Methotrexate הוא סוכן antitumor, יש אפקט immunosupressive, cytostatic ו antitumor.
הוא מיוצר אמפולות עבור הזרקת בטופס Tablet לניהול אוראלי.
Methotrexate-Ebwee פועלת על תאים של אפיתל של שלפוחית השתן, גידולים ממאירים, מוח העצם, תאים של רירית המעי וחלל הפה, תאים עובריים.
הקצה את התרופה בצורה חמורה של פסוריאזיס, דלקת מפרקים שגרונית, גידולים trophoblastic, לימפומות לוקמיה, פטריות פטריות בצורה חמורה.
קבוצה קלינית ופרמקולוגית
תרופה נגד סרטן.
תנאי חופשה מבתי מרקחת
הוא משוחרר על מרשם.
מחירון
כמה עולה מטוטרקסט? המחיר הממוצע בבתי המרקחת הוא ברמה של190 רובל.
.צורת ההנפקה וההרכב
מופק במספר צורות. אחד מהם הוא גלולות methotrexate, המכילים כל אחד, מ"ג מרכיב פעיל טבליות Methotrexate-Ebweve עם 10 מ"ג של חומר פעיל.
כמו כן, התרופה זמינה בצורה של פתרון להזרקה של Methotrexate-Ebweve עם 10 מ"ג של חומר פעיל בצורה של להתרכז להכנת פתרון של Methotrexate-Ebweve, ב 5 מ"ל של אשר מכיל 500 מ"ג פעיל רכיב.
השפעה פרמקולוגית
סוכן נוגד חמצון מקבוצת האנטי-מטבוליטים - אנטגוניסטים של חומצה פולית. זה פועל בשלב S של מיטוזה. הפעולה קשורה עיכוב של סינתזה של נוקליאוטידים purine ו thymidylate ידי בלתי הפיך מחייב עם רדוקטאז dihydrofolate, אשר מונע את הפחתת dihydrofolate פעיל טטרה.
זה מראה פעילות נגד תאים גדל במהירות. מפיק אפקט החיסוני.
אינדיקציות לשימוש
מה עוזר? Methotrexate הוא prescribed עבור המחלות הבאות:
- מחלה טרופובלאסטית.
- לוקמיה לימפטית חריפה.
- Micosis פטריות בשלבים חמורים.
- דלקת מפרקים שגרונית (במקרה של חוסר יעילות של שיטות טיפול אחרות).
- צורות עצומות של פסוריאזיס (אם טיפול לקוי אינו יעיל).
- סלקומה רכה וסרקומה אוסטאוגנית, סרקומה של יואינג.
- גידולים גרמינוגניים של השחלות והאשכים.
- מדולובלסטומה, רטינובלסטומה, לימפרוגנולומאטוזיס.
- סרטן העור של הפות וצוואר הרחם, השד, סרטן הפין, הוושט, הריאות, קרצינומה של תאי קשקש של הראש והצוואר, סרטן כליות, שופכן ועל אגן הכליה, סרטן הכבד.
התוויות נגד
Methotrexate יש מספר התוויות נגד רציני:
- דימום מוגבר ובעיות לעצירת דימום תוך צמצום מספר הטסיות;
- תסמונת הכשל החיסוני;
- במהלך חיסון עם חיסונים חיים;
- רגישות למרכיב הפעיל העיקרי או לרכיבים נלווים;
- הפרעות חמורות בתפקוד הכליות והכבד;
- ירידה במספר הלייקוציטים ליחידת נפח הדם;
- תלות באלכוהול.
בנוסף, התרופה צריכה להילקח בזהירות עם קשישים, כמו גם במחלות כאלה:
- דיכוי של מח עצם hematopoiesis;
- סוכרת;
- מחלות כיב של מערכת העיכול;
- אי סבילות ללקטוז.
התרופה אינה משמשת בפועל ילדים עד 3 שנים.
השתמש בהריון הנקה
יש לו אפקט טרטוגני: הוא עלול לגרום למוות עוברית, מום מולד. במקרה שאישה נכנסת להריון במהלך טיפול במתוטרקסאט, יש לפתור את בעיית הפסקת היריון עקב הסיכון לתופעות לוואי על העובר.
