Celebrex

Celebrex è un moderno farmaco antinfiammatorio non steroideo con un complesso di azioni - Rimuove le sensazioni dolorose, riduce la temperatura corporea con febbri, blocca l'infiammazione processi.

La funzionalità è dovuta alla presenza del componente attivo di celecoxib. Non influisce sui processi del tratto gastrointestinale. La concentrazione massima di Celebrex dopo somministrazione orale viene dopo 3 ore. Inoltre, la preparazione si lega completamente alle proteine ​​plasmatiche ed è uniformemente distribuita in tutto il corpo. Si nota la capacità di Celebrex di penetrare attraverso le naturali barriere protettive del corpo.

Celebrex causa significativamente meno effetti collaterali rispetto ad altri farmaci FANS. Viene assegnato solo agli adulti.

Gruppo clinico e farmacologico

FANS. Inibitore COX-2 altamente selettivo.

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prezzo

Quanto costa Celebrex nelle farmacie? Il prezzo medio è al livello di178 rubli.

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Composizione e forma di rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule di gelatina, il contenuto delle capsule è bianco.

Il principale ingrediente attivo del farmaco è celecoxib, il suo contenuto in una capsula può essere di 200 e 400 mg. Include anche componenti ausiliari, che includono:

• Sodio croscarmelloso.
• Acqua ammoniaca
• Etanolo.
• Gelatina.
• Glicole propilenico.
• Lattosio monoidrato.
• Isopropanolo.
• Stearato di magnesio
• Sodio lauril solfato.

Effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione del principio attivo celecoxib è quello di sopprimere COX-2, che vengono attivate in risposta al rilascio di sostanze biologiche dopo l'inizio dell'infiammazione. La medicina ha un effetto analgesico, antipiretico e ha un effetto anti-infiammatorio. Secondo una ricerca, Celebrex è efficace nel ridurre l'incidenza del cancro del colon. Il farmaco non influenza il decorso delle funzioni naturali delle piastrine, dello stomaco e dell'intestino, riduce il rischio di ulcere e complicanze, rispetto ad altri FANS.

I farmaci antinfiammatori non influenzano la mortalità per malattie cardiovascolari, aumenta la probabilità di un attacco cardiaco non fatale, ma riduce la probabilità di un ictus non fatale. Il farmaco è perfettamente assorbito dal tratto digestivo, raggiunge la sua massima concentrazione 2-3 ore dopo l'applicazione. Cibi grassi aumentano questa cifra a 6-7 ore. Come risultato della biotrasformazione, vengono prodotti tre metaboliti, secreti attraverso il fegato.

Indicazioni per l'uso

La ricezione delle capsule di Celebrex è indicata per il trattamento di varie patologie infiammatorie, oltre a ridurre la gravità della sindrome del dolore:

• Dolore alla schiena.
• Dolore dopo l'intervento.
• Trattamento sintomatico mirato a ridurre la gravità dell'infiammazione nella patologia delle strutture dell'apparato muscolo-scheletrico - reumatoide artrite (lesione autoimmune delle articolazioni), artrosi (danno articolare degenerativo-distrofico, accompagnato dallo sviluppo di reazione).

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per il trattamento di algodismorrea primaria nelle donne (ciclo mestruale, accompagnato da forte dolore)

Controindicazioni

Controindicazioni assolute:

• malattia renale progressiva, grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, iperkaliemia (confermata);
• esacerbazione delle malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn);
• carenza di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
• maggiore sensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
• aumentata sensibilità ai sulfonamidi;
• una combinazione di poliposi nasale ricorrente e seni paranasali, asma bronchiale e intolleranza all'acido acetilsalicilico o altri FANS, inclusi altri inibitori della COX-2 (inclusa nell'anamnesi);
• insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale II-IV secondo NYHA);
• cardiopatia ischemica (confermata clinicamente), malattie cerebrovascolari espresse, arteriopatia periferica;
• ictus emorragico;
• condizione dopo l'innesto di bypass delle arterie coronariche;
• emorragia subaracnoidea;
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale, esacerbazione di ulcera peptica dello stomaco o del duodeno, lesioni attive erosive e ulcerative della membrana mucosa dello stomaco o del duodeno;
• grave insufficienza epatica;
• gravidanza e allattamento;
• età a 18 anni.

Controindicazioni relative:

• Infezione da Helicobacter pylori;
• compromissione della funzionalità epatica di gravità media;
• insufficienza renale cronica con clearance della creatinina 30-60 ml / min;
• malattie cerebrovascolari;
• dislipidemia, iperlipidemia;
• uso a lungo termine di NPFP;
• Malattie dell'apparato digerente (morbo di Crohn, colite ulcerosa, ulcera peptica e ulcera duodenale, sanguinamento nell'anamnesi);
• diminuzione clinicamente significativa del volume di sangue circolante;
• malattie delle arterie periferiche;
• malattie del sistema cardiovascolare, ipertensione arteriosa;
• edema e ritenzione di liquidi;
• diabete mellito;
• malattie del fegato (compresa la storia);
• porfiria epatica;
• gravi malattie stomatologiche;
• vecchiaia;
• la tubercolosi;
• fumo, alcolismo.

