Lopyrel הוא antiaggregant והוא אחד התרופות היעילות ביותר כדי למנוע היווצרות של תרומבי אצל אנשים עם תסמונת כלילית בצורה חריפה.
לתרופה יש אפקט coronarodilating. התרופה הוכיחה עצמה במאבק נגד מחלת לב כלילית וטרשת עורקים.
שימוש יומי של clopidogrel במינון של 75 מ"ג מספק דיכוי משמעותי של ADP- המושרה צבירה טסיות מהיום הראשון של הודאה. בהדרגה במהלך 3-7 ימים מידת הדיכוי עולה, להגיע לרמה קבועה לאחר שהגיע למצב שיווי המשקל. כאשר לוקחים מינון יומי של 75 מ"ג במצב שיווי משקל, צבירה טסיות הוא מעוכב על ידי 40-60%.
במשך 5 ימים לאחר הפסקת התרופה, זמן הדימום וצבירה טסיות לחזור בהדרגה לרמה הראשונית.
קבוצה קלינית ופרמקולוגית
סוכנים טסיות.
תנאי חופשה מבתי מרקחת
הוא משוחרר על מרשם.
מחירון
כמה עולה לופירל? המחיר הממוצע בבתי המרקחת הוא ברמה של330 רובלעבור 14 טבליות בחבילה.
צורת ההנפקה וההרכב
צורת התרופה היא טבלית, כל יחידה מכוסה בקליפת סרט ורודה ומסומנת בסמל "אני" בצד אחד. המכירה מגיעה באריזות קרטון (לפעמים עם שקית ניילון), שכל אחת מהן מכילה 2, 4 או 9 שלפוחיות עם 7 או 10 טבליות.
- החומר הפעיל של Lopyrel הוא clopidogrel, כמו בהכנה עם השם המתאים, ב תרופה אחת של טבליות מכילה כמעט 98 מ"ג של ביסופלט Clopidogrel, שהוא שווה ל- 75 מ"ג של קלופידוגרל.
- כמו כן, הרכב של התרופה כולל לקטוז נטול מים ותאית microcrystalline, כמו גם glyceryl, טלק ו crospovidone.
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטיאגרגנטית, מעכב ספציפי ופעיל של צבירה טסיות. יש אפקט coronarodilating. באופן סלקטיבי מפחית את הכריכה של ADP כדי קולטנים טסיות ההפעלה של קולטני GPI IB / IIIa על ידי ADP, ובכך להפחית צבירה טסיות. מפחית צבירה טסיות, הנגרמת על ידי אגוניסטים אחרים, מניעת ההפעלה שלהם על ידי ADP משוחרר, אינו משפיע על הפעילות של PDE. באופן בלתי הפיך נקשר לטסיות קולטן ADP, אשר נשארים חסינים מפני גירוי ADP לאורך כל מחזור החיים (כ -7 ימים).
עיכוב של צבירה טסיות הוא ציין לאחר 2 שעות לאחר הממשל (40% עיכוב) של המינון הראשוני של 400 מ"ג. ההשפעה המרבית (60% דיכוי של צבירה) מתפתח לאחר 4-7 ימים של כניסה קבועה במינון של 50-100 מ"ג ליום. ההשפעה האנטי-מגנטית נמשכת לאורך חיי הטסיות (7-10 ימים).
בנוכחות של נגע טרשת עורקים של כלי מונע התפתחות של antherrombosis, ללא קשר לוקליזציה של תהליך כלי הדם (כלי הדם, הלב וכלי הדם או היקפיים תבוסה).
אינדיקציות לשימוש
Lopirel נקבע במקרים הבאים:
- סטנוקרדיה מסוג לא יציב.
- עם אוטם שריר הלב (ללא שן "Q").
- לאחר העברת אוטם שריר הלב בצורה חריפה.
אינדיקציות אחרות (לקיחת התרופה כטיפול מונע):
- סיבוכים ארומתרומבוטיים לאחר אוטם שריר הלב, שבץ.
- מחלת עורקים היקפיים מסוג הסוגר.
התוויות נגד
התווית התרופה נטלה את התרופה לחולים:
- עם היפרפירינוליזה;
- עם גידולי ריאה;
- עם קוליטיס ושחפת;
- נשים במהלך ההיריון ובמהלך ההסתגלות;
- עם רגישות מוגברת למרכיבים הכלולים בהרכב המוצר;
- עם תסמונת hemorrhagic,
- עם דימום חריף, כמו גם דימום תוך גולגולתי;
- עם אי ספיקת כליות חמורה;
- עם כיבים בקיבה ובתריסריון בשלב החמרה;
- בגיל פחות מ 18 שנים.
