Lopyrel yra antiagregantas ir yra vienas iš efektyviausių vaistų, skirtų užkirsti kelią trombų susidarymui ūminės formos koronarinio sindromo sergantiems žmonėms.
Šis vaistas turi koronarodiliuojančią poveikį. Šis vaistas įrodė save kovojant su koronarine širdies liga ir aterosklerozei.
Kasdienio klopidogrelio 75 mg dozę vartojimas iš esmės slopina ADP sukeltą trombocitų agregaciją nuo pirmos įleidimo dienos. Palaipsniui per 3-7 dienas padidėja slopinimo laipsnis, pasiekus pusiausvyros būseną pasiekiamas pastovus lygis. Jei pusiausvyrinė būsena yra 75 mg per parą, trombocitų agregacija slopinama 40-60%.
5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo kraujavimas ir trombocitų agregacija palaipsniui grįžta į pradinį lygį.
Klinikinė ir farmakologinė grupė
Antiaggregantas.
Vaistinių atostogų sąlygos
Jis išleidžiamas pagal receptą.
Kainoraštis
Kiek kainuoja Lopirel? Vidutinė kaina vaistinėse yra lygi330 rubliai14 tablečių pakuotėje.
Išleidimo forma ir sudėtis
Šio vaisto forma yra tabletė, kiekviena vieneto danga yra padengta rausvos spalvos plėvele ir vienoje pusėje pažymėta simboliu "I". Pardavimas vyksta kartono paketuose (kartais plastikiniame maišelyje), kurių kiekvienoje yra 2, 4 arba 9 lizdinės plokštelės su 7 ar 10 tablečių.
- Veiklioji Lopyrel medžiaga yra klopidogrelis, kaip ir preparatas su tinkamu pavadinimu Vienoje tabletėje yra beveik 98 mg klopidogrelio bisulfato, kuris atitinka 75 mg klopidogrelio.
- Be to, vaisto kompozicija apima bevandenę laktozę ir mikrokristalinę celiuliozę, taip pat glicerilą, talką ir krospovidoną.
Farmakologinis poveikis
Antiagregantas, specifinis ir aktyvus trombocitų agregacijos inhibitorius. Yra koronarodiliuojančio poveikio. Pasirinktinai sumažina ADP susiejimą su trombocitų receptoriumi ir GPI Ib / IIIa receptorių aktyvavimą ADF, taip sumažinant trombocitų agregaciją. Mažina trombocitų agregaciją, kurią sukelia kiti agonistai, užkertanti kelią jų aktyvacijai išlaisvinto ADF, neturi įtakos PDE aktyvumui. Negrįžtamai prisijungia prie ADP receptorių trombocitų, kurie visame gyvenimo ciklui (apie 7 dienas) išlieka imunitetas nuo ADP stimuliacijos.
Trombocitų agregacijos slopinimas stebimas po 2 valandų po pradinės 400 mg dozės (40% slopinimo). Maksimalus poveikis (60% agregacijos slopinimas) išsivysto po 4-7 dienų, kai dozė yra 50-100 mg per parą. Antiagregantas poveikis išlieka visą trombocitų gyvenimo trukmę (7-10 dienų).
Esant ateroskleroziniam indo pažeidimui, aterotrombozė gali išsivystyti, nepriklausomai nuo kraujagyslių proceso (cerebrovaskulinių, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pralaimėjimas).
Naudojimo indikacijos
Lopirel skiriamas šiais atvejais:
- Stenokardija nestabilios rūšies.
- Su miokardo infarktu (be danties "Q").
- Po miokardo infarkto perkėlimo ūminėje formoje.
Kiti požymiai (vartojant vaistą kaip profilaktiką):
- Aterotrombozės komplikacijos po miokardo infarkto, insulto.
- Okluzinio tipo periferinių arterijų liga.
Kontraindikacijos
Neleistinai vartoti šį vaistą pacientams:
- su hiperfibrinoze;
- su plaučių navikais;
- su kolitu ir tuberkulioze;
- moterys nėštumo metu ir nešvariais laikais;
- su padidėjusiu jautrumu komponentams, kurie įtraukti į produkto sudėtį;
- su hemoraginiu sindromu
- su ūminiu kraujavimu, taip pat intrakranijinis kraujavimas;
- su sunkiu inkstų nepakankamumu;
- su pageltimo stadijos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
- ne jaunesni kaip 18 metų amžiaus.
Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu nerekomenduojama dėl to, kad trūksta klinikinių duomenų apie nėščių moterų vartojimą gyvūnai neturėjo tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumo eigai, embriono vystymuisi, gimdymui ir po gimdymo plėtra.
Gydymo metu žindymą reikia nutraukti. tyrimai su žiurkėmis parodė, kad klopidogrelis ir (arba) jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Ar klopidogrelis pateko į moters pieną, nežinoma.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Naudojimo instrukcijos rodo, kad Lopirel yra paimtas iš vidaus, neatsižvelgiant į maistą.
Suaugusieji ir vyresnio amžiaus žmonės, kurių normalioji veikla yra izofermento CYP2C19
Miokardo infarktas, išeminis insultas ir diagnozuota periferinių arterijų okliuzinė liga
Vaistas skiriamas po 75 mg vieną kartą per parą.
Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be Q bangos)
Gydymą klopidogreliu reikia pradėti vieną 300 mg dozę, tada tęsėsi 75 mg doze vieną kartą per parą (kartu su acetilsalicilo rūgštimi 75-325 dozėmis) mg / parą). Kadangi acetilsalicilo rūgšties vartojimas didesnėmis dozėmis yra susijęs su padidėjusia rizika kraujavimas, rekomenduojama šiai indikacinei acetilsalicilo rūgšties dozei neturi viršyti 100 mg. Optimali gydymo trukmė nėra oficialiai apibrėžta.
Klinikiniai tyrimai remia vaisto vartojimą iki 12 mėnesių, maksimalus teigiamas poveikis pastebėtas trečiąjį gydymo mėnesį.
Ūminis koronarinis sindromas su ST segmento pakilimu (ūminis miokardo infarktas su ST segmento pakilimu)
Pradinė klopidogrelio dozė turi būti vartojama kartą per parą 75 mg per parą Clopidogrel 300 mg kartu su acetilsalicilo rūgštimi derinyje su tromboliziniais vaistais arba be derinio su trombolitai. Turiuvyresnių kaip 75 metų pacientųgydymas klopidogreliu turėtų prasidėti nepraskindamas pakrovimo dozės. Kombinuotas terapija prasideda kuo greičiau po simptomų atsiradimo ir tęsiasi mažiausiai 4 savaites. Klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties derinys vartojant šį indikaciją daugiau nei 4 savaites nebuvo tirtas.
Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas)
Clopidogrelio reikia vartoti po 75 mg vieną kartą per parą. Kartu su klopidogreliu turėtumėte pradėti ir toliau vartoti acetilsalicilo rūgštį (75-100 mg per parą).
Praleisti kitą dozę
- Jei praėjus mažiau nei 12 valandų po to, kai trūksta kitos dozės, praleistą vaisto dozę reikia vartoti nedelsiant, tada įprastą laiką reikia vartoti šias dozes.
- Jei praėjus daugiau nei 12 valandų po to, kai nėra kitos dozės, pacientas turėtų vartoti kitą dozę įprastu laiku (nevartokite dvigubos dozės).
Pacientai, kurių genetiškai apibrėžtas sumažintas izofermento CYP2C19 aktyvumas
Žemas izofermento CYP2C19 aktyvumas siejamas su klopidogrelio antitrombocitinio poveikio sumažėjimu. Vartojimo būdas didesnėse dozėse (pakrovimo dozė - 600 mg, tada 150 mg 1 kartą per parą per parą). Pacientams, sergantiems mažu izozimų aktyvumu, CYP2C19 padidina trombocitų poveikį klopidogrelis. Tačiau šiuo metu klinikiniai tyrimai, kuriuose atsižvelgiama į klinikinius rezultatus, neturi optimalaus gydymo klopidogrelio dozavimas pacientams, kuriems sumažėjęs metabolizmas dėl genetiškai nustatyto mažo aktyvumo izofermentas CYP2C19.
Specialios pacientų grupės
Vyresniems kaip 75 metų amžiaus savanoriams, palyginti su jaunais savanoriais, trombocitų agregacijos ir kraujavimo laiko skirtumas nesiskyrė. Užvyresnio amžiaus pacientaidozės koregavimas nereikalingas.
Lopirel neturėtų būti naudojamasvaikai, t. nėra šios pacientės grupės patirties.
