Epilepsijos prieštraukuliniai preparatai: priemonių peržiūra

Antikonvulsantai yra vaistai, skirti kontroliuoti traukulius, kaip ir pagrindinis epilepsijos požymis. Sąvoka "priešepilepsiniai vaistai" laikoma teisingesnė, nes jie vartojami kovojant su epilepsijos priepuoliais, kurie ne visada lydimi priepuolių atsiradimo.

Antikonvulsinius vaistus iki šiol sudaro gana didelė lėšų grupė, tačiau toliau tiriama naujų vaistų paieška ir plėtra. Taip yra dėl daugybės klinikinių epilepsijos pasireiškimų. Galų gale, yra įvairių rūšių priepuoliai su skirtingais vystymosi mechanizmais. Naujoviškų vaistų paieška taip pat yra susijusi su tam tikrų epilepsijos priepuolių rezistencija esami vaistai, šalutinis poveikis, kuris apsunkina paciento gyvenimą ir kai kuriuos kitus aspektus. Šiame straipsnyje rasite informaciją apie pagrindinius antiepilepsinius vaistus ir jų taikymo ypatybes.

Kai kurie epilepsijos farmakoterapijos principai

Pagrindinis gydymo epilepsija tikslas yra išsaugoti ir pagerinti paciento gyvenimo kokybę. Tai bandoma visiškai pašalinti epilepsijos priepuolius. Tačiau dėl išsivysčiusių šalutinių reiškinių, susijusių su nuolatiniu medicinos produktų priėmimu, neturėtų būti viršijama neigiama priepuolių įtaka. Tai reiškia, kad konfiskavimų "bet kokia kaina" negalima pašalinti. Būtina rasti "auksinį vidurį" tarp ligos apraiškų ir nepageidaujamo poveikio priešepilepsiniai vaistai: taip sumažinamas priepuolių skaičius ir šalutinis poveikis minimalus

Antiepilepsinio agento pasirinkimas nustatomas pagal keletą parametrų:

• klinikinė atakos forma;
• epilepsijos tipas (simptominis, idiopatinis, kriptogenas);
• amžius, lytis, paciento svoris;
• vienalaikių ligų buvimas;
• gyvenimo būdas.

Prieš gydytojui atliekama sudėtinga užduotis: iš visų antiepilepsinių vaistų gausos pasiimti (ir gerai, pirmą kartą) veiksmingą priemonę. Be to, yra pageidautina epilepsijos monoterapija, ty vieno vaisto vartojimas. Tik tais atvejais, kai keli narkotikai savo ruožtu nesugeba susidoroti su priepuoliais, reikia tuo pat metu suvartoti du ar net tris vaistus. Buvo parengtos rekomendacijos dėl atskirų vaistų vartojimo, atsižvelgiant į jų veiksmingumą vienoje arba kitoje epilepsijos formoje ir priepuolių tipams. Šiuo atžvilgiu yra pasirengimas pirmosios ir antrosios pasirinkimo linijos, ty tiems, nuo kurių būtina pradėti gydymą (ir jų veiksmingumo tikimybė yra didesnė), ir tuos, į kuriuos reikėtų kreiptis pirmojo vaisto neveiksmingumo atveju linija

Dėl narkotikų atrankos sudėtingumo daugiausia priklauso nuo jo individualaus (!) Efektyvaus dozės ir toleravimo. Tai reiškia, kad du pacientai, kurių vienodo pobūdžio priepuoliai, lytiniai santykiai, svoris ir maždaug vienodo amžiaus ir netgi yra Tos pačios sutrikusios ligos gali prireikti skirtingos to paties narkotiko dozės, kad būtų galima kontroliuoti liga.

Taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad vaistas turėtų būti ilgą laiką vartojamas be pertraukos: po 2-5 metų nustatomas priepuolių kontrolė! Deja, kartais būtina atsižvelgti į paciento materialines galimybes.

Kaip veikia antikonvulsantas?

Epilepsijos priepuolių pasireiškimas yra nenormalaus elektrinio aktyvumo žievėje rezultatas: epilepsinis dėmesys. Epilepsijos fokuso neuronų sužadinimo sumažinimas, šių ląstelių membraninių potencialų stabilizavimas sumažins savaiminių išmetimų skaičių ir atitinkamai sumažins skaičių traukuliai. Čia šia kryptimi ir "dirba" priešepilepsiniai vaistai.