Methotrexate מופרש בחלב אם, במשך כל הטיפול של ההנקה צריך להיות מופסק.
מינון נתיב הניהול
הוראות השימוש מציינות כי טבליות Methotrexate משמשות בעל פה. מינונים ותקופות טיפול נקבעים בנפרד בהתאם ללוח הזמנים הכימותרפי.
דלקת מפרקים שגרונית:
- המינון הראשוני הוא בדרך כלל 7.5 מ"ג פעם בשבוע, אשר נלקח בבת אחת או מחולק לשלוש מנות במרווח של 12 שעות. כדי להשיג את האפקט האופטימלי, מינון שבועי ניתן להגדיל, בעוד זה לא יעלה על 20 מ"ג. כאשר מושגת ההשפעה הקלינית האופטימלית, יש להפחית את המינון לפני הגעה למינון היעיל הנמוך ביותר. משך הטיפול האופטימלי אינו ידוע. ב דלקת מפרקים לנוער, מנה של 10-30 מ"ג / m2 / שבוע (0.3-1 מ"ג / ק"ג) יעיל לילדים.
גידולים טרופובלאסטיים:
- 15-30 מ"ג בעל פה במשך 5 ימים עם מרווח של שבוע אחד או יותר (בהתאם לסימנים של רעילות). שיעורי הטיפול חוזרים בדרך כלל 3 עד 5 פעמים.
- 50 מ"ג פעם אחת בכל 5 ימים עם מרווח של חודש לפחות 1. מהלך הטיפול דורש 300-400 מ"ג.
לוקמיה לימפובלסטית חריפה (כחלק מטיפול מורכב):
- ב 3.3 מ"ג / m2 בשילוב עם פרדניזון להשיג הפוגה, ואחריו 15 מ"ג / m2 בשבוע, או 2.5 מ"ג / ק"ג כל 14 ימים.
לימפומות שאינן הודג'קין (כחלק מטיפול מורכב):
- 15-20 מ"ג / m2 לקליטה 2 פעמים בשבוע;
- 7.5 מ"ג למ"ר למשך 5 ימים.
פטריות פטריות:
- 25 מ"ג פעמיים בשבוע. הפחתת מינון או נסיגה של ניהול התרופה נקבעת על ידי התגובה של המטופל ופרמטרים המטולוגיים.
פסוריאזיס:
- הטיפול ב- methotrexate מתבצע במינונים של 10 עד 25 מ"ג בשבוע. המינון בדרך כלל גדל בהדרגה, כאשר ההשפעה הקלינית אופטימלית מושגת, הפחתת מינון מתחיל לפני המינון היעיל הנמוך ביותר הוא הגיע.
תופעות לוואי
חומרת תופעות הלוואי של נטילת מתוטרקסאט בכל בני האדם שונה.
- לעתים קרובות חולים מציינים את המראה של תחושה של עייפות, לפעמים כאבי ראש, נמנום, עוויתות הם ציינו.
- מצד מערכת הרבייה יש הפרה של המחזור החודשי, ירידה בליבידו, התפתחות אימפוטנציה.
- על החלק של מערכת העיכול עלול לפתח stomatitis ulcerative, anorexia, pharyngitis. במקרים נדירים, שלשול או פנקראטיטיס מתפתח. במצבים חריגים, שחמת נמק בכבד אפשריים.
- תגובות אלרגיות ודרמטולוגיות אחרות יכולות להתרחש גם: צמרמורות, פריחות בעור, הפרעות, הפרעות פיגמנטציה.
חומרת הסיבוכים תלויה בנסיבות רבות, כולל חומרת המחלה.
מנת יתר
עבור מנת יתר של Methotrexate, סימפטומטולוגיה ספציפית אינה אופיינית, ולכן היא נקבעת על ידי רמת החומר הפעיל של התרופה בדם הדם.
כמו טיפול מומלץ מתן התרופה ספציפי - folinate סידן - בהקדם אפשרי לאחר שנטל את התרופה במינון גבוה, רצוי למשך השעה הראשונה. המינון שלה צריך להיות שווה או גדול יותר מאשר המקביל של methotrexate. מינונים הבאים מנוהלים לפי הצורך, בהתאם לתוכן methotrexate בסרום הדם. כדי למנוע משקעים של methotrexate ו / או מטבוליטים שלה tubules כליות, אלקליניזציה של שתן והידרציה של האורגניזם צריך להתבצע, מה שמוביל חיסול מואץ של התרופה.
