Metotreksato tabletės

Metotreksatas yra priešvėžinis vaistas, jis turi imunosupresinį, citostazinį ir priešvėžinį poveikį.

Jis gaminamas ampulėse injekcijoms ir tabletės pavidalu.

Metotreksato Ebewe veikia šlapimo pūslės epitelio ląsteles ir piktybinių kaulų čiulpų, žarnyno gleivinės ir burnos ląstelių, embrioninių ląstelių.

Skiriant vaistinį preparatą, su sunkia psoriazės, reumatinio artrito, trophoblastic navikų, limfomų ir leukemijos, mikozės mikozės sunki forma.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Priešvėžinis vaistas.

Vaistinių atostogų sąlygos

Jis išleidžiamas pagal receptą.

Kainoraštis

Kiek metotreksato kaina kainuoja? Vidutinė kaina vaistinėse yra lygi190 rubliai.

.

Išleidimo forma ir sudėtis

Pagaminta keliomis formomis. Vienas iš jų yra metotreksatas tabletės, kurių kiekviena turi, mg aktyvaus ingrediento ir tablečių Metotreksatas Ebewe 10 mg veikliosios medžiagos.

Be to, vaistas yra išleistas injekcinis tirpalas forma metotreksato-Ebewe su 10 mg veikliosios medžiagos formos Koncentratas skirtas Metotrexate-Ebweve tirpalo, kurio 5 ml yra 500 mg aktyviojo komponentas.

Farmakologinis poveikis

Antimetabolitų grupė - priešnavikinis agentas - folio rūgšties antagonistai. Tai veikia mitozės S fazėje. Veiksmas susijęs su purino nukleotidų ir timidilato sintezės negrįžtamu slopinimu rišasi su dihidrofolate reduktazė, todėl dihidrofolatas yra aktyvus tetrahidrofolatas.

Tai rodo aktyvumą greitai augančių ląstelių. Gaminamas tam tikras imunosupresinis poveikis.

Naudojimo indikacijos

Kas padeda? Metotreksatas skiriamas šioms ligoms:

1. Trofoblastinė liga.
2. Ūminė limfinės leukemija.
3. Grybelinė mikozė sunkiose stadijose.
4. Reumatoidinis artritas (kitų gydymo būdų neefektyvumo atveju).
5. Sunkios psoriazės formos (jei netinkamas gydymas yra neveiksmingas).
6. Minkšta ląstelių ir osteogeninė sarkoma, Ewingo sarkoma.
7. Germinogeniniai kiaušidžių ir sėklidžių navikai.
8. Medulloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatozė.
9. Odos vulvos vėžį ir gimdos kaklelio, krūties vėžio, varpos, stemplės, plaučių, žvyninių ląstelių karcinomos, galvos ir kaklo, inkstų vėžio, šlapimtakių ir inkstų geldelių, kepenų vėžys.

Kontraindikacijos

Metotreksatas turi keletą rimtų kontraindikacijų:

• padidėjęs kraujavimas ir kraujavimo sustabdymo problemos, sumažėja trombocitų skaičius;
• imunodeficito sindromas;
• skiepijant gyvomis vakcinomis;
• padidėjęs jautrumas pagrindiniam veikliosioms sudedamosioms dalims arba pagalbinėms sudedamosioms dalims;
• sunkūs inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimai;
• leukocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo vienetui;
• priklausomybė nuo alkoholio.

Be to, vaistas turi būti vartojamas atsargiai vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat esant tokioms ligoms:

• kaulų čiulpų hematopoiesio priespauda;
• cukrinis diabetas;
• opensinės virškinamojo trakto ligos;
• laktozės netoleravimas.

Šis vaistas nėra naudojamas vaikų praktikoje iki 3 metų.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Jis turi teratogeninį poveikį: jis gali sukelti vaisiaus mirtį, įgimtą anomaliją. Jei moteris pastoja gydymo metotreksatu metu, turėtų nuspręsti dėl nėštumo nutraukimo dėl nepageidaujamo poveikio vaisiui rizika.

