נוגדות פרכוסים לאפילפסיה: בדיקת האמצעים

נוגדות פרכוסים הן תרופות לטיפול בהתקפים, כמו עם הביטוי העיקרי של אפילפסיה. המונח "תרופות אנטי אפילפטיות" נחשב נכון יותר, כי הם משמשים למלחמה התקפי אפילפטיים, אשר לא תמיד מלווה בהתפתחות של התקפים.

תרופות נוגדות פרכוסים, עד כה, מיוצגות על ידי קבוצה גדולה למדי של קרנות, אבל החיפוש ופיתוח של תרופות חדשות להמשיך. זאת בשל מגוון של ביטויים קליניים של אפילפסיה. אחרי הכל, ישנם סוגים רבים של התקפים עם מנגנונים שונים של פיתוח. החיפוש אחר תרופות חדשניות מותנה גם בהתנגדות של התקפים אפילפטיים לכמה מהם תרופות קיימות, נוכחות של תופעות לוואי, אשר לסבך את חייו של המטופל וכמה היבטים אחרים. מתוך מאמר זה תוכלו לקבל מידע על תרופות antiepileptic העיקרי ותכונות היישום שלהם.

כמה עקרונות של פרמקותרפיה של אפילפסיה

המטרה העיקרית של הטיפול באפילפסיה היא לשמר ולשפר את איכות החיים של המטופל. זה נעשה עם חיסול מוחלט של התקפים אפילפטיים. אבל כך את תופעות לוואי שפותחו מתוך קבלת קבוע של מוצרים רפואיים לא יעלה על ההשפעה השלילית של התקפים. כלומר, אי אפשר להשיג חיסול של התקפים "בכל מחיר". יש צורך למצוא "ממוצע הזהב" בין ביטויי המחלה לבין ההשפעות השליליות של החשיפה תרופות אנטי אפילפטיות: כך שמספר ההתקפים פוחת, ותופעות הלוואי הן מינימלי.

הבחירה של סוכן אנטיפיליפטי נקבעת על ידי מספר פרמטרים:

• צורה קלינית של התקפה;
• סוג של אפילפסיה (סימפטומטית, אידיופטית, קריפטוגנית);
• גיל, מין, משקל המטופל;
• נוכחות של מחלות במקביל;
• דרך חיים.

לפני הרופא המטפל יש משימה קשה: מכל שפע של סוכני antiepileptic להרים (וגם, בניסיון הראשון) תרופה יעילה. יתר על כן, טיפול חד פעמי של אפילפסיה, כלומר, שימוש בתרופה אחת, הוא רצוי. רק במקרים בהם מספר תרופות בתורן אינן מסוגלות להתמודד עם התקפים, לפנות לצריכה בו זמנית של שניים או אפילו שלושה סמים. ההמלצות על שימוש בתרופות בודדות על בסיס יעילותן בצורה זו או אחרת של אפילפסיה וסוגים של התקפים פותחו. בהקשר זה, יש הכנות לקו הבחירה הראשון והשני, כלומר, אלה שמהם יש להתחיל בטיפול ( ההסתברות לאפקטיביות שלהם גבוהה יותר), ואלה שאליהם יש לנקוט במקרה של חוסר יעילות של התרופות של הראשון קו.

המורכבות של הבחירה של התרופה תלויה במידה רבה את הזמינות של יחיד (!) מינון יעיל וסבילות. כלומר, עבור שני חולים עם אותו סוג של התקפים, אותו מין, משקל, בערך באותו גיל, ואפילו אותן תחלואה משותפת, מינון שונה של אותה תרופה עשוי להיות נדרש לשלוט מחלה.

כמו כן יש לקחת בחשבון כי התרופה יש להשתמש במשך זמן רב ללא הפרעה: לאחר שליטה של ​​התקפים הוא הקים עוד 2-5 שנים! למרבה הצער, לפעמים יש צורך לקחת בחשבון את האפשרויות החומריות של המטופל.

כיצד פועלת נוגדת פרכוסים?

ההתרחשות של התקפים באפילפסיה היא תוצאה של פעילות חשמלית חריגה בקליפת המוח: מיקוד אפילפטי. הפחתת רגישות של נוירונים של המוקד אפילפטי, ייצוב הפוטנציאלים של הממברנה של תאים אלה מובילים לירידה במספר ההפרשות הספונטניות ובהתאם לירידה במספר התקפים. כאן בכיוון זה "עבודה" תרופות antiepileptic.