כדי למזער את הסיכון לפתח nephropathy עקב היווצרות של metutrexate משקעים או מטבוליטים שלה בשתן, נוסף לקבוע את ה- pH של שתן לפני כל מנה וכל 6 שעות במהלך כל התקופה של סידן folinate, המשמש כתרופה. מבוא האחרון צריך להמשיך ירידה בריכוזיות פלזמה של מטוטרקסט לערך שלא יעלה 5 mol / L, ואת העלאת ה- pH גדול מ 7.
הוראות מיוחדות
לפני התחלת הטיפול ב- methotrexate או להמליץ עליו, יש לבצע בדיקת דם כללית מלאה על מנת לקבוע רמות טסיות, בדיקת דם ביוכימית עם קביעה הערכים של אנזימי כבד, בילירובין, אלבומין, שִׁקוּף החזה, בחקר תפקוד כלייתי, במידת הצורך - בדיקות עבור שחפת צהבת.
Methotrexate היא תרופה ציטוטוקסית, ולכן יש לנקוט בזהירות בעת הטיפול בה. התרופה צריכה להיות מונה על ידי רופא בעל ניסיון עם methotrexate והוא מכיר את המאפיינים ואת המאפיינים של הפעולה. לאור התפתחות אפשרית של תופעות לוואי חמורות ואף קטלניות, על המטופלים להיות מודעים באופן מלא לסיכונים האפשריים ולצעדי הבטיחות המומלצים על ידי הרופא. המטופלים שעוברים טיפול methotrexate יש לעקוב כראוי, כך שזיהויים וסימנים של תופעות רעילות אפשריות ותגובות שליליות במועד.
לגילוי המוקדם של הסימפטומים של שיכרון צריך לפקח על המצב של הדם ההיקפי (ספירת תאי דם לבנים טסיות: ראשון, בכל יום אחר, אז כל 3-5 ימים במהלך החודש הראשון, ואחריו 1 כל 7-10 ימים, ברמיסיה -. 1 כל 1-2 שבועות), פעילות של הטרנסאמינזות "כבד תפקוד כלייתי (BUN, קריאטינין ו / או קריאטין סרום אותם), ריכוז של חומצת שתן בדם, צילומי רנטגן תקופתיות של החזה, בחינת כיב ברירית הפה והלוע של נוכחות מול כל יישום. מומלץ לעקוב אחר מצב המטופויזיס העצם לפני הטיפול, פעם אחת במהלך תקופת הטיפול ובסוף הקורס.
עבור אובייקטיביזציה של תפקוד הכבד, יחד עם פרמטרים ביוכימיים, מומלץ ביופסיה כבד להתבצע לפני תחילת או 2-4 חודשים לאחר תחילת הטיפול; עם מינון מצטבר כולל של 1.5 גרם ואחרי כל תוספת 1-1.5 גרם. עם fibrosis כבד מתון או כל דרגה של שחמת הכבד, טיפול methotrexate מבוטל; עם פיברוזיס של צורה קלה מומלץ בדרך כלל לחזור ביופסיה לאחר 6 חודשים. במהלך הטיפול הראשוני, שינויים היסטולוגיים קלים בכבד אפשריים (דלקת פורטל קטין ושומן שינויים,) אשר אינו עילה לסירוב או לסיום הטיפול, אך מצביע על הצורך בזהירות בעת החלתו הכנה.
Methotrexate יכול להוביל לפיתוח של סימפטומים של hepatotoxicity חריפה או כרונית (כולל פיברוזיס שחמת הכבד). כרונית בכבד מתפתחת בדרך כלל לאחר שימוש ארוך טווח ב- methotrexate (בדרך כלל בתוך 2) או שנים רבות יותר) או השגת מנה מצטברת כוללת של לפחות 1.5 גרם ועשויה להוביל לשלילה תוצאה. אפקט hepatoxoxic יכול להיגרם גם על ידי אנמנסיס מלווה (אלכוהוליזם, השמנת יתר, סוכרת) ו גיל סנילי. בשל ההשפעה הרעילה של התרופה על הכבד במהלך הטיפול, יש להימנע מרשם לחולים אחרים תרופות hepatotoxic, למעט במקרים של צורך ברור. מטופלים הנוטלים תרופות הפטופוקסיות אחרות (למשל, לפלונומייד) צריכים להיות במעקב הדוק.