Yra trys pagrindiniai antikonvulsantų veikimo mechanizmai:

• GABA receptorių stimuliavimas. GABA - gama-aminobutyro rūgštis - yra slopinantis nervų sistemos tarpininkas. Jo receptorių stimuliavimas veda prie neuronų aktyvumo slopinimo;
• Jonų kanalų blokavimas neuronų membranoje. Elektros išleidimo atsiradimas yra susijęs su ląstelės membranos veikimo potencialo pasikeitimu, ir Pastaroji atsiranda tam tikru natrio, kalcio, kalio jonų santykiu abiejose pusėse membrana. Dėl jonų santykio pasikeitimo sumažėja epiaktyvumas;
• sumažinti glutamato arba blokavimo jo receptorių kiekį sinapsės plyšyje (Tuo elektros patvirtinimo perkėlimo iš vienos į kitą neurono). Glutamatas yra neurotransmiteris su įdomiu veiksmo tipu. Poveikio pašalinimas leidžia lokalizuoti sužadinimo dėmesį, neleidžiant jam plisti į visą smegenis.

Kiekvienas prieštraukulinis vaistas gali turėti vieną ar daugiau veiksmų mechanizmų. Šalutinis poveikis, vartojant vaistus nuo epilepsijos, taip pat yra susijęs su šiais veikimo mechanizmais, nes jie supranta savo sugebėjimus ne selektyviai, bet iš tikrųjų visoje nervų sistemoje (o kartais ir ne tik joje).

Pagrindinės prieštraukulinės medžiagos

Nuo XIX a. Epilepsija gydoma įvairiais vaistais. Šių ar kitų preparatų pasirinkimas priklauso nuo laiko, kai atsirado naujų duomenų apie jų naudojimą. Praeityje praeina nemažai narkotikų, o kai kurios iš jų vis dar išlaiko savo pozicijas iki šios dienos. Šiuo metu tarp antikonvulsantų dažniausiai naudojami šie vaistai:

• Natrio valproatas ir kitas valproatas;
• Karbamazepinas;
• Okscarbazepinas;
• Lamotriginas;
• Etosuksimidas;
• Topiramatas;
• Gabapentinas;
• Pregabalinas;
• Fenitoinas;
• Fenobarbitalas;
• Levetiracetamas.

Žinoma, tai nėra visas esamų antikonvulsantų sąrašas. Šiandien tik Rusijoje, daugiau nei 30 narkotikų buvo užregistruoti ir patvirtinti naudoti.

Atskirai pažymėtina, kad epilepsijos gydymas yra labai svarbus faktas: naudojant originalią (firminių) arba bendrinis narkotikų (bendra). Originalus vaistas yra vaistas, kuris buvo sukurtas pirmą kartą, išbandytas ir patentuotas. "Generic" yra vaistas, turintis tą pačią veikliąją medžiagą, bet kurį jau pakartotinai gamina kita įmonė ir pasibaigus prekės ženklo patento galiojimo laikui. Bendrosios medžiagos pagalbinės medžiagos ir gamybos technologija gali skirtis nuo originalios. Taigi, gydant epilepsiją, svarbus vaidmuo tenka prekės ženklui ar bendriniam vartojimui, nes pastebima, kad paciento perkėlimas iš pradinio vaisto į bendrinis (dažniausiai dėl finansinių sunkumų, nes firminiai narkotikai yra labai brangūs), pastarųjų dozė koreguojama (dažniau šalinama padidinti) Be to, vartojant generinius vaistus, šalutinių reiškinių dažnis paprastai didėja. Kaip matote, šiuo atveju negalima teigti, kad narkotikų lygiavertiškumas. Todėl, gydant epilepsiją, negalima pakeisti vieno vaisto į kitą su panašia veikliąja medžiaga be konsultacijos su gydytoju.