השתמש בהריון הנקה
זה לא מומלץ במהלך ההריון בשל היעדר נתונים קליניים על השימוש של נשים בהריון, אם כי בעלי חיים לא הראו השפעות שליליות ישירות או עקיפות על מהלך הריון, התפתחות עובריים, לידה ולידה פיתוח.
במשך הטיפול, יש להפסיק את ההנקה. במחקרים על עכברושים, הוכח כי Clopidogrel ו / או המטבוליטים שלה מופרדים חלב אם. אם קלופידוגרל חודר לחלב אדם אינו ידוע.
מינון נתיב הניהול
ההוראות לשימוש לציין כי Lopirel נלקח פנימי, ללא קשר לצריכת המזון.
מבוגרים וקשישים עם פעילות נורמלית של האיזואנזים CYP2C19
אוטם שריר הלב, שבץ איסכמי ואובחן מחלות עורקים היקפיים ארטריאליים
התרופה נלקחת 75 מ"ג פעם ביום.
תסמונת כלילית חריפה ללא הגדלת קטע ST (אנגינה לא יציבה, אוטם שריר הלב ללא גל Q)
טיפול עם clopidogrel צריך להתחיל עם מנה אחת של 300 מ"ג, ולאחר מכן המשיך עם מינון 75 מ"ג פעם ביום (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית במינונים של 75-325 מ"ג / יום). מאז השימוש בחומצה אצטילסליצילית במינונים גבוהים יותר קשורה בסיכון מוגבר דימום, מומלץ במינון זה אינדיקציה של חומצה אצטילסליצילית לא יעלה על 100 mg. משך הטיפול האופטימלי אינו מוגדר באופן רשמי.
ניסויים קליניים תומכים בשימוש בתרופה עד 12 חודשים, ההשפעה החיובית המרבית נצפתה בחודש השלישי של הטיפול.
תסמונת כלילית חריפה עם עליית קטע ST (אוטם שריר אקוטי עם עליית קטע ST)
Clopidogrel יש לקחת פעם 75 מ"ג / יום עם מנה בודדת מנה אחת הטעינה Clopidogrel 300 מ"ג בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית בשילוב עם thrombolytic או ללא שילוב טרומבולית. האםשל חולים מעל 75 שניםטיפול עם clopidogrel צריך להתחיל בלי לקחת את הטעינה שלה. טיפול משולב הוא התחיל בהקדם האפשרי לאחר הופעת הסימפטומים, ונמשך לפחות 4 שבועות. היעילות של שימוש בשילוב של חומצה clopidogrel וחומצה אצטילסליצילית באינדיקציה זו במשך יותר מ -4 שבועות לא נחקרה.
פרפור פרוזדורים (פרפור פרוזדורי)
Clopidogrel צריך לקחת במינון של 75 מ"ג 1 / שעה ביום. בשילוב עם clopidogrel, אתה צריך להתחיל ולאחר מכן להמשיך לקחת חומצה אצטילסליצילית (75-100 מ"ג / יום).
דילוג על המנה הבאה
- אם פחות מ -12 שעות חלפו לאחר שחסרים את המנה הבאה, המינון החסר של התרופה צריך להילקח מיד, ולאחר מכן את המינונים הבאים יש לנקוט בזמן הרגיל.
- אם עברו יותר מ -12 שעות לאחר החמצת המנה הבאה, החולה צריך לקחת את המנה הבאה בזמן הרגיל (לא לוקחים מנה כפולה).
חולים עם פעילות מופחתת שנקבעה גנטית של האיזואנזים CYP2C19
הפעילות הנמוכה של האיזואנזים CYP2C19 קשורה לירידה באפקט האנטי-טסיות של Clopidogrel. אופן היישום במינונים גבוהים יותר (מינון הטעינה - 600 מ"ג, אז 150 מ"ג פעם ביום / יום) בחולים עם פעילות isozyme נמוכה, CYP2C19 מגביר אפקט אנטי טסיות קלופידוגרל. עם זאת, כרגע, ניסויים קליניים כי לקחת בחשבון תוצאות קליניות אין משטר אופטימלי מינון של Clopidogrel לחולים עם חילוף החומרים שלה מופחת בשל פעילות נמוכה שנקבעה גנטית איזונזי CYP2C19.
קבוצות מטופלים מיוחדות
בקרב מתנדבים קשישים מעל גיל 75, בהשוואה למתנדבים צעירים, לא היה הבדל בצבירה של הטסיות ובזמן הדימום. עבורחולים קשישיםאין צורך בתיקון המינון.