אין לחשוף את העור לא מוגן לחשיפה ממושכת לשמש או להתעלל במנורת ה- UV (תגובה של תגובה רגישה). לאור ההשפעה על המערכת החיסונית, מטוטרקסט עשוי להחמיר את התגובה לחיסון ולהשפיע על תוצאות בדיקות החיסונית. יש צורך לסרב לחסינות (אם זה לא אושר על ידי הרופא) במרווח של 3 עד 12 חודשים לאחר נטילת התרופה; שאר בני משפחתו של החולה המתגורר איתו צריכים לסרב לחיסונים באמצעות חיסון פוליו אוראלי (הימנע ממגע עם אנשים שקיבלו חיסון פוליו, או ללבוש מגן פנים המכסה את האף ואת הפה). מטופלים בגיל הפוריות של שני המינים ובני זוגם צריכים להחיל אמצעי מניעה אמינים במהלך הטיפול methotrexate ואחרי הטיפול לפחות 3 חודשים - גברים לפחות מחזור ביוץ אחד - נשים.
עם התפתחות שלשולים ו stomatitis ulcerative, טיפול methotrexate צריך להיות מופרע עקב גבוה הסיכון של דלקת מעיים דממתית ניקוב של דופן המעי, אשר יכול להוביל למוות המטופל.
לאחר קורס של טיפול עם מינונים גבוהים של methotrexate כדי להפחית את הרעילות שלה, השימוש של סידן folinate
מאז methotrexate הוא מסוגל להשפיע על מערכת העצבים המרכזית (עייף, סחרחורת), חולים הנוטלים את התרופה צריכים להימנע מנסיעה ברכב או מסוכנים מנגנונים.
אינטראקציות בין תרופתיות
בעת השימוש בתרופה, יש לקחת בחשבון את האינטראקציה עם תרופות אחרות:
- הקבלה סימולטנית עם leflunamide מגביר את השכיחות של pancytopenia במקרים של hepatotoxicity.
- עם שימוש לרעה באלכוהול ושימוש בסמים hepatotoxic, ההשפעה הרעילה של מתוטרקסאט על הכבד עולה.
- ציפרופלוקםצין glycopeptides, פניצילינים, משתן לולאה, phenylbutazone להפחית אישור של התרופה בכליות, אשר מגביר ריכוזו בדם ומגבירה את הרעילות של hematopoiesis.
- Chloramphenicol, tetracycline עבור מתן הפה מקטין את ספיגת methotrexate.
- כמו כן, הרעילות של Methotrexate גדלה כאשר משתמשים בו זמנית עם סליצילטים ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים.
- Trimethoprim ו sulfamethoxazole הגורם לחוסר חומצה פולית, וכן תרופות להורדת שומנים בדם וכן תרופות נגד קרישת דם אוראלית עלולים להגביר את השפעות רעילות של מטוטרקסט.
- יש Chloramphenicol, sulfonamides, pyrimethamine השפעה שלילית על מח העצם, כך הקבלה בשילוב עם מטוטרקסט מחריפה הפרעות המטולוגיות.
- Methotrexate מעכב את התגובה החיסונית לחיסון, ובמקרה של ניהול חיסונים חיים, סביר להניח שתגובות אנטיגניות חמורות.
- עם הודאה בו זמנית עם cytostatics, את ההתאמה של methotrexate מצטמצם.
- שילוב עם הקרנות מגביר את הסבירות של נמק רקמות.
- השימוש amiodarone תורם את המראה של כיבים בעור.
- עם כניסתה של acyclovir ושימוש בו זמנית של methotrexate, הסיכון לנזק נוירולוגי הוא intrathecal.