Metotreksatas išsiskiria į motinos pieną, todėl visą gydymo kursą žindymą reikia nutraukti.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Naudojimo instrukcijos rodo, kad metotreksato tabletes galima vartoti per burną. Dozės ir gydymo laikotarpiai nustatomi atskirai priklausomai nuo chemoterapijos tvarkaraščio.

Reumatoidinis artritas:

• Pradinė dozė paprastai yra , mg kartą per savaitę, kuri vartojama vieną kartą arba dalijama į tris 12 valandų intervalo dozes. Kad būtų pasiektas optimalus poveikis, savaitinė dozė gali būti padidinta, tačiau ji neturėtų viršyti 20 mg. Pasiekus optimalų klinikinį poveikį, dozė turi būti sumažinta prieš pasiekiant mažiausią veiksmingą dozę. Optimali gydymo trukmė nežinoma. Žmonėms, sergantiems lėtiniu artritu, 10-30 mg / m2 per savaitę (, -1 mg / kg) dozė vaikams yra efektyvi.

Trofoblastiniai navikai:

• 15-30 mg per parą per 5 dienas, vartojant vieną ar kelias savaites (priklausomai nuo toksiškumo požymių). Gydymo greitis paprastai pasikartoja nuo 3 iki 5 kartų.
• 50 mg kartą per 5 dienas su mažiausiai 1 mėnesio intervalu. Gydymo kursas reikalingas 300-400 mg.

Ūminė limfoblastinė leukemija (kompleksinės terapijos dalis):

• po 3 mg / m2 kartu su prednizolonu iki remisijos, tada 15 mg / m2 vieną kartą per savaitę arba , mg / kg kas 14 dienų.

Ne Hodžkino limfomos (kompleksinės terapijos metu):

• 15-20 mg / m2 vienam receptui 2 kartus per savaitę;
• , mg / m2 per parą 5 dienas.

Grybų mikozė:

• 25 mg du kartus per savaitę. Dozės mažinimas arba vaisto vartojimo nutraukimas nustatomas pagal paciento reakciją ir hematologinius parametrus.

Psoriazė:

• Metotreksato terapija atliekama 10-25 mg per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozės mažinimas prasideda iki mažiausios veiksmingos dozės.

Šalutiniai efektai

Šalutinis poveikis, vartojant metotreksatą visose grupėse, yra skirtingas.

1. Pacientai dažnai atkreipia dėmesį į nuovargio pojūtį, kartais galvos skausmą, mieguistumą, traukulius.
2. Dėl reprodukcinės sistemos yra menstruacijų ciklo pažeidimas, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencijos raida.
3. Iš virškinamojo trakto sistemos gali išsivystyti opinis stomatitas, anoreksija, faringitas. Retais atvejais išsivysto viduriavimas ar pankreatitas. Išimtiniais atvejais gali būti cirozė ir kepenų nekrozė.
4. Gali atsirasti ir kitų alerginių ir dermatologinių reakcijų: drebulys, odos bėrimas, furunkulozė, pigmentacijos sutrikimai.

Komplikacijų sunkumas priklauso nuo daugelio aplinkybių, įskaitant ligos sunkumą.

Perdozavimas

Metotreksato perdozavimo atveju specifinė simptomatologija nėra būdinga, todėl ją nustato vaisto aktyviosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje.

Kaip gydymą, po didelės dozės vartojimo, ypač per pirmąją valandą, rekomenduojama kuo greičiau įvesti specifinį priešnuodį - kalcio folinatą. Jo dozė turi būti lygi arba didesnė už atitinkamą metotreksato dozę. Tolesnės dozės skiriamos, jei reikia, priklausomai nuo metotreksato kiekio kraujo serume. Kad būtų išvengta kritulių metotreksato ir / arba jo metabolitų inkstų kanalėlių, šlapimo šarminimą turėtų turėti ir hidratacija kūno, todėl pagreitinto išskyrimo vaisto.