Lopirel לא אמור לשמשילדים, t. אין ניסיון בשימוש בקבוצה זו של חולים.
לאחר שימוש חוזר של Clopidogrel במינון של 75 מ"ג ליוםחולים עם מחלת כליות חמורה (SC מ 5 עד 15 מ"ל / דקות)(25%) היה נמוך יותר מזה של מתנדבים בריאים, אבל הארכת זמן הדימום היתה דומה לזו של מתנדבים בריאים שקיבלו קלופידוגרל במינון של 75 מ"ג / יום. בנוסף, לכל החולים הייתה סבילות טובה של התרופה.
לאחר צריכת יומי של clopidogrel במשך 10 ימים במינון יומי של 75 מ"ג yחולים עם נזק כבד כבדעיכוב של ADP-Induced צבירת טסיות היה דומה לזה של מתנדבים בריאים. זמן הדימום הממוצע היה דומה גם בשתי הקבוצות.
השכיחות של אללים של CYP2C19 גנים isoenzyme אחראי על חילוף החומרים בינוניים ומורידים של Clopidogrel כדי מטבוליט פעיל שלה שונה בנציגי קבוצות אתניות שונות. יש רק נתונים מוגבלים לנציגי המונגולואיד על השפעת הגנוטיפ של האיזואנזים CYP2C19 על אירועים קליניים.
במחקר קטן המשווה את התכונות הפרמקודינמיות של Clopidogrelגברים ונשים, אצל נשים פחות עיכוב של ADP- המושרה צבירה טסיות נצפתה, אבל לא היה הבדל דימום זמן התארכות. במחקר מבוקר גדול של CAPRIE (Clopidogrel בהשוואה לחומצה אצטילסליצילית בחולים בסיכון לפתח סיבוכים איסכמיים) התדירות של התוצאות הקליניות, תופעות לוואי אחרות וסטייות מהנורמה של אינדיקטורים קליניים ומעבדה היה זהה עבור גברים ונשים כאחד.
תופעות לוואי
לעתים קרובות יש מקרים של הפרעות בעיכול, כאבים במערכת העיכול - איברים, שלשולים, דימומים שונים.
לפעמים המידע מתקבל על הופעת גירוד, פריחה, זמן דימום מוגבר, שינויים קליניים אינדיקטורים של דם, הקאות, דלקת קיבה, נגעים ulcerative של דרכי העיכול - איברים, עצירות, מטאוריזם, paresthesias, סחרחורת, כאב בראש.
לעתים רחוקות מאוד יש מקרים של תנאים חום, שיעורי מוגברת של קריאטינין, glomerulonephritis, דלקת פרקים, ברונכוספזם, ארתרלגיה, לחץ דם עורקי, דלקת כלי הדם, אנפילקסיס, פריחה, דלקת הכבד, דלקת הלבלב, תודעה מבולבלת, קוליטיס, הפרעות חושיות הטעם.
מנת יתר
כאשר מנת יתר של תרופות עשויה להגדיל את משך הדימום והידרדרות נוספת של המצב.
- טיפול - על פי הסימפטומים המופיעים.
לתרופה אין תרופה ספציפית. במקרים קיצוניים, ניתן לעצור את התרופה על ידי transfusing מסה טסיות מושפע.
הוראות מיוחדות
הפרעות דימום והמטולוגיות
בקשר עם הסיכון של דימום תופעות לוואי hematologic במקרה של הופעת במהלך הטיפול של סימפטומים קליניים החשודים תחילת דימום, יש צורך בדחיפות לבצע בדיקת דם קלינית, לקבוע APTT, מספר טסיות דם, אינדיקטורים של הפעילות הפונקציונלית של טסיות ולבצע אחרים הכרחי מחקר.
Clopidogrel, כמו גם תרופות נוגדות טסיות אחרות, יש להשתמש בזהירות בחולים עם סיכון מוגבר של דימום הקשורים טראומה, כירורגי התערבויות או מחלות פתולוגיות אחרות, וכן בחולים שקיבלו חומצה אצטילסליצילית, NSAIDs אחרים, כולל. inhibitors של COX-2, הפרין, SSRI או מעכבי גליקופרוטין IIb / IIIa.
בטיפול של Clopidogrel, במיוחד במהלך השבועות הראשונים של הטיפול ו / או לאחר קרדיולוגי פולשני נהלים / התערבות כירורגית, יש צורך לעקוב בקפידה חולים עבור הדרה של סימנים דימום, כולל. מוסתר.
