Simvastatinas

Simvastatinas (lat. Simvastatinas) yra pirmosios kartos vaistas nuo statinų grupės.

Tai sumažina "blogojo" cholesterolio (MTL) kiekį kraujyje ir skatina "gero" (DTL) gamybą, apsaugo kraujagysles, turi antioksidacinį poveikį.

Jis skirtas didinti širdies priepuolio, insulto, koronarinės širdies ligos, aterosklerozės riziką. Paprastai jis nustatomas po pirmosios prioritetinės priemonės, įskaitant dietos pasikeitimą, svorio mažėjimą ir padidėjęs fizinis aktyvumas nesumažina bendro cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų kiekio (MTL) kraujyje.

Pagaminta tabletės formoje. Tabletėje yra veiklioji medžiaga simvastatinas. Veikliosios medžiagos dozavimas: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Lipidą mažinantis vaistas.

Pardavimo sąlygos iš vaistinių

Galima įsigyti pagal gydytojo receptą.

Kaina:

Kiek Simvastatino kainuoja vaistinėse? Vidutinė kaina yra lygi55 rubliai.

.

Sudėtis ir išleidimo forma

Dozavimas - tabletės, padengtos plėvele: apvalios (10, 20 ir 40 mg tabletės) arba pailgos (80 mg) formos abiejose pusėse iš vienos pusės graviravimas "A iš kitos - "01 "02 "03" arba "04 išgaubtas, šviesiai rožinis (10 ir 20 mg) arba rožinis (40 ir 80 mg) (atitinkamai tabletės, kurių dozė yra 10, 20, 40 arba 80 mg); Skerspjūvyje matomi du sluoksniai - balta šerdis apsupta rausvos spalvos voko 10 vnt. lizdinėse plokštelėse 1, 3, 5 arba 10 lizdinėse plokštelėse).

• Veiklioji medžiaga: simvastatinas 1 tabletėje - 10, 20, 40 arba 80 mg.

Pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, askorbo rūgštis, pregelifikuotas krakmolas, butilhidroksianizolas, magnio stearatas, citrinos rūgšties monohidratas.

Farmakologinis poveikis

Aktyvus komponentas gaminamas sintetiniu būdu fermentuojant Aspergillus terreus. Veiklioji medžiaga yra neaktyvus laktonas, kuris dėl hidrolizės žmogaus organizme patenka į hidroksi rūgšties darinį. Pagrindinis metabolitas slopina specifinį fermentą, kuris katalizuoja mevalonato susidarymą iš HMG-CoA. Ši reakcija yra pirminė cholesterolio sintezė, todėl simvastatinas leidžia išvengti toksinių sterolių formų kaupimosi. HMG-CoA gali būti lengvai metabolizuojamas į acetil-CoA, kuris aktyviai dalyvauja daugelyje žmogaus kūno sintezės procesų.

Atsižvelgiant į simvastatino vartojimą, trigliceridų kiekis, bendras cholesterolio kiekis, "blogas" ir "labai blogas" cholesterolis (MTL ir VLDL) sumažėja. Vaisto poveikis pasireiškia po 15 gydymo dienų ir tampa pastebimas laboratoriniais parametrais po 1-, mėnesių. Viso gydymo metu išlieka cholesterolio mažinimo poveikis. Po gydymo nutraukimo cholesterolio kiekis palaipsniui vėl pradeda veikti.

Farmakokinetika

Po geriamojo vartojimo simvastatinas beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama nuo valandų iki valandos. Po 12 valandų jo kiekis kraujyje sumažėja 90%.

Vaisto biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 5%.

Prisirišimas su plazmos baltymais yra maždaug 95%.

Jis patenka į organizmą neaktyvioje formoje, audiniuose, kurie yra hidrolizuojami į beta-hidroksidinę rūgštį ir neaktyvius metabolitus.

Metabolizuota kepenyse dėl pirmojo praeinamojo kepenų poveikio, dalyvaujant izofermentui CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (pusinės eliminacijos periodas) valandos.

Per žarnyne metabolitų pavidalu iki 60% gautos dozės per inkstus - 10-15%.

Naudojimo indikacijos

Simvastatinas gali būti tiek veiklia kitų vaistų medžiaga, tiek nepriklausoma medicina, skirta mažinti daugelio riebalų koncentraciją kraujyje.