Valproato natris ir kitas valproatas

Pradinis šios grupės vaistas yra Depakinas. Depakin yra įvairių vaistų formų pavidalu: tablečių, sirupo, ilgai išliekančių tablečių ir granulių žarnyne tirpias tabletes, taip pat kaip liofilizatą, skirtą intraveniniam tirpalui paruošti įvadas. Generiniams ta pati veiklioji medžiaga daug: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, valparin, natrio valproatas, kalcio valproatas, valproinės rūgšties, Valprokom, Apilepsin.

Depakin yra pirmosios eilės vaistas, skirtas gydyti beveik visas esamas epilepsijos priepuolius, tiek dalinius, tiek apibendrintus. Todėl gana dažnai su juo prasideda epilepsijos gydymas. Teigiamas Depakino požymis yra tai, kad nėra jokios neigiamos įtakos bet kuriai rūšiai epilepsijos priepuoliai, tai yra, ji nesukelia dažnesnių priepuolių, net jei tai pasirodė neveiksminga. Vaistas veikia per GABA-erginę sistemą. Vidutinė terapinė dozė yra 15-20 mg / kg per parą.

Gydantis Depakin turi neigiamą poveikį kepenims, todėl būtina kontroliuoti kepenų fermentų kiekį kraujyje. Dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis turi būti toks:

• svorio padidėjimas (nutukimas);
• trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas (dėl kurio kraujo krešėjimo sistemos pažeidimai);
• pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, išmatos sutrikimas (viduriavimas) pačioje gydymo pradžioje. Per kelias dienas šie reiškiniai praeis;
• šiek tiek drebulys galūnių ir mieguistumas. Šie reiškiniai kai kuriais atvejais priklauso nuo dozės;
• padidėjusi amoniako koncentracija kraujyje;
• plaukų slinkimas (gali būti laikinas ar priklausomas nuo dozės fenomenas).

Narkotikų draudžiama ūminis ir lėtinis hepatitas, hemoraginis diatezė, atsižvelgiant jonažolės, vaikams iki 6 metų.

Karbamazepinas

Originalus preparatas su aktyviu ingredientu, pvz., Finlepsinu. Generiniai vaistai: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Visų pirma prasideda dalinių ir antrinio apibendrintų priepuolių gydymas. Finlepsinas negali būti vartojamas nebuvimams ir miokloniniams priepuoliams, nes šiuo atveju tai yra neefektyvus vaistas. Vidutinė paros dozė yra 10-20 mg / kg. Finlepsinas reikalauja titravimo dozės, ty pradinė dozė palaipsniui didinama, kad būtų pasiektas optimalus poveikis.

Be nekonstruktyvaus poveikio, jis taip pat turi antipsichozinį poveikį, kuris leidžia "nužudyti du triušiai "su vienu narkotiku pagalba paciento buvimas kartu su psichikos pokyčiais sfera

Vaikams nuo metų iki metų vaistas leidžiamas.

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra:

• galvos svaigimas, nestabilumas vaikščiojant, mieguistumas, galvos skausmas;
• alerginės reakcijos, susijusios su bėrimu (dilgėline);
• leukocitų, trombocitų kiekio sumažėjimas, eozinofilų kiekio padidėjimas;
• pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas;
• skysčio susilaikymas organizme ir dėl to padidėjimas ir svoris.

Finlexin negalima vartoti pacientams, sergantiems ūminiu intermituojančia porfirija, atrioventrikuline širdies liga, su kaulų čiulpų hemopoieso sutrikimas (anemija, leukocitų skaičiaus mažėjimas) kartu su ličio preparatais ir MAO inhibitoriai.

Okskarbazepinas (Trileptalas)

Tai yra antrosios kartos karbamazepino vaistas. Jis taip pat vartojamas, kaip ir karbamazepinas, daliniams ir generalizuotiesiems priepuoliams. Palyginti su karbamazepinu, yra keletas privalumų:

• toksiškų medžiagų apykaitos produktų nebuvimas, tai yra jo buvimas kūne kartu su daug mažiau šalutinių poveikių. Dažniausiai Oxcarbazepine vartojimo šalutinis poveikis yra galvos skausmas ir bendras silpnumas, galvos svaigimas;
• geriau toleruojami pacientai;
• rečiau sukelia alergines reakcijas;
• nereikalauja dozės koregavimo;
• mažiau sąveikauja su kitais vaistais, taigi geriau vartoti, jei reikia vartoti kartu su kitais vaistais;
• yra patvirtintas naudoti vaikams nuo pirmojo mėnesio.