Pakartotinai vartojant 75 mg klopidogrelio per parąsergantiems sunkia inkstų liga (nuo 5 iki 15 ml / min.)ADF sukelto trombocitų agregacijos slopinimas (25%) buvo mažesnis nei sveikų savanorių, tačiau kraujavimo laiko pailgėjimas buvo panašus kaip ir sveikiems savanoriams, kurie vartojo 75 mg klopidogrelio dozę mg / parą. Be to, visiems pacientams buvo geras vaisto toleravimas.
Kasdien vartojant klopidogrelį 10 dienų, vartojant 75 mg paros dozę per parąsergantiems sunkiu kepenų pažeidimuADF sukeltas trombocitų agregacijos slopinimas buvo panašus kaip ir sveiki savanoriai. Vidutinis kraujavimo laikas taip pat buvo panašus abiejose grupėse.
CYP2C19 izofermento genų alelių, atsakingų už vidutinį ir sumažėjusį klopidogrelio metabolizmą jo aktyviam metabolitui, paplitimasįvairių etninių grupių atstovai. Mongoloidų lenktynių atstovams yra tik nedaug duomenų apie izofermento CYP2C19 genotipo poveikį klinikiniams rezultatams.
Atliekant nedidelį tyrimą, kuriame lyginamos klopidogrelio farmakodinaminės savybėsvyrų ir moterų, moterims buvo mažiau slopinama ADP sukelta trombocitų agregacija, tačiau nebuvo kraujavimo laiko pailgėjimo skirtumo. Dideliame kontroliuojamame CAPRIE tyrime (klopidogrelis, palyginti su acetilsalicilo rūgštimi pacientams, kuriems yra rizika susirgti išeminėmis komplikacijomis) klinikinių rezultatų dažnis, kitas šalutinis poveikis ir nukrypimai nuo klinikinių ir laboratorinių rodiklių normos buvo vienodi tiek vyrams, tiek moterims.
Šalutiniai efektai
Dažnai atsiranda dispepsija, virškinimo trakto skausmas - organai, viduriavimas, įvairūs kraujavimai.
Kartais gaunama informacija apie niežėjimą, bėrimą, kraujavimo laiko padidėjimą, klinikinių pokyčių atsiradimą rodikliai kraujo, vėmimas, gastritas, opinio pažeidimai virškinimo trakto - organų, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Labai retai, yra atvejų, karščiavimas, padidėjęs kreatinino rodiklis, glomerulonefritas, artritas, bronchų spazmas, sąnarių skausmas, arterinės hipotenzijos, vaskulitas, anafilaksinis šokas, išbėrimas, dilgėlinė, plokščias kerpės, trombocitopeninė purpura su, pakeitimų, kraujo, hepatito, haliucinacijos, pankreatitas, sutrikimas, kolitas parametrų, sutrikimai skonį pojūtis.
Perdozavimas
Kai vaistų perdozavimas gali padidinti kraujavimo trukmę ir toliau pablogėti būklė.
- Gydymas - pagal išreikštus simptomus.
Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Ekstremaliais atvejais galima sustabdyti vaistą, perduodant paveiktą trombocitų masę.
Specialios instrukcijos
Kraujavimas ir hematologiniai sutrikimai
Dėl kraujavimo ir hematologinio nepageidaujamo poveikio rizikos atsiradimo atsiradus klinikiniams simptomams, kuriems yra įtariamas pradinis poveikis kraujavimas, būtina skubiai atlikti klinikinį kraujo tyrimą, nustatyti APTT, trombocitų skaičių, trombocitų funkcinio aktyvumo rodiklius ir atlikti kitus būtinus tyrimai.
Klopidogrelis, kaip ir kiti vaistai nuo trombocitų, turi būti atsargiai skiriami pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika, susijusi su trauma, chirurginiu intervencijos ar kitos patologinės sąlygos, taip pat pacientams, vartojantiems acetilsalicilo rūgštį, kitus NVNU, įskaitant. COX-2 inhibitoriai, heparinas, SSRI arba glikoproteino inhibitoriai IIb / IIIa.
Klopidogrelio gydymas, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis ir (arba) po invazinio kardiologinio gydymo procedūros / chirurginė intervencija, būtina atidžiai stebėti pacientus, kad jie nebūtų simptomai kraujavimas, t.y. paslėpta
Bendras klopidogrelio vartojimas su varfarinu gali padidinti kraujavimo intensyvumą, todėl, išskyrus ypatingas retas klinikines situacijas (pvz., slankiojo trombas kairiajame skilvelyje, stentavimas pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu) buvimas, kartu naudojant klopidogrelį ir varfarino ne rekomenduojama.