שימוש משותף ב- Clopidogrel עם קומדין עשוי להגביר את עוצמת הדימום, ולכן, למעט מצבים קליניים נדירים מיוחדים (כגון נוכחות של פקיק צף בחדר השמאלי, דבוק בחולים עם פרפור פרוזדורי) השימוש המשולב של Clopidogrel ו warfarin אינו מומלץ.
אם המטופל מתוכנן ניתוח, ואין צורך אפקט אנטי טסיות, אז 7 ימים לפני הניתוח, השימוש clopidogrel צריך להיות מופסק.
לפני כל פעולה עתידית ולפני תחילת כל תרופה חדשה, חולים צריכים ליידע את הרופא (כולל רופא השיניים) על נטילת clopidogrel.
Clopidogrel מאריך זמן דימום, ולכן התרופה צריכה לשמש בזהירות בחולים עם מחלות predisposing לפיתוח של דימום (במיוחד גסטרואינטסטינלית ו intraocular).
יש להזהיר את המטופלים כי כאשר לוקחים clopidogrel (לבד או בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית) כדי להפסיק דימום עשוי להיות נדרש יותר זמן, וגם כי במקרה של התרחשות בהם יוצא דופן (על לוקליזציה או משך) של דימום הם צריכים להודיע על זה את המשתתפים הרופא.
לאחרונה סבלה שבץ איסכמי
נטילת Lopirel אינה מומלצת בשבץ איסכמי חריף עם משך של פחות מ -7 ימים (מכיוון שאין נתונים על השימוש בו במצב זה).
בחולים עם שבץ איסכמי או התקף איסכמי חולף וסיכון גבוה לאירועים ארומתרומטיים חוזרים, טיפול משולב חומצה Clopidogrel וחומצה אצטילסליצילית לא הוכיחה יעילות גבוהה יותר בהשוואה למונואותרפיה עם Clopidogrel, אך עלולה להגביר את הסיכון לגודל גדול דימום.
טרומבוטיים טרומבוציטופניים
לעתים רחוקות מאוד לאחר השימוש של Clopidogrel (לפעמים אפילו קצר) היו מקרים של פיתוח TTP, אשר מאופיין על ידי טרומבוציטופניה ואנמיה המוליאטיטית, המלווה בהפרעות נוירולוגיות, תפקוד כלייתי לקוי קדחת. TTP הוא מצב מסכן חיים פוטנציאלי הדורש טיפול מיידי, כולל plasmapheresis.
דלקת המופקים
עם השימוש של Clopidogrel, דממת רכש דווח. במקרה של אישור להאריך את APTT עם התפתחות של דימום או בלעדיו, פיתוח של דממת רכשה יש לקחת בחשבון. אם נקבעה אבחנה של המופיליה הנרכשת, יש להתחיל טיפול הולם ולהפסיק את השימוש ב- Clopidogrel.
תגובות קרוסיות עם thienopyridines
מאז במהלך הטיפול עם thienopyridines, צולבות של רגישות יתר דווחה לפני הטיפול יש צורך להבהיר בחולה את נוכחותם של תגובות רגישות יתר לתנואיפרידין בהיסטוריה של המחלה (clopidogrel, ticlopidine, פראסגרל).
Thienopyridines יכול לגרום לתגובות אלרגיות של חומרה שונה כגון פריחות, אנגיואדמה או תגובות צולבות המטולוגיות (נויטרופניה תרומבוציטופניה). בחולים שחוו תגובות אלרגיות ו / או תגובות המטולוגיות בטיפול הקודם, אחד המטופלים thienopyridine, את הסיכון לפתח תגובות דומות או תגובות מסוג אחר יכול להיות מוגברת כאשר אחרים thienopyridine. מומלץ לשלוט בסימפטומים של רגישות יתר בחולים עם תגובות אלרגיות ל- thienopyridines באנמנסיס.
תפקוד כלייתי פגום
הניסיון עם Clopidogrel בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי הוא מוגבל, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בקבוצה זו של חולים.
איזוזיים CYP2C19
פרמקוגנטיקה: בחולים עם מטבוליזם מאוחסן CYP2C19 בתיווך כאשר לוקחים clopidogrel מומלץ במינונים, המטבוליט הפעיל של Clopidogrel נוצר בכמויות קטנות יותר ובאפקט חלש יותר על הצבירה טרומבוציטס. בדיקות זמינות כדי לקבוע את הגנוטיפ של האיזואנזים CYP2C19 בחולים.
מאז clopidogrel הוא metabolized כדי מטבוליטים פעילים בחלק עם השתתפות של איזונזים CYP2C19, תרופות המעכבות את פעילות האנזים הזה יובילו לירידה בריכוז המטבוליט הפעיל קלופידוגרל. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה.