Simvastatino vartojimo indikacijos yra:

1. Su pirminiu IIa ir IId tipų hipercholesterolemija, jei nėra cholesterolio turinčios dietos ar kitos Nefarmakologinės priemonės buvo neveiksmingos ir buvo koronarinės aterosklerozės rizika yra puiku.
2. Su kombinuota hipercholesterolemija ir hipertrigliceridemija, kurios nėra pakoreguotos dieta ir mankšta.
3. Išeminės širdies ligos metu, lėtinant vainikinių arterijų aterosklerozės vystymąsi, siekiant išvengti kraujagyslių ir širdies ligų, sumažinti revaskulizacijos procesų keliamą riziką.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• Miopatija;
• Nėštumo laikotarpis;
• Žindymo laikotarpis;
• Kepenų ligos ūminėje fazėje, nuolatinis padidėjęs nežinomos kilmės kepenų transaminazių aktyvumas;
• Laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės fermento trūkumas;
• Kartu vartojant citochromo P450 3A4 inhibitorių (pvz, ketokonazolo, eritromicino, itrakonazolo, telitromicino, klaritromicino, ŽIV proteazės inhibitorių ir nefazodono);
• Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams (kadangi nėra nustatytas vaisto saugumas ir veiksmingumas);
• Padidėjęs jautrumas vaisto ar kitų statinų serijos pagrindinėms ar pagalbinėms sudedamosioms dalims anamnezėje.

Santykinis (simvastatiną vartokite atsargiai):

• Alkoholizmas;
• Sunkūs vandens ir elektrolitų balanso pažeidimai;
• Traumos;
• Plataus masto chirurginės intervencijos;
• Nekontroliuojama epilepsija;
• Arterinė hipotenzija;
• Ūminė skeleto raumenų nekrozė;
• Kepenų ligos anamnezėje;
• Sunkus inkstų nepakankamumas;
• Inkstų funkcijos sutrikimas;
• Išreikšti metaboliniai ir endokrininiai sutrikimai;
• Sunkios ūminės infekcijos (pvz., Sepsis);
• Pagyvenusio amžiaus žmonės (ypač moterys virš 65 metų);
• Vienalaikis vartojimas kartu su ciklosporinu, verapamiliu, amjodaronu, nikotino rūgštimi, vartojant daugiau kaip 1 g dozes. per dieną, gemfibrozilą ir kitus fibratus (išskyrus fenofibratą), diltiazemą ir greipfrutų sultis.

Numatomas vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Simvastatinui draudžiama vartoti nėštumą, tk. gali sukelti įvairias anomalijas naujagimiams. Gydymo metu kontracepcija yra privaloma.

Nėra duomenų apie veikliosios medžiagos įsiskverbimą į motinos pieną. Nepaisant to, svarbu prisiminti, kad simvastatino įtaka vaiko sveikatai yra didelė.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Kaip nurodyta vartojimo instrukcijose, vaisto vartojimo laikas neturėtų būti susijęs su valgymu. Gydytojas nustato vaisto trukmę atskirai.

• Simvastatiną reikia vartoti 1 kartą per parą vakare su daug vandens.

Prieš gydymą simvastatinu pacientui reikia skirti standartinę hipocholesteroleminę dietą, kurią reikia stebėti visą gydymo laiką.

Išeminė širdies liga

Gydant pacientus su išeminės širdies ligos (IŠL) arba didelės rizikos, vainikinių širdies kraujagyslių, su arba be hiperlipidemija, veiksmingos dozės narkotikų simvastatino yra 20-40 mg per parą. Todėl rekomenduojama pradinė dozė tokiems pacientams yra 20 mg per parą. Dozės keitimas (parinkimas) turi būti atliekamas kas 4 savaites, jei būtina, dozę galima padidinti iki 40 mg per parą (2 tabletės po 20 mg simvastatino).

Jei mažo tankio lipoproteinų kiekis sudaro mažiau nei 75 mg / dl (, 4 mmol / l), bendro cholesterolio žemiau 140 mg / dl (, mmol / l), dozę turėtų būti sumažintas.

Hipercholesterolemija

Rekomenduojama simvastatino dozė hipercholesterolemijos gydymui svyruoja nuo 5 iki 80 mg vieną kartą per parą vakare.

Jei vaistas yra neveiksmingas vartojant 40 mg dozę, rekomenduojama persijungti į kitą lipidų kiekį mažinančio gydymo tipą. Vaisto vartojimas didesnėje kaip 40 mg dozėje didina reikšmingą miopatijos riziką.

80 mg simvastatino dozė turėtų būti skiriama tik tiems pacientams, kuriems nepasiekė tikslinės MTL koncentracijos 40 mg dozėje.

Rekomenduojama pradinė vaisto dozė pacientams, turintiems hipercholesterolemiją, yra 10 mg. Dozės keitimas (parinkimas) turėtų būti atliekamas kas 4 savaites. Daugumai pacientų optimalus poveikis pasireiškia vartojant vaistą dozėmis iki 20 mg per parą.