Norint sumažinti nefropatijos riziką dėl metotreksato nuosėdų ar jo metabolitų susidarymo šlapime, papildoma nustatykite šlapimo pH prieš kiekvieną kartą ir kas 6 valandas per visą kalcio folinato laikotarpį, naudojamą kaip priešnuodis. Pastaroji turėtų būti tęsiama tol, kol plazmos metotreksato koncentracija nesikeičia iki 5 μmol / L, o pH padidėja iki daugiau kaip 7.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant arba rekomenduojant gydymą metotreksatu, reikia atlikti išsamų bendrąjį kraujo tyrimą trombocitų kiekiui nustatyti, nustatyti biocheminį kraujo tyrimą nustatant kepenų fermentai, bilirubinas, serumo albuminas, rentgeno krūtinės ląstos, inkstų funkcija, prireikus tuberkuliozės ir hepatitas.

Metotreksatas yra citotoksinis vaistas, todėl jį reikia elgtis atsargiai. Šį vaistinį preparatą turi paskirti gydytojas, turintis metotreksato vartojimo patirties, susipažinęs su jo savybėmis ir veiksmo ypatumais. Atsižvelgiant į galimą sunkių ar net mirtinų nepageidaujamų reakcijų atsiradimą, pacientai turėtų būti išsamiai informuoti apie galimą riziką ir rekomenduojamas gydytojo saugos priemones. Pacientus, kuriems taikoma metotreksato terapija, reikia tinkamai stebėti, kad būtų nustatyti ir įvertinti galimo toksinio poveikio ir nepageidaujamų reakcijų požymiai laiku.

Ankstyvam iš intoksikacijos simptomų reikia stebėti periferinio kraujo būklę (baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičių: pirma, kas antrą dieną, po to kas 3-5 dienas per pirmą mėnesį, po 1 kartą per 7-10 dienų, remisija -. 1 kartą per 1-2 savaites), kad "kepenų" transaminazių, inkstų funkcija (BUN, kreatinino klirenso ir / arba serumo kreatinfosfokinazės juos) veikla, šlapimo rūgšties koncentracija kraujo serume, periodiškai atliekama rentgeno krūtinės ląstos tyrimas, burnos ir ryklės gleivinės tyrimas dėl opų atsiradimo prieš kiekvieną prašymas. Prieš gydymą rekomenduojama stebėti kaulų čiulpų hemopoieso būklę, vieną kartą gydymo laikotarpiu ir kurso pabaigoje.

Kepenų funkcijos objektyvizavimui kartu su biocheminiais parametrais rekomenduojama atlikti kepenų biopsiją prieš pradžia ar 2-4 mėnesiai po gydymo pradžios; kurių bendra kumuliacinė dozė yra , g ir po kiekvienos papildomos dozės 1-, g. Su vidutinio sunkumo kepenų fibroze ar bet kuriuo cirozės laipsniu gydymas metotreksatu nutraukiamas; su lengva forma fibroze paprastai rekomenduojama kartoti biopsiją po 6 mėnesių. Pradinės terapijos metu gali būti nedideli histologiniai pokyčiai kepenyse (nedidelis porinis uždegimas ir riebumas pakeitimai), kuris nėra pagrindas atsisakyti ar nutraukti gydymą, tačiau nurodo, kad reikia kreiptis atsargiai paruošimas.

Metotreksatas gali sukelti ūmaus arba lėtinio kepenų toksinio poveikio simptomus (įskaitant fibrozę ir kepenų cirozę). Po ilgalaikio metotreksato vartojimo pasireiškia lėtinis hepatotoksinis poveikis (paprastai per 2 metus ar daugiau metų) arba visuminė kumuliacinė mažiausiai , g dozė gali sukelti nepageidaujamą poveikį rezultatas. Hepatotoksinį poveikį taip pat gali sukelti sudėtingas kartu vartojamas anamnezės (alkoholizmas, nutukimas, diabetas) ir senyvo amžiaus. Dėl to, kad vaisto toksinis poveikis kepenims gydymo metu, reikia skirti nuo kitų hepatotoksinių vaistų pacientams, išskyrus akivaizdaus poreikio atvejus. Pacientus, kurie vartoja kitus hepatotoksinius vaistus (pvz., Leflunomidą), reikia atidžiai stebėti.