יש להימנע במהלך הטיפול בצריכה מוגברת של קפה, תה ומשקאות מתוקים עם קפאין, כמו פינוי של תיאופילין יכול להקטין.
ביקורות
לקחנו כמה ביקורות של אנשים לוקחים את התרופה Methotrexate:
- מרינה. מתוטרקסט לקח 8 חודשי בקבוקונים (דקרתי שמוק בבטן שוב לא לקלקל) קוביית .Snachala 1, כלומר עזר שאוטומי ידי 1.5 ולאחר מכן על ידי 2 קוביות. לא היו גלולות, אבל לא היה שום היגיון. בזמן שאתה בבית, שום דבר לא מפריע לך. ואיך תגיע למפרקים נפוחים. ובכל יום שתיתי תרופות אנטי דלקתיות. אבל שום דבר לא עזר, MA כל צמרמורת חודש מובטחת, הוא עלה ל 30 41.S היום עבר הסעודית, orogo הרבה על המראה, תוכל.
- לריסה. יש לי את השלב השלישי. Methotrexate טופל כמעט שנה. עכשיו הבדיקות הן כמעט נורמליות, למעט ESR, אשר ירד בחצי בהשוואה למה שהיה לפני הטיפול. אני מרגיש די הגון, רק עכשיו אם אני שותה טבליות, ואז הבטן שלי כואב מהם ואין שום רצון. לכן אני מנסה להשתמש רק בצורה של זריקות. הרופא אומר שעוד מעט נעבור למינון התחזוקה.
- אילונה. לאמא שלי היה משמרת, הראשונה היתה לשים על metipred שממנו היא לא יכולה ללכת משם = שיפור קל, ירידה של חסינות, בניסיון להפסיק לקחת החום התחיל בום, ורופאים גם prescribed methotrexate עבור אדם מבוגר 20m, ואת הרקע של נטילת תרופות אלה חסינות נפל הרעלה הגוף ואת תופעות הלוואי של תסחיף ריאתי מטוטרקסט שממנו היו האמהות הכי הטובות שלי בעולם, ereproveryayte לכל מטרה "רופאים" ולשקול כל בעד ו contra.
- לודמילה. חליתי בגיל 29. האבחנה נעשתה רק לאחר שנתיים - אני שותה מטוטרקסט 15 מ"ג פעם בשבוע. אני שותה כבר 10 שנים. ניסו לבטל המפרקים יש דלקת, אירידוקליטיס החלה. Methotrexate הוחזר sulfasalazine נוספה. על רקע נטילת methotrexate, החלה אנמיה. הם הצליחו לגייס ברזל רק בעזרת אינפוזיה תוך ורידי (בתוך שלוש שנים היה צורך לחזור שוב כמו ברזל נופל כל הזמן). אני מפסיק לשתות methotrexate עם המפרקים sulfasalazine- נפיחות, כאבים שטני. ראומטולוג שאל מה ניתן להחליף, אבל נראה שאין ברירה. לי זה יותר טוב מאשר לצעוק מהכדור, זה עדיין לא החיים, אבל זה גם צריך ללכת לעבודה ואת הנטל של להיות מסרב לאף אחד.
אנלוגים
אנלוגים מבניים עבור החומר הפעיל:
- Vero Methotrexate;
- Zexate;
- השיטתי;
- Methotrexate (Emtexate);
- Methotrexate להזרקה;
- Lathema Methotrexate;
- נתרן מתהוטרקסאט;
- עדשות מטוטרקסט;
- מטוטרקסט טבע;
- Methotrexate Ebewe;
- Treksan;
- אווטרקס.
לפני השימוש אנלוגים, להתייעץ עם הרופא שלך.
תנאי אחסון וחיי מדף
חיי מדף של טבליות Methotrexate הוא 3 שנים מזמן הייצור שלהם. התרופה צריכה להיות מאוחסנת באור מוגן ומיקום לחות בטמפרטורת אוויר של לא יותר מ -25 ° C.
כיצד לבחור פרוביוטיקה למעי: רשימת תרופות.
סירופ שיעול יעיל וזול לילדים ומבוגרים.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים מודרניות.
סקירה של טבליות מהלחץ המוגבר של הדור החדש.
תרופות אנטי-וירליות הן זולות ויעילות.