Rosuvastatinas

width = Rozuvastatinas - vaistas, kuris mažina "blogojo" MTL cholesterolio kepenyse gamybą.

Tai taip pat padidina "gero" DTL cholesterolio koncentraciją. Rozuvastatinas lėtina aterosklerozės vystymąsi ir netgi sumažina aterosklerozinių plokštelių, kurios jau suformuotų dydį. Šiandien ji yra naujausias Medicina tarp visų tablečių iš cholesterolio. Tai reiškia pastarosios IV kartos statinus.

Preparatas pasižymi mažomis krovinį kepenims, nes rozuvastatino minimaliu metabolizmo kepenyse. Daugiau kaip 80% vaisto išsiskiria natūraliu būdu per žarnyno, 5-10% išsiskiria natūraliai šlapime inkstus. Jos pusėjimo trukmė rosuvastatino yra nuo 12 iki 16 valandų, priklausomai nuo dozės ir terapiniu poveikiu yra palaikoma apie 30 valandų. Narkotikų kaupimasis organizme yra mažiau nei 2 - 5%, priklausomai nuo individualaus paciento.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Lipidą mažinantis vaistas.

Pardavimo sąlygos iš vaistinių

Galima įsigyti pagal gydytojo receptą.

Kaina:

Kiek rosuvastatino sąnaudos skiriamos vaistinėse? Vidutinė kaina yra lygi350 rubliai.

instagram viewer

Sudėtis ir išleidimo forma

Paruošimo Rosuvastatinas yra gaminamas dozavimo forma yra tabletės, plėvele dengtos tabletės, skirta geriamam (per burną). Jie turi šviesiai rausvos arba rausvos spalvos, apvalios formos ir abipusiai iškilios paviršių.

Kiekviena tabletė yra padengta plėvele. Pagrindinė medžiaga -rosuvastatinas.

Pagalbinės medžiagos:

kukurūzų krakmolas;
magnio stearatas;
mikrokristalinė celiuliozė;
povidonas;
kalcio hidrofosfato dihidratas.

Filmo korpuso sudėtis:

parinkti AQ-01032 raudoną;
titano dioksidas;
hipromeliozė;
makrogolis-400;
makrogolis-6000.

Atsižvelgiant į dozę (10 mg, 20 mg, 40 mg), tabletės sudėtis skiriasi.

Farmakologinis poveikis

Rosuvastatinas yra lipidų kiekį mažinantis vaistas, selektyvus konkuruojantis hidroksimetilgultarilcosferos inhibitorius A (HMG-CoA) - reduktazė, kuri yra fermentas, kuris 3-hidroksi-3-metilglutarilo Coo paverčia cholesterolio (cholesterolio) pirmtaku - mevalonatas. Šis vaistas padidina LDL receptorių (mažo tankio lipoproteinų) kiekį kepenų ląstelių paviršiuje, dėl to padidėja katabolizmas ir MTL vartojimas, o VLDLP sintezė yra slopinama (labai mažai lipoproteinų tankis). Galų gale sumažėja bendras VLDL ir MTL kiekis.

Pagal rozuvastatino įtaką sumažėjo OXC (bendrasis cholesterolis), MTL-C (mažo tankio lipoproteinų cholesterolis), TG (trigliceridai), ApoB (apolipoproteinas B), TG-VLDL ir HS-VLDL. Šis vaistas padidina DTL cholesterolio (didelio tankio lipoproteinų cholesterolio) ir ApoA-I (apolipoproteino A-1) koncentraciją. Rosuvastatinas mažina aterogeninį indeksą, pagerindamas lipidų profilį pacientams, sergantiems hipercholesterolemija.

Terapinis vaisto poveikis vystosi per pirmąją savaitę po jo injekcijos pradžios, didžiausią įtaką pasiekdamas iki ketvirtosios kurso savaitės.

Farmakokinetika

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje pasiekiama po 5 valandų po rosuvastatino vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas apie 20%.

Pagrindinis metabolizmas atliekamas kepenyse. Paskirstymo tūris yra 134 litrai. Apie 90% medžiagos jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia su albuminais). Pagrindiniai metabolitai yra laktono metabolitai (neturintys farmakologinio aktyvumo) ir N-desmetilrozuvastatinas (50% mažiau aktyvus nei rosuvastatinas).

Maždaug 90% leistinos vaisto dozės išsiskiria nepakitusios formos žarnyne, o likusi dalis - inkstus. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 19 valandų.

Rozuvastatino farmakokinetika nepriklauso nuo paciento lyties ir amžiaus.