Si deve prestare attenzione ai pazienti affetti da Celebrex che sono metabolizzatori lenti, nonché sospettati di questa condizione.

Uso previsto per la gravidanza e l'allattamento

Le indicazioni per Celebrex nelle donne in gravidanza dovrebbero essere attentamente valutate dai medici. Questo farmaco può essere prescritto solo se il beneficio atteso dalla terapia è significativamente maggiore rispetto al potenziale rischio di patologia fetale.

Nell'ultimo trimestre di gravidanza Celebrex è controindicato, perché può interrompere l'attività contrattile dell'utero durante il travaglio e portare alla chiusura prematura della finestra ovale.

Dosaggio e via di somministrazione

Come indicato nelle istruzioni per l'uso Celebrex preso all'interno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, senza masticare, lavare con acqua.

Poiché il rischio di possibili complicanze cardiovascolari può aumentare con l'aumentare della dose e della durata la preparazione Celebrex, dovrebbe essere prescritto come corsi brevi e nel minimo efficace dosi. La dose giornaliera massima raccomandata per l'ammissione a lungo termine è di 400 mg.

1. Con il trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, la dose raccomandata è di 200 mg / die per 1 o 2 dosi.
2. Con il trattamento sintomatico dell'artrite reumatoide, la dose raccomandata è di 100 mg o 200 mg 2 volte al giorno.
3. Con il trattamento sintomatico della spondilite anchilosante, la dose raccomandata è di 200 mg / die in 1 o 2 dosi. Alcuni pazienti hanno notato l'efficacia del farmaco alla dose di 400 mg 2 volte / die.
4. Nel trattamento della sindrome del dolore e della dismenorrea primaria, la dose iniziale raccomandata è di 400 mg, seguita, se necessario, prendendo una dose aggiuntiva di 200 mg il primo giorno. Nei giorni successivi, la dose raccomandata è 200 mg 2 volte / die, se necessario.

I pazienti più anziani di solito non hanno bisogno di un aggiustamento della dose. Tuttavia, nei pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg, il trattamento deve essere iniziato con la dose minima raccomandata.

Nei pazienti con insufficienza epatica lieve (classe A sulla scala di Child-Pugh), non è richiesto un aggiustamento della dose. Nel caso di un grado moderato di insufficienza epatica (classe B sulla scala Child-Pugh), il trattamento deve iniziare con la dose minima raccomandata. Gli esperimenti con l'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica (classe C sulla scala Child-Pugh) non lo fanno.

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. L'esperienza dell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale non è grave.

Per i pazienti che assumono fluconazolo (inibitore del CYP2C9), Celebrex deve essere somministrato alla dose minima raccomandata. Con cautela, il farmaco deve essere usato in concomitanza con altri inibitori dell'isoenzima CYP2C9.

Celebrex deve essere usato con cautela nei pazienti che sono metabolizzatori lenti o con sospetto di un tale stato, perché questo può portare all'accumulo di alte concentrazioni di celecoxib in plasma sanguigno. In questi pazienti, la dose iniziale raccomandata del farmaco deve essere ridotta di un fattore 2.

Reazioni avverse

Celebrex ha i seguenti effetti collaterali:

1. Dal sistema emopoietico: trombocitopenia, ecchimosi, anemia.
2. Dal sistema urinario: malattie infettive delle vie urinarie.
3. Dal lato del sistema nervoso periferico e centrale: insonnia, vertigini, aumento del tono muscolare, sonnolenza, ansia, confusione.
4. Dal lato del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, edema periferico, palpitazioni, aritmia, tachicardia, vampate di calore, infarto miocardico, ictus ischemico, sintomi del cuore congestizio fallimento.
5. Da parte del sistema respiratorio: tosse, bronchite, faringite, sinusite, rinite, malattie infettive del tratto respiratorio superiore.
6. Da parte del tratto gastrointestinale: dispepsia, diarrea, dolore addominale, gonfiore, malattia dentale, vomito, aumento attività delle transaminasi epatiche, pancreatite, espressione dell'esofago, ulcera del duodeno e dello stomaco, perforazione dell'intestino.
7. Reazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee, orticaria, eruzioni cutanee dolorose, angioedema.

Sintomi di overdose

Spesso, con overdose di Celebrex, c'è un significativo aumento degli effetti collaterali. In caso di intossicazione del corpo con questo farmaco, deve essere eseguito un trattamento sintomatico immediato.