Pacientams, kuriems yra homozigotinė paveldima hipercholesterolemija, rekomenduojama simvastatino paros dozė yra 40 mg (2 tabletės po 20 mg vieną kartą per parą vakare arba 80 mg 3 paros dozėmis (20 mg ryte, 20 mg po puse ir 40 mg) vakare). Tokiems pacientams rekomenduojama vartoti simvastatiną kartu su kitais lipidų kiekį mažinančiais vaistais (pvz., MTL aferezė).

Kartu vartojamas gydymas

Pacientams, gydomiems ciklosporinu, danazolu, gemfibroziliu, kitais fibratais (išskyrus fenofibratą) arba nikotinu Lipidų kiekį mažinančios dozės (daugiau kaip 1 g per parą), rekomenduojama maksimali paros dozė simvastatinui neviršija 10 mg. Tolesnis dozės padidėjimas tokiose situacijose nerekomenduojamas.

Inkstų funkcijos sutrikimų atveju

Atsargiai: sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min); sutrikus inkstų funkcijai.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK mažiau nei 30 ml / min.), Rekomenduojama simvastatino dozė neturi viršyti 10 mg per parą. Jei reikia padidinti dozę, atidžiai stebima tokių pacientų būklė.

Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.

Su kepenų funkcijos sutrikimais

Kontraindikacijos: aktyviosios fazės kepenų liga, nuolatinis nežinomos etiologijos kepenų fermentų aktyvumo didėjimas.

Atsargiai: kepenų liga anamnezėje.

Šalutinis poveikis

Daugeliu atvejų simvastatinas gerai toleruojamas pacientams, tačiau asmenims, kurių jautrumas tabletėms yra didesnis, atsiranda šalutinis poveikis:

1. Alerginės ir imunopatologinių reakcijos: Detalus padidėjusio jautrumo sindromas - Dilgėlinė, miozitas, dusulys, skubėti kraujo į veidą, polimialgija reumatinės, raudonoji-panašus sindromas, vaskulitas, eozinofilija, trombocitopenija, padidėjo ESR (eritrocitų nusėdimo greitis), sąnarių skausmas, artritas, šviesai, angioedema;
2. Iš virškinimo sistemos: dispepsija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, pykinimas, vėmimas, pankreatitas, hepatitas, Cholestazinė gelta, kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjusi šarminės fosfatazės aktyvumas, kepenų transaminazės, kreatinfosfokinazė;
3. Iš centrinės nervų sistemos ir jutimo organų: silpnumas, nemiga, skonio sutrikimai, galvos skausmas, pažeidimas atminties, astenija, parestezija, galvos svaigimas, raumenų spazmai, periferinė neuropatija, myasthenia gravis, regėjimo suvokimas;
4. Nuo raumenų ir kaulų sistemos: mialgija, miopatija, rabdomiolizė, raumenų mėšlungis;
5. Dermatologinės reakcijos: odos niežėjimas, bėrimas, alopecija;
6. Kita: ūminis inkstų nepakankamumas (dėl rabdomiolizės), širdies plakimas, anemija, sumažėjęs stiprumas.

Perdozavimas

Ilgalaikis vaisto vartojimas padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Į Perdozavimo (vienu metu priimtų tam dozę vaisto, iš esmės, didesnį už ekspertų rekomenduojama) atveju turi būti skalaujamas skrandžio imtis aktyvuota medžio anglis. Būtina stebėti CK lygį kraujo serume.

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti vaistą, perskaitykite specialias instrukcijas:

1. Prieš pradedant vartoti šį vaistą, pacientas turi laikytis specialios dietos, kurios tam tikru laikotarpiu sumažina riebalų ir angliavandenių kiekį. Simvastatino vartojantiems pacientams nerekomenduojama piktnaudžiauti greipfrutų sultimis ir citrusinių vaisių, nes dėl to padidėja šalutinio poveikio rizika.
2. Gydymo pradžioje simvastatiną reikia kas mėnesį tikrinti paciento kepenų fermentų kiekiui. Jei ilgą laiką bandymo rezultatai tebėra nepatenkinti, vaistas sustabdomas.
3. Jei ligonio istorijoje pasireiškia ligos ar funkciniai kepenų sutrikimai, prieš pradėdami gydymą pasikonsultuokite su gydytoju ir atlikite tyrimus. Tas pats pasakytina ir apie žmones su alkoholio priklausomybe.
4. Pacientams, kuriems rekomenduojama didinti vaisto dozę, reikia įspėti apie miopatijos riziką. Pirmojo šio komplikacijos požymių atsiradimo ar miopatijos vystymosi prielaidų atveju gydymas su vaistu nedelsiant nutraukiamas.
5. Šis vaistas skiriamas atsargiai žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų liga. Pacientams, kuriems yra pavojus susirgti inkstų nepakankamumu, vaistas nėra gydomas vaistu.
6. Pacientai, serganti skydliaukės ligomis, ypač jo hipofunkcija, prieš pradedant vartoti Simvastatin tabletes, turėtų pradėti gydyti pagrindinę ligą.
7. Vaistas turi būti vartojamas tuo pačiu metu, jei dėl kokių nors priežasčių pacientas pamiršo vartoti tabletes, Jis turėtų būti geriamas kuo greičiau, tačiau, jei kito paskyrimo laikas jau atvyko, vaisto dozė nėra dvigubai.