Jei pacientas turės planuojama daryti operaciją, ir todėl nėra už antiagregantais poveikio būtina, tada 7 dienas iki operacijos gydymą klopidogreliu reikia nutraukti.
Prieš atliekant bet kokią operaciją ateityje ir prieš pradedant bet kokį naują vaistą, pacientai turėtų informuoti gydytoją (įskaitant odontologą) apie klopidogrelio vartojimą.
Klopidogrelis pailgina kraujavimo laiką, todėl pacientams vaistą reikia vartoti atsargiai su ligomis, sąlygojančiomis kraujavimą (ypač virškinimo trakte ir intraocular).
Pacientus reikia įspėti, kad vartojant klopidogrelį (atskirai arba kartu su acetilsalicilo rūgštimi) gali prireikti nutraukti kraujavimą daugiau laiko, taip pat, kad jei jiems pasireiškė neįprasta (dėl lokalizacijos ar trukmės) kraujavimas, jie turėtų apie tai informuoti lankytoją gydytojas.
Neseniai patyrė ischeminį insultą
Lopirel vartojimas nerekomenduojamas ūminiu išeminiu insultu, kurio trukmė yra mažesnė nei 7 dienos (nes nėra duomenų apie jo vartojimą esant šiai būklei).
Pacientams, sergantiems neseniai išeminiu insultu arba trumpalaikiu išemijos priepuoliu ir dideliu pasikartojančių aterotrombozinių reiškinių pavojumi, kombinuotas gydymas klopidogrelio ir aspirino neįrodė didesnį efektyvumą palyginti su monoterapija su klopidogreliu, tačiau gali padidinti stambių avarijų kraujavimas.
Trombozinė trombocitopeninė purpura
Labai retai po klopidogrelio vartojimo (kartais net trumpalaikio) pasireiškė TTP vystymosi atvejai, kuriems būdinga trombocitopenija ir mikroangiopatinė hemolizinė anemija kartu su neurologiniais sutrikimais, inkstų veiklos sutrikimu ir karščiavimas TTP yra potencialiai pavojinga gyvybei būklė, kurią reikia nedelsiant gydyti, įskaitant plazmaferesį.
Įgyta hemofilija
Gydant klopidogreliu, pasireiškė įgyta hemofilija. Jei patvirtina APTT pailgėjimą kraujavimu ar be jo, reikia atsižvelgti į įgytos hemofilijos vystymąsi. Jei nustatyta įgytos hemofilijos diagnozė, reikia pradėti tinkamą gydymą ir nutraukti klopidogrelio vartojimą.
Kryžminės reakcijos su tienopiridinais
Kadangi gydant tienopiridinus prieš gydymą buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo kryžminį reaktyvumą pacientui būtina išsiaiškinti, ar ligos istorijoje pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijos į tienopiridiną (klopidogrelis, tiklopidinas, prasugrel).
Tienopiridinai gali sukelti įvairios sunkumo alergines reakcijas, tokias kaip bėrimas, angioedema arba kraujo krešėjimo reakcijos (trombocitopenija ir neutropenija). Pacientams, kuriems ankstesnio gydymo metu buvo alerginių reakcijų ir (arba) hematologinių reakcijų, vienas iš tienopiridino, kito tipo reakcijų arba reakcijų atsiradimo pavojus gali padidėti tienopiridinas. Anamnezėje rekomenduojama kontroliuoti padidėjusio jautrumo simptomus pacientams, turintiems alergines reakcijas į tienopiridinus.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, klopidogrelio vartojimo patirtis yra ribota, todėl šią grupę pacientų reikia vartoti atsargiai.
Izozimas CYP2C19
Farmakogenetika: pacientams, kuriems pasireiškė lėtinis CYP2C19 medikamentas, vartojant klopidogrelį rekomenduojamoje dozės, klopidogrelio aktyvusis metabolitas susidaro mažesniais kiekiais ir silpnesnis agregacijos poveikis trombocitai. Galima atlikti tyrimus pacientams nustatyti izofermento CYP2C19 genotipą.