Mongoloidinės rasės asmenims, dvigubai didėja rosuvastatino koncentracija plazmoje ir vidutinė AUC (sritis pagal "koncentracijos ir laiko" kreivę), palyginti su pacientai-baltaodžiai; Indijoje didžiausia koncentracija kraujo plazmoje ir vidutinė AUC padidėja; "Negroid" lenktynių atstovuose farmakokinetikos rodikliai yra panašūs į panašius Kaukazo gyventojų rodikliai.

Nedidelis arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas reikšmingai nekeičia rozuvastatino ir jo metabolito N-desmetil-rosuvastatino koncentracijos. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, rozuvastatino koncentracija plazmoje padidėja maždaug tris kartus, o N-desmetil-rosvastatinas devynis kartus padidėja. Hemodializuojamiems pacientams aktyviojo ingrediento koncentracija yra didesnė apie 50%.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, rozuvastatino pusinės eliminacijos laikas gali padidėti bent du kartus.

Naudojimo indikacijos

Rzuvastatino tabletėms skiriamos kelios medicininės indikacijos:

Šeima (paveldima) homozigotine hipercholesterolemija.
Pirminė hipercholesterolemija yra būklė, kartu su padidėjusiu cholesterolio kiekiu kraujyje.
Hipertrigliceridemija yra padidėjusi laisvų riebalų (trigliceridų) koncentracija kraujyje.
Aterosklerozės komplikacijų (cholesterolio nusėdimas arterinių kraujagyslių sienose su jų srovės susiaurėjimu) prevencija, ypatingas krūtinės anginas, miokardo infarktas, hipertenzija, smegenų insultas vyresniems kaip 50 metų asmenims metai.

Be to, vaistas vartojamas siekiant sulėtinti aterosklerozės vystymąsi, kaip papildomą dietinių rekomendacijų.

width =

Kontraindikacijos

Absoliutus:

gliukozės-galaktozės laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas ar malabsorbcija;
nėštumas, žindymas, tinkamų kontracepcijos metodų trūkumas reprodukcinio amžiaus moterims;
amžius iki 18 metų;
kepenų ligos, kurios atsiranda aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį transaminazių aktyvumo padidėjimą seruma ir bet koks transaminazių aktyvumo serume padidėjimas ≥ 3 kartus, palyginti su IGN (viršutinė normos riba);
Miopatija ir polinkis į miokoksines komplikacijas;
inkstų nepakankamumas: 5, 10, 15 arba 20 mg dozė per dieną - sunki forma (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min); 40 mg dozė per dieną - vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml / momentas);
kombinuota terapija su ciklosporinu;
individualus padidėjęs jautrumas rosuvastatinui arba bet kuriam pagalbiniam vaisto komponentui.

Papildomos absoliučios kontraindikacijos, susijusios su rosuvastatino vartojimu 40 mg dozėje, yra tokie rizikos veiksniai, kurie gali sukelti rabdomiolizę ir (arba) miopatiją:

sąlygos, kuriomis gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje;
raumenų ligų anamnezė (įskaitant šeimos narius);
hipotirozė;
myotoksiškumas, atsižvelgiant į kitus fibratus ir HMG-CoA reduktazės inhibitorius anamnezėje;
alkoholio vartojimas;
vienalaikis fibratų naudojimas;
priklausanti mongoloidų lenktynėms.

Santykinis (ligos / būklės, dėl kurių reikia vartoti Rosuvastatin atsargiai):

kepenų ligos istorija;
arterinė hipotenzija;
sepsis;
medžiagų apykaitos, vandens elektrolitų ar endokrininės sistemos sutrikimai sunkiu formu arba nekontroliuojami konvulsiniai priepuoliai;
plati chirurginė intervencija;
traumos;
amžius virš 65 metų;
rabdomiolizės / miopatijos rizikos veiksnių buvimas: hipotirozė, inkstų disfunkcija, asmeninė / šeimos raumenų ligos istorija, ankstesnė toksinio poveikio raumenims istorija su kitais fibratais arba statinai;
sąlygos, kuriomis gali padidėti rosuvastatino koncentracija kraujo plazmoje;
lengvas sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas daugiau kaip 60 ml / min);
per daug alkoholio vartojimo;
vienu metu su fibratais;
priklausanti mongoloidų lenktynėms.

Numatomas vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Rosuvastatinas ir kiti statinai nėštumo metu draudžiami. Yra įrodymų, kad šis vaistas neigiamai veikia vaisiaus vystymąsi, padidina naujagimių nukrypimų riziką. Reprodukcinio amžiaus moterys, vartojančios statinus, turi atidžiai naudoti veiksmingus kontracepcijos metodus.