Istruzioni speciali

Celebrex può influenzare la diagnosi di infezione, che è associata al suo effetto antipiretico.

Sistema cardiovascolare

Come tutti i coxibes, il celecoxib aumenta il rischio di gravi complicazioni a carico del sistema cardiovascolare (infarto miocardico, trombosi, ictus), che può portare alla morte. Il rischio di questi effetti indesiderati aumenta con l'aumentare della dose e della durata del decorso del farmaco, così come nei pazienti con aumentato rischio o con le malattie esistenti del sistema cardiovascolare. Per ridurre il rischio delle reazioni sopra descritte, il farmaco deve essere assunto in una dose minimamente efficace; il corso di assunzione del farmaco deve essere il più breve possibile (a discrezione del medico).

Quando prendono gli inibitori della COX-2 dai pazienti, nei primi 10-14 giorni dopo l'intervento di bypass aortocoronarico, aumenta il rischio di infarto miocardico e di disturbi della circolazione cerebrale.

Celebrex non può servire come sostituto dell'acido acetilsalicilico nella prevenzione del tromboembolismo, che è dovuto al suo debole effetto sulla funzione dei trombociti.

Celebrex, come altri FANS, è in grado di aumentare la pressione sanguigna, motivo per cui quando assume il farmaco richiede un monitoraggio regolare della pressione arteriosa.

GI

Durante il trattamento con celecoxib sono descritti casi estremamente rari di ulcerazione, perforazione e sanguinamento del tratto gastrointestinale; il più alto rischio è nei pazienti con malattie cardiovascolari, pazienti che assumono acido acetilsalicilico in pazienti con ulcere, sanguinamento e malattie infiammatorie nella storia di una riacutizzazione e negli anziani. Inoltre, il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale è aumentato nei pazienti che assumono glucocorticoidi orali, anticoagulanti, FANS (a lungo termine), consumatori di alcol, fumatori. Il più alto rischio di effetti indesiderati dal tratto gastrointestinale è nei pazienti anziani e indeboliti.

reni

Celebrex non è più di altri FANS, è in grado di esercitare un effetto tossico sulla funzione renale. Con cautela dovrebbe applicare il farmaco a pazienti con funzionalità renale compromessa, fegato, insufficienza cardiaca, così come le persone in età avanzata. La funzione renale deve essere strettamente monitorata in questi gruppi di pazienti. Con la disidratazione, è necessario prima reidratare e quindi iniziare il trattamento con Celebrex.

Il fegato

Se la funzionalità epatica è di gravità moderata, la dose iniziale di Celebrex deve essere ridotta della metà. In gravi violazioni del fegato il farmaco è controindicato.

Esistono segnalazioni di gravi reazioni epatiche (a volte con esito fatale o necessità di trapianto di fegato), soprattutto che iniziò 1 mese dopo l'inizio di celecoxib (in particolare, epatite fulminante, necrosi epatica, epatica fallimento).

I pazienti con funzionalità epatica compromessa, così come i suoi sintomi, necessitano di un'attenta osservazione durante la terapia con Celebrex per evitare gravi reazioni al fegato.

Coperture della pelle

Ci sono segnalazioni di reazioni estremamente rare (a volte fatali) dalla pelle particolare, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens - Johnson). Soprattutto il rischio di queste complicazioni è aumentato nel primo mese di assunzione del farmaco. Quando si verificano cambiamenti nelle mucose, eruzioni cutanee o altri sintomi di ipersensibilità, si raccomanda di sospendere la terapia con Celebrex.

Terapia con glucocorticosteroidi

Non utilizzare celecoxib per la terapia dell'insufficienza di glucocorticoidi.

Inibizione della funzione isoenzima di CYP2D6

Al momento della ricezione celecoxib è necessario ridurre la dose di farmaci metabolizzati isoenzima CYP2D6, dovuti al fatto che celecoxib è un inibitore moderato di isoenzima.

Ritenzione idrica e gonfiore

Durante l'assunzione di Celebrex, aumenta il rischio di ritenzione idrica ed edema, quindi è necessario fare attenzione. applicare il farmaco a pazienti inclini a ritenzione di liquidi, oa quelli le cui condizioni peggiorano a causa di esso. I pazienti con un'ipertensione arteriosa o un'insufficienza cardiaca nell'anamnesi devono essere sotto osservazione.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli

L'effetto di celecoxib sulla capacità di gestire il trasporto motorio e altri meccanismi complessi non è descritto, tuttavia, in considerazione del fatto che il farmaco può causare vertigini e altri effetti collaterali, usare cautela quando si esegue potenzialmente pericoloso attività.

Compatibilità con altri farmaci

Studi in vitro hanno dimostrato che celecoxib, sebbene non sia un substrato del CYP2D6, inibisce la sua attività. Pertanto, esiste una possibilità di interazione farmacologica in vivo con farmaci il cui metabolismo è associato al citocromo CYP2D6.