Kadangi klopidogrelis metabolizuojamas į aktyvius metabolitus iš dalies, dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, vaistiniai preparatai, slopinantys šio fermento aktyvumą, sumažins aktyviojo metabolito koncentraciją klopidogrelis. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma.
Atsargumo sumetimais nerekomenduojama vienkartinio stipriai ir vidutinio stiprumo CYP2C19 izofermento inhibitorių vartojimo.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientų, sergančių vidutinio sunkumo kepenų pažeidimais, kuriems yra hemoraginės diatezės pavojus, gydymo patirtis yra ribota. Šioje pacientų grupėje vaistinį preparatą Lopirel reikia vartoti atsargiai.
Preparato laktozės kiekis
Lopirel negalima skirti pacientams, kuriems yra retas paveldimasis galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Klopidogrelis labai nesikeičia galimybėmis, reikalingomis vairuoti ar dirbti su mechanizmais.
Vaistų sąveika
Vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais:
- Kartu vartojant klopidogrelį ir varfariną kartu nerekomenduojama didinti kraujavimo riziką.
- Atsižvelgiant į padidėjusį kraujavimo riziką, kartu vartojant klopidogrelį ir hepariną arba trombolizinius preparatus, reikia atsargiai.
- Kartu vartojant klopidogrelį ir NVNU padidėja virškinimo trakto opų ir kraujavimo iš opų rizika. Todėl reikia pasirūpinti, kad jie būtų priskirti tuo pačiu metu.
- Klinikinė sąveika su vienkartine klopidogreliu ir tokiais vaistiniais preparatais kaip atenololis, AKF inhibitoriai, cholesterolio kiekį mažinantys vaistai, nifedipinas, digoksinas, fenobarbitalis, cimetidinas, estrogenai, teofilinas.
- Klopidogrelis slopina citochromo P450 sistemos fermento CYP2C19 aktyvumą, o kartu su vaistiniais preparatais - dalyvaujant šio fermento (fenitoino, tolbutamino), galima padidinti jų koncentraciją plazmoje kraujas.
- Antacidai neturi įtakos klopidogrelio absorbcijai.
- Acetilsalicilo rūgštis nekeičia ADP sukelto trombocitų agregacijos, kurią sukėlė klopidogrelis. Periodiškas acetilsalicilo rūgšties, vartojamo po 500 mg du kartus per parą, vartojimas nesukėlė kraujavimo laiko pailgėjimo. Klopidogrelis gali sustiprinti acetilsalicilo rūgšties poveikį trombocitų agregacijai, kurį sukelia kolagenas. Galima klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties farmakodinaminė sąveika padidina kraujavimo riziką, todėl jų bendras naudojimas galimas ne ilgiau kaip vienerius metus. Klausimas apie bendrą šių vaistų vartojimą turėtų būti išsamiai įvertintas.
Atsiliepimai
Gavę "Lopyrela" šiandien yra daug statistikos ir apžvalgų. Pacientai rašo, kad vartojant Lopirel, jų klinikinis kraujo skaičius labai pagerėjo.
Tačiau stabilus geras rezultatas gali būti pasiektas tik po ilgo ir reguliaraus vaisto vartojimo. Kaip nepatogumų vartojant, daugelis pastebėjo, kad reikia kasdien vartoti, ypač tiems žmonėms, kurie dažnai pamiršo vartoti tabletes.
Tačiau nuolatinis gydymas po kurio laiko daro poveikį. Apie realius žmones apie narkotikus "Lopirel" galite perskaityti šiame straipsnyje.
Analogai
Sunku pasakyti, kas yra geriau, Clopidogrelio ar Lopirel, vienodai taikykite tiek pirmąjį, tiek antrąjį vaistus. Prie Rusijos ir užsienio analogų Lopyrelya taip pat įmanoma įtraukti toliau išvardytus vaistus:
- Atrogenas
- Ziltas
- Clopicore
- Plavigrel
- Tessironas
- Gridoklyain ir kai kurie kiti.
Prieš pradėdami vartoti analogus, pasitarkite su gydytoju.
Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas - 3 metai.
Kaip pasirinkti probiotikus žarnyne: narkotikų sąrašas.
Veiksmingi ir nebrangūs kosulys sirupai vaikams ir suaugusiems.
Šiuolaikiniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
Tablečių peržiūra dėl padidėjusio naujosios kartos slėgio.
Antivirusiniai vaistai yra nebrangūs ir veiksmingi.