Duomenys apie vaisto poveikį gebėjimui valdyti paciento automobilį ar kompleksą technologija nenumatyta, todėl tablečių priėmimo metu reikia atsisakyti simvastatino vairuojant automobilis.

Sąveika su kitais vaistais

Miopatija gali sukelti šie vaistai:

• antimikoptikai (itrakonazolas, ketokonazolas);
• fibratai;
• imunosupresantai;
• Telitromicinas;
• Nefazodonas;
• ŽIV proteazės inhibitoriai;
• Eritromicinas;
• didelės nikotino rūgšties dozės;
• Klaritromicinas.

Didelės simvastatino dozės ir kartu vartojant Danazol ir ciklosporinas gali sukelti rabdomiolizę. Šis vaistas gali stiprinti burnos antikoaguliantų (varfarino, fenprokumono) poveikį, padidina kraujavimo riziką. Šis vaistas didina digoksino koncentraciją.

Atsiliepimai

Mes siūlome perskaityti žmonėms, kurie vartojo narkotikų simvastatiną:

1. Sofija. Labiausiai prieinamas vaistas visiems jų statinams. Pakuotes 80-90 rublių pakanka mėnesiui. Paimkite tai turi būti ilgas laikas ar bent kursai, kad brangių vaistų, kurių negaliu sau leisti, ir simvastatinas - tik teisingai. Nors yra pykinimas ir galvos svaigimas, tačiau po mano kurso cholesterolis grįžo į normalią.
2. Valentina. Man 76 metų gydytojas skiria simvastatiną 20 mg 1 kartus per parą. naktį po to, kai pirmosios piliulės prasidėjo skausmai žarnyne, aš antrą dieną vis dar gėriau tabletes ir skausmas sustiprėjo. Po trijų dienų ji nutraukė skausmą, skausmas buvo labai stiprus. Žinoma, ji daugiau negerdavo.
3. Natalija. Gydytojas paskyrė atorvastatiną arba rosuvastatiną, tačiau, ištyręs jų kainas, nusprendžiau ištirti klausimą ir rizikavosi įsigyti simvastatiną. Sąrašas pobochek, žinoma, sutrikdyti, bet nieko nereikia daryti. Iš pradžių man atrodė, kad tai jam buvo blogai, bet aš nepasidaviau ir po 3-osios piliulės jis sustojo. Po dviejų mėnesių po bandymo cholesterolio sumažėjimas!

Gydytojų nuomonė yra padalinta. Kai kurie mano, kad vaistas priklauso "senajai sargybai" ir pati pasireiškia, atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų sunkumą ir atorvastatino ir rosuvastatino farmacijos rinkoje atsiradimas, susijęs su naujo preparato paruošimu kartos. Kiti pažymi, kad vaistas sėkmingai mažina cholesterolio kiekį ir yra puiki priemonė užkirsti kelią aterosklerozei.

Analogai

Simvastatinas kaip veiklioji medžiaga yra daugelio vaistų dalis:

1. Avestatinas
2. Atorvastatinas
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida
5. Zokora
6. Simlo
7. Wazilipas
8. Zorstata
9. Ovenkor
10. Aterostatas
11. Simbolis
12. Simgala
13. Simvilimita
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Prieš perkant analogą, pasitarkite su gydytoju.

Tinkamumo laikas ir laikymo sąlygos

Simvastatino tabletes vaistinės išrašomos tik pagal receptą. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tablečių tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės ir yra 2 metai nuo pagaminimo datos.

Kaip pasirinkti probiotikus žarnyne: narkotikų sąrašas.

Veiksmingi ir nebrangūs kosulys sirupai vaikams ir suaugusiems.

Šiuolaikiniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Tablečių peržiūra dėl padidėjusio naujosios kartos slėgio.

Antivirusiniai vaistai yra nebrangūs ir veiksmingi.