Lamotriginas

Originalus paruošimas: Lamykal. Generikai yra Lamitoras, Kovuliantas, Lamotriksas, Triginetas, Seizaras, Lamolepas.

Naudojamas generalizuotų tonikokoloninių priepuolių, nebuvimų, dalinių traukulių gydymui.

Vidutinė terapinė dozė yra 1-4 mg / kg per parą. Reikia laipsniškai didinti dozę. Be antikonvulsantų, jis turi antidepresinį poveikį ir normalizuoja nuotaiką. Leidžiama vartoti vaikams nuo 3 metų amžiaus.

Šis vaistas yra pakankamai gerai toleruojamas. Dažnas Lamotrigino šalutinis poveikis yra:

• bėrimas ant odos;
• agresyvumas ir dirglumas;
• galvos skausmas, miego sutrikimai (nemiga arba mieguistumas), galvos svaigimas, galūnių drebėjimas;
• pykinimas, vėmimas, viduriavimas;
• greitas nuovargis.

Kitas šio vaisto plius yra nedidelis akivaizdžių vartojimo kontraindikacijų skaičius. Tai yra lamotrigino netoleravimas (alerginės reakcijos) ir pirmieji 3 mėnesiai nėštumo. Kūdikio maitinimo metu kūdikiui gali patekti iki 60% vaisto, esančio kraujyje, dozė.

Etosuksimidas

"Ethosuximide" arba "Suxilep" nurodo rečiau vartojamus vaistus. Jis vartojamas tik nebuvimo gydymui pirmosios eilės vaistu. Veiksminga dozė yra 15-20 mg / kg per parą. Jis dažnai naudojamas vaikų epilepsijos gydymui.

Pagrindinis šalutinis poveikis:

• galvos svaigimas, galvos skausmas;
• odos bėrimas;
• fotophobia;
• parkinsonizmo reiškiniai;
• virškinimo trakto sutrikimai;
• bet kokių kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas.

Negalima naudoti inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumo, kraujo, porfirijos, nėštumo ir maitinimo krūtimi metu.

Topiramatas

Originalus vaistas yra žinomas kaip Topamax, generiniai vaistai - Topalepcinas, Topsaver, Maxitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Jis gali būti naudojamas apibendrinus tonines-klonines, antrines generalizuotas ir dalines priepuolius, mioklonijas kaip pirmosios linijos priemonę. Veiksminga dozė yra 200-400 mg / kg per parą.

Dažnai sukelia mieguistumą, galvos svaigimą, parestezijų atsiradimą (nuskaitymo, šaltkrėtis, tirpimą bet kurioje kūno dalyje), atminties sutrikimas, dėmesys, mąstymas, apetito trūkumas ir net anoreksija, raumenų skausmai, dvigubos regos sutrikimas, regos sutrikimas, skausmas ir skambėjimas ausyse, kraujavimas iš nosies, plaukų slinkimas, odos bėrimas, provokuoja smėlio ir inkstų akmenų susidarymą, veda prie anemija. Ir nors absoliučios kontraindikacijos apima tik padidintą jautrumą vaistui ir vaikams amžius iki 2 metų, vis dėlto daugeliui šalutinių reiškinių reikia sąmoningo paskyrimo Topiramatas. Štai kodėl daugeliu atvejų, šis vaistas yra antroje eilėje, be kita ko, kad yra naudojamas tik tuo atveju, jei sutriktų tokiomis priemonėmis kaip Depakine, lamotrigino, Finlepsin.

Gabapentinas ir Pregabalinas

Šios veikliosios medžiagos yra gama-aminobutyro rūgšties analogai, kurių pagrindu yra jų veikimo mechanizmas. Originalūs vaistiniai preparatai yra Neurontinas ir Lyrics. Neurontino genetai: Tebantin, Gapentec, Lepsitinas, Gabagamma. Generics Lyric: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Abu vaistai yra klasifikuojami kaip antros eilės vaistai epilepsijai gydyti. Daugeliu atvejų labiausiai tikslinga juos naudoti daliniams ir antrinio apibendrintiems priepuoliams, pirminiams generalizuotiesiems priepuoliams. Reikiama Gabapentino dozė yra 10-30 mg / kg per parą, Pregabalinas - 10-15 mg / kg per parą. Be priepuolių, vaistai yra gerai apkarpytas neuropatinis skausmas (poherpinės neuralgijos, diabetinės skausmas, skausmas alkoholio polineuropatijos) ir skausmas fibromialgija.

