu vecumā terapeitu ieceļ Simvastatīns 20 mg 1 tab. naktī pēc pirmās tabletes sākās sāpes zarnās, es otrā dienā vēl dzēra tableti un sāpes pastiprinājās. Viņa pārtrauca sāpes pēc trim dienām, sāpes bija ļoti spēcīgas. Protams, viņa vairs nedzerēja.
3. Natālija. Ārsts izrakstīja atorvastatīnu vai rosuvastatīnu, bet pēc tam, kad viņi uzzināja par cenām, es nolēmu izpētīt šo jautājumu un riskēja nopirkt simvastatīnu. Saraksts ar pobochek, protams, satraukumu, bet nekas nav jādara. Sākumā man šķita, ka tas viņam bija slikti, bet es nedomāju un pēc 3. pilles apstāšanās. Pēc diviem mēnešiem pēc testa, holesterīns nokritās!

Ārstu viedokļi ir sadalīti. Daži uzskata, ka zāles pieder pie "vecā apsardzes" un pārdzīvojušas sevi, ņemot vērā nevēlamo blakusparādību smagumu un izskats atorvastatīna un rosuvastatīna farmaceitiskajā tirgū, kas attiecas uz jaunas preparāta sagatavošanu paaudze. Citi atzīmē, ka zāles veiksmīgi samazina holesterīna līmeni un kalpo kā lielisks līdzeklis aterosklerozes profilaksei.

Analogi

Simvastatīns kā aktīvā viela ir daļa no daudzām zālēm:

1. Avestatīns
2. Atorvastatīns
3. Simva Heksala,
4. Aktalipida
5. Zokora,
6. Simlo
7. Wazilip,
8. Zorstata
9. Ovenkor
10. Atherostat
11. Simbols
12. Simgala
13. Simvilimita
14. Holvasima
15. Zovatina.

Pirms iegādāties analogu, konsultējieties ar savu ārstu.

Derīguma termiņš un uzglabāšanas nosacījumi

Simvastatīna tabletes tiek izsniegtas no aptiekām tikai pēc receptes. Zāles uzglabājiet bērniem vēsā vietā.

Tablešu derīguma termiņš ir norādīts uz iepakojuma un ir 2 gadi no izgatavošanas datuma.

Kā izvēlēties probiotikas zarnai: narkotiku saraksts.

Efektīvi un lēti klepus sīrupi bērniem un pieaugušajiem.

Mūsdienīgas nesteroīdās pretiekaisuma zāles.

Pārskats par tabletēm no paaugstināta spiediena jaunās paaudzes.

Pretvīrusu zāles ir lētas un efektīvas.