Nepakenkite neapsaugotam odos ilgalaikiam saulės spinduliavimui arba piktnaudžiaujant UV spinduliuote (gali būti fotoensibilizavimo reakcija). Atsižvelgiant į poveikį imuninei sistemai, metotreksatas gali pabloginti atsaką į vakcinaciją ir paveikti imunologinių tyrimų rezultatus. Būtina atsisakyti imunizacijos (jei gydytojas nepatvirtino) nuo 3 iki 12 mėnesių po vaisto vartojimo; Kiti paciento šeimos nariai, gyvenantys su juo, turėtų atsisakyti imunizuoti peroraline vakciną nuo poliomielito (išvengti kontakto su žmonėmis, kurie gavo polio vakcinos, arba dėvėti veido apsaugą, apimantį nosį ir burną). Gimdyvių amžių abiejų lyčių pacientai ir jų partneriai gydymo metu turėtų taikyti patikimas kontracepcijos priemones metotreksatas ir po gydymo mažiausiai 3 mėnesius - vyrai ir bent vienas ovuliacijos ciklas - moterys.

Dėl viduriavimo ir opinio stomatito vystymosi metotreksato terapija turėtų būti nutraukta dėl didelio hemoraginio enterito rizika ir žarnyno sienos perforacija, kuri gali sukelti mirtį pacientas.

Po gydymo didelėmis metotreksato dozėmis, siekiant sumažinti jo toksiškumą, reikia naudoti kalcio folinatą

Kadangi metotreksatas gali paveikti centrinę nervų sistemą (nuovargį, galvos svaigimą), pacientai, vartojantys šį vaistą, turėtų susilaikyti nuo vairuotojo arba potencialiai pavojingo mechanizmai.

Vaistų sąveika

Vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais:

1. Suleidus kartu su leflunamidu, padidėja pancitopenijos ir hepatotoksinio poveikio atvejų.
2. Su piktnaudžiavimu alkoholiu ir hepatotoksinių vaistų vartojimu metotreksato toksinis poveikis kepenims didėja.
3. Ciprofloksacinas, glikopeptidai, penicilinai, kilpiniai diuretikai, fenilbutazono sumažinti klirensą inkstuose vaistas, kuris padidina jo koncentracija kraujyje ir padidina kraujodaros toksiškumą.
4. Chloramfenikolis, tetraciklinas geriamam vartojimui sumažina metotreksato absorbciją.
5. Taip pat metotreksato toksiškumas padidėja vartojant kartu su salicilatais ir nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.
6. Trimetoprimas ir sulfametoksazolas, kad sukelti folio rūgšties trūkumą, taip pat lipidų kiekį mažinantys vaistai ir geriamieji antikoaguliantai gali stiprinti toksinį poveikį metotreksato.
7. Chloramfenikolio, sulfonamidams, pirimetamino turėti neigiamą poveikį kaulų čiulpuose, todėl kartu priėmimas su metotreksatu padidina kraujo pokyčiai.
8. Metotreksatas slopina imuninį atsaką į vakcinaciją, o gyvų vakcinų vartojimo atveju gali būti sunkių antigeninių reakcijų.
9. Su tuo pačiu metu įleidžiant citostatiką, metotreksato klirensas sumažėja.
10. Derinys su radioterapija padidina audinių nekrozės tikimybę.
11. Amjodarono naudojimas prisideda prie odos opų atsiradimo.
12. Įvedus aciklovirą ir kartu vartojant metotreksatą, neurologinės žalos rizika yra intratekalioji.

Reikia vengti, gydant padidėjusį kavos, arbatos ir saldžių gėrimų vartojimą su kofeinu, nes teofilino klirensas gali sumažėti.