Narkotikų vartojimo bruožas yra jų geras toleravimas. Tarp šalutinių poveikių dažniausiai būna:

• galvos svaigimas ir mieguistumas;
• burnos džiūvimas, apetito sumažėjimas ir išmatos;
• neryškus regėjimas;
• erekcijos sutrikimas.

Gabapentinas neskirtas vaikams iki 12 metų, Pregabalinas yra uždraustas iki 17 metų. Negalima rekomenduoti vaistų ir nėščių moterų.

Fenitoinas ir fenobarbitalis

Tai yra "veteranai" tarp terapinių vaistų, sergančių epilepsija. Iki šiol jie nėra pirmosios eilės vaistiniai preparatai, jie vartojami tik atsparumo gydymui kitais vaistais atvejais.

Fenitoinas (difeninas, Digidanas) gali būti naudojamas visų rūšių priepuoliams, išskyrus nebuvimo atvejus. Vaisto pranašumas yra jo žema kaina. Veiksminga dozė yra 5 mg / kg per parą. Šio vaisto negalima vartoti dėl kepenų ir inkstų sutrikimų, širdies ritmo sutrikimų, susijusių su įvairiais blokadais, porfirija, širdies nepakankamumu. Vartojant fenitoiną, šalutinis poveikis gali pasireikšti galvos svaigimu, karščiavimu, susijaudinimu, pykinimu ir vėmimu. drebulys, per didelis plaukų augimas, padidėję limfmazgiai, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, sunku kvėpuoti, alergiškas bėrimas.

Fenobarbitalis (Luminalis) buvo naudojamas kaip prieštraukulinis nuo 1911 m. Jis vartojamas tokioms pačioms priepuolių rūšims kaip fenitoinas, dozėje g / parą. Vaistas "pašalintas" fone dėl daugybės šalutinių poveikių. Tarp jų dažniausiai pasireiškia: nemiga, nevalingų judesių atsiradimas, pablogėjimas pažinimo funkcijos, bėrimas, arterinio slėgio sumažėjimas, impotencija, toksinis poveikis kepenims, agresyvumas ir depresija. Vaistas draudžiamas dėl myasthenia gravis, alkoholizmo, priklausomybės nuo narkotikų, sunkių kepenų ir inkstų ligų, diabeto, sunkios anemijos, obstrukcinių bronchų ligų, nėštumo.

Levetiracetamas

Vienas iš naujų vaistų nuo epilepsijos gydymo. Pradinis vaistas vadinamas Keppra, generiniai vaistai - Levitinolis, Komviron, Levetiracetamas, Epitera. Jis vartojamas gydyti tiek dalinius, tiek generalizuotus priepuolius. Vidutinė dienos dozė yra 1000 mg.

Pagrindinis šalutinis poveikis:

• mieguistumas;
• astenija;
• galvos svaigimas;
• pilvo skausmas, apetito sumažėjimas ir išmatos;
• bėrimas;
• dvigubas regėjimas akimis;
• padidėjęs kosulys (jei yra kvėpavimo sistemos sutrikimų).

Kontraindikacijos - tik dvi: individuali netolerancija, nėštumo laikotarpis ir žindymas (nes tokiomis sąlygomis vaisto poveikis nebuvo tirtas).

Esamų preparatų, skirtų epilepsijai, sąrašas gali būti tęsiamas toliau, nes idealus vaistas dar nėra (epilepsijos priepuolių gydymui yra per daug niuansų). Tęsiami bandymai sukurti "auksinį standartą" šios ligos gydymui.

Apibendrinant pirmiau, norėčiau patikslinti, kad bet kuris vaistas nuo antikonvulsantų nėra nekenksmingas. Reikėtų prisiminti, kad gydymą turėtų atlikti tik gydytojas, negalima spręsti apie bet kokį nepriklausomą vaisto pasirinkimą ar jo pasikeitimą!