ישנם שלושה מנגנונים עיקריים של נוגדי פרכוסים:

• גירוי של קולטני GABA. GABA - gamma-aminobutyric acid - הוא המתווך המעכב של מערכת העצבים. גירוי הקולטנים שלו מוביל לעכבות של הפעילות העצבית;
• המצור של תעלות יון בקרום נוירון. המראה של פריקה חשמלית קשורה לשינוי פוטנציאל הפעולה של קרום התא, ו האחרונה מתרחשת ביחס מסוים של נתרן, סידן, יונים אשלגן משני צדי קרום. השינוי ביחס היונים מוביל לירידה באפקטיביות;
• ירידה בכמות הגלוטמט או המצור על הקולטנים שלה בסדק הסינפטי (במקום העברת הפרשות חשמליות מנוירון אחד למשנהו). גלוטמט הוא נוירוטרנסמיטר עם סוג מרגש של פעולה. ביטול ההשפעות שלה מאפשר לך למקם את המיקוד של עירור, לא מאפשר לה להתפשט לכל המוח.

לכל תרופה נוגדת פרכוסים יש מנגנון פעולה אחד או יותר. תופעות לוואי כתוצאה משימוש בתרופות אנטיאפילפטיות קשורות גם הן למנגנוני הפעולה האלה, כי הם מבינים את היכולות שלהם לא סלקטיבי, אבל, למעשה, בכל מערכת העצבים (ולפעמים לא רק בה).

נוגדי פרכוסים בסיסיים

אפילפסיה מטופל עם תרופות שונות מאז המאה XIX. הבחירה של תכשירים אלה או אחרים משתנים עם הזמן בקשר עם הופעתם של נתונים חדשים על השימוש בהם. מספר תרופות שקעו בעבר, וחלקן עדיין שומרות על עמדותיהן עד עצם היום הזה. נכון לעכשיו, בקרב נוגדות הפרכוסים הנפוץ ביותר משמש לעתים קרובות הן התרופות הבאות:

• Valproate נתרן ו valproate אחרים;
• Carbamazepine;
• Oxcarbazepine;
• למוטריגין;
• Ethosuximide;
• טופירמאט;
• Gabapentin;
• Pregabalin;
• Phenytoin;
• Phenobarbital;
• Levetiracetam.

באופן טבעי, זה לא כל הרשימה של נוגדות הפרכוסים הקיימים. רק ברוסיה, כיום, יותר מ -30 סמים נרשמו ואושרו לשימוש.

בנפרד, יש לציין כי בטיפול באפילפסיה, עובדה זו היא בעלת חשיבות רבה: שימוש בתרופה מקורית (מותג) או כללית (גנריות). התרופה המקורית היא תרופה שנוצרה בפעם הראשונה, נבדקה ופטנט. ג'נרית היא תרופה עם חומר פעיל זהה, אבל הפיק כבר שוב ושוב, על ידי חברה אחרת, עם תום תקופת פטנט המותג. את excipients וטכנולוגיה הייצור של הגנרית עשויים להיות שונים מן המקור. לכן, במקרה של טיפול באפילפסיה, השימוש במותג או בגנרית משחק תפקיד גדול, כפי שהוא שם לב כי בעת העברת החולה מהתרופה המקורית ל (בדרך כלל בגלל קשיים כלכליים, שכן תרופות ממותגות יקרות מאוד), התאמת מינון של האחרון (לעתים קרובות יותר בצד ). כמו כן, עם השימוש של הגנרית, תדירות תופעות הלוואי עולה בדרך כלל. כפי שאתה יכול לראות, שקילות של תרופות במקרה זה לא ניתן לומר. לכן, בטיפול באפילפסיה, אי אפשר לשנות תרופה אחת לאחרת עם חומר פעיל דומה ללא התייעצות עם רופא.

Valproate נתרן ו Valproate אחרים

התרופה המקורית של קבוצה זו היא Depakin. Depakin זמין בצורה של צורות מרפא שונות: טבליות, סירופ, טבליות וגרגרים של פעולה, טבליות מסיסות אנטיק, וגם כמו lyophilizate להכנת פתרון עבור תוך ורידי מבוא. הגנריקה עם חומר פעיל דומה רבים: Convulex, אנקוראט, Conulsofin, Acediprol, Valparin, Valproate נתרן, סידן Valproate, חומצה Valproic, Valprokom, Apilepsin.

Depakin היא תרופה מהשורה הראשונה לטיפול כמעט בכל התקפים האפילפטיים הקיימים, הן חלקיים והן כלליים. לכן, לעתים קרובות זה עם אותו כי הטיפול באפילפסיה מתחיל. תכונה חיובית של Depakin הוא היעדר השפעה שלילית על כל מין התקפים אפילפטיים, כלומר, זה לא גורם להתקפים תכופים יותר, גם אם זה מוכיח לא יעיל. התרופה פועלת באמצעות מערכת GABA-ergic. המינון הטיפולי הממוצע הוא 15-20 מ"ג לק"ג ליום.

קבלת Depakin יש השפעה שלילית על הכבד, ולכן יש צורך לשלוט על רמת אנזימי הכבד בדם. מבין תופעות הלוואי השכיחות ביותר, יש לציין את הגורמים הבאים:

• עלייה במשקל (השמנה);
• ירידה במספר הטסיות בדם (מה שמוביל להפרות של מערכת קרישת הדם);
• בחילות, הקאות, כאבי בטן, הפרעות של הצואה (שלשולים) כבר בתחילת הטיפול. בתוך ימים ספורים עוברים התופעות האלה;
• רעד קל של גפיים ונמנום. תופעות אלו הן במקרים מסוימים תלויים במינון;
• ריכוז מוגבר של אמוניה בדם;
• נשירת שיער (עשויה להיות תופעה חולפת או תלויה במינון).

התרופה היא התווית ב דלקת הכבד חריפה כרונית, dioresis hemorrhagic, צריכת בו זמנית של wort סנט ג 'ון, אצל ילדים מתחת לגיל 6 שנים.

Carbamazepine

הכנה מקורית עם מרכיב פעיל, כגון Finlepsin. גנריות: Carbamezepine, טגרטול, Mazetol, Zeptol, Carbapine, Zagreton, Actinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

קודם כל, הטיפול בהתקפים חלקיים ומשניים. Finlepsin לא ניתן להשתמש עבור היעדרויות התקפים מיוקלוניים, כי במקרה זה זה בהחלט תרופה לא יעילה. המינון היומי הממוצע הוא 10-20 מ"ג / ק"ג. Finlepsin דורש מינון טיטרציה, כלומר, המינון ההתחלתי גדל בהדרגה כדי להשיג את האפקט האופטימלי.

בנוסף אפקט נוגדת פרכוסים, יש לו גם אפקט אנטי פסיכוטי, אשר מאפשר "להרוג שני ארנבים "בעזרת תרופה אחת בנוכחות המטופל המלווה שינויים נפשית כדור.

התרופה מותרת לילדים משנה לשנה.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן:

• סחרחורת, חוסר יציבות בהליכה, נמנום, כאב ראש;
• תגובות אלרגיות בצורה של פריחה (אורטיקריה);
• ירידה בתוכן של לויקוציטים, טסיות, עלייה בתוכן של eosinophils;
• בחילות, הקאות, יובש בפה, פעילות פוספטז אלקליין מוגברת;
• שימור נוזלים בגוף, וכתוצאה מכך, נפיחות ועלייה במשקל.

אתה לא יכול להשתמש Finlexin בחולים עם פורפיריה לסירוגין חריפה, בלוק הלב atrioventricular, עם הפרעה של hematopoiesis מוח העצם (אנמיה, ירידה במספר לויקוציטים), בו זמנית עם ההכנות ליתיום ו מעכבי MAO.

Oxcarbazepine (טריליפטלי)

זוהי תרופת הדור השני של carbamazepine. הוא משמש גם, כמו carbamazepine, עבור התקפים חלקיים וכלליים. לעומת carbamazepine יש מספר יתרונות:

• היעדרם של מוצרים מטבוליים רעילים, כלומר, שהותו בגוף מלווה בהתפתחות של מספר קטן בהרבה של תופעות לוואי. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר של נטילת Oxcarbazepine הן כאבי ראש וחולשה כללית, סחרחורת;
• נסבל טוב יותר על ידי חולים;
• פחות גורמת לתגובות אלרגיות;
• אינו דורש התאמה של המינון;
• פחות אינטראקציה עם תרופות אחרות, ולכן עדיף להשתמש אם אתה צריך לקחת בו זמנית עם תרופות אחרות;
• מאושר לשימוש בילדים החל מהחודש הראשון.

למוטריגין

הכנה מקורית: Lamykal. הגנריקה הם Lamitor, convulsant, Lamotriks, Trigineth, Seizar, Lamolep.

משמש לטיפול בהתקפים טוניים-קלוניים כלליים, היעדרות, התקפים חלקיים.

המינון הטיפולי הממוצע הוא 1-4 מ"ג לק"ג ליום. דורש עלייה הדרגתית במינון. בנוסף נוגדת פרכוסים, יש לו השפעה נוגדת דיכאון מנרמל מצב הרוח. מותר להשתמש בילדים החל מגיל 3 שנים.

התרופה נסבלת היטב. לתופעות לוואי תכופות על החלק של Lamotrigine כוללים:

• פריחה על העור;
• תוקפנות ועצבנות;
• כאבי ראש, הפרעות שינה (נדודי שינה או נמנום), סחרחורת, רעד של איברים;
• בחילה, הקאות, שלשולים;
• עייפות מהירה.

פלוס נוסף של תרופה זו הוא מספר קטן של התוויות נגד ברורות לשימוש. זהו חוסר סובלנות (תגובות אלרגיות) של lamotrigine ושלושת החודשים הראשונים של ההריון. כאשר הנקה, עד 60% מהמינון של התרופה הכלולה בדם יכולים להיכנס לתינוק.

אתוסוססימייד

Ethosuximide, או Suxilep, מתייחס לתרופות פחות נפוץ. הוא משמש רק לטיפול בהיעדרות כתרופה ראשונית. מינון יעיל הוא 15-20 מ"ג / ק"ג / יום. זה משמש לעתים קרובות לטיפול באפילפסיה אצל ילדים.

תופעות הלוואי העיקריות:

• סחרחורת, כאב ראש;
• פריחה בעור;
• פוטופוביה;
• תופעות של פרקינסון;
• הפרעות במערכת העיכול;
• ירידה במספר תאי הדם.

אין להשתמש בחוסר אי ספיקת כליות, דם, פורפיריה, הריון והנקה.

טופירמט

התרופה המקורית ידועה כמו טופמקס, הגנריקה - Topaleptsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

ניתן להשתמש בה התקפים הכלליים-טוניים הכלליים, המשניים והכלליים המשניים, myoclonias כאמצעי של השורה הראשונה. מינון יעיל הוא 200-400 מ"ג / ק"ג / יום.

לעתים קרובות גורם לנמנום, לסחרחורת, להופעת פרסטזיות (תחושה של זחילה, צמרמורת, חוסר תחושה בכל חלק של הגוף) קשיי זיכרון, תשומת לב, חשיבה, חוסר תיאבון ואפילו אנורקסיה, כאבי שרירים, ראייה כפולה, ראייה מטושטשת, כאב צלצול באוזניים, דימום באף, נשירת שיער, פריחה בעור, מעורר את היווצרות חול ואבנים בכליות, מוביל להתפתחות של אנמיה. ואף על פי שתוויות נגד מוחלטות כוללות רק רגישות יתר לתרופה ולילדים עד גיל שנתיים, עם זאת, מספר גדול של תופעות לוואי דורשים מינוי מכוון טופירמט. לכן ברוב המקרים התרופה הזו נמצאת בשורה השנייה בין היתר, כלומר, היא משמשת רק במקרה של חוסר יעילות של תרופות כגון Depakin, Lamotrigine, Finplepsin.

Gabapentin ו Pregabalin

חומרים פעילים אלה הם אנלוגים של חומצת גמא-אמיןנוביוטרי, שעליה מבוסס מנגנון הפעולה שלהם. תרופות מקוריות הן Neuronthin ו Lyrics, בהתאמה. הגנרית של Neurontin: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. ג'נריקה ליריקה: אלג'יריקה, פרגאבאלין, פרבגין.

שתי התרופות מסווגות כתרופות קו שני לאפילפסיה. רצוי להשתמש בהם להתקפים חלקיים ומשניים, במספר מקרים - עבור התקפים כלליים ראשוניים. המינון הנדרש של Gabapentin הוא 10-30 מ"ג / ק"ג / יום, Pregabalin - 10-15 מ"ג / ק"ג / יום. בנוסף להתקפים אפילפטיים, תרופות הן עצירת כאב נוירופתי (עצבי פוסטרפטי, כאבי סוכרת, כאב בפולינאורופתיה אלכוהולית), כמו גם כאב בפיברומיאלגיה.

תכונה של שימוש בסמים היא סובלנות טובה שלהם. בין תופעות הלוואי, הנפוצות ביותר הן:

• סחרחורת ונמנום;
• יובש בפה, תיאבון לקוי ושרפרף;
• ראייה מטושטשת;
• זיקפה.

Gabapentin אינו משמש לילדים מתחת לגיל 12, Pregabalin נאסר עד 17 שנים. אין להמליץ ​​על סמים ועל נשים בהריון.

Phenytoin ו Phenobarbital

אלה הם "ותיקי" בין תרופות טיפוליות עם אפילפסיה. עד כה, הם לא סמים של השורה הראשונה, הם משמשים רק במקרה של התנגדות לטיפול עם תרופות אחרות.

Phenytoin (דיפנין, Digidan) ניתן להשתמש עבור כל סוגי ההתקפים, למעט היעדרויות. היתרון של התרופה הוא המחיר הנמוך שלה. מינון יעיל הוא 5 מ"ג / ק"ג / יום. התרופה לא יכולה לשמש לבעיות עם הכבד והכליות, הפרעות בקצב הלב בצורה של מצור שונים, פורפיריה, אי ספיקת לב. בעת שימוש Phenytoin, תופעות לוואי יכול להתרחש בצורה של סחרחורת, חום, עירור, בחילה והקאות, רעד, צמיחת שיער מוגזמת, בלוטות לימפה מוגברת, עלייה ברמת הגלוקוז בדם, קשיי נשימה, אלרגיות פריחות.

Phenobarbital (לומינל) שימש נוגדת פרכוסים מאז 1911. הוא משמש עבור אותם סוגים של התקפים כמו Phenytoin, במינון, g / day. התרופה "נסוגה" אל הרקע בקשר למספר רב של תופעות לוואי. ביניהם, הנפוצים ביותר הם: התפתחות נדודי שינה, הופעתה של תנועות לא רצוניות, הידרדרות תפקודים קוגניטיביים, פריחה, הורדת לחץ עורקי, אימפוטנציה, השפעה רעילה על הכבד, תוקפנות דיכאון. התרופה אסורה למיאסטניה גרוויס, אלכוהוליזם, תלות בסמים, מחלת כבד וכבד חמורה, סוכרת, אנמיה קשה, מחלות סימפונות חסימתיות, הריון.

Levetiracetam

אחת התרופות החדשות לטיפול באפילפסיה. התרופה המקורית נקראת קפרה, גנריקה - לויטינול, קומבירון, לבטיראטם, אפיטרה. הוא משמש לטיפול הן התקפים חלקיים וכלליים. המינון היומי הוא, בממוצע, 1000 מ"ג.

תופעות הלוואי העיקריות:

• נמנום;
• אסטוניה;
• סחרחורת;
• כאבי בטן, פגיעה בתיאבון ובצואה;
• פריחות;
• ראייה כפולה בעיניים;
• שיעול מוגבר (אם יש בעיות במערכת הנשימה).

התוויות רק שני: אי סובלנות אישית, תקופת ההריון וההנקה (כי ההשפעה של התרופה לא נחקרה בתנאים כאלה).

רשימת ההכנות הקיימות לאפילפסיה יכולה להימשך עוד יותר, שכן התרופה האידיאלית אינה קיימת עדיין (יש יותר מדי ניואנסים בטיפול בהתקפים אפילפטיים). ניסיונות ליצור "תקן זהב" לטיפול במחלה זו ממשיכים.

לסיכום האמור לעיל, אני רוצה להבהיר כי כל תרופה נוגדת פרכוסים אינה מזיקה. יש לזכור כי הטיפול צריך להיעשות רק על ידי רופא, לא יכול להיות שום שאלה של בחירה עצמאית או שינוי של התרופה!