Atsiliepimai

Mes ištyrėme kai kurias žmones, vartojusius Metotreksatą:

1. Marina. Metotreksatas paėmė 8 mėnesių buteliukuose (ji Stačios dūrio į skrandį ir vėl ne sugadinti) .Snachala 1 kubas, ty padėjo Otomi , ir tada 2 kauliukai. Nebuvo jokių tablečių, bet prasmės nebuvo. Nors esate namuose, niekas nerizikuoja. Ir kaip jūs pateksite į darbo sutinančius sąnarius. Ir kasdien gėriau priešuždegiminius vaistus. Bet nieko nepadarė, OE ropliai kas mėnesį, o nuo 30 jis padidėjo iki 41. Nuo šiol jis perėjo į Haravą, ochen ochen, o pažvelk, tai bus.
2. Larissa. Turiu trečiąjį etapą. Metotreksatas buvo gydomas beveik metus. Dabar tyrimai yra beveik normalūs, išskyrus ESR, kuris sumažėjo perpus, palyginti su tuo, kas buvo iki gydymo. Aš jaučiuosi gana padorus, tik dabar, jei geriu tabletes, tuomet skrandžio skauda nuo jų, ir visiškai nėra noro. Todėl bandau naudoti tik injekcijų formą. Gydytojas sako, kad mes netrukus pereisime prie palaikomojo dozavimo.
3. Ilona. Mano motina turėjo revm.ar, pirmoji buvo įdėta į metipred, iš kurios ji negalėjo išeiti = šiek tiek pagerėjo, sumažėjo imunitetas, bandydamas nustoti vartoti karščiavimas pradėjo bomą, o gydytojai taip pat paskyrė metotreksatą pagyvenusiems žmonėms 20 m, o šių vaistų imuniteto fonas buvo apsinuodijęs kūno ir šalutinis poveikis metotreksato plaučių emboliją, iš kurios ten buvo mano geriausias mamos pasaulyje, ereproveryayte universalūs "gydytojai" ir sveria visi pro ir contra.
4. Liudmila. Aš susirgou 29 metų amžiaus. Diagnozė buvo nustatyta tik po dvejų metų. Aš geriu 15 mg metotreksato vieną kartą per savaitę. Aš geriau 10 metų. Bandė atšaukti sąnarius, uždegimas, prasidėjo iridociklitas. Metotreksatas buvo grąžintas ir pridėtas sulfasalazinas. Metotreksato vartojimo fone prasidėjo anemija. Jie galėjo pagaminti geležį tik su intravenine infuzija (per trejus metus reikėjo kartoti dar kartą, nes geležis nuolatos krinta). Nustojau gerti metotreksatą su sulfasalazino sąnarių patinimu, skausmu infernaliu. Reumatologas paklausė, ką galima pakeisti, tačiau atrodo, kad nėra alternatyvos. Man tai geriau nei gaudyti iš kamuoliuko, tai vis dar ne gyvenimas, bet taip pat reikia eiti į darbą ir našta niekam nenorėti.

Analogai

Struktūriniai veikliosios medžiagos analogai:

• Vero Metotreksatas;
• Zexate;
• Metodinė;
• Metotreksatas (Emtexate);
• Metotreksatas injekcijoms;
• Lathemos metotreksatas;
• Natrio metotreksatas;
• Metotreksato lęšiai;
• Metotreksatas Teva;
• Metotreksatas Ebewe;
• Treksanas;
• Evetrex.

Prieš pradėdami vartoti analogus, pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Tablečių tinkamumo laikas Metotreksatas yra 3 metai nuo jų pagaminimo. Vaistas turi būti laikomas saugioje šviesos ir drėgmės vietoje esant ne aukštesnei kaip + 25 ° C temperatūrai.

Kaip pasirinkti probiotikus žarnyne: narkotikų sąrašas.

Veiksmingi ir nebrangūs kosulys sirupai vaikams ir suaugusiems.

Šiuolaikiniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Tablečių peržiūra dėl padidėjusio naujosios kartos slėgio.

Antivirusiniai vaistai yra nebrangūs ir veiksmingi.