Jei pasireiškė neplanuotas nėštumas, nedelsiant nutraukiamas tablečių vartojimas iš cholesterolio. Gydymo šiuo vaistu metu nerekomenduojama žindyti.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Kaip nurodyta naudojimo instrukcijose Rosewastatin, paimtas viduje, nekramtykite tabletės, neskieskite, nurykite visą, suspauskite vandeniu. Vaistą galima vartoti bet kuriuo paros metu, neatsižvelgiant į valgio laiką.

Prieš pradedant gydymą Rosuvastatinu, pacientas turi pradėti vartoti standartinę hipocholesteroleminę dietą ir toliau gydymą stebėti. Vaisto dozė turėtų būti parenkama atskirai, priklausomai nuo gydymo tikslo ir terapinio atsako į gydymą, atsižvelgiant į esamas rekomendacijas dėl tikslinės lipidų koncentracijos.

Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, kurie pradeda vartoti vaistą ar perduodamą pacientą vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, turėtų būti 5 arba 10 mg vaisto "Rosuvastatinas 1" vieną kartą per dieną. Renkantis pradinę dozę, reikia vadovautis atskiru cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į tai galimą širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, taip pat būtina įvertinti galimą nepageidaujamos reakcijos riziką poveikis. Jei būtina, po 4 savaičių dozė gali būti padidinta (žr. skyriuje "Farmakodinamika").
Dėl galimo šalutinio poveikio atsiradimo vartojant 40 mg dozę, palyginti su mažesnėmis vaisto dozėmis (žr. skyriuje "Šalutinis poveikis"), didinant dozę iki 40 mg po to, kai papildoma dozė yra didesnė už rekomenduojamą pradinę dozę 4 gydymo savaičių metu, gali būti tik pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija ir dideliu širdies ir kraujagyslių komplikacijų (ypač šeimos hipercholesterolemija), kurie nepasiekė pageidaujamo 20 mg dozės gydymo rezultatų ir kurie bus stebimi specialistas (žr skyriuje "Specialios instrukcijos"). Rekomenduojama ypač atsargiai stebėti pacientus, vartojančius 40 mg dozę.

Negalima skirti 40 mg dozės pacientams, kurie anksčiau nebuvo kreipęsi į gydytoją. Po 2-4 savaičių gydymo ir (arba) vaisto dozės padidėjimo rosuvastatinas reikalauja lipidų metabolizmo stebėjimo (prireikus reikia koreguoti dozę). Vaisto vartojimas didesne doze, negu 40 mg, nėra pagrįstas dėl padidėjusio šalutinio poveikio ir dažniausiai nerekomenduojamas.

Jei kreatinino klirensas yra 30-60 ml / min, rosuvastatinas skiriamas iš pradinės 5 mg dozės. Vaisto vartojimas 40 mg paros dozėje yra draudžiamas. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 30 ml / min., O taip pat aktyviosios fazės kepenų ligos atveju, vaistas nėra skiriamas.
Rekomenduojama pradinė dozė mongoloidų lenktynėms yra 5 mg. 40 mg dozė šiai pacientų grupei nerekomenduojama.
Pacientai, kurių genotipai yra p. 512SS arba p.421AA, rekomenduojama didžiausia rosuvastatino paros dozė yra 20 mg.
Atsižvelgiant į pasireiškimą miopatijos vystymuisi, rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg, maksimali dozė - 20 mg.
Nustatant kombinuotą gydymą, būtina įvertinti miopatijos tikimybę.

Šalutinis poveikis

Gydymo metu pastebėti sutrikimai paprastai priklauso nuo dozės, jie nėra išreikšti ir nepriklausomi.

Galimos šalutinės reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir <10% - dažnai;>,% ir <1% - retai;>, 1% ir

šlapimo sistema: proteinurija (dažniausiai gydymo metu mažėja / praeina ir nėra esamos inkstų ligos atsiradimo ar progresavimo požymis);
laboratoriniai rodikliai: padidėjusi bilirubino koncentracija, gliukozė, gama-glutamiltranspeptidazės aktyvumas, šarminės fosfatazės aktyvumas, funkciniai skydliaukės sutrikimai;
endokrininė sistema: dažnai - 2 tipo cukrinis diabetas;
imuninė sistema: retai - angioneurozinė edema ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos;
centrinė nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas;
raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija; retai - rabdomiolizė, miopatija, t.y. miozitas (kai kreatinfosfokinazės aktyvumas padidėja daugiau nei 5 kartus, rozuvastatinas yra suspenduotas);
virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas; retai - pankreatitas;
odos: nedažnas - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė;
kepenys: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas (dažniausiai priklauso nuo dozės, yra nedidelis, asimptominis ir laikinas);
kitos reakcijos: dažnai - asteninis sindromas.

Pažeidimai, atsirandantys po registracijos studijų:

reprodukcinė sistema ir pieno liaukos: su nenustatytu dažniu - ginekomastija;
kvėpavimo sistema: su nenustatytu dažniu - dusulys, kosulys;
hematopoizmo sistema: su nenustatytu dažniu - trombocitopenija;
virškinimo sistema: labai retai - hepatitas, gelta; retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; su nenustatytu dažniu - viduriavimas;
raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija; su nenustatytu dažniu - imuninę sistemą sukeliančia nekrozine miopatija;
šlapimo sistema: labai retai - hematurija;
centrinė nervų sistema: labai retai - atminties sumažėjimas / netekimas; su nenustatytu dažniu - periferine neuropatija;
odos ir poodinių riebalų: nežinomo dažnio - Stevenso-Džonsono sindromas;
kiti: nenustatytas dažnis - periferinė edema.

Kai kurie statinai pranešė apie šias nepageidaujamas reakcijas: lytinę disfunkciją, depresiją, hiperglikemija, miego sutrikimai, įskaitant košmaras ir nemiga, padidėjusi glikozilintų hemoglobinas. Yra bendra informacija apie intersticinės plaučių ligos vystymąsi, ypač atliekant ilgalaikį gydymą.

Perdozavimas

Vienu metu skiriant kelias paros dozes, perdozavimo simptomai nesikeičia, nes rozuvastatino veikliosios medžiagos farmakokinetika išlieka tokio paties lygio. Esant sunkesnei perdozavimui, šalutinio poveikio simptomai atsiranda arba padidėja.

Tokiais atvejais atliekamas skrandžio plovimas, žarnyno sorbentai ir simptominis gydymas. Nėra specifinio priešnuodžio.

Įspėjimai

Pacientus, vartojančius 40 mg dozę Rosuvastatiną, reikia stebėti inkstų funkcijos rodiklius.

Nustatant KKK veiklą, siekiant išvengti klaidingo rezultatų aiškinimo, atliekama analizė po reikšmingo fizinio krūvio, taip pat apsvarstyti kitas galimas CK lygio padidėjimo priežastis. Jei pradinė koncentracija yra žymiai padidinta (5 ar daugiau kartų, palyginti su viršutine normos viršutine riba), pakartotinė analizė turėtų būti atlikta praėjus 5-7 dienoms. Patvirtinus pradinį padidintą CK koncentraciją po pakartotinio matavimo, gydymą rosuvastatinu negalima pradėti.

Esant rabdomiolizės atsiradimo tikimybei, būtina atsižvelgti į vaisto ir vaisto santykį. galimą riziką ir per visą gydymo kursą atlikti klinikinį būklės stebėjimą pacientas.

Pacientas turi nedelsdamas informuoti gydytoją apie netikėtą raumenų skausmą, spazmus ar raumenų silpnumą. Tokiems pacientams būtina patikrinti CK aktyvumą. Jei CK koncentracija yra žymiai padidinta (5 kartus ar daugiau lyginant su viršutine normos riba) arba jei raumenų simptomai pasireiškia net ir šiek tiek nukrypstant nuo normalaus KFK aktyvumo, reikia gydyti nutraukti. Po simptomų išnykimo ir normalaus KKK grąžinimo, galima pakartotinai paskirti Rosuvastatinas ar kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, bet mažesnėmis dozėmis ir kruopštaus stebėjimas. Jei nėra simptomų, CK aktyvumą nėra vertinti.

Vartojant rosuvastatiną ir kartu skiriant vaistą, nenustatyta padidėjusio poveikio skeleto raumenims požymių. Tačiau pastebėta, kad pacientams, vartojantiems kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius kartu su fibrino rūgšties dariniais, pasireiškė miopatijos ir miozito paplitimas, įskaitant nikotino rūgštį lipidų kiekį mažinančiose dozėse, ciklosporinas, gemfibrozilas, makrolidų antibiotikai, proteazių inhibitoriai ir priešgrybeliniai azolai reiškia.

Kombinuotas gemfibrozilio ir rozuvastatino vartojimas nerekomenduojamas, nes gemfibrozilis padidina miopatijos tikimybę derinant su tam tikrais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Kartu vartojant nikotino rūgštį ar fibratus lipidų kiekį mažinančiose dozėse, reikia atsižvelgti į rizikos ir naudos santykį ir Rosuvastatiną.

Prieš pradedant gydymą ir po 3 mėnesių gydymo su vaistu, rekomenduojama stebėti kepenų funkciją.

Jei transaminazių aktyvumo lygis serume viršija 3 kartus didesnį nei VGN, vaistas turi būti nutrauktas.

Pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija dėl nefrozinio sindromo ar hipotirozės, pagrindinių ligų gydymas turėtų būti atliekamas prieš pradedant gydymą Rosuvastatinu.

Jei yra įtarimas dėl LLE, kuris pasirodo neproduktyvaus kosulio forma, reikia sunaikinti dusulį, svorio netekimą, silpnumą, pablogėjusią bendrą gerovę ir karščiavimą.

Dėl galimos traukulių atsiradimo tikimybės vartojant Rosuvastatin tabletes negalima valgyti žaliosios arbatos.

width =

Su kepenų funkcijos sutrikimais

Vaisto vartojimas dienos dozėje 5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg pacientams, sergantiems kepenų ligomis aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį padidėjimą serume transaminazių aktyvumas ir bet koks transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujo serume (daugiau kaip 3 kartus, palyginti su viršutine normos riba) tai yra kontraindikuotina.

Atsargiai vartokite vaistą į paros dozę 5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg pacientams, kuriems yra kepenų liga.

Inkstų funkcijos sutrikimų atveju

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažiau nei 30 ml / min.), Vaisto vartojimas per parą dozę 5 mg, 10 mg ir 20 mg yra draudžiamas.

Vaisto vartojimas 40 mg paros dozėmis pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu (CC mažiau nei 60 ml / min.), Yra kontraindikuojamas

Būti atsargūs vaisto paros dozė yra 5 mg, 10 mg ir 20 mg pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Būti atsargūs vaisto paros dozės 40 mg pacientų, sergančių lengvos inkstų nepakankamumu sunkumo (CC 60 ml / min).

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg.

Sąveika su kitais vaistais

Rozuvastatinas gali būti vartojamas kartu su kai kuriais vaistais, kurie negali būti vartojantiems kitų statinų.

Tačiau dauguma atvejų nepageidaujamų vaistų sąveikos su statinais IV kartos atėjimas neišnyko. Yra problemų, susijusių su kai kuriais tabletes slėgio, širdies aritmija, antibiotikai, imunosupresinių agentų, ir daug kitų narkotikų. Tai gali sukelti sunkių šalutinių poveikių - sutrikimai, kepenų ir inkstų.

Kruopščiai išmokskite vartojamo vaisto, kurį Jums buvo paskirta, instrukcijas. Diskutuokite su gydytoju! Pasakykite gydytojui apie visus vaistus, Badachšano ir žolelėmis, kuriuos vartojate.

Atsiliepimai

Siūlau susipažinti su žmonėmis, kurie naudojami narkotikų rozuvastatinas:

Sasha. Aš užsisakiau terapeutas rozuvastatinas nuo 1 kortelėje dar naktį. Pradėjo gerti ir labai keista širdis pradėjo plakti. -Taigi, kaip sunkiųjų spūstys kaip jei variklis veikia su sunkiai. Jis nustojo gerti ir tai keista širdies plakimas nustojo. perskaitykite instrukcijas, kur jis sako. kad m b. širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos. Iki šiol ne gerti ir kaip dabar sumažinti cholesterolio lygį namuose?
Elžbieta. Kiek žinau, rosuvastatino analogai, nors ir ne labai brangūs, turi tą patį poveikį, todėl aš nusipirkau rosuvastatiną-cz. Tai gali užtrukti labai ilgai, todėl kaina yra labai svarbi. ir po dažymo rezultatas yra puikus - cholesterolis prieš sumažėjo.
Romanas. Aš vartoju analogą šio vaisto, vadinamą Rosuvastatin-SZ. Kardiologas jau seniai jį išrašė, norėdamas išvengti širdies priepuolio, o cholesterolio kiekio mažinimo užduotis - jis sugebėjo išspręsti šešis mėnesius nuo to iki. Dažnai jie rašo apie šalutinius poveikius, tačiau asmeniškai aš neturėjau nieko panašaus, manau, normalu.

Analogai

Yra keletas vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra tokia pati kaip rosuvastatinas, ir todėl gali būti naudojama kaip alternatyva. Tačiau prieš juos naudojant rekomenduojama pasikonsultuoti su gydytoju.

Šios alternatyvos yra: