Compresse di Lopyrel

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Con tutta cautela usare questo farmaco con insufficienza renale e (o) epatica moderata, prima delle operazioni future e con lesioni, così come con il ricevimento simultaneo di aspirina, warfarin, FANS (inclusi inibitori della COX-2), eparina e alcuni altri farmaci.

Adulti e anziani con attività normale dell'isoenzima CYP2C19

Infarto del miocardio, ictus ischemico e malattia occlusiva arteriosa periferica diagnosticata

Il farmaco viene assunto 75 mg una volta al giorno.

Sindrome coronarica acuta senza elevazione del tratto ST (angina instabile, infarto miocardico senza onda Q)

Il trattamento con clopidogrel deve essere iniziato con una dose singola di 300 mg, poi continuato con una dose di 75 mg una volta / die (in combinazione con acido acetilsalicilico in dosi di 75-325 mg / giorno). Poiché l'uso dell'acido acetilsalicilico a dosi più elevate è associato ad un aumentato rischio sanguinamento, raccomandato a questa dose di indicazione di acido acetilsalicilico non deve superare 100 mg. La durata ottimale del trattamento non è definita ufficialmente.

Gli studi clinici supportano l'uso del farmaco fino a 12 mesi, il massimo effetto favorevole è stato osservato dal terzo mese di trattamento.

Sindrome coronarica acuta con elevazione del segmento ST (infarto miocardico acuto con elevazione del segmento ST)

Clopidogrel deve essere assunto una volta a 75 mg / die con la dose iniziale di carico a dose singola Clopidogrel 300 mg in combinazione con acido acetilsalicilico in combinazione con trombolitico o senza combinazione con trombolitici. indi pazienti di età superiore a 75 anniil trattamento con clopidogrel deve iniziare senza assumere la dose di carico. La terapia di associazione viene iniziata il prima possibile dopo l'insorgenza dei sintomi e continua per almeno 4 settimane. L'efficacia della combinazione di clopidogrel e aspirina in questa indicazione per più di 4 settimane non è stato studiato.

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale)

Clopidogrel deve essere assunto in una dose di 75 mg 1 volta / giorno. In associazione con clopidogrel, deve iniziare e quindi continuare a prendere acido acetilsalicilico (75-100 mg / die).

Saltare la dose successiva

1. Se è passato meno di 12 ore dopo aver ricevuto saltare la dose successiva, si dovrebbe prendere immediatamente la dose e poi prendere la dose successiva alla solita ora.
2. Se sono trascorse più di 12 ore dopo aver perso la dose successiva, il paziente deve assumere la dose successiva al solito orario (non assumere una dose doppia).

Pazienti con attività ridotta geneticamente determinata dell'isoenzima CYP2C19

La bassa attività dell'isoenzima CYP2C19 è associata ad una diminuzione dell'effetto antipiastrinico di clopidogrel. Modalità di applicazione a dosi più elevate (dose di carico - 600 mg, quindi 150 mg 1 volta / giorno al giorno) Nei pazienti con attività a basso isoenzima, CYP2C19 aumenta l'effetto antipiastrinico clopidogrel. Tuttavia, al momento, gli studi clinici che prendono in considerazione i risultati clinici non hanno un regime ottimale dosaggio di clopidogrel per i pazienti con il suo metabolismo ridotto a causa di bassa attività genetica isoenzima CYP2C19.

Gruppi di pazienti speciali

I volontari di età superiore ai 75 anni, quando rispetto ai giovani volontari sono stati ricevuti in termini di differenze di aggregazione piastrinica e tempo di sanguinamento. perpazienti anzianila correzione della dose non è richiesta.

Lopirel non dovrebbe essere usato inbambini, t. non c'è esperienza del suo uso in questo gruppo di pazienti.

Dopo l'uso ripetuto di clopidogrel ad una dose di 75 mg / die inpazienti con malattia renale grave (SC da 5 a 15 ml / min)l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP (25%) era inferiore a quella dei volontari sani, ma l'allungamento del tempo di sanguinamento è stato simile a quello di volontari sani che hanno ricevuto clopidogrel alla dose di 75 mg / giorno. Inoltre, tutti i pazienti avevano una buona tollerabilità del farmaco.

Dopo un consumo giornaliero di clopidogrel per 10 giorni a una dose giornaliera di 75 mg ypazienti con grave danno epaticol'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP era simile a quella dei volontari sani. Anche il tempo medio di sanguinamento era paragonabile in entrambi i gruppi.

isozyme prevalenza alleli CYP2C19, responsabile intermedia e riduzione del metabolismo di clopidogrel nel suo metabolita attivo, differisce dallarappresentanti di diversi gruppi etnici. Sono disponibili dati limitati per i rappresentanti della razza Mongoloid per valutare l'impatto del genotipo CYP2C19 sui isoenzimi conseguente eventi clinici.

In un piccolo studio confrontando le proprietà farmacodinamiche di clopidogreluomini e donne, nelle donne è stata osservata una minore inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP, ma non vi era alcuna differenza nell'allungamento del tempo di sanguinamento. In un ampio studio controllato di CAPRIE (clopidogrel in confronto con acido acetilsalicilico in pazienti a rischio di sviluppare complicanze ischemiche), la frequenza di esiti clinici, altri effetti collaterali e deviazioni dalla norma degli indicatori clinici e di laboratorio era la stessa sia per gli uomini che per le donne.

Disturbi emorragici e ematologici

In connessione con il rischio di sanguinamento ed effetti avversi ematologici in caso di comparsa durante il trattamento di sintomi clinici sospetti per l'insorgenza sanguinamento, è necessario fare urgentemente un esame del sangue clinico, determinare APTT, il numero di piastrine, gli indicatori dell'attività funzionale delle piastrine e svolgere altri necessari ricerca.

Clopidogrel, così come altri farmaci antipiastrinici, deve essere usato con cautela nei pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento associato a trauma, interventi o altre condizioni patologiche, nonché nei pazienti trattati con acido acetilsalicilico, altri FANS, inclusi. inibitori di COX-2, eparina, SSRI o inibitori della glicoproteina IIb / IIIa.

Nel trattamento di clopidogrel, specialmente durante le prime settimane di trattamento e / o dopo cardiologico invasivo procedure / intervento chirurgico, è necessario monitorare attentamente i pazienti per l'esclusione dei segni sanguinamento, incl. nascosto.

L'uso congiunto di clopidogrel con warfarin può aumentare l'intensità del sanguinamento, quindi, ad eccezione di speciali situazioni cliniche rare (come la presenza di trombo galleggiante nel ventricolo sinistro, stenting nei pazienti con fibrillazione atriale), l'uso combinato di clopidogrel e warfarin non fare consigliato.

Se il paziente è in programma un intervento chirurgico e non è necessario un effetto antipiastrinico, 7 giorni prima dell'operazione, l'uso di clopidogrel deve essere interrotto.

Prima di qualsiasi operazione futura e prima di iniziare qualsiasi nuovo farmaco, i pazienti devono informare il medico (incluso il dentista) sull'assunzione di clopidogrel.

Clopidogrel prolunga il tempo di sanguinamento, quindi il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie che predispongono allo sviluppo di sanguinamento (in particolare gastrointestinale e intraoculare).

I pazienti devono essere avvertiti che quando si assume clopidogrel (da solo o in combinazione con acido acetilsalicilico) è necessario interrompere il sanguinamento più tempo, e anche quello in caso di evento a loro insolito (su localizzazione o durata) di un'emorragia loro devono informare su esso a frequentare il dottore.

Ha subito ictus ischemico

L'assunzione di Lopirel non è raccomandata per ictus ischemico acuto con una durata inferiore a 7 giorni (perché non ci sono dati sul suo uso in questa condizione).

In pazienti con ictus ischemico recente o attacco ischemico transitorio e alto rischio di eventi aterotrombotici ricorrenti, terapia combinata Clopidogrel e acido acetilsalicilico non hanno dimostrato una maggiore efficacia rispetto alla monoterapia con clopidogrel, ma possono aumentare il rischio di sanguinamento.

Porpora trombotica trombocitopenica

Molto raramente dopo l'uso di clopidogrel (a volte anche di breve durata) ci sono stati casi di sviluppo di TTP, che è caratterizzato da trombocitopenia e anemia emolitica microangiopatica, accompagnata da disturbi neurologici, compromissione della funzionalità renale e febbre. La PTT è una condizione potenzialmente pericolosa per la vita che richiede un trattamento immediato, inclusa la plasmaferesi.

Emofilia acquisita

Con l'uso di clopidogrel è stata riportata l'emofilia acquisita. In caso di conferma del prolungamento dell'APTT con lo sviluppo di emorragia o senza di esso, lo sviluppo dell'emofilia acquisita deve essere preso in considerazione. Se viene stabilita una diagnosi di emofilia acquisita, deve essere iniziato un trattamento appropriato e l'uso di clopidogrel deve essere interrotto.

Reazioni incrociate con tienopiridine

Dal momento che durante il trattamento con tienopiridine è stata segnalata la reattività crociata di ipersensibilità prima del trattamento è necessario chiarire nel paziente la presenza di reazioni di ipersensibilità alla tienopiridina nella storia della malattia (clopidogrel, ticlopidina, prasugrel).

Tienopiridine possono causare reazioni allergiche di varia gravità come eruzioni cutanee, angioedema o reazioni incrociate ematologiche (neutropenia e trombocitopenia). Nei pazienti che hanno avuto reazioni allergiche e / o reazioni ematologiche nel precedente trattamento, uno dei tienopiridina, il rischio di sviluppare reazioni o reazioni simili di un altro tipo può essere aumentato quando un altro tienopiridina. Si raccomanda di controllare i sintomi di ipersensibilità nei pazienti con reazioni allergiche alle tienopiridine nell'anamnesi.

Funzionalità renale compromessa

L'esperienza con clopidogrel in pazienti con funzionalità renale compromessa è limitata, quindi dovrebbe essere usata con cautela in questo gruppo di pazienti.

Isozyme CYP2C19

Farmacogenetica: nei pazienti con metabolismo mediato dal CYP2C19 ritardato durante l'assunzione di clopidogrel è raccomandato dosi, il metabolita attivo di clopidogrel si forma in piccole quantità e un effetto più debole sull'aggregazione piastrine. Sono disponibili test per determinare il genotipo dell'isoenzima CYP2C19 nei pazienti.

Poiché clopidogrel è metabolizzato in metaboliti attivi in ​​parte con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C19, i farmaci che inibiscono l'attività di questo enzima porteranno ad una diminuzione della concentrazione del metabolita attivo clopidogrel. Il significato clinico di questa interazione è sconosciuto.

Come precauzione, la somministrazione contemporanea di inibitori forti e moderati dell'isoenzima CYP2C19 non è raccomandata.

Disfunzione epatica

L'esperienza di utilizzo in pazienti con moderata violazione del fegato, che hanno un rischio di diatesi emorragica, è limitata. Il farmaco Lopirel deve essere usato con cautela in questo gruppo di pazienti.

Il contenuto di lattosio nella preparazione

Lopirel non deve essere somministrato a pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e gestire i meccanismi

Clopidogrel non influisce in modo significativo sulle capacità necessarie per guidare o lavorare con macchinari.