Con la somministrazione simultanea di warfarin e altri anticoagulanti, è possibile un aumento del tempo di protrombina.

Con l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta / giorno, si è verificato un aumento della concentrazione di celecoxib nel plasma sanguigno di un fattore 2. Questo effetto è associato all'inibizione del metabolismo di celecoxib da parte del fluconazolo attraverso l'isoenzima CYP2C9. Per i pazienti che assumono fluconazolo (inibitore del CYP2C9), celecoxib deve essere somministrato alla dose minima raccomandata. Il ketoconazolo (inibitore dell'isoenzima CYP3A4) non ha un effetto clinicamente significativo sul metabolismo di celecoxib.

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può ridurre l'effetto degli ACE-inibitori e degli antagonisti dell'angiotensina II. Questa interazione deve essere presa in considerazione nell'appuntamento di celecoxib in associazione con ACE inibitori / antagonisti dell'angiotensina II. Tuttavia, non vi è stata alcuna interazione farmacodinamica significativa con lisinopril in termini di effetto sulla BP.

Nei pazienti anziani, in pazienti con disidratazione (compresi quelli sottoposti a terapia diuretica) o in pazienti con funzionalità renale compromessa, un l'uso di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, con gli ACE-inibitori può portare a una compromissione della funzionalità renale, compresa la possibile insufficienza renale acuta fallimento. Di solito, questi effetti sono reversibili.

I FANS precedentemente noti in alcuni pazienti possono ridurre l'effetto natriuretico di furosemide e tiazidici inibendo la sintesi renale delle prostaglandine, questo dovrebbe essere tenuto a mente quando si prescrive celecoxib.

Non vi è stato alcun effetto clinicamente significativo di celecoxib sulla farmacocinetica dei preparati contraccettivi combinati contenenti 1 mg di noretisterone / 35 μg di etinilestradiolo.

C'è stato un aumento della concentrazione di litio nel plasma di circa il 17% con l'uso combinato di litio e celecoxib. I pazienti in terapia con litio devono essere attentamente monitorati per la nomina o il ritiro di celecoxib.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative tra celecoxib e antiacidi (preparati di alluminio e magnesio), omeprazolo, metotrexato, glibenclamide, fenitoina o tolbutamide.

Celecoxib non influenza l'effetto antipiastrinico dell'acido acetilsalicilico, assunto a basse dosi. Il celecoxib ha un debole effetto sulla funzione piastrinica, quindi non può essere considerato un sostituto dell'acido acetilsalicilico, che è prescritto per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Dovrebbe evitare l'uso simultaneo di celecoxib con altri FANS (non contenenti acido acetilsalicilico).

Recensioni dei pazienti

Ti offriamo la possibilità di familiarizzare con le recensioni di persone che usano Celebrex:

1. Eugene. Il farmaco è molto efficace. Preferisco usare i corsi brevi in ​​5-7 giorni, quando il dolore artritico è molto forte. Perché è irto - c'è una terapia costante con il warfarin. È necessario coprire con un nolpaz e seguire il MNO, il beneficio di "Coagulazione" a portata di mano. Mentre in termini di cattive conseguenze effettuate (fie-fie).
2. fede. Un anno fa mi è stata diagnosticata un'artrite acuta. Le dita e le articolazioni dolevano terribilmente, non potevo fare nulla con le mani. Il medico ha prescritto Celebrex e consigliato di seguire un corso di fisioterapia. La combinazione di questi due tipi di terapia ha dato un risultato eccellente: le mie dita sono diventate più flessibili, il dolore non ha quasi mai dato fastidio. Tuttavia, quando assumo capsule a volte mi sento male.
3. Tatiana. L'unico farmaco che aiuta veramente in fretta, non ha un grande effetto sullo stomaco e, cosa più importante sul fegato... L'arkoxia non mi aiuta affatto, solleva la pressione sanguigna e gli esami del fegato. La cosa principale per trovare la tua droga. L'ho trovato. Al momento del trattamento, il sangue liquefatto dovrebbe essere omega-3 in grandi dosi. Non meno di 2 grammi al giorno.

analoghi

Secondo il principio attivo e l'azione farmacologica, vengono rilasciati i seguenti analoghi della preparazione medicamentosa, nel formato di capsule e compresse rivestite con una membrana del film:

• Artoksib;
• Dilaksa;
• Zitsel;
• Ranseleks;
• Revmoksib;
• Flogoksib;
• celecoxib;
• Tselkoks;
• Arcoxia;
• Orotiks;
• Eksinef;
• Bextra;
• Dinastat;
• Preksizh.

Prima di acquistare un analogo, consultare il medico.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini ad una temperatura di + 15... + 30 ° C. Periodo di validità - 3 anni.

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