כאמצעי זהירות, ניהול סימולטני של מעכבים חזקים ומתונים של האיזואנזים CYP2C19 אינו מומלץ.
תפקוד כבד פגום
ניסיון השימוש בחולים עם הפרות מתונות של הכבד, שיש להם סיכון לדיאטה דימומית, מוגבל. התרופה Lopirel יש להשתמש בזהירות זה קבוצה של חולים.
התוכן של לקטוז בהכנה
Lopirel התרופה אינה צריכה להינתן לחולים עם אי סבילות גלקטוז תורשתית נדירה, חוסר לקטז ו-גלקטוז גלוקוז ספיגה.
השפעה על היכולת לנהוג בכלי הרכב ולנהל מנגנונים
Clopidogrel אינו משפיע באופן משמעותי על היכולות הדרושות לנהיגה או לעבוד עם מכונות.
אינטראקציות בין תרופתיות
בעת השימוש בתרופה, יש לקחת בחשבון את האינטראקציה עם תרופות אחרות:
- זה לא מומלץ ניהול בו זמנית של clopidogrel ו warfarin בקשר עם סיכון מוגבר של דימום.
- בשל הסיכון לדימום מוגבר מומלץ להיזהר בעת מינוי קלופידוגרל הפרין או סוכנים טרומבוליטי.
- ניהול סימולטני של clopidogrel ו- NSAIDs מגביר את הסיכון לכיבים של מערכת העיכול ודימום אולקוס. לכן, יש להקפיד כאשר הם מוקצים בו זמנית.
- לא הייתה אינטראקציה קלינית משמעותית עם ניהול סימולטני של clopidogrel ותרופות כגון atenolol, מעכבי ACE, אשר להפחית כולסטרול, nifedipine, דיגוקסין, phenobarbital, סימטידין, אסטרוגנים, theophylline.
- Clopidogrel מעכב את פעילות האנזים ציטוכרום P450 של CYP2C19 ובעוד שימוש בסמים metabolized עם השתתפות של אנזים זה (phenytoin, tolbutamine), ניתן להגדיל את הריכוז שלהם פלזמה דם.
- חומציות לא משפיעות על ספיגת clopidogrel.
- חומצה אצטילסליצילית לא משנה את הצטברות הטסיות המושרה על ידי ADP, שנגרמת על ידי clopidogrel. ניהול תקופתי של חומצה אצטילסליצילית, 500 מ"ג פעמיים ביום, לא גרם להאריך את זמן הדימום. Clopidogrel יכול potentiate את ההשפעה של חומצה אצטילסליצילית על צבירה טסיות, המושרה על ידי קולגן. אינטראקצית pharmacodynamic פוטנציאלית בין קלופידוגרל חומצה אצטילסליצילית מגבירה את הסיכון לדימום, ולכן היישום המשותף שלהם לא יכול להיות יותר משנה אחת. שאלת היישום המשותף של תרופות אלה יש להעריך באופן מקיף.
ביקורות
על ידי קבלת Lopyrela היום יש הרבה נתונים סטטיסטיים וסקירות. חולים כותבים כי לאחר לקיחת Lopirel, ספירות הדם הקליני שלהם השתפרו באופן משמעותי.
עם זאת, תוצאה טובה יציבה יכולה להיות מושגת רק לאחר צריכת קבועה ארוכה של התרופה. כמו אי נוחות בשימוש, רבים ציינו את הצורך היומי הכנסה, במיוחד במקרה של אותם אנשים אשר לעתים קרובות שכח לקחת גלולה.
אבל הטיפול המתמיד לאחר זמן מה נותן את השפעתו. ביקורות של אנשים אמיתיים על Lopirel התרופה אתה יכול לקרוא להלן מאמר זה.
אנלוגים
קשה לומר מה טוב יותר, Clopidogrel או Lopirel, להחיל הן את התרופה הראשונה והשנייה באותה מידה. כדי רוסית וזרים אנלוגים של Lopyrelya ניתן גם לכלול תרופות מרשם המפורטים להלן:
- אטרוגן,
- זילט,
- Clopicore,
- Plavigrel,
- טסירון,
- גרידוקליין ואחרים.
לפני השימוש אנלוגים, להתייעץ עם הרופא שלך.
תנאי אחסון וחיי מדף
הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורות של עד 30 ° C.
חיי מדף - 3 שנים.
כיצד לבחור פרוביוטיקה למעי: רשימת תרופות.
סירופ שיעול יעיל וזול לילדים ומבוגרים.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים מודרניות.
סקירה של טבליות מהלחץ המוגבר של הדור החדש.
תרופות אנטי-וירליות הן זולות